Карбахолин - инструкция по применению. Карбахол – описание препарата, инструкция по применению, отзывы Цены в аптеках

Состав лекарственного препарата Карбахолин

Действующее вещество - карбахол. Фармакологическое действие

Фармакотерапевтическая группа

М, Н-холиномиметики

Фармакологические свойства

Фармакологическое действие - противоглаукомное. Не гидролизуется истинной холинэстеразой, в связи с чем эффект более продолжителен. При закапывании в глаз суживает зрачок (миоз развивается через 15-20 минут и продолжается 4-8 часов), увеличивает просвет фонтановых пространств и шлеммова канала, снижает внутригалзное давление (падение давления начинается через 20-30 минут и достигает максимума через 2-3 часа). Гидроксиэтилцеллюлоза, как правило, входящая в состав препаратов, способствует лучшему проникновению карбахола через роговицу. Связывается с м- и н-холинорецепторами постсинаптической мембраны холинергических синапсов и возбуждает их, имитируя эффект медиатора (ацетилхолина).

Карбахолин - показания к применению

Острая и хроническая глаукома.

Противопоказания

Гиперчувствительность. Ограничение к применению: дефекты роговицы (требуется особая осторожность).

Фармакодинамика:

Ацетилхолин представляет собой четвертичное моноаммониевое соединение и в организме человека является медиатором (передатчиком импульсов) в холинергических синапсах; оказывает прямое стимулирующее влияние на мускарин- и никотин-холинорецепторы. При системном действии ацетилхолина преобладают м- холиномиметические эффекты, то есть возникают эффекты подобно возбуждению парасимпатической нервной системы. Основные клинические проявления:

1. Миоз (сужение зрачка); спазм аккомодации (глаз устанавливается на близкую точку видения); снижение внутриглазного давления.

2. Брадикардия (снижение частоты сердечных сокращений);

3. Расширение сосудов и снижение системного артериального давления;

4. Повышение тонуса и сократительной активности мышц бронхов, желудочно-кишечного тракта, желче- и мочевыводящих путей, матки;

5. Увеличение секреции желез бронхов, пищеварительного тракта; …
также увеличивается секреция потовых и слезных желез.

Фармакокинетика:

Действует кратковременно (минуты), так как быстро разрушается ферментом ацетилхолинэстеразой. Внутривенно ацетилхолин не вводят из-за быстрого и значительного эффекта на сердечно-сосудистую систему (возможна остановка сердца).

Показания:

1. Экспериментальная физиология и фармакология.

2. В редких случаях применяют подкожно и внутримышечно в клинической практике как сосудорасширяющее средство при эндартериитах.

Побочные эффекты:

Стимуляция парасимпатической нервной системы.

Ацетилхолин-хлорид, при введении больших доз, может вызвать значительное понижение артериального давления и брадикардию, усиление перистальтики желудочно-кишечного тракта, повышенное слюнотечение и другие явления, связанные с возбуждением парасиматического отдела вегетативной нервной системы.

Форма выпуска:

Ацетилхолин-хлорид в ампулах емкостью по 5 мл, содержащих 0.1г или 0.2г сухого вещества. Препарат растворяют непосредственно перед инъекцией стерильной водой в объеме 2-3мл.

Препарат представляет собой триметиламмониевое соединение.

Фармакодинамика:

По механизму действия является М- и Н-холиномиметиком прямого действия. Важная особенность заключается в том, что карбахолин не гидролизируется ацетилхолинэстеразой, и поэтому оказывает более продолжительный эффект по сравнению с ацетилхолином, и это действие выражено сильнее.

Фармакокинетика:

Карбахолин действует в течение 1-1,5 часов;

Показания:

Препарат применяют при глаукоме, а также при атонии кишечника и мочевого пузыря.

Побочные эффекты:

Побочные эффекты после применения карбахолина схожи с таковыми при применении ацетилхолина. В случае применения карбахолина при глаукоме возможно появления головной боли и боли в надбровной области, которые связаны со спазмом цилиарной мышцы. Препарат выпускается в виде порошка, а также в виде глазных капель.

М- и Н – холиномиметики непрямого действия

Карбахол

Карбахолин:: Фармакологическое действие

М- и н-холиностимулятор, синтетическое производное холина. Связывается с м- и н-холинорецепторами постсинаптической мембраны холинергических синапсов и возбуждает их, имитируя эффект ацетилхолина. Действие в 100 раз сильнее, чем у ацетилхолина, и более продолжительно. Сужая зрачок (начинается через 15-20 мин и продолжается 4-8 ч), увеличивает просвет фонтановых пространств и шлеммова канала. Снижает внутриглазное давление (этот эффект начинается через 20-30 мин и достигает максимума через 2 ч). Входящая в состав капель гидроксиэтилцеллюлоза способствует проникновению через роговицу, благодаря чему еще больше увеличивается продолжительность действия.

Карбахолин:: Показания

Закрытоугольная глаукома.

Карбахолин:: Противопоказания

Гиперчувствительность, механические нарушения целостности роговицы, острый ирит, иридоциклит, бронхиальная астма, ИБС, стенокардия напряжения.

Карбахолин:: Побочные действия

Головная боль, жжение глаз, гиперемия конъюнктивы, жар, слюнотечение, тошнота, брадикардия. У лиц старше 40 лет - помутнение хрусталика. Передозировка. Симптомы: повышение АД, брадикардия, аритмии, тошнота, усиление перистальтики кишечника, повышенное потоотделение.

Карбахолин:: Способ применения и дозы

В конъюнктивальный мешок закапывают 1-2 кап 3-4 раза в сутки.

Карбахолин (Carbacholinum)

Фармакологическое действие

По химическому строению и фармакологическим свойствам близок к ацетилхолину; более активен и оказывает более продолжительное действие.
Стойкость препарата позволяет пользоваться им не только для парентерального (минуя желудочно-кишечный тракт) введения, но и для приема внутрь. При пероральном (через рот) и парентеральном применении препарат быстро всасывается.

Показания к применению

Карбахолин эффективно (сильнее, чем ацетилхолин) повышает тонус мускулатуры мочевого пузыря и кишечника. При местном применении (в виде глазных капель) снижает внутриглазное давление при глаукоме (повышенном внутриглазном давлении).

Способ применения

Доза для взрослых при приеме внутрь -0,0005-0,001 г (0,5-1 мг), подкожно и внутримышечно - по 0,0001-0,00025 г (0,1-0,25 мг) 2-3 раза в день. При внутривенном введении (0,00005 г = 0,05 мг) следует соблюдать большую осторожность: вводят препарат очень медленно. Указанные дозы ввиду большой активности препарата не следует превышать.
Высшие дозы для взрослых: разовая внутрь -0,001 г, под кожу - 0,0005 г; суточная внутрь - 0,003 г, под кожу - 0,001 г.
При глаукоме растворы карбахолина (0,5-1%) закапывают в конъюнктивальный мешок (полость между задней поверхностью век и передней поверхностью глазного яблока) 2-6 раз в день.
Концентрацию карбахолина и частоту закапывания следует подбирать индивидуально для каждого больного, так как в связи с сильным сужением зрачка и спазмом цилиарной мышцы (мышцы глаза) возможны головная боль и боль в глазах.

Побочные действия

При приеме карбахолина иногда появляются ощущения жара, слюнотечение, тошнота, брадикардия (редкий пульс); эти явления проходят при уменьшении дозы.

Противопоказания

Противопоказания, возможные осложнения и меры помощи такие же, как для ацетилхо-лина.

Форма выпуска

Порошок.

Условия хранения

Список А. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света, в сухом месте.

Действующее вещество:

карбахолин

Авторы

Ссылки

• Официальная инструкция для препарата Карбахолин.
• Современные лекарственные препараты: полное практическое руководство. Москва, 2000. С. А. Крыжановский, М. Б. Вититнова.

Внимание!
Описание препарата "Карбахолин " на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Брутто-формула

C 6 H 15 ClN 2 O 2

Фармакологическая группа вещества Карбахол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

51-83-2

Характеристика вещества Карбахол

Белый кристаллический гигроскопичный порошок. Очень легко растворим в воде, трудно — в спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие - противоглаукомное .

В отличие от ацетилхолина, не гидролизуется истинной холинэстеразой, в связи с чем эффект более продолжителен. При закапывании в глаз суживает зрачок (миоз развивается через 15-20 мин и продолжается 4-8 ч), увеличивает просвет фонтановых пространств и шлеммова канала, снижает внутриглазное давление (падение давления начинается через 20-30 мин и достигает максимума через 2-3 ч). Гидроксиэтилцеллюлоза, как правило, входящая в состав препаратов, способствует лучшему проникновению карбахола через роговицу. Связывается с м- и н- холинорецепторами постсинаптической мембраны холинергических синапсов и возбуждает их, имитируя эффект медиатора (ацетилхолина).

Применение вещества Карбахол

Острая и хроническая глаукома.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Дефекты роговицы (требуется особая осторожность).

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Карбахол

Головная боль, ощущение жжения в глазу, небольшая гиперемия конъюнктивы. У лиц старше 40 лет могут возникать изменения в хрусталике.