Ацикловир антибиотик инструкция по применению. Ацикловир для детей: инструкция по применению

Для чего же и от чего помогает мазь Ацикловир? Инструкция по применению препарата, показания и противопоказания по его использованию, детальное описание состава и аналогов средства.

Также в материале приводятся отзывы пациентов и их критические замечания. Информация будет полезна всем, кто использовал или собирается использовать это средство.

Описание

Для чего применяется это средство? Мазь Ацикловир – очень эффективный антивирусный препарат, который действует избирательно на вирус герпеса, останавливая его развитие.

Как известно, герпес поражает кожные покровы и слизистые оболочки человека, поэтому препарат выпускается в форме мази, преимущественно бледно-желтого цвета. Применение исключительно наружное.

Выпускается два типа мази, которые разделяются в зависимости от концентрации активного вещества – собственно ацикловира.

5% – используется для наружного применения на более стойких кожных и слизистых покровах.
3% – для обработки слизистой глаз.

Стоит отметить, что мазь не помогает в случае с прыщами, которые имеют бактериологическое происхождение.

Самая распространенная форма выпуска Ацикловира – мазь, но он также бывает в виде крема, таблеток и раствора для инъекций, однако в таком виде он применяется гораздо реже.

Препарат действует на ДНК вируса и не повреждает при этом ДНК кожных покровов человека. В случае применения внутрь таблеток, он усваивается организмом только на 20%, а остальное выводится через почки в течение нескольких часов после приема.

Состав

Как уже упоминалось выше, основным действующим веществом является ацикловир. В классической мази его количество должно составлять не меньше 5%. К первоочередным вспомогательным веществам относятся:

куриный рафинированный жир;
вода;
эмульгатор;
полиоксиэтилен;
пропиленгликоль;
нипазол.

В глазной мази эти вещества тоже присутствуют, но в связи со спецификой применения количество ацикловира там не превышает 3%.

Показания к применению

Ацикловир отлично помогает при герпесе, но поле его применения намного шире. Благодаря специфике состава и действия его также используют в следующих случаях:

герпес на первой и второй стадии – использование препятствует распространению сыпи, уменьшает риск осложнений, ускоряет заживление пораженных участков. Одинаково эффективно действует, как при появлении сыпи на кожных покровах, так и в случае появления герпеса на слизистых оболочках, например, на губах. Препарат используют при ;
герпетический керотит – воспаление роговицы глаза, этом случае применяется 3% мазь ацикловира;
ветрянка и опоясывающий лишай – в случае с ветряной оспой у взрослых прыщи рекомендуют обрабатывать ацикловиром для более легкого протекания болезни;
появление герпеса из-за иммунодефицита вызванного ВИЧ, тяжелыми операциями или химиотерапией;
ячмень – эффективность в этом случае будет довольно ограниченной, поскольку это заболевание имеет бактериологическую природу, а профиль ацикловира – вирусные болезни. Но в составе мази есть антибиотик, что позволяет проводить лечение и ячменя.

Противопоказания

Препарат имеет ряд противопоказаний, которые вызваны спецификой его действия и особенностями состава. Чаще всего проблемы возникают у людей с индивидуальной непереносимостью его компонентов.

При некорректном использовании мази Ацикловир могут появиться следующие нежелательные эффекты:

Дискомфорт и болевые ощущения в месте нанесения мази.
Появления высыпаний и зуда, аллергических реакций в форме крапивницы.
У женщин – воспаление внешних половых органов (вульвит).

Если вы обнаружили у себя один или несколько из перечисленных выше симптомов, то следует немедленно прекратить использование препарата и обратится за помощью к врачу. Как правило, после прекращения процедур симптомы быстро пропадают, но так происходит не во всех случаях. Иногда может потребоваться дополнительная помощь и лечение.

Продолжаются споры по поводу того, можно ли использовать мазь при беременности и в период лактации. На сегодняшний день проходят соответствующие исследования, а вопрос остается открытым.

Инструкция по применению

Как правильно принимать мазь Ацикловир? Чтобы избежать осложнений и сделать лечение максимально эффективным и быстрым, надо придерживаться следующей инструкции:

наносить мазь в медицинских перчатках или специальных напальчниках во избежание попадания мази на здоровые участки тела;
минимальный отрезок между повторными нанесениями должен составлять не менее 4 часов. Максимальное их количество должно быть не больше 5-6 раз в сутки. Для пожилых людей и больных на почечную недостаточность этот показатель составляет не больше 2-3 раз на 24 часа;
лечение продолжается до момента засыхания герпесной сыпи, которое обычно происходит на отрезке от 5 до 10 дней после начала процедур. Если препарат за это время не дал положительных результатов надо обратиться к врачу;
чтобы избежать смывания мази не стоит принимать душ в течении 1,5-2 часов после ее нанесения;
мазать надо только пораженные участки, а количество препарата должно перекрывать всю болезненную зону тонким, но плотным слоем.

Ацикловир не предотвращает от заражения людей, которые с вами контактируют. Находясь в их обществе, помните об этом!

В случае с ветряной оспой в детском возрасте не стоит применять препарат, так как болезнь у детей протекает легче, чем у взрослых.

Отдельно стоит рассказать о применении 3% мази Ацикловир при заболеваниях слизистой оболочки органов зрения.

Препарат используют не чаще 5 раз в сутки на протяжении трех дней. Такой курс лечения наиболее безопасен для глаз пациента.
Мазь обычно наносят путем закладания за конъюктивальный мешок.
Во время лечения глаз не рекомендуют носить контактные линзы.
При герпесном керотите одного Ацикловира может быть недостаточно, поэтому часто используют дополнительные средства (капли Зоракс, например), но только после консультации с врачом.

Аналоги

К препаратам, которые ближе всего по действию к ацикловиру, относят:

Герпевир;
Зовиракс;
Виролекс;
Цикловир.

Стоит отметить, что каждый из них использует в качестве главного действующего элемента все тот же ацикловир. Средства отличаются ценой, при этом Ацикловир является одним из самых дешевых препаратов этой группы, самым дорогим лекарством – Зовиракс.

Видео: Ацикловир – выбор формы и переносимость средства, последствия.

Вирус герпеса может поражать население вне зависимости от пола и возраста. Заболевание проявляет себя наличием пузырьковой сыпи на губах и гениталиях, которая оставляет после себя небольшие язвочки. Для борьбы с недугом разработаны различные кремы, мази и таблетки.Самым эффективным средством является Ацикловир и его производные. Причем большая часть населения предпочитает использовать препараты в форме мази. Такой выбор имеет свои преимущества:

Во время беременности и кормления грудью применение Ацикловира в таблетках может оказывать воздействие на плод, проникая через плаценту и грудное молоко. Поэтому в этот период показана терапия мазями. Так как эта форма выпуска препарата не вредит малышу.

Показания к применению

Обычный герпес кожи
Генитальный
Рецидивирующий
Опоясывающий лишай.

Ацикловир выпускается в различных лекарственных формах:

Таблетки по 200 мг или 400 мг для внутреннего применения
Крем 5% и мазь 3% или 5% концентрации
Порошок для инъекций по 250 мг.

При обычном герпесе достаточно применение крема или мази 5 % консистенции. Если заболевание имеет среднее течение, например, генитальный герпес или оспа, то к терапии добавляют таблетированную форму. Тяжелая форма болезни, в том числе опоясывающий лишай и системный герпес в большинстве случаев требуют инъекционных мероприятий. Мазь 3 % концентрации применяется при лечении кератита, вызванного данным вирусом.

Разница между кремом и мазью Ацикловир

Главным отличием этих двух форм выпуска является их основа. Мазь обычно производится с применением вазелина или ланолина. В составе крема количество жирных компонентов значительно меньше.

Делая выбор между мазью и кремом, следует ориентироваться на место локализации сыпи. Мазь применяют на открытых участках кожи, так как имея жирную основу, она медленно всасывается и оставляет следы на одежде. В то время как крем обладает обратным эффектом.

При герпесе на губах целесообразно взять мазь, так как оставаясь длительное время на коже, она предотвращает попадание вредоносных организмов в ранку, блокирует дальнейшее распространение вируса и препятствует повреждению подсохшего участка.

Как действует препарат

Ацикловир является противовирусным средством, которое активно подавляет функционирование вирусной среды. Препарат имеет сходство с компонентами человеческого ДНК, благодаря чему может останавливать распространение инфекции за счет блокировки цикла повторения вредоносных ДНК. Притом не затрагивая здоровые ткани.

При первичном соприкосновении с вирусной тканью препарат становится ацикловир-монофосфатом. Далее, под действием тимидинкизаны сливается с поврежденной клеткой, преобразуясь в ацикловир-трифосфат. Имея такую форму препарат активно атакует вирусную среду.

При сдаче анализов выявить наличие лекарственного средства невозможно, так как оно практически не всасывается в кровь. А период полного выведения Ацикловира почками составляет 24-26 часов.

Особенности применения

Несмотря на то что Ацикловир в форме крема и мази практически не имеют побочных эффектов, их применение должно происходить по определенным правилам:

Следует избегать травматизации пузырьков, так как на месте распространения жидкости могут образоваться новые высыпания.

Побочные эффекты

Обычно мазь Ацикловир переносится очень хорошо, но иногда могут возникнуть местные аллергические реакции, которые сопровождаются зудом, покраснением или дискомфортом в месте нанесения. Аллергический дерматит встречается крайне редко. При приеме более 10 дней у некоторых пациентов отмечалось шелушение кожных покровов.

Аналоги

Не менее эффективными являются и другие препараты на основе ацикловира:

Все эти препараты хорошо помогают при лечении недуга. Единственным отличием является ценовой барьер лекарств. Устойчивость к Ацикловиру проявляется достаточно редко в таком случае показаны аналоги на основе растительных компонентов.

Герпес является неприятным заболеванием, который сопровождается болью, зудом и дискомфортом из-за наличия ранок на коже. Крем Ацикловир и мазь от герпеса помогают полностью устранить недуг в течение нескольких дней, максимум недели. Главным правилом является своевременное начало терапии.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Ацикловир . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Ацикловира в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Ацикловира при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения орального и генитального герпеса у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Торговые марки различных вариантов ацикловира: Акри, ГЕКСАЛ, АКОС.

Ацикловир - противовирусный препарат, синтетический аналог нуклеозида тимидина, обладающий высоко избирательным действием на вирусы герпеса. Внутри инфицированных вирусом клеток под действием вирусной тимидинкиназы проходит ряд последовательных реакций трансформации ацикловира в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Ацикловир трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы.

Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлены преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса. Высокоактивен в отношении вируса Herpes simplex 1 и 2 типа; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барр (виды вирусов указаны в порядке возрастания величины минимальной подавляющей концентрации ацикловира). Умеренно активен в отношении цитомегаловируса.

При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса.

Фармакокинетика

После приема внутрь биологическая доступность составляет 15-30%, при этом создаются дозозависимые концентрации, достаточные для эффективного лечения вирусных заболеваний. Пища не оказывает значительного влияния на всасывание ацикловира. Ацикловир хорошо проникает во многие органы, ткани и жидкости организма. Ацикловир проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, накапливается в грудном молоке. Около 84% выводится почками в неизменном виде, 14% - в форме метаболита. Менее 2% ацикловира выводится из организма через кишечник.

Показания

лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызываемых вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов (генитальный и оральный герпес), как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес;
профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с нормальным иммунным статусом;
профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызываемых вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, у больных с иммунодефицитом;
в составе комплексной терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ-инфекции (стадия СПИД, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга;
лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster(ветряная оспа, а также опоясывающий лишай - Herpes zoster).

Формы выпуска

Таблетки 200 мг.

Мазь для наружного применения 5%.

Крем для наружного применения 5%.

Мазь глазная 3%.

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий (в уколах).

Инструкция по применению и дозировка

Ацикловир принимают во время или сразу после приема пищи и запивают достаточным количеством воды. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.

Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов

Взрослые

Ацикловир назначают по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 дней с 4-часовым интервалами в течение дня и с 8-часовым интервалом на ночь. В более тяжелых случаях заболевания курс лечения может быть продлен по назначению врача до 10 дней. В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в т.ч. при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции, включая ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИД; после трансплантации костного мозга или при нарушении всасывания из кишечника назначают по 400 мг 5 раз в сутки.

Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах ацикловир назначают в продромальном периоде или при проявлении первых элементов сыпи.

Профилактика рецидивов инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов у пациентов с нормальным иммунным статусом

Рекомендованная доза составляет по 200 мг 4 раз в сутки (каждые 6 ч) или 400 мг 2 раз в сутки (каждые 12 ч). В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы - по 200 мг 3 раз в сутки (каждые 8 ч) или 2 раз в сутки (каждые 12 ч).

Профилактика инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с иммунодефицитом.

Рекомендуемая доза составляет по 200 мг 4 раз в сутки (каждые 6 ч). В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника дозу увеличивают до 400 мг 5 раз в сутки. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода существования риска инфицирования.

Лечение инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster(ветряная оспа)

Взрослые

Назначают по 800 мг 5 раз в сутки каждые 4 ч днем и с 8-часовым интервалом на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней.

Дети

Назначают по 20 мг/кг 4 раз в сутки в течение 5 дней (максимальная разовая доза 800 мг), детям от 3-х до 6 лет: по 400 мг 4 раз в сутки, старше 6 лет: по 800 мг 4 раз в сутки в течение 5 дней.

Лечение необходимо начинать при появлении самых ранних признаков или симптомов ветряной оспы.

Лечение инфекций, вызываемых вирусом Herpes zoster (опоясывающий лишай)

Взрослые

Назначают по 800 мг 4 раз в сутки каждые 6 ч в течение 5 дней. Детям в возрасте старше 3 лет препарат назначают в той же дозе, что и взрослым.

Лечение и профилактика инфекций, вызываемых Herpessimplex 1 и 2 типов, пациентов детского возраста с иммунодефицитом и нормальным иммунным статусом.

Дети от 3-х лет до 6 лет - 400 мг; старше 6 лет - 800 мг 4 раз в сутки. Более точную дозу определяют из расчета 20 мг/кг массы тела, но не более 800 мг Курс лечения составляет 5 дней. Данные о профилактике рецидивов инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, и лечении опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета отсутствуют.

Для лечения детей старше 3 лет назначают по 800 мг ацикловира 4 раз в сутки каждые 6 ч (как и для лечения взрослых с иммунодефицитом).

В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина. принимающие большие дозы препарата внутрь, должны получать достаточное количество жидкости. При почечной недостаточности необходимо решить вопрос о снижении дозы препарата.

Побочное действие

тошнота, рвота, диарея;
абдоминальные боли;
небольшое повышение концентрации мочевины и креатинина;
лейкопения, эритропения, анемия, тромбоцитопения;
головная боль;
головокружение;
возбуждение, спутанность сознания, сонливость;
тремор;
галлюцинации;
судороги;
одышка;
анафилактические реакции;
кожная сыпь, зуд, крапивница;
утомляемость;
лихорадка;
миалгия.

Противопоказания

период лактации;
детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

Применение при беременности и кормлении грудью

Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости приема ацикловира в период лактации требуется прерывание грудного вскармливания.

Особые указания

Ацикловир применяется строго по назначению врача во избежание осложнений у взрослых и детей старше 3-х лет.

Длительность или повторное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести к появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию. У большинства выявленных штаммов вирусов, нечувствительных к ацикловиру, обнаруживается относительная нехватка вирусной тимидинкиназы; были выделены штаммы с измененной тимидинкиназой или с измененной ДНК-полимеразой. In vitro действие ацикловира на изолированные штаммы вируса Herpes simplex может вызвать появление менее чувствительных штаммов.

С осторожностью препарат назначают пациентам с нарушением функции почек, больным пожилого возраста в связи с увеличением периода полувыведения ацикловира.

При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости.

При приеме препарата следует контролировать функцию почек (концентрацию мочевины крови и креатинина плазмы крови). Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздержаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений. Необходимо информировать пациентов о возможности передачи вируса генитального герпеса в период высыпаний, а также о случаях бессимптомного вирусоносительства.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Нет данных. Однако следует учитывать, что в период лечения ацикловиром может развиваться головокружение, поэтому необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Усиление эффекта ацикловира отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.

При одновременном приеме с нефротоксичными препаратами повышается риск развития нарушения функций почек.

Аналоги лекарственного препарата Ацикловир

Структурные аналоги по действующему веществу:

Ацигерпин;
Ацикловир Белупо;
Ацикловир ГЕКСАЛ;
Ацикловир Сандоз;
Ацикловир форте;
Ацикловир-АКОС;
Ацикловир-Акри;
Ацикловир-Ферейн;
Ациклостад;
Веро-Ацикловир;
Виворакс;
Виролекс;
Гервиракс;
Герпевир;
Герперакс;
Герпесин;
Зовиракс;
Лизавир;
Медовир;
Провирсан;
Суправиран;
Цикловакс;
Цикловир;
Цитивир.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Принимать ацикловир следует в течение всего периода, предписанного врачом. Симптомы могут улучшаться до полного излечения от инфекции.

Необходимо отметить, что лечение этим противовирусным препаратом следует начинать как можно быстрее после первого появления симптомов (например, покалывание, жжение, волдыри).

Инфекции герпеса заразны, и можно заразить других людей, даже во время лечения ацикловиром. Постарайтесь, чтобы другие люди не касались зараженных участков. Старайтесь не касаться глаз после того, как коснулись зараженного участка. Чаще мойте руки с целью предотвращения передачи инфекции другим людям.

Видео об ацикловире

Перед лечением

Не принимайте это лекарство в случае наличия аллергии на ацикловир или валацикловир (Валтрекс). Перед приемом ацикловира уведомите врача о наличии аллергии на любой препарат или если у вас есть заболевания почек. Во время лечения вам может понадобиться корректировка дозы или специальные анализы.

В том, что касается опасности во время беременности, препарат относится к категории B по FDA (Управление по контролю за продуктами и лекарствами США). Как ожидается, ацикловир не принесет вреда еще нерожденному ребенку. Следует сообщить врачу о беременности или планах забеременеть в период лечения ацикловиром. Во время родов вирус герпеса может перейти к ребенку от инфицированной матери. Если у вас генитальный герпес, очень важно предотвратить появление герпетических поражений во время беременности, в частности, на половых органах, когда родится ваш ребенок . При грудном вскармливании происходит проникновение препарата в грудное молоко, и, возможно, он повредит ребенку. Не следует принимать его, не сообщив врачу, что вы кормите грудью младенца.

Возможно, о некоторых побочных эффектах ацикловира не сообщалось. Всегда консультируйтесь с врачом или медицинским специалистом для получения медицинской консультации.

Побочные эффекты ацикловира – информация для потребителей

Помимо необходимого действия ацикловир может вызвать некоторые нежелательные эффекты. Не все они могут возникнуть, однако, при их появлении может возникнуть потребность в медицинской помощи.

Обратитесь к врачу сразу же, если при приеме ацикловира возникнет один из перечисленных побочных эффектов:

Более распространенные – только в случае инъекции ацикловира:

Боль, отек или покраснение в месте введения препарата

Менее распространенные:

Боль в животе или желудке
Снижение частоты мочеиспускания или объема мочи
Тошнота или рвота
Усиление жажды
Потеря аппетита
Необычная усталость или слабость

Редкие:

Черный, похожий на смолу стул
Кровь в моче или стуле
Озноб , жар или боль в горле
Спутанность сознания
Конвульсии (судороги)
Галлюцинации (зрительные, слуховые или ощущение вещей, которых нет)
Крапивница
Заостренные красные пятнышки на коже
Дрожь
Необычное кровотечение или образование синяков
Частота не определена
Кровотечение или просачивание жидкости из мест прокола или слизистых оболочек (кишечник, рот , нос или мочевой пузырь), продолжительное
Образование волдырей, шелушение или отсоединение кожи
Синеватый оттенок кожи, особенно, на кистях и стопах
Затуманенное зрение
Образование синяков в месте инъекции
Изменение цвета кожи лица
Изменения зрения
Неуклюжесть
Кашель
Помутнение сознания
Затруднение дыхания или глотания
Головокружение или ощущение слабости, тяжелое
Быстрое сердцебиение
Кожный зуд/сыпь
Обширное опухание, подобное улью, лица, век, губ, языка, горла, рук, ног, стоп, половых органов
Изменения настроения или психики
Мышечные спазмы , боли или слабость
Бледная кожа
Красные или раздраженные глаза
Чувство волнения или беспокойства
Шатающаяся или нестабильная походка
Появление во рту или языке ран, язвочек или белых пятнышек
Отек век, лица, ног, рук, голеней или губы
Опухшие, болезненные или чувствительные лимфатические узлы (железы) в шее, подмышках или в паху
Неустойчивость или другие проблемы с мышечным контролем или координацией
Желтые глаза и кожа

Возможно возникновение некоторых нежелательных эффектов ацикловира, для которых медицинская помощь обычно не требуется. Пока тело привыкает к медикаменту в период лечения, такие эффекты могут исчезнуть. Кроме того, у врача можно получать информацию о способах профилактики или ослабления некоторых нежелательных эффектов такого характера. Следует поговорить с врачом, если какая-либо из следующих проблем не проходит или докучает, или если у вас есть какие-либо вопросы о них:

Более распространенные (особенно заметны при введении высоких доз):

Общее чувство дискомфорта или болезни

Менее распространенные (особенно заметны при длительном использовании или при введении высоких доз):

Головная боль
Диарея
Частота не определена
Ощущение жжения, покалывания или зуда
Выпадение волос

Побочные эффекты ацикловира – информация для специалистов

Относится к ацикловиру в таких формах, как сложный порошок, порошок для внутривенных инъекций, внутривенный раствор , пероральные капсулы, пероральная суспензия, таблетки для перорального применения

Со стороны ЖКТ

Такие нежелательные эффекты возникают чаще всего, и среди них боли в животе и понос , тошнота и рвота.

Тошнота и рвота отмечались при пероральном и внутривенном введении и предшествовали нейротоксичности и нефротоксичности. Также сообщалось о рвоте и анорексии.

Со стороны почек

Почечные побочные эффекты охватывают почечную недостаточность, боль в почках (может быть связана с почечной недостаточностью), повышенный азот мочевины крови, повышенный уровень креатинина сыворотки и гематурию. Как правило, они преходящи и исчезают в период нескольких дней по завершению терапии. Однако есть смертельные случаи почечной недостаточности. Чаще всего почечное повреждение возникает в связи с кристаллизацией в почечных канальцах препарата. Также сообщалось об остром тубулярном некрозе и интерстициальном нефрите.

Сообщалось о проходящей дисфункции почек при введении ацикловира перорально и внутривенно. Кристаллизация медикамента в почечных канальцах, как полагают, является механизмом для развития почечной дисфункции, на основе обнаружения кристаллурии в нескольких клинических случаях и, по меньшей мере, в одном проспективном исследовании.

Пожилые пациенты и пациенты с ослабленными почками подвергаются большему риску развития нейротоксичности и ухудшающейся далее почечной функции.

Нервная система

Возникающие со стороны нервной системы побочные эффекты охватывают атаксию, агрессивное поведение , кому, возбуждение, спутанность сознания, бред, снижение умственных способностей, манию, дезориентацию, головокружение, изменения ЭЭГ , отклонения от нормы в спинномозговой жидкости, энцефалопатию, очаговые неврологические признаки, галлюцинации, головную боль, бессонницу, раздражительность, головокружение, глубокую депрессию, маниакальный синдром, миоклонус, оглушение, парестезию, психоз , эпилептический припадок, сонливость, тремор и синдром Котара. Как правило, развитие нейротоксичности происходит в начале лечения ацикловиром, и наиболее часто о ней сообщалось от пациентов, страдающих от почечной недостаточности, пожилых людей, а также пациентов, которым пересадили костный мозг . Это, предположительно, связано с высокой концентрацией ацикловира в сыворотке крови. Синдром Гийена-Барре, как сообщается, встречается, по меньшей мере, у одного пациента, проходящего профилактику ацикловиром после аллогенной пересадки костного мозга.

Нейротоксичность ацикловира наблюдается почти исключительно у пациентов, имеющих почечную недостаточность. Эти пациенты могут иметь многолетнюю хроническую почечную недостаточность или острую недостаточность, вызванную ацикловиром. Хотя чаще наблюдаются при введении больших доз внутривенно, о нейротоксичности также сообщалось у пациентов, получающих пероральные дозы ацикловира. После завершения его приема психическое состояние восстанавливается примерно в течение недели. Состояние нескольких пациентов, страдающих от почечной недостаточности хронического характера, с проявлениями нейротоксичности резко улучшилось после гемодиализа. В одном исследовании пациентов после почечной трансплантации, получающих ацикловир перорально, у одного больного развилась нейротоксичность, проявляющаяся, как дезориентация, спутанность сознания и миоклонус. Симптомы реагируют на уменьшение дозы. В трех других клинических случаях также описаны неврологические симптомы, в том числе зрительные галлюцинации, бред, мании, тремор миоклонус и изменения ЭЭГ, которые улучшились после прекращения внутривенного введения ацикловира. Повторное введение после отмены в одном случае с использованием более низкой дозы не привело к осложнениям.

Местные побочные эффекты

Местные побочные эффекты, возникшие в связи с внутривенным введением ацикловира, включают флебит или воспаление в месте инъекции. Флебит более распространен при введении концентрированных растворов (более 7 мг/мл). Имеются сообщения о кожных высыпаниях в местах венопункций и некрозе тканей после инфильтрации во внесосудистые ткани .

Проблемы в сердечно-сосудистой системе

Среди таких побочных эффектов гипотония.

Дерматологические

В число дерматологических побочных эффектов входят сыпь,алопеция, эритема, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, светочувствительная сыпь, зуд и токсический эпидермальный некролиз.

Гематологические

Гематологические и лимфатические побочные эффекты включают анемию, диссеминированное внутрисосудистое свертывание , гемолиз, лейкоцитокластический васкулит, лейкоцитоз, лейкопению, увеличение лимфатических узлов, нейтропению, нейтрофилию, тромбоцитоз, тромбоцитопению и панцитопению.

Со стороны печени

Нежелательные эффекты в области печени включают повышенные печеночные анализы, гепатит, гипербилирубинемию и желтуху.

Гиперчувствительность

Реакции гиперчувствительности включают анафилаксию.

Зрительные

В число побочных эффектов такого рода входят визуальные отклонения.

Мышечно-скелетные

Среди побочных эффектов мышечно-скелетной системы миалгия и дизартрия.

Прочие

В число прочих побочных эффектов отек Квинке, лихорадка, недомогание, боль, усталость, периферические отеки и повышение лактатдегидрогеназы.

Мочеполовые

Как правило, среди побочных эффектов мочеполовой системы кристаллурия.

Профилактика пероральным ацикловиром рекомендуется Службой здравоохранения США и Американским обществом инфекционных болезней для хронической подавляющей терапии у лиц с ВИЧ-инфекицей, в том числе младенцев и детей с частыми или тяжелыми рецидивами. Проводимая ежедневно подавляющая терапия снижает, но не устраняет бессимптомное выделение вируса, таким образом, степень , в которой возможно предотвращение передачи инфекции другим, неизвестна.

Меры предосторожности

Ацикловир был связан с почечной недостаточностью, в некоторых случаях отмечен смертельный исход. Пациентам, получающим ацикловир, необходимо достаточное гидратирование, чтобы предотвратить почечную токсичность, вторичную по отношению к кристаллурии. Внутривенный ацикловир не должен превышать концентрацию 7 мг/мл и необходимо его вводить в течение 1 часа, чтобы свести к минимуму кристаллизацию в почечных канальцах лекарственного средства.

Следует использовать ацикловир с осторожностью у пациентов, получающих другие потенциально нефротоксичные вещества, так как одновременное применение повышает риск расстройства почечной функции и/или риска обратимых побочных эффектов для ЦНС. Адекватная гидратация должна быть сохранена.

Диализ

Ацикловир выводится гемодиализом. Следует распланировать дозировку так, чтобы ввести препарат после диализа, или предусмотреть дополнительные дозы после диализа.

Дополнительные дозы не кажутся необходимыми после перитонеального диализа.

Другие комментарии

При дозировании по весу следует использовать идеальный вес тела для пациентов с ожирением.

Ацикловир внутривенно следует вводить на протяжении 1 часа с постоянной скоростью и с поддержанием адекватной гидратации, чтобы предотвратить кристаллизацию лекарственного средства в почечных канальцах.

Лекарственное взаимодействие ацикловира

В общей сложности 49 препаратов (178 фирменных и непатентованных наименований), как известно, взаимодействуют с ацикловиром.

Сильное взаимодействие с 4 препаратами (10 фирменных и непатентованных наименований)
Умеренное взаимодействие с 22 препаратами (61 фирменное и непатентованное наименование)
Слабое взаимодействие с 23 препаратами (107 фирменных и непатентованных наименований)

Распространенные медикаменты, проверенные в комбинации с ацикловиром:

Адваир дискус (флутиказон/сальметерол)
Амбиен (золпидем)
Аспирин низкой концентрации
Кальций 600 D (кальций/витамин D)
Симбалта (дулоксетин)
Рыбий жир (омега-3 полиненасыщенные жирные кислоты)
Ламиктал (ламотриджин)
Лексапро (эсциталопрам)
Липитор (аторвастатин)
Лирика (прегабалин)
Нейронтин (габапентин)
Нексиум (эзомепразол)
Прозак (флуоксетин)
Сингулаир (монтелукаст)
Синтроид (левотироксин)
Тайленол (ацетаминофен)
Витамин В12 (цианокобаламин)
Витамин С (аскорбиновая кислота)
Витамин D3 (холекальциферол)
Ксанакс (алпразолам)

Раствор для внутривенного вливания – описание

Препарат для инъекций представляет собой стерильный раствор, содержащий ацикловир 25 мг/мл. Средство для инъекций доступно во флаконах по 20 мл и 40 мл, и в каждом мл содержится ацикловир натрия, эквивалентный 25 мг ацикловира. РН был отрегулирован с помощью гидроксида натрия и при необходимости диапазон соляной кислоты составит 10,7-11,7 единиц. Разведение в любом подходящем внутривенном растворе следует выполнить до инфузии. В каждом флаконе объемом 20 мл содержится 500 мг ацикловира и 49 мг натрия, а в каждом флаконе объемом 40 мл содержится 1000 мг ацикловира и 98 мг натрия.

Молекулярная формула ацикловира C8H10N5O3Na, химическое название – 9-[(2-гидроксиэтокси)метил] гуанин натрия.

Ацикловир натрия представляет собой кристаллический порошок белого цвета с молекулярной массой 247,19 и растворимостью в воде при 25° С, превышающий 100 мг/мл. На физиологическом рН ацикловир существует, как неионизированная форма с молекулярной массой 225,21 и максимальной растворимостью 2,5 мг/мл в воде при 37°С. Константа диссоциации кислоты ацикловира 2,27 и 9,25.

Механизм противовирусного действия ацикловира

Ацикловир – это синтетический аналог пуринового нуклеозида с ингибирующем действием в организме и в пробирке по отношению к вирусам простого герпеса HSV-1 и HSV-2, а также вируса ветряной оспы (VZV).

Ингибирующее действие ацикловира высоко избирательно из-за его сходства с ферментом тимидинкиназой (ТК), кодируемым HSV и VZV. Благодаря этому вирусному ферменту происходит трансформация ацикловира в ацикловира монофосфат, являющийся аналогом нуклеотидов. Монофосфат дополнительно преобразуется в дифосфат клеточной гуанилаткиназой и в трифосфат некоторыми клеточными ферментами. Ацикловир трифосфат в пробирке останавливает репликации вирусной ДНК герпеса.

Более сильное противовирусное действие ацикловира против HSV по сравнению с ветряной оспой связано с его более эффективным фосфорилированием вирусной ТК.

Количественное соотношение между восприимчивостью в пробирке вирусов герпеса к препаратам с противовирусной активностью и клинической реакцией на терапию не было определено в организме человека. К тому же, тестирование чувствительности вирусов не было стандартизированным. Результаты тестирования чувствительности, выраженной в виде концентрации препарата, необходимой для ингибирования на 50% роста вируса в клеточной культуре (IC50), сильно разнятся в зависимости от ряда факторов.

Устойчивость к ацикловиру

Устойчивость HSV и VZV к ацикловиру может привести к качественным и количественным изменениям вирусной ТК и/или ДНК-полимеразы. Клинические изоляты HSV и VZV с пониженной чувствительностью к ацикловиру были восстановлены от пациентов с ослабленным иммунитетом, особенно с прогрессирующей стадией ВИЧ-инфекции. Хотя большинство устойчивых к ацикловиру мутантов изолированы, таким образом, было установлено, что такие пациенты – это ТК-дефицитные мутанты, а другие мутанты с участием гена вирусной TK (ТК частичная и ТК измененная) и ДНК-полимераза были изолированы. TK-отрицательные мутанты могут вызывать тяжелые болезни у младенцев, а также взрослых пациентов, иммунитет которых ослаблен. Следует рассматривать возможность вирусной резистентности к ацикловиру у пациентов, проявляющих слабую клиническую реакцию во время терапии.

Предупреждения в отношении ацикловира в период беременности и грудного вскармливания

Исследования для определения фармакокинетики и переносимости ацикловира сообщили от соотношении матери и пуповины от 0,6 до 1,9 при родах. Беременность существенно не влияет на фармакокинетику ацикловира. О токсичности у матери или новорожденных не сообщалось. Ацикловир был введен в реестр беременности в 1984 г. производителем и CDC и завершен в апреле 1999 г. Сообщалось о побочных эффектах в 749 случаях беременности у женщин на лечении системным ацикловиром в первом триместре, в результате чего 756 результатов, приблизительно равно общей популяции. Однако реестр не так велик, поэтому достаточных данных для оценки безопасности препарата для беременных и плода не имеется. В американском исследовании Michigan Medicaid, в котором велось наблюдение за 229101 случаем беременности с 1985 по 1992 гг., было 478 случаев воздействия системным ацикловиром в первом триместре. Были зарегистрированы восемнадцать основных врожденных дефектов (что сопоставимо с 20 ожидаемыми), в том числе сердечно-сосудистые дефекты, полидактилия, сокращение конечностей и гипоспадия. Не было никаких доказательств связи между использованием ацикловира в первом триместре и основными группами пороков развития. Применение ацикловира также изучалось у пяти пациенток перед родами, чтобы определить воздействие на бессимптомное выделение вируса и вертикальную передачу новорожденному. Бессимптомное выделение и передача вируса младенцу произошли в одном случае. CDC рекомендует использовать внутривенный ацикловир у беременных больных для лечения инфекций герпеса, угрожающих жизни, в том числе энцефалита, пневмонии и гепатита. Ацикловир также рекомендован для лечения тяжелой или прогрессирующей материнской ветряной инфекции. Однако использование ацикловира во время беременности для инфекций, не угрожающих жизни, или для подавляющей терапии не рекомендуется Центром контроля заболеваний. Первичную инфекцию простого герпеса лечили ацикловиром во время беременности, хотя эта практика остается спорной. Некоторые полагают, что ацикловир снижает частоту неблагоприятных исходов беременности, таких как преждевременные роды и задержки роста.

В отношении беременности ацикловиру присвоена категория В по FDA. Нестандартные исследования на животных дали аномалии плода, в то время как стандартная испытания на животных не выявили доказательств тератогенности. контролируемых данные в отношении человеческой беременности нет. Ацикловир рекомендуется для применения в период беременности только, когда выгода перевешивает риск.

У одной женщины измерение уровней грудного молока показало, что ее ребенок подвергался воздействию 1% материнской дозы или 0,73 мг/ кг/день. Никаких неблагоприятных эффектов у этого младенца на грудном вскармливании не наблюдалось.

Ацикловир выводится в материнское молоко и концентрируется в нем. Побочные эффекты у младенцев на грудном вскармливании, связанные с воздействием ацикловир через грудное молоко в литературе не описаны. AAP считает, что ацикловир совместим с кормлением грудью. Кроме того, его применяют для лечения вирусных инфекций у новорожденных.

Уровни ацикловира и эффекты в период кормления грудью

Даже при самых высоких материнских дозах дозировка ацикловира в молоке составит лишь около 1% типичной детской дозировки, и, как ожидается, не вызовет никаких негативных последствий для детей грудном вскармливании. Местный ацикловир, применяемый для небольших участков тела матери вдали от груди не должен представлять риска для ребенка. На грудь наносится только смешивающийся с водой крем или гель продукты , потому что мази могут подвергать ребенка воздействию высоких уровней минеральных парафинов посредством слизывания.

Уровни препарата у матери и ребенка

Женщина после родов через 4 месяца принимала 200 мг внутрь 5 раз в день каждые 4 часа во время бодрствования. Спустя 4 дня лечения были взяты образцы молока спустя 9 часов после предыдущей дозы и в 4 раза после дозы 200 мг. Самый низкий уровень в молоке был 427 мкг/л через 30 минут после первой дозы. В 3,2 часа после дозы уровень ацикловира в молоке составляет 1,3 мг/л и, очевидно, по-прежнему растет.

Женщина через 1 год после родов принимала перорально ацикловир 200 мг 5 раз в день. Уровни в молоке, измеряемыенепосредственно перед дозой в течение 5 дней терапии, составили 0,78-1,07 мг/л. Образцы, взятые после введения последней дозы, снизились с периодом полураспада 2,8 часа.

Женщина, которая принимала ацикловир 400 мг 3 раза в день в течение 3-х дней в парародовой период, имела уровень ацикловира в грудном молоке 54 мкг/л через 5 дней после последней дозы ацикловир. Мать кормила 7-месячного младенца, принимая перорально ацикловир 800 мг 5 раз в день. Уровни ацикловира в молоке в дни 5 и 6 терапии колебались от 4,2 до 5,8 мг/л, с самым высоким уровнем через 9,4 часа после предыдущей дозы. Авторы оценили, что младенец полностью на грудном вскармливании получит 0,73 мг/ кг/день ацикловира при этой материнской дозе или около 1% материнской дозы с поправкой на вес.

Женщина, которая после родов (на 6-й неделе) получала внутривенно ацикловир 300 мг (5 мг/кг) 3 раза в день в течение 5 дней. После введения последней дозы образцы молока брали каждые 6 часов. Пиковый уровень был 7,3 мг/л и после введения последней дозы препарат обнаруживался в молоке до 88 часов. Учитывая уровень в 6 часов после того, как была введена последняя доза, младенец полностью на грудном вскармливании получит 1,1 мг/кг/день при таком материнском режиме дозирования.

Ацикловир внутривенно вводится новорожденным по 20-30 мг/кг ежедневно. Дозы, полученные с грудным молоком при высоких материнских дозах, составляют всего около 3-5% этой дозы. Поскольку младенец получает дозы из грудного молока перорально, и биодоступность перорального ацикловира составляет лишь около 20%, системная доза, которую получает ребенок на грудном вскармливании, составляет 1% или менее обычной детской дозы.

4-месячного младенца, мать которого принимала внутрь 200 мг 5 раз в день, кормили грудью как раз перед дозой. Моча младенца, собранная в течение ближайших 2 часов, содержала в общей сложности 27 мкг ацикловира.

Влияние на младенцев на грудном вскармливании

Мать 4-месячного младенца не заметила никаких неблагоприятных эффектов у ее ребенка на грудном вскармливании, когда она принимала ацикловир перорально 800 мг 5 раз в день.

Возможные последствия для лактации