Диазепам дозы. Фармакологическая группа вещества Диазепам

Латинское название: Diazepam
Код АТХ: N05B А01
Действующее вещество:
Производитель: Органика, Дальхимфарм
(РФ), Merckle (ФРГ)
Отпуск из аптеки: По рецепту
Условия хранения: t ниже 25°C
Срок годности: 2-3 г.

Диазепам – наркотический препарат на основе одноименного активного компонента. Транквилизатор применяется при лечении:

Неврозов
Пограничных нарушений с сопутствующими проявлениями беспокойства, повышенного напряжения, страха
Бессонницы
Двигательной активности различного генеза
Абстиненции при алкогольной зависимости
Спастических явлений из-за повреждения спинного или головного мозга
Эпистатуса.

Помимо этого, показанием для применения Диазепама является подготовка пациента к операции (для расслабления), в акушерстве используется для облегчения родов, предупреждения ранней отслойки плаценты.

Состав и лекарственные формы выпуска

Наиболее распространенные фармформы транквилизатора – таблетки в оболочке или без нее, жидкость для инъекций. Также в арсенале специалистов имеются драже и таблетки для детей. Капсулы с диазепамом не выпускаются.

Таблетки

Активное вещество: 5 или 10 мг диазепама
Вспомогательные ингредиенты (состав варьируется у разных производителей): лактоза, крахмал, желатин, Е 572.

ЛС в виде белых/желтоватых/беловатых пилюль в форме плоского цилиндра с фаской. Таблетки фасуются в ячейковые упаковки по 10 штук. В пачке из картона – 2 блистера, аннотация.

Диазепам в форме раствора для инъекций

Активный компонент: 5 либо 10 мг диазепама
Вспомогательный состав: варьируется у разных производителей.

ЛС в виде просвечивающейся либо чуть опалесцирующего раствора. Бывает неокрашенным или с едва уловимым оттенком. Расфасовывается в ампулы по 2 мл, помещенные в специальные поддоны. В пачке – 1 или 2 поддона с ампулами, руководство по использованию.

Диазепам ректальный

ЛС в виде суппозиториев производится в дозировке 5 и 10 мг активного вещества. Дополнительные ингредиенты представлены компонентами, обеспечивающими структуру ЛС и быстрое проникновение диазепама в прямой кишке. ЛС упаковывается в блистеры по 5 штук. В упаковке из картона – 1 или 2 пластинки вместе с описанием-инструкцией. В РФ Диазепам в виде свечей для ректального применения снят с регистрации.

Лечебные свойства

Медпрепарат относится к группе лекарств транквилизаторов. Действующим веществом является производное бензодиазепина – диазепам. Вещество обладает способностью оказывать акнсиолитическое, успокоительное, противоконвульсивное действия. Помимо этого, лекарства на его основе обладают и миорелаксирующим влиянием.

Механизм действия диазепама достигается через его способность тормозить активность GABA в центральной НС.

После проникновения внутрь организма вещество всасывается с высокой скоростью, пиковая концентрация в плазме образуется спустя полтора часа. Диазепам отличается большой активностью: проникает во все внутренние жидкости: проходит сквозь плацентарный барьер, экскретируется в грудное молоко, проникает в спинной мозг.

Метаболические трансформации протекают в в печени, из организма вещество выводится почками.

Способ применения

Использовать в лечении Диазепам нужно в соответствии с инструкцией по применению и назначенной формой ЛС. Дозировка, длительность терапии определяются в соответствии с клинической картиной и особенностями состояния пациента.

Лечение начинают с наименьшей дозы Диазепама, при которой проявляется лечебное действие ЛС. После анализа ответной реакции организма количество медпрепарата плавно повышают. После окончания курса отмену лекарства проводят путем постепенного уменьшения дозы, чтобы не спровоцировать синдром отмены.

При острых состояниях применяются инъекции, после стабилизации состояния введение раствора отменяют, больного переводят на пероральные формы ЛС.

Таблетки

Продолжительность курса должна быть как можно более коротким согласно диагнозу и индивидуальным особенностям пациента.

Повышенная тревожность, беспокойство: среднее количество – 5 мг диазепама, максимально допустимое в сутки – 30 мг (в несколько приемов).
Бессонница на фоне тревоги: от 5 до 15 мг за полчаса до сна.
Спастичность мышц: при спазмах – 5-15 мг (5 мг для одного приема), которую принимают 1-3 р./сут.
При устранении спазмов центрального генеза – 5-60 мг.
Премедикация: 5-20 мг.

Уколы

Инъекции нужно вводить очень медленно, чтобы избежать дисфункции сердца и органов дыхания. Лекарство вводится в/м либо в/в. Во время процедуры необходимо присутствие еще одного медработника, чтобы при необходимости была возможность мгновенно оказать специализированную помощь.

Устранение острого психомоторного состояния: сначала 5-10 мг в/в, при потребности – спустя 3-4 часа укол повторяют.
Столбняк: сначала 10 мг в/в или в/м глубоко, после – в/в 100 мг, предварительно растворив лекарство в ампулах Диазепам в 500 мл раствора хлористого натрия или в глюкозном растворе.
Эпистатус: 10-20 мг, повторный укол может вводиться после 3-4-часового перерыва.
Премедикация перед операцией: за 0,5-2 часа до хирургического вмешательства по 10 мг в/м.

Суппозитории

При эпистатусе и тяжелых припадках эпилепсии: СН – от 0,15 до 0,5 мг, наивысшая дозировка – 20 мг. ЛС для детей рассчитывается исходя из соотношения 0,2-0,5 мг на 1 кг массы тела, пациентам пожилого возраста – от 0,2 до 0,3 мг на 1 кг массы. ЛС вводится ректально.

При беременности и грудном вскармливании

Препараты с диазепамом запрещены к использованию во время вынашивания ребенка, поскольку обнаружено, что вещество обладает тератогенным воздействием и может спровоцировать патологии развития у плода. Особенно опасен в этом отношении первые три месяца беременности. Назначение Диазепама возможно лишь в случаях крайней необходимости (угроза для матери, преждевременная отслойка плаценты или роды раньше времени). При таких показаниях решение о необходимости ЛС принимается в индивидуальном порядке, и терапия проводится под наблюдением врачей.

Последствием применения медикаментов с диазепамом беременными является существенное расстройство ЧСС у плода, временная гипотония мышц, сниженная температура тела, патологии дыхания, а у родившихся детей часто проявляется и синдромом отмены. Новорожденные с первых минут жизни должны находиться под медицинским контролем для купирования побочных эффектов и синдрома отмены.

Противопоказано совмещение терапии диазепамом и ГВ, так как вещество свободно проходит в женское молоко и может спровоцировать нежелательные реакции у младенца. Поэтому если нет возможности заменить Диазепам иными ЛС, лактацию следует прервать на период лечебного курса.

Противопоказания и меры предосторожности

Медпрепараты с диазепамом запрещено использовать в терапии, если у пациента имеется одно из противопоказаний:

Высокий порог чувствительности к содержащимся компонентам или любому другому производному бензодиазепина
Выраженная дыхательная дисфункция, ХОБЛ
Сложные формы почечной и/или печеночной недостаточности
Миастения в тяжелой форме
Склонность к суициду
Алкогольная/медикаментозная/наркотическая зависимость (вкл. в анамнезе)
Острая форма отравления алкоголем/лекарствами, сопровождающаяся дисфункциями жизненно важных органов
Гиперкапния
Острая форма глаукомы закрытоугольной
Порфириновая болезнь
Спиноцеребеллярная атаксия
Коматозное, шоковое состояние
Беременность (1, 3 тр.), ГВ
Возраст до 6 мес. (для пероральных ЛС), до 1 месяца (для инъекций).

Допускается применение с осторожностью при:

Легкой и умеренной форме тяжести почечной и/или печеночной недостаточности
Эпилепсии и эпистатусе (вкл. в анамнезе)
Злоупотреблении психоактивными медпрепаратами
Заболевания ГМ органического характера
Ночном апноэ
Возрасте после 65 лет
Гиперкинезах.

Лекарственные взаимодействия

Во время терапии надо учитывать, что диазепам обладает высокой активностью и может изменять или ослаблять действия других ЛС:

При совмещении с медикаментами с угнетающим воздействием на центральную НС (снотворные, психотропные средства, опиодные обезболивающие, анестетики, нейролептики и пр.) усиливает их подавляющий эффект, а также влияет на центр ГМ, отвечающий за процесс дыхания, вызывает сильное понижение АД.
Совместный прием диазепама с ТЦА может спровоцировать усиление действия последних ЛС, повысить уровень содержания антидепрессантов и, соответственно, — их эффект.
Невозможно предсказать реакцию организма при использовании диазепама одновременно с противогипертензивными ЛС центрального действия, β-адреноблокаторами, антикоагулянтами, сердечными гликозидами.
Диазепам усиливает эффект миорелаксантов, провоцируя тем самым апноэ.
Действие диазепама усиливается под влиянием пероральных противозачаточных ЛС, повышая угрозу прорывного кровотечения.
Выведение диазепама из организма ускоряется при совместном приеме с препаратами-индукторами печеночных ферментов.
Седативное и анксиолитическое действия ослабляются при совмещении нейролептика с ЛС и напитками, содержащими кофеин.
Препарат крайне нежелательно совмещать с Клозапином (провоцирует сильную гипотонию, потерю сознания, дыхательную недостаточность). Диазепам снижает противосудорожное действие Леводопы, при комбинации с препаратами лития может спровоцировать кому.
При совместном приеме с парацетамолом затормаживается вывод диазепама из организма, что может привести к интоксикации и передозировке, а при совмещении с Рисперидоном – возрастает угроза ЗНС.
Сочетание с Рифампицином ускоряет выведение диазепама, так как антибиотик усиливает его метаболизм. При комбинации с Фенитоином происходит обратная реакция: анксиолитик угнетает обменные процессы противоэпилептического средства, чем усиливает его эффект.
Интенсивность действия и продолжительность эффекта транквилизатора возрастает при сочетании с Циметидином, Дисульфирамом.

Побочные эффекты и передозировка

Как и при использовании любого ЛС, терапия транквилизатором может сопровождаться побочными явлениями. Диазепам инструкция указывает на основные нежелательные симптомы, которые могут возникнуть в ходе лечебного цикла:

НС: сонливость, ригидность мышц, головокружение; у некоторых больных – помрачение сознания, депрессия, снижение остроты зрения, двоение в глазах, нарушения функции речевого аппарата, боли головы, тремор, атаксия. Достаточно редко возможны – нервное возбуждение, повышенная тревожность, расстройство сна, бессонница, галлюцинации. После в/в инъекций бывает икота. После длительного курса терапии – медикаментозная зависимость, амнезия, ухудшение памяти.
Органы пищеварения: затрудненное опорожнение кишечника, сухость слизистых тканей во рту, обильное слюнотечение, активизация трансаминаз, желтуха.
Эндокринная система: нарушение либидо.
Мочевыделительная система: энурез.
СС система: редко после уколов – снижение АД.
Органы дыхания: после инъекций – расстройство дыхательных функций.
Аллергические реакции: иногда – высыпание.

Крайне нежелательно сочетать Диазепам и алкоголь, поскольку препарат усиливает угнетающее действие этилового спирта на ЦНС (преимущественно на дыхательный отдел), способствует развитию патологического опьянения.

Перенасыщение организма неадекватно высокими дозами диазепама вызывает патологические явления, обусловленные подавлением функций ЦНС (в зависимости от дозы возможно возникновение от сонливости до коматозного состояния). Препарат Диазепам вызывает:

Вялость
Сильную сонливость
Общую слабость
Частичную либо полную потерю координации произвольных движений мышц
Подавление рефлексов
Мышечный гипотонус
Длительное помрачение сознания
Дыхательную недостаточность
Гипотензию.

Если пациент пребывает в сознании и у него нет признаков его расстройства, то больному назначается промывание, стимулирование рвоты, назначают активированный уголь. В случае обморока промывание делают через зонд, назначают симптоматическое лечение и поддержку функций жизненных органов, вводят в/в мочегонные средства. При нарушениях дыхания проводят ИВЛ.

При нервном возбуждении запрещается применять барбитураты, а введение антагониста ЛС возможно исключительно в стационарных условиях. Гемодиализ практически не используют, поскольку он малодейственен.

Аналоги

Синонимы Диазепама: Апаурин, Валиум, Диазепабене, Седуксен, Релиум, Сибазон и пр.

Tarchomin Pharmaceutical Works Polfa. (Польша)

Транквилизатор на основе диазепама и циклобарбитала. Применяется для терапии нарушений сна (бессоннице, невозможности уснуть, частыми пробуждениями), устранения раздражительности.

Дозировка подбирается персонально для каждого больного после анализа реакции организма на ЛС. Если применяется для улучшения сна, то рекомендуется пить по 1⁄2-1 табл. за час до отхода ко сну.

Плюсы:

Успокаивает
Помогает уснуть
Сильное действие.

Минусы:

Побочки.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Транквилизатор, производное бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия связан с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС. Миорелаксирующее действие обусловлено также ингибированием спинальных рефлексов. Может вызывать антихолинергический эффект.

Фармакокинетика

Всасывание быстрое. C max в отмечается через 90 мин. Связывание с белками плазмы составляет 98%. Проникает через плацентарный барьер, в спинномозговую жидкость, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени. Выводится почками - 70%.

Показания

Неврозы, пограничные состояния с явлениями напряжения, беспокойства, тревоги, страха; нарушения сна, двигательное возбуждение различной этиологии в неврологии и психиатрии, абстинентный синдром при хроническом алкоголизме; спастические состояния, связанные с поражением головного или спинного мозга, а также миозиты, бурситы, артриты, сопровождающиеся напряжением скелетных мышц; эпилептический статус; премедикация перед наркозом; в качестве компонента комбинированного наркоза; облегчение родовой деятельности, преждевременные роды, преждевременная отслойка плаценты, столбняк.

Противопоказания

Тяжелая миастения, выраженная хроническая гиперкапния. Указания в анамнезе на алкогольную или лекарственную зависимость (кроме острой абстиненции). Повышенная чувствительность к диазепаму и другим бензодиазепинам.

Дозировка

Принимают внутрь, вводят в/м, в/в, ректально. Суточная доза варьирует от 500 мкг до 60 мг. Разовая доза, частота и длительность применения устанавливаются индивидуально.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, мышечная слабость; редко - спутанность сознания, депрессия, нарушения зрения, диплопия, дизартрия, головная боль, тремор, атаксия; в единичных случаях - парадоксальные реакции: возбуждение, чувство тревоги, нарушения сна, галлюцинации. После в/в введения иногда наблюдается икота. При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости, нарушения памяти.

Со стороны пищеварительной системы: редко - запор, тошнота, сухость во рту, слюнотечение; в единичных случаях - повышение активности трансаминаз и ЩФ в плазме крови, желтуха.

Со стороны эндокринной системы: редко - повышение или снижение либидо.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - недержание мочи.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при парентеральном применении возможно некоторое понижение АД.

Со стороны дыхательной системы: при парентеральном применении в единичных случаях - нарушения дыхания.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. с нейролептиками, седативными, снотворными средствами, опиоидными , средствами для наркоза), усиливается угнетающее влияние на ЦНС, на дыхательный центр, выраженная артериальная гипотензия.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами (в т.ч. с амитриптилином) возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС, повышение концентрации антидепрессантов и усиление холинергического действия.

У пациентов, длительно получавших центрального действия, бета-адреноблокаторы, антикоагулянты, сердечные гликозиды, степень и механизмы лекарственного взаимодействия непредсказуемы.

При одновременном применении с миорелаксантами действие миорелаксантов усиливается, увеличивается риск возникновения апноэ.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами возможно усиление эффектов диазепама. Повышается риск развития прорывного кровотечения.

При одновременном применении с возможно повышение концентрации бупивакаина в плазме крови; с диклофенаком - возможно усиление головокружения; с изониазидом - уменьшение выведения диазепама из организма.

Препараты, вызывающие индукцию ферментов печени, в т.ч. противоэпилептические средства ( , фенитоин), могут ускорять выведение диазепама.

При одновременном применении с кофеином уменьшается седативное и, возможно, анксиолитическое действие диазепама.

При одновременном применении с возможны выраженная артериальная гипотензия, угнетение дыхания, потеря сознания; с леводопой - возможно подавление противопаркинсонического действия; с лития карбонатом - описан случай развития коматозного состояния; с метопрололом - возможны снижение остроты зрения, ухудшение психомоторных реакций.

При одновременном применении с парацетамолом возможно уменьшение выведения диазепама и его метаболита (дезметилдиазепама); с рисперидоном - описаны случаи развития ЗНС.

При одновременном применении с рифампицином повышается выведение диазепама вследствие значительного усиления его метаболизма под влиянием рифампицина.

Теофиллин в низких дозах, извращает седативное действие диазепама.

При одновременном применении в редких случаях диазепам подавляет метаболизм и усиливает действие фенитоина. Фенобарбитал и фенитоин могут ускорять метаболизм диазепама.

При одновременном применении флувоксамин повышает концентрацию в плазме крови и побочные эффекты диазепама.

При одновременном применении с циметидином, омепразолом, дисульфирамом возможно увеличение интенсивности и длительности действия диазепама.

При одновременном приеме этанола, этанолсодержащих препаратов усиливается угнетающее влияние на ЦНС (главным образом на дыхательный центр), а также может возникнуть синдром патологического опьянения.

Особые указания

С особой осторожностью применяют у пациентов с сердечной и дыхательной недостаточностью, органическими изменениями головного мозга (в таких случаях рекомендуется избегать парентерального введения диазепама), при закрытоугольной глаукоме и предрасположенности к ней, при миастении.

Требуется особая осторожность при применении диазепама, особенно в начале лечения, у пациентов, длительно получавших антигипертензивные препараты центрального действия, бета-адреноблокаторы, антикоагулянты, сердечные гликозиды.

При отмене терапии дозу следует уменьшать постепенно. При внезапной отмене диазепама после длительного применения возможны беспокойство, возбуждение, тремор, судороги.

Диазепам следует отменить при развитии парадоксальных реакций (острое возбуждение, тревожность, нарушения сна и галлюцинации).

После в/м инъекции диазепама возможно увеличение активности КФК в плазме крови (что следует учитывать при дифференциальной диагностике инфаркта миокарда).

Избегать в/а введения.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Диазепам может вызывать замедление скорости психомоторных реакций, что следует учитывать пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности.

Беременность и лактация

Не следует применять диазепам в I триместре беременности, за исключением случаев крайней необходимости. Следует иметь в виду, что при применении диазепама при беременности возможно существенное изменение ЧСС плода.

При регулярном приеме в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Следует избегать применения диазепама у новорожденных, так как у них еще не полностью сформировалась ферментная система, участвующая в метаболизме диазепама.

Диазепам (раствор для инъекций) (Diazepam)

Состав

2 мл препарата Диазепам (1 ампула) содержат:
Диазепама – 10 мг;
Дополнительные вещества.

Фармакологическое действие

Диазепам – лекарственный препарат, обладающий анксиолитическим, снотворным, противосудорожным, седативным и центральным миорелаксантным действием. Диазепам уменьшает выраженность эмоционального напряжения, уменьшает чувство тревоги, а также снижает повышенный мышечный тонус. Действие препарата основано на его способности усиливать центральное действие гамма-аминомаслянной кислоты (одного из тормозных медиаторов центральной нервной системы) на рецепторы ретикулярной формации столба мозга. Диазепам приводит к снижению возбуждения коры головного мозга, гипоталамуса, таламуса и лимбической системы. Диазепам оказывает миорелаксирующее действие вследствие замедления постсинаптических спинальных рефлексов.
При алкогольной абстиненции диазепам способствует снижению выраженности острого состояния ажитации, тремора, острого алкогольного делирия, галлюцинаций и негативизма.

При постоянном введении действие препарата усиливается за счет меленной экскреции и, как следствие, кумуляции диазепама в тканях.
Начальные уровни диазепама достаточно быстро снижаются в течение 6 часов, после чего спад плазменных концентраций замедляется. Период полувыведения диазепама составляет от 20 до 70 часов в зависимости от индивидуальных особенностей пациентов.
Метаболизируется диазепам в печени с образованием активных веществ (основной метаболит N-десметилдиазепам определяется в плазме спустя 24-36 часов после введения препарата).
Диазепам и его метаболиты экскретируются преимущественно почками.

Показания к применению

Диазепам в форме парентерального раствора применяют для терапии пациентов с острыми нервно-психическими стрессами, которые сопровождаются бессонницей, напряжением, ощущением тревоги и страха.
Диазепам применяют для лечения пациентов с эпилепсией, выраженными эмоциональными проявлениями и спастическими параличами.
Диазепам также может быть назначен при алкогольной абстиненции и алкогольном делирии.

Способ применения

Раствор Диазепам предназначен для парентерального применения. Препарат вводят внутривенно или внутримышечно. Внутривенно Диазепам допускается вводить капельно и струйно. Внутримышечно рекомендуется вводить только в крупные мышцы (например, ягодичную мышцу), соблюдая правила внутримышечного введения растворов. Продолжительность терапии и дозы препарата Диазепам определяет врач индивидуально.
Взрослым при заболеваниях, которые сопровождаются выраженным психомоторным возбуждением и судорогами, а также для купирования эпилептических припадков, как правило, назначают введение 10 мг диазепама (2 мл раствора Диазепам 0,5%) до 3 раз в сутки.
Максимальная рекомендованная разовая доза диазепама составляет 30 мг, высшая суточная доза – 70 мг. При эпилептическом статусе разовая доза диазепама может быть увеличена до 40 мг. При необходимости пациентам с эпилептическим статусом инъекции повторяют каждые 3-4 часа, но не более 4 раз в сутки.

Седативный эффект развивается в течение нескольких минут после внутривенного введения диазепама и в течение 30-40 минут после внутримышечного.
Рекомендованная продолжительность терапии составляет от 3 до 10 дней.
После купирования острых симптомов заболевания рекомендуется продолжение терапии пероральной формой диазепама.
Рекомендованные дозы для детей:
При фебрильных судорогах детям 1-6 лет, как правило, назначают введение 2-5 мг диазепама в сутки.
При фебрильных судорогах детям 6-14 лет, как правило, назначают введение 5-10 мг диазепама в сутки.
Детям рекомендуется вводить раствор Диазепам внутривенно медленно.
После продолжительной терапии отмену препарата Диазепам следует проводить постепенно.

Побочные действия

Диазепам обычно неплохо переносится пациентами. В отдельных случаях при применении препарата Диазепам у пациентов возможно развитие сонливости, головокружения, заторможенности, миастении, а также кожных аллергических реакций.
При продолжительном применении препарата Диазепам возможно развитие медикаментозной зависимости.
При внутривенном введении препарата Диазепам могут развиваться местные воспалительные реакции, для предупреждения данного нежелательного эффекта рекомендуется изменять место введения при каждой инъекции.

Противопоказания

Диазепам не назначают пациентам с указаниями в анамнезе на реакции непереносимости компонентов раствора, а также лекарственных средств группы бензодиазепинов.
Диазепам не используют в терапии пациентов с миастенией и глаукомой.
Не следует применять Диазепам у пациентов с профессиональными ограничениями.
Диазепам не назначают пациентам с алкоголизмом (за исключением случаев алкогольной абстиненции и алкогольного делирия).
Раствор Диазепам в педиатрической практике применяют только для лечения детей старше 1 года.
Необходимо соблюдать осторожность, назначая Диазепам пациентам с повышенным риском развития медикаментозной зависимости.
Следует избегать потенциально небезопасной деятельности в период терапии препаратом Диазепам.

Беременность

Диазепам не применяют в период беременности. По жизненным показаниям Диазепам может применяться в период беременности под контролем врача в течение минимального периода времени и в минимальных эффективных дозах.
При необходимости регулярного применения препарата Диазепам в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания ребенка.

Лекарственное взаимодействие

Запрещено смешивать раствор Диазепам в одном шприце с другими препаратами.
Диазепам потенцирует действие барбитуратов, фенотиазинов, ингибиторов моноаминооксидазы, а также других психотропных препаратов.
Лекарственные средства, угнетающие центральную нервную систему, включая снотворные, седативные, анальгетические, нейролептические и анестезирующие средства, а также антидепрессанты, потенцируют тормозное действие диазепама на центральную нервную систему.

Передозировка

При применении завышенных доз препарата Диазепам у пациентов возможно развитие сонливости, дизартрии, миастении и парадоксального возбуждения. При дальнейшем повышении дозы у пациентов отмечалось развитие снижения рефлексов, потери сознания и комы. Летальный исход при передозировке диазепама маловероятен, однако риск значительно повышается при применении завышенных доз диазепама сочетано с этиловым спиртом и другими веществами, потенцирующими действие бензодиазепинов.

При передозировке Диазепама также возможно развитие артериальной гипотензии, угнетения дыхания и парадоксальных реакций, включая нарушения сна, галлюцинации и возбуждение.
При передозировке препарата Диазепам назначают поддерживающую терапию и постоянный контроль состояния пациента. При необходимости применяют стимуляторы центральной нервной системы и сердечно-сосудистые средства.

Внимание!
Описание препарата "Диазепам (раствор для инъекций) " на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Синонимы: Седуксен, Реланиум, Сибазон. Препарат из группы бензодиазепина. Обладает очень сильным нейроплегическим, противоневротическим действием. Оказывает седативное, снотворное, противосудорожное влияние, вызывает релаксацию мышц.

Показания к применению: эпилепсия (все формы, но преимущественно при эпилептическом статусе), заболевания, сопровождающиеся моторным возбуждением, психоневрозы с явлениями бессонницы, эмоционального напряжения, страхами, невротические головные боли, истерические неврозы, расстройства психосоматического характера, невротические состояния в связи с половым созреванием подростков, столбняк.

Форма выпуска: таблетки по 0,005 г (5 мг), в упаковке по 20 штук, ампулы по 2 мл (10 мг) 0,5% раствора, в упаковке по о ампул. Седуксен выпускается в ВНР, Реланиум — в ПНР. Препарат вводят внутрь и внутримышечно.

При эпилепсии для купирования припадка внутримышечно 0,5% раствор седуксена рекомендуется вводить в следующих однократных дозах: в возрасте до 1 года — 0,3 — 0,5 мл, от 1 года до 7 лет — 0,5 — 1 мл, от 7 до 14 лет — 1 — 2 мл.

При необходимости можно ввести через 30 мин следующие дозы диазепама: до 1 года — не более 2 мл, от 1 года до 7 лет — не более 3 мл, от 7 до 14 лет — не более 5 мл.

Как седативное средство диазепам назначают внутрь 2 — 3 раза в день в следующих суточных дозах: детям до 1 года — 0,0005 — 0,001 г, от 1 года до 3 лет — 0,001 — 0,003 г, от 3 до 7 лет — 0,003 — 0,007 г, от 7 до 14 лет — 0,007 — 0,015 г.

Противопоказания: агранулоцитоз, заболевания печени с недостаточностью ее функции, аллергические заболевания, индивидуальная непереносимость препарата.

Rp.: Tab. Diazepami 0,005
N. 10
D.S. По 1 таблетке 2 раза в день перед дневным и ночным сном ребенку 10 лет.

Rp.: Sol. Diazepami 0,5% 2 ml
D. t. d. 10 in ampull.
S. Внутримышечно по 1 мл во время эпилептического приступа ребенку 7 лет.

«Лекарственная терапия в педиатрии», С.Ш.Шамсиев

Диазепам - это особое фармакологическое вещество, которое обладает широчайшим спектром действия. Оно оказывает анксиолитический, снотворный и миорелаксирующий эффект, обладает противосудорожными и седативными свойствами. Если проводить химическую классификацию препаратов на его основе, то правильнее было бы отнести их к категории производных бензодиазепина. Присутствует диазепам в составе множества лекарственных средств, которые имеют разные торговые названия. Этот компонент может выступать и как единственное активное вещество, но может и использоваться в комбинации с химическими соединениями аналогичного действия.

Что это за лекарство

Говоря о фармакологической форме препарата «Диазепам», стоит отметить, что выпускается он в виде растворов для инъекций, суппозиториев и таблеток для перорального применения. По единой формуле лекарство изготавливается российскими и иностранными производителями. На сегодняшний день в продаже розничной аптечной сети можно встретить несколько названий препаратов, в состав которых входит диазепам:

«Сибазон».
«Реланиум».
«Седуксен».
«Релиум».
«Реладорм» (в состав этого средства входит также циклобарбитал).

Фармакологический эффект

Сразу стоит отметить, что без рецепта «Диазепам» не продается, так как считается психотропным препаратом. Его анксиолитическое действие выражается моментальным притуплением страха, переживания, глубокой тревоги и нервного потрясения, беспокойства. Процесс миорелаксации после приема лекарства наступает в результате централизованного действия, проявляющегося угнетением спинальных рефлексов. При регулярном приеме «Диазепама» пациент будет ощущать повышенную сонливость, поскольку он оказывает сильное снотворное действие на протяжении последующих 24 часов после принятия вне зависимости от времени суток.

Несомненное преимущество этого активного вещества - его мощные противосудорожные свойства. Кроме того, «Диазепам» используют с целью скорейшей нейтрализации эпилептических припадков.

В чем отличие от других лекарств

Особенностью данного лекарственного средства является его широкое применение в наркологической практике. С помощью «Диазепама» в ампулах врачам удается быстро купировать абстинентный синдром. Это состояние проявляется повышенным страхом, паническим настроем, выраженной тревогой и беспокойством без явных на то причин. За счет комплексного воздействия препарату удается снизить риск развития так называемого алкогольного невроза. Кроме того, «Диазепам» сводит к минимуму выраженность симптомов уже имеющегося психического расстройства, протекающего с нарушением сознания (от помрачения до комы). Это состояние называют делирием.

Нередко «Диазепам» используется анестезиологами для проведения премедикации - предварительной медикаментозной подготовки больного к общей анестезии и хирургическому вмешательству. Проведение мероприятия помогает снизить уровень тревоги пациента, уменьшить активность секреции желез, усилить действия препаратов для наркоза, в частности «Фентанила». «Диазепам» частично устраняет эффект от этого анестетика, чем обеспечивает легкий и благоприятный вводный эффект.

Медикаменты на основе этого вещества повышают болевой порог у пациента, стабилизируют ритм сердцебиения. При резком парентеральном введении «Диазепама» в ампулах может развиться гипотония и повыситься внутриглазное давление. Лекарственное средство эффективно снижает выработку желудочного сока ночью, при этом практически мгновенно всасывается в желудочно-кишечном тракте. При внутримышечной инъекции «Диазепама» этот период отличается большей продолжительностью.

Всасывание и выведение из организма

Как известно, преимущественная часть обменных процессов, связанных с действием главного компонента, протекает в печени. На его основе формируются активные метаболиты, без труда преодолевающие гематоэнцефалитический барьер. Они способны моментально проникнуть сквозь плаценту. Присутствуют активные метаболиты «Диазепама» и в грудном молоке. Пациентам с серьезной почечной недостаточностью прием этого препарата запрещен, поскольку преимущественное выведение действующего вещества осуществляется через выделительную систему. Частично метаболиты покидают организм с каловыми массами. При систематическом употреблении компоненты надолго аккумулируются в плазме крови.

B каких случаях назначается

Обратившись к инструкции по применению «Диазепама», несложно заметить, что применяется это лекарство для лечения множества заболеваний и патологических состояний, требующих оказания снотворного и седативного действия. К таковым относят:

неврозы, в том числе тревожные расстройства;
повышенную раздражительность на фоне психопатии;
чувство необъяснимого страха и стабильного эмоционального напряжения;
синдром тревоги, возникнувший вследствие заболевания эндогенной природы (нарушения ЦНС и шизофрения);
возбуждение психомоторного или соматического типа;
синдром алкогольной абстиненции;
фобии и навязчивые депрессивные состояния;
бессонницу;
галлюцинации;
судороги.

В отзывах о «Диазепаме» неоднократно отмечают, что этот препарат подходит и для лечения детей старше полугода. В педиатрии лекарственное средства данной группы используется достаточно давно, так как их применение демонстрирует неплохие результаты в ходе лечения следующих заболеваний:

неврозы и неврозоподобные состояния;
энурез;
цефалгия невыясненной этиологии;
тревожные состояния;
судорожные и эпилептические припадки;
спастические приступы при ДЦП;
спазмы скелетной мускулатуры;
приступы стенокардии.

Особое значение имеет «Диазепам» для женщин. Препарат используют с целью облегчения родовой деятельности, а также чтобы купировать судорожные приступы при эклампсии. В период менопаузы «Диазепам» помогает преодолеть психосоматические нарушения, вызванные гормональными сбоями на фоне климактерических возрастных изменений.

Детям младшего возраста назначают препарат в инъекционной форме выпуска. «Диазепам» применяется давно и рекомендуется к применению при различных показаниях. На данный момент «Диазепам» уступил в популярности аналогам и, соответственно, стал менее востребованным. Причиной тому послужило приобретение препаратом юридического статуса психотропного лекарственного средства. Для лучшего понимания остановимся на этом моменте подробнее.

Регистрационные и правовые нюансы продажи «Диазепама»

Существует множество классификаций медикаментов. Одной из них можно назвать разделение всех прошедших процедуру регистрации в России препаратов на фармакологические группы. Согласно данному классификационному принципу, все лекарственные средства, обладающие психоактивным эффектом, приобретают статус наркотических и психотропных медикаментов. Между тем далеко не все препараты этого типа подлежат предметно-количественному учету и продаются по рецептам, выписанным врачом на бланках медучреждения.

Сложности в приобретении и продаже «Диазепама» вызваны другим фактором. Помимо принадлежности лекарственного средства к конкретной фармгруппе, действует обязательный юридический статус препарата. Это понятие объясняет присутствие лекарства в отдельных списках и перечнях, которые утверждаются на законодательном уровне. Эти документы определяют условия реализации и предоставления лекарственного фонда для промышленного и гражданского оборота. В частности, препарат «Диазепам» считается психотропным в соответствии с установленной фармакологической классификацией, а потому присутствует в списках наркотических и психотропных средств.

Медикаменты этой группы находятся под строжайшим учетом и контролем, поэтому отпускаются из аптек только по рецепту. «Диазепам» - не исключение. Приобрести его пациент сможет только в том случае, если лечащий врач оформит назначение на специальном бланке. Этот документ должен храниться в аптеке не менее пяти лет с даты реализации. Сложностей добавляет то, что не каждая аптека обладает правом отпуска таких лекарств. Чтобы включить данный препарат в торговый ассортимент, предпринимателю нужно будет получить дополнительную лицензию.

Сравнение с аналогом: «Феназепам»

В попытке избежать вышеизложенных юридических нюансов доктора пытаются найти «упрощенный» аналог «Диазепама». Альтернативу этому препарату многие специалисты видят в таком транквилизаторе, как «Феназепам». Несмотря на то что оба лекарственных средства относятся к группе бензодиазепинов, аналог «Диазепама» имеет меньше ограничений. Так, «Феназепам» отпускается по рецепту, который может быть выписан на обычном бланке. Оборот этого транквилизатора не подлежит строгому предметно-количественному учету. Однако это не всегда решает проблему, которая кроется в различиях у обоих препаратов показаний к применению. Отнесенные к одной и той же фармакологической группе, они используются в разных клинических случаях.

«Феназепам» прописывают только тем пациентам, у которых диагностирован невроз или невротическое состояние, сопровождающиеся:

возбудимостью;
паническими приступами страха и тревоги;
раздражительностью;
эмоциональным непостоянством;
нарушениями вегетативной нервной системы;
бессонницей и прочими расстройствами сна;
невралгией, которой сопутствуют тики и мышечная ригидность.

Отличаются и их механизмы действия. «Диазепам», в отличие от «Феназепама», способен купировать генерализованные судорожные припадки и часто используется для премедикации перед общим наркозом. Судя по представленным выше показаниям к назначению, область применения аналога весьма ограничена.

Кому не подходит препарат

Для обоих лекарственных средств характерны абсолютные и относительные противопоказания. «Диазепам» запрещено принимать в целом ряде случаев. Для сравнения, «Феназепам» имеет куда более скудный перечень ограничений. Лечение «Диазепамом» недопустимо при таких заболеваниях:

миастения тяжелой степени;
индивидуальная непереносимость производных бензодиазепина;
глаукома закрытоугольного типа;
состояние шока;
коматозные нарушения сознания;
наркотическая или алкогольная зависимость (за исключением синдрома алкогольной абстиненции и психоза);
передозировка медикаментозными средствами, подавляющими активность центральной нервной системы;
бронхоспазм и острая легочная недостаточность;
хронические обструктивные заболевания дыхательной системы.

Как уже говорилось, этот препарат не назначают детям младше 6 месяцев, несмотря на то что в инструкции по применению «Диазепама» указывается младенческий возраст до 1 месяца. Из-за высокой всасываемости средство не используется в лечении беременных и кормящих женщин. Наиболее опасным периодом для применения «Диазепама» (по рецепту в том числе) является первый и третий триместр.

Крайне осторожно врачи подходят к назначению лекарства пациентам с патологиями печени и почек, особенно с признаками острой недостаточности. Если в анамнезе больного отмечено злоупотребление психотропными средствами ранее, принимать этот транквилизатор он должен только под наблюдением врача. Человеку с диагностированным депрессивным расстройством проходить лечение «Диазепамом» можно только в условиях стационара, поскольку прием транквилизатора способен ухудшить его психическое состояние. Лицам с функциональными патологиями головного мозга «Диазепам» в таблетках или ампулах назначают в минимальной дозировке. То же самое касается и пациентов старше 60 лет.

После ознакомления с описанием этого лекарственного средства и изучения внушительного перечня противопоказаний становятся очевидными и вполне аргументированными его строгие ограничения. Дозировку «Диазепама» в индивидуальном порядке определяет врач. Самолечение и бесконтрольное применение этого транквилизатора чревато серьезными последствиями для здоровья и жизни больного. Одним из возможных осложнений является быстрое формирование устойчивой лекарственной зависимости.

Механизм действия «Диазепама». Вызывает ли препарат привыкание?

В этом плане препарат ничем не отличается от других транквилизаторов. Применение любого лекарства из данной группы на протяжении длительного времени постепенно и незаметно для самого пациента вызывает физиологическое и психологическое привыкание. Появляющуюся у больных тягу к употреблению «Диазепама» можно объяснить способностью основного действующего вещества повышать настроение вплоть до эйфорического состояния. Если человек склонен к зависимости, он может начать злоупотреблять лекарством, пренебрегая рекомендованной дозировкой и частотой приема лишь с одной целью: получить приподнятое настроение. Важно понимать, что эффект эйфории не является терапевтическим, это своего рода побочная реакция организма.

С каждым последующим разом человеку будет требоваться все больше и больше препарата, что в конечном счете может привести к установлению стойкой зависимости. Психотропные вещества негативно влияют на психику и эмоциональное состояние больного, угнетая общее самочувствие. Лекарственная зависимость - это серьезное осложнение, избавиться от которого можно в наркодиспансере или специализированной наркологической клинике. К сожалению, данный синдром лечится не всегда успешно, как и другие разновидности патологических пристрастий (наркомания, алкоголизм, игромания и т. д.). Таким пациентам требуется длительная реабилитация.

Передозировка

Опасность, которая угрожает здоровью и жизни больного в случае передозировки, служит еще одним основанием для продажи «Диазепама» по рецепту. При неадекватном применении этого транквилизатора и неверно рассчитанной дозировке возможно серьезное отравление, для которого характерной будет такая клиническая картина:

повышенная сонливость;
несвязная и нечеткая речь;
понижение артериального давления и температуры тела;
тремор конечностей;
нарушение ритма сердцебиения;
усиление возбуждения;
угнетения дыхательных функций;
кома.

Врачи в своих отзывах о «Диазепаме» обращают особое внимание на необходимость неотложной медицинской помощи. При передозировке этим медикаментом больному понадобится срочное медицинское вмешательство, которое представляет собой целый комплекс мероприятий:

Форсированный диурез. Процедура позволит вывести вещество и его активные метаболиты из организма через почки. Для этого внутривенно вводят дезинтоксикационные растворы с диуретиками. Такая «промывка» позволит облегчить состояние пациента и снять острые симптомы.
Симптоматическая терапия. Необходима для стабилизации сердечных и дыхательных функций, в ходе которой используют стимулирующие и поддерживающие медикаменты.
Использование антидота под названием «Флумазенил». Более популярный препарат - «Анексат». Это специфический медикамент, который обладает антагонистскими свойствами по отношению к представителям бензодиазепиновой группы.

Успешность лечения отравления «Диазепамом» во многом определяется принятой дозой, индивидуальными особенностями организма и временем, которое больной провел в ожидании медпомощи. Передозировка «Диазепамом» - показание к госпитализации в стационарное лечебное учреждения, так как острая интоксикация нередко требует интенсивной терапии и реанимационных мероприятий.