Аденозин форма выпуска. Аденозин: нейропротективный антифриз мозга
Аденокор (Adenocor).
Состав и форма выпуска
Аденозин. Раствор для в/в введения (в 1 мл - 3 мг, в ампуле - 6 мг).
Фармакологическое действие
Аденозин влияет на метаболические процессы в миокарде. Дает антиаритмический эффект при наджелудочковых пароксизмальных аритмиях.
Быстрое в/в введение препарата вызывает кратковременное замедление AV-проводимости, что приводит к восстановлению нормального синусового ритма у больных с пароксизмальной наджелудочковой тахикардией.
Показания
Пароксизмальная наджелудочковая тахиаритмия (в т. ч. при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта), дифференциальная диагностика наджелудочковых тахиаритмий (тахикардии с расширением комплексов ORS), диагностические электрофизиологические исследования (усиление чувствительности, определение локализации AV-блока).
Применение
Для купирования пароксизмальной наджелудочковой тахиаритмии аденозин назначают в виде болюсного в/в введения (в течение 1-5 с) - первоначальная доза 3 мг. Если в течение 1-2 мин тахиаритмия не купирована, вводят дополнительно 6 мг препарата. При отсутствии эффекта через 1-2 мин вводят еще 12 мг аденозина. Применение больших доз не рекомендуется.
Во время выполнения диагностических исследований препарат назначают согласно приведенной выше схеме до получения диагностической информации. Препарат предназначен для применения только в условиях стационара, где есть возможность мониторного наблюдения за ритмом сердца.
Для пациентов, у которых введение аденозина осложнилось AV-блокадой, при необходимости повторного введения доза препарата не должна превышать первоначальную.
В период беременности препарат назначают только по жизненным показаниям. Не рекомендуется назначать аденозин детям, так как нет достаточных данных о применении препарата у этой категории пациентов.
Побочное действие
На ЦНС: часто - головокружение, возможны чувство страха, неясность зрения, головная боль.
На ССС: боли в области сердца, тахикардия, брадикардия, AV-блокада различной степени.
На ПС: тошнота.
На ДС: диспноэ, гипервентиляция. У больных с в отдельных случаях введение аденозина может провоцировать бронхоспазм.
Прочие: приливы, усиление потоотделения, боли в руках, спине и шее, металлический привкус во рту.
Противопоказания
AV-блокада II и III степени (за исключением больных с искусственным водителем ритма), СССУ (за исключением больных с искусственным водителем ритма).
Передозировка
Случаи передозировки не описаны, так как препарат очень быстро инактивируется.
Аденозин – это лекарственный препарат, который применяется в офтальмологической практике, а именно, это средство предназначено для лечения катаракты. Кроме этого его используют при некоторых патологических процессах, протекающих в сердечно-сосудистой системе (при наличии у пациента пароксизмальной наджелудочковой тахикардии).
Какое у Аденозин действие?
Аденозин считается эндогенным биологически активным веществом, которое принимает участие во многих важных биохимических процессах в человеческом организме. Он обладает антиаритмическим действием, в основном оказывает положительный эффект при наличии наджелудочковых тахиаритмий.
Кроме этого замедляет AV-проводимость, заметно снижает автоматизм синусового узла, обладает коронарорасширяющим действием. При медленном внутривенном введении может приводить к понижению артериального давления.
При местном использовании в офтальмологической практике, аденозин принимает участие в репаративных процессах, он задействован в энергетическом метаболизме, и кроме этого замедляет дегенеративные изменения, которые могут протекать непосредственно в хрусталике.
За счет сосудорасширяющего действия, происходит улучшение кровоснабжения органа зрения, что способствует удалению токсических продуктов, стимулируются метаболические процессы во внутриглазной жидкости. Аденозин снимает воспаление в конъюнктиве, а также в роговице и иных тканях глаза.
При местном использовании это активное вещество проникает через роговицу глаза и хорошо распределяется по всем тканям органа зрения. Препарат выводится в виде метаболитов через почки.
При одновременном сочетании с дипиридамолом может усиливаться действие препарата Аденозин. При сочетании с кофеином и с теофиллином, активность этого средства будет подавляться.
Какие у Аденозин показания к применению?
Препарат Аденозин применяют для внутривенного болюсного введения когда проводят лечение наджелудочковой тахикардии. Кроме этого средство используют в качестве вспомогательного средства для проведения диагностики в кардиологической практике, например, при проведении сцинтиографии, а также при двухмерной эхокардиографии.
А также Аденозин используют в офтальмологии для местного применения как препарат для лечения катаракты.
Какие у Аденозин противопоказания к применению?
К состояниям, когда применение этого средства противопоказано, можно отнести AV-блокаду II и III степени, а также не используется он при желудочковой тахикардии, и кроме этого при гиперчувствительности к Аденозину.
Какие у Аденозин применение и дозировка?
В качестве антиаритмического препарата это средство вводят взрослым внутривенно болюсно буквально за две секунды в дозировке 6 мг. Если в течении минуты не проявилось положительного эффекта, тогда дозу увеличивают в два раза, и повторяют инъекцию уже в количестве 12 мг.
Детям в качестве антиаритмического средства вводят этот препарат в количестве 50 мкг/кг, при этом максимальная дозировка не должна превышать 250 мкг/кг.
В качестве диагностического средства, этот препарат вводят тоже внутривенно в дозировке 140 мкг/кг/мин на протяжении шести минут, но пациентам с повышенным риском побочных действий инфузию начинают с низких доз.
В офтальмологической практике режим дозирования этого активного вещества зависит от используемой лекарственной формы. За счет быстрого метаболизма Аденозин не оказывает негативного воздействия на плод.
Какие у Аденозин побочные действия?
Со стороны сердечно-сосудистой системы при использовании Аденозин инструкция по применению указывает на такие эффекты: может повышаться кровяное давление, возможна гиперемия лица, пациент будет ощущать дискомфорт в грудной области, нарушается AV-проводимость, отмечается урежение сердечных сокращений, то есть возникает так называемая брадикардия.
Со стороны дыхательной системы: может отмечаться бронхоспазм, а также отмечается диспноэ.
Со стороны нервной системы: пациент может почувствовать головную боль, присоединится нервозность и головокружение, кроме этого отмечаются парестезии, а также двоение в глазах.
Со стороны пищеварительной системы: после использования препарата может появиться во рту неприятный металлический привкус, кроме этого возникает тошнота.
Прочие побочные действия будут выражаться в чрезмерной потливости, присоединяются боли в горле, а также в шее и в области нижней челюсти.
Местные реакции могут проявиться при использовании препарата в офтальмологической практике, они будут выражаться в виде кратковременного ощущения неприятного жжения в области глаз, а также можно почувствовать пощипывание. Что касается системных реакций, то они наблюдаются очень редко.
Особые указания
С особой осторожностью Аденозин следует использовать у пациентов с синусовой брадикардией, при наличии нестабильной стенокардии, кроме этого у больных, в анамнезе которых диагностированы пороки сердца, есть перикардит, а также бронхиальная астма.
При использовании Аденозин необходимо проводить контроль за некоторыми параметрами, в частности, следует измерять давление, чсс, а также делать ЭКГ.
Препараты, содержащие Аденозин
Офтан катахром и Вита-иодурол.
Заключение
Любое лечение заболеваний должно проводиться только после проведенной консультации с доктором. Не забывайте своевременно посещать профилактические медицинские осмотры, чтобы вовремя выявить имеющийся патологический процесс в организме.
Печально признавать тот факт, что кожа женщины не всегда будет такой же упругой, юной и гладкой, как в 20 лет. И воздействуют на этот процесс увядания не только годы, но и влияние окружающей среды, стрессы и плохое самочувствие, недостаток витаминов, некачественный городской воздух и многое другое.
К счастью, над проблемой если не вечной, то длительной молодости, бьется не один ученый и не один исследовательский институт. Весь мир пытается вывести идеальный ингредиент или целых комплекс компонентов, который может повлиять на процесс старения. Если раньше основной центр красоты располагался в Европе, то теперь к нему активно присоединились и азиатские ученые. Прорыв корейской косметики – показательный признак.
В последнее время было совершено множество открытий в области красоты. Одна из инноваций – это выведение такого компонента, как аденозин.
ОТКРЫТИЕ АДЕНОЗИНА
Это вещество, которое присутствует в составе нуклеиновых кислот, присутствует в клетках человеческого организма. Аденозин выполняет активную роль в изменении множества процессов. Содержится он также в грибе кодицепсе китайском, применяемым для лечения в народной медицине Китая.
Одна из наиболее важных функций аденозина, из-за которой он привлек внимание ученых – это его способность положительно влиять на производство коллагена в клетках.
Первыми, кто подробно изучили этот компонент, стали специалисты университета в Массачусетсе.
Они заявили о своем инновационном открытии, и аденозином заинтересовался весь мир.
Оказалось, что этот компонент может выполнять сразу множество функций.
Что делает аденозин?
Активно влияет на производство коллагена,
- провоцирует производство эластина в клетках эпидермиса,
- снижает количество морщин, появляющихся с возрастом, уменьшает их глубину,
- выравнивает рельеф кожи,
- уменьшает скорость развития возрастных процессов,
- защищает клетки от окисления,
- залечивает ранки в ускоренном темпе,
- оказывает противовоспалительный эффект,
- провоцирует на выработку проколлаген 1 (вещество, которое влияет на тургор и силу кожного покрова).
Получается, что один аденозин способен заменить множество компонентов. Он оказывается многоцелевое действие на кожу человека. Еще одно его преимущество, по сравнению с обычными ингредиентами, заключается в том, что он не меняет своих свойств под влиянием света и температуры (чего не скажешь о витамине С и ретиноле). Это значит, что он может входить в состав и дневных, и ночных кремов.
Аденозин в корейской косметике
Азиатские ученые провели собственные исследования. По их результатам, они образовали идеальный «рецепт» применения аденозина в корейских кремах и сыворотках. Вы можете найти также корейские филлеры, гели и тонеры, патчи и маски, содержащие этот компонент. В сочетании с другими веществами, он оказывает удивительное омолаживающее действие.
Описание активного компонента
Фармакологическое действие
Эндогенное биологически активное вещество, принимает участие в различных процессах в организме. Оказывает антиаритмическое действие (главным образом при наджелудочковых тахиаритмиях). Замедляет AV-проводимость, увеличивает рефрактерность AV-узла, может прерывать пути повторного входа возбуждения в AV-узле, понижает автоматизм синусового узла. Оказывает также сосудорасширяющее действие, в т.ч. коронарорасширяющее. Может вызвать артериальную гипотензию (главным образом при медленной в/в инфузии). Полагают, что возникновение многих эффектов аденозина обусловлено активацией специфических аденозиновых рецепторов. Начало действия - немедленное.
При местном применении в офтальмологии аденозин, являясь структурным элементом молекул ДНК и РНК, участвует в репаративных процессах, в процессах энергетического метаболизма, способствует замедлению дегенеративных процессов в хрусталике. Благодаря сосудорасширяющему действию и улучшению кровоснабжения тканей глаза аденозин способствует вымыванию токсических продуктов распада, стимулируя продукцию и обмен внутриглазной жидкости. Аденозин уменьшает воспаление в конъюнктиве, роговице и других тканях глаза; опосредованно влияет на восстановление глутатионов, поскольку является структурным элементом фермента глутатионредуктазы и восстановленного НАДФ, необходимых для активации основного защитного механизма подавления процессов окисления в хрусталике.
Показания
Для болюсного в/в введения - купирование пароксизмальной наджелудочковой тахикардии (в т.ч. ассоциированной с синдромом WPW).
Для в/в инфузии - в качестве вспомогательного диагностического средства (проведение двухмерной эхокардиографии, сцинтиграфии) в кардиологии.
Для местного применения в офтальмологии - катаракта.
Режим дозирования
Определяется целью и способом применения аденозина. Взрослым аденозин в качестве антиаритмического средства вводят в/в болюсно (в течение 1-2 сек) в дозе 6 мг. При отсутствии эффекта в течение 1-2 мин в/в болюсно вводят 12 мг, в случае необходимости введение в указанной дозе повторяют.
Детям аденозин в качестве антиаритмического средства вводят в/в болюсно в дозе 50 мкг/кг. Дозу можно увеличивать на 50 мкг/кг каждые 2 мин до максимальной дозы 250 мкг/кг.
Как вспомогательное диагностическое средство аденозин вводят в/в (инфузия) в дозе 140 мкг/кг/мин в течение 6 мин (общая доза - 840 мкг/кг). У пациентов с высоким риском побочных эффектов инфузию начинают с более низких доз (от 50 мкг/кг/мин).
Максимальная разовая доза: для взрослых - 12 мг.
Для применения в офтальмологии режим дозирования зависит от применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны покраснение лица, дискомфорт в груди, нарушения AV-проводимости, брадикардия, артериальная гипотензия.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ, бронхоспазм.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, диплопия, нервозность.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, металлический привкус во рту.
Прочие: боли в горле, шее, нижней челюсти, потливость.
Местные реакции: при применении в офтальмологии возможны кратковременное ощущение жжения и пощипывания глаз; системные реакции наблюдаются крайне редко.
Противопоказания
AV-блокада II и III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма), СССУ (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма), желудочковая тахикардия, повышенная чувствительность к аденозину.
Беременность и лактация
Вследствие быстрого метаболизма не оказывает какого-либо негативного влияния на плод.
Особые указания
С особой осторожностью применяют аденозин у пациентов с нарушениями проводимости, синусовой брадикардией, нестабильной стенокардией, а также у больных с пороками сердца, перикардитом, гиповолемией, бронхиальной астмой. При применении аденозина рекомендуется измерение АД, ЧСС, мониторирование ЭКГ.
Необходимо строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы показаниям к применению.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении дипиридамола усиливается действие аденозина.
При одновременном применении кофеина, теофиллина уменьшаются эффекты аденозина вследствие антагонистического действия кофеина и теофиллина на аденозиновые рецепторы.
Механизм действия аденозина и его аналогов на сердце в значительной степени схож с влиянием парасимпатической вегетативной нервной системы. Аденозин через пуриновые рецепторы блокирует аденилатциклазу, нарушает синтез цАМФ из АТФ и все цАМФ-опосредованные реакции.
Согласно современной классификации пуриновые рецепторы делятся на P1 и P2-типы.
Р1-рецепторы более чувствительны к аденозину, блокируются метилксантинами (эуфилин, кофеин)
.
Р2-рецепторы наиболее чувствительны к адениновым нуклеотидам (АТФ, АДФ), блокируются хинидином, производными имидазола (метронизадол, кетоконазол), но не метилксантинами (то есть метилксантины будет нивелировать только эффекты аденозина, образовавшегося после гидролиза АТФ).
Стимуляция пуриновых рецепторов приводит к увеличению проницаемости мембраны для ионов калия (KAdo), сокращает длительность потенциала действия, гиперполяризует мембрану и уменьшает сократимость предсердий, сходные изменения происходят в СУ и АВ узле. Амплитуда потенциала действия и овершут также уменьшаются, ингибируется медленная спонтанная деполяризация, что приводит к подавлению присущего клеткам автоматизма. Подобные калиевые каналы (KAdo) отсутствуют в системе Гиса-Пуркинье и кардиомиоцитах желудочков.
Триггерная активность.
- Аденозин не влияет на брадизависимые ранние постдеполяризации, но устраняет катехоламин-опосредованные ранние постдеполяризации (связанные с цАМФ-зависимым высвобождением Са2+ из саркоплазматического ретикулума и активацией Na-Ca насоса, как при поздней постдеполяризации).
Основное условие ранней постдеполяризации – удлинение потенциала действия и замедление ритма сердца. Другими причинами повышения потенциала покоя и ранней постдеполяризации являются гипокалиемия, ацидоз, гипокальциемия, ишемия, воздействие соталола.
- Аденозин устраняет цАМФ-зависимые поздние постдеполяризации, вызванные активаторами аденилатциклазы (катехоламины, бета-адреномиметики, гистамин).
Основное условие поздней постдеполяризации – повышение ионов Са2+ в клетке. Катехоламины посредством аденилатциклазы увеличивают вход Са2+ в клетку.
Непрямое повышение Са2+ наблюдается при ингибировании Na-K-АТФазы при гипоксии, под действием дигиталиса, а также растворов, не содержащих калия и натрия. В последнем случае аденозин не действует.
Реакция синусового ритма.
- В ответ на введение аденозина у больных отмечается замедление синусового ритма с длительными периодами ареста синусового узла, указывающими на подавление его автоматизма. Введение атропина не оказывает влияния на эти эффекты .
- Часто вслед за назначением аденозина может развиваться рефлекторная синусовая тахикардия (дозозависимый эффект без тахифилаксии).
Болюсная инъекция АТФ является простым, практичным и эффективным методом контролирования реакции сердечно-сосудистой системы на ларингоскопию и интубацию трахеи, которая проявляется в виде чрезмерного повышения АД и синусовой тахикардии.
Купирование НЖТ.
- Механизмом купирования типичной АВУРТ является замедление преимущественно антероградного проведения по медленному пути . В случае атипичной (fast-slow) тахикардии также возникает блокада медленного пути, который в этой ситуации проводит возбуждение в ретроградном направлении.
- При введении аденозина возможно развитие вентрикулоатриальной блокады, приводящей к купированию пейсмейкерной тахикардии.
- Аденозин обычно не оказывает влияния на проведение по ДПП в антероградном направлении , однако оно может блокироваться в тех из них, которые обладают длительным временем проведения или декрементными свойствами. Есть сообщения о замедлении антероградного и ретроградного проведения по пучку Кента, характеризовавшегося длительным эффективным рефрактерным периодом.
- Выявлена корреляция между ЭРП пучка Кента и действием АТФ:
- в случаях, когда препарат не изменял антероградное и ретроградное проведение по пучку Кента, антероградный ЭРП всегда был менее 230 мс .
- в случаях, когда препарат только замедлял проведение по пучку Кента в ретроградном направлении, антероградный ЭРП этого пути всегда превышал 280 мс .
- Аденозин и АТФ способны специфически купировать желудочковую тахикардию, в основе которой лежит триггерная активность, опосредованная цАМФ (адренергическая) .
- Аденозин-чувствительные желудочковые тахикардии, как правило, возникают в структурно неизмененном сердце, ЭКГ имеет конфигурацию блокады левой ножки пучка Гиса с отклонением электрической оси сердца вправо (ЖТ из выходного отдела правого желудочка), и они развиваются практически исключительно в условиях стресса или физической нагрузки (наряду с аденозином, она может быть купирована вагусными приемами и верапамилом).
- Возможным механизмом антиаритмического действия аденозина на миокард желудочков является улучшение кровоснабжения миокарда в зоне ишемии. В пользу этого свидетельствует способность дипиридамола (тормозит обратный захват аденозина эритроцитами - повышает концентрацию эндогенного аденозина) купировать, а эуфиллина - возобновлять устойчивую нереципрокную неавтоматическую катехоламин-зависимую желудочковую тахикардию.
- Ишемия миокарда сопровождается появлением эндогенного аденозина в межклеточном пространстве. При нарушении кровотока в зоне АВ-соединения, например, вследствие спазма ПКА, может возникать брадикардия, которая не устраняется атропином, но поддается лечению антагонистами аденозиновых рецепторов .
- Дипиридамол потенцирует, а эуфиллин устраняет изменения проводимости, вызванные гипоксией или ишемией миокарда . Отрицательное дромотропное действие ишемии миокарда связано с эффектом эндогенного аденозина, высвобождающегося из кардиомиоцитов.
- Эндогенный аденозин, высвобождающийся из кардиомицитов при ишемии миокарда или гипоксии, оказывает на проводящую систему такое же действие, как и экзогенный аденозин.
- При выполнении временной ЭКС больным с гипоксией или ишемией миокарда, когда в межклеточном пространстве повышено содержание эндогенного аденозниа, возможно развитие выраженной брадикардии или асистолии. В таких случаях единственным действенным средством могут оказаться антагонисты пуриновых рецепторов (эуфиллин, кофеин).
