"Клацид": описание, инструкция по применению. Дешевый аналог "Клацида"

Фармакологическое действие

Полусинтетический антибиотик группы макролидов. Кларитромицин оказывает антибактериальное действие, взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей и подавляя синтез белка бактерий, чувствительных к нему.

Кларитромицин продемонстрировал высокую активность in vitro в отношении как стандартных лабораторных штаммов бактерий, так и выделенных у больных в ходе клинической практики. Проявляет высокую активность в отношении многих аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Минимальные подавляющие концентрации (МПК) кларитромицина для большинства возбудителей меньше, чем МПК эритромицина в среднем на одно Iog 2 разведение.

Кларитромицин in vitro высоко активен в отношении Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae. Оказывает бактерицидное действие в отношении Helicobacter pylori; данная активность кларитромицина выше при нейтральном рН, чем при кислом.

Кроме того, данные in vitro и in vivo указывают на то, что кларитромицин действует на клинически значимые виды микобактерий Enterobacteriaceae и Pseudomonas spp., также как и другие не ферментирующие лактозу грамотрицательные бактерии, не чувствительны к кларитромицину.

Активность кларитромицина в отношении большинства штаммов перечисленных ниже микроорганизмов доказана как in vitro, так и в клинической практике при заболеваниях, перечисленных в разделе "Показания".

Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila; другие микроорганизмы: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), микобактерии Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium complex (MAC): комплекс, включающий Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.

Продукция бета-лактамазы не оказывает влияния на активность кларитромицина.

Большинство штаммов стафилококков, резистентных к метициллину и оксациллину, обладают устойчивостью и к кларитромицину.

Helicobacter pylori

Чувствительность Helicobacter pylori к кларитромицину изучалась на изолятах Helicobacter pylori, выделенных от 104 пациентов, до начала терапии препаратом. У 4 пациентов были выделены резистентные к кларитромицину штаммы Helicobacter pylori, у 2 - штаммы с умеренной резистентностью, у остальных 98 пациентов изоляты Helicobacter pylori были чувствительны к кларитромицину.

Кларитромицин оказывает действие in vitro в отношении большинства штаммов перечисленных ниже микроорганизмов, однако, безопасность и эффективность использования кларитромицина в клинической практике не подтверждена клиническими исследованиями, и практическое значение остается неясным.

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus agalactiae, стрептококки (группы C, F, G), стрептококки группы Viridans; аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; анаэробные грамположительные микроорганизмы: Сlostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bacteroides melaninogenicus; спирохеты: Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum; Campylobacter jejuni.

Основным метаболитом кларитромицина в организме человека является микробиологически активный метаболит 14-гидроксикларитромицин (14-ОН-кларитромицин). Микробиологическая активность метаболита такая же, как у исходного вещества, или в 1-2 раза слабее в отношении большинства микроорганизмов. Исключение составляет Нaemophilus influenzae, в отношении которого эффективность метаболита в 2 раза выше. Исходное вещество и его основной метаболит оказывают либо аддитивный, либо синергический эффект в отношении Нaemophilus influenzae в условиях in vitro и in vivo в зависимости от штамма бактерий.

Фармакокинетика

Всасывание

Фармакокинетика кларитромицина в лекарственной форме таблетки пролонгированного действия была изучена у взрослых по сравнению с кларитромицином в лекарственной форме таблетки с обычным высвобождением в дозах 250 и 500 мг. Всасывание препарата в обоих случаях было одинаковым при назначении в эквивалентных дозах.

Абсолютная биодоступность составляет около 50%. При многократном приеме препарата кумуляции не обнаружено, характер метаболизма в организме человека не изменялся.

Распределение , метаболизм, выведение

В исследованиях in vitro показано, что кларитромицин связывается с белками плазмы крови на 70% в концентрации от 0.45 до 4.5 мкг/мл. При концентрации 45 мкг/мл связывание уменьшается до 41%, вероятно в результате насыщения мест связывания. Это наблюдается только при концентрациях, многократно превышающих терапевтическую.

Здоровые

После приема препарата Клацид ® СР в дозе 500 мг 1 раз/сут после приема пищи, C max кларитромицина и 14-ОН-кларитромицина в плазме крови составляла 1.3 мкг/мл и 0.48 мкг/мл соответственно; T 1/2 кларитромицина и метаболита составляли 5.3 ч и 7.7 ч соответственно. При однократном приеме препарата Клацид ® СР в дозе 1000 мг (по 500 мг 2 раза/сут) C max кларитромицина и его гидроксилированного метаболита достигала 2.4 мкг/мл и 0.67 мкг/мл соответственно. T 1/2 кларитромицина при применении в дозе 1000 мг составил 5.8 ч, тогда как аналогичный показатель для 14-OH-кларитромицина составил 8.9 ч. Время достижения C max при приеме как 500 мг, так и 1000 мг составило приблизительно 6 ч. C max 14-ОН-кларитромицина не увеличивалась пропорционально дозе кларитромицина, при этом T 1/2 как кларитромицина, так и его гидроксилированного метаболита имел тенденцию к увеличению с повышением дозы. Такая нелинейная фармакокинетика кларитромицина в сочетании с уменьшением образования 14-гидроксилированных и N-деметилированных продуктов при высоких дозах указывает на нелинейный метаболизм кларитромицина, который становится более выраженным при высоких дозах.

Почками выводится приблизительно 40% поступившего в организм кларитромицина; через кишечник выводится примерно 30%.

Пациенты

Кларитромицин и его метаболит 14-ОН-кларитромицин быстро проникают в ткани и жидкости организма. Имеются ограниченные данные пациентов, свидетельствующие о том, что концентрация кларитромицина в цереброспинальной жидкости при пероральном приеме незначительна (т.е. только 1-2% сывороточного уровня в спинномозговой жидкости при нормальной проницаемости ГЭБ). Концентрация в тканях обычно в несколько раз выше, чем в сыворотке крови.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов со средней и тяжелой степенью нарушения функции печени , но с сохраненной функцией почек коррекция дозы кларитромицина не требуется. Равновесная концентрация в плазме крови и системный клиренс кларитромицина не отличаются у больных данной группы и здоровых пациентов. Равновесная концентрация 14-ОН-кларитромицина у людей с нарушениями функции печени ниже, чем у здоровых.

При нарушении функции почек увеличиваются C max и C min кларитромицина в плазме крови, T 1/2 , AUC кларитромицина и 14-ОН-метаболита. Константа элиминации и выведение с мочой уменьшаются. Степень изменений этих параметров зависит от степени нарушения функции почек.

У пациентов пожилого возраста

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к кларитромицину микроорганизмами:

— инфекции нижних отделов дыхательных путей (такие как бронхит, пневмония);

— инфекции верхних отделов дыхательных путей (такие как фарингит, синусит);

— инфекции кожи и мягких тканей (такие как фолликулит, воспаление подкожной клетчатки, рожа).

Режим дозирования

Таблетки Клацид ® СР следует принимать внутрь, не разламывая и не разжевывая, проглатывая целиком.

Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 500 мг (1 таб.) 1 раз/сут во время еды. При тяжелых инфекциях дозу увеличивают до 1000 мг (2 таб.) 1 раз/сут во время еды. Обычно продолжительность лечения составляет от 5 до 14 дней.

Исключение составляют внебольничная пневмония и синусит, которые требуют лечения от 6 до14 дней.

) применение препарата Клацид ® СР противопоказано. У

Побочное действие

Классификация побочных реакций по частоте развития (количество зарегистрированных случаев/количество пациентов): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), частота неизвестна (побочные эффекты из опыта постмаркетингового применения; частота не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Аллергические реакции: часто - сыпь; нечасто - анафилактоидная реакция 1 , гиперчувствительность, дерматит буллезный 1 , зуд, крапивница, макуло-папулезная сыпь 3 ; частота неизвестна - анафилактическая реакция, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром).

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, бессонница; нечасто - потеря сознания 1 , дискинезия 1 , головокружение, сонливость, тремор, беспокойство, повышенная возбудимость 3 ; частота неизвестна - судороги, психотические расстройства, спутанность сознания, деперсонализация, депрессия, дезориентация, галлюцинации, нарушения сновидений (кошмарные сновидения), парестезия, мания.

Со стороны кожных покровов: часто - интенсивное потоотделение; частота неизвестна - акне, геморрагии.

Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна - почечная недостаточность, интерстициальный нефрит.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто - анорексия, снижение аппетита.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечный спазм 3 , костно-мышечная скованность 1 , миалгия 2 ; частота неизвестна - рабдомиолиз 2* , миопатия.

Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, рвота, диспепсия, тошнота, боль в области живота; нечасто - эзофагит 1 , гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь 2 , гастрит, прокталгия 2 , стоматит, глоссит, вздутие живота 4 , запор, сухость во рту, отрыжка, метеоризм, холестаз 4 , гепатит, в т.ч. холестатический и гепатоцеллюлярный 4 ; частота неизвестна - острый панкреатит, изменение цвета языка и зубов, печеночная недостаточность, холестатическая желтуха.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - астма 1 , носовое кровотечение 2 , тромбоэмболия легочной артерии 1 .

Со стороны органов чувств: часто - дисгевзия, извращение вкуса; нечасто - вертиго, нарушение слуха, звон в ушах; частота неизвестна - глухота, агевзия (потеря вкусовых ощущений), паросмия, аносмия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - вазодилатация 1 ; нечасто - остановка сердца 1 , фибрилляция предсердий 1 , удлинение интервала QT на ЭКГ, экстрасистолия 1 , трепетание предсердий; частота неизвестна - желудочковая тахикардия, в т.ч. типа "пируэт".

Со стороны лабораторных показателей: часто - отклонение в печеночной пробе; нечасто - повышение концентрации креатинина 1 , повышение концентрации мочевины 1 , изменение отношения альбумин-глобулин 1 , лейкопения, нейтропения 4 , эозинофилия 4 , тромбоцитемия 3 , повышение концентрации в крови АЛТ, ACT, ГГТ 4 , ЩФ 4 , ЛДГ 4 ; частота неизвестна - агранулоцитоз, тромбоцитопения, увеличение значения MHO, удлинение протромбинового времени, изменение цвета мочи, повышение концентрации билирубина в крови.

Со стороны организма в целом: очень часто - флебит в месте инъекции 1 , часто - боль в месте инъекции 1 , воспаление в месте инъекции 1 ; нечасто - недомогание 4 , гипертермия 3 , астения, боль в грудной клетке 4 , озноб 4 , утомляемость 4 .

Пациенты с подавленным иммунитетом

У пациентов со СПИД и другими иммунодефицитами, получающих кларитромицин в более высоких дозах в течение длительного времени для лечения микобактериальных инфекций, часто трудно отличить нежелательные эффекты препарата от симптомов ВИЧ-инфекции или сопутствующего заболевания.

Наиболее частыми нежелательными явлениями у пациентов, принимавших суточную дозу кларитромицина, равную 1000 мг, были: тошнота, рвота, извращение вкуса, боль в области живота, диарея, сыпь, метеоризм, головная боль, запор, нарушение слуха, повышение концентрации ACT и АЛТ в крови. Также отмечались случаи нежелательных явлений с низкой частотой возникновения, такие как одышка, бессонница и сухость во рту.

У пациентов с подавленным иммунитетом проводили оценку лабораторных показателей, анализируя их значительные отклонения от нормативных значений (резкое повышение или снижение). На основании данного критерия у 2-3% пациентов, получавших кларитромицин в дозе 1000 мг ежедневно, было зарегистрировано значительное повышение концентрации ACT и АЛТ в крови, а также снижение числа лейкоцитов и тромбоцитов. У небольшого числа пациентов также было зарегистрировано повышение концентрации остаточного азота мочевины.

* В некоторых сообщениях о рабдомиолизе кларитромицин принимался совместно с другими лекарственными средствами, с приемом которых, как известно, связано развитие рабдомиолиза (статины, фибраты, колхицин или аллопуринол).

1 Сообщения о данных побочных реакциях были получены только при применении препарата Клацид ® , лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.

2 Сообщения о данных побочных реакциях были получены только при применении препарата Клацид ® , таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой.

3 Сообщения о данных побочных реакциях были получены только при применении препарата Клацид ® , порошок для приготовления суспензии для приема внутрь.

4 Сообщения о данных побочных реакциях были получены только при применении препарата Клацид ® , таблетки покрытые пленочной оболочкой.

Противопоказания к применению

— тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);

— одновременный прием кларитромицина с астемизолом, цизапридом, пимозидом, терфенадином;

— одновременный прием кларитромицина с алкалоидами спорыньи, например, эрготамин, дигидроэрготамин;

— одновременный прием кларитромицина с мидазоламом для перорального применения;

— одновременный прием кларитромицина с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статинами), которые в значительной степени метаболизируются изоферментом CYP3A4 (ловастатин, симвастатин), в связи с повышением риска миопатии, включая рабдомиолиз;

— одновременный прием кларитромицина с колхицином;

— одновременный прием кларитромицина с тикагрелором или ранолазином;

— наличие в анамнезе удлинения интервала QT, желудочковой аритмии или желудочковой тахикардии типа "пируэт";

— гипокалиемия (риск удлинения интервала QT);

— тяжелая печеночная недостаточность, протекающая одновременно с почечной недостаточностью;

— холестатическая желтуха/гепатит в анамнезе, развившиеся при применении кларитромицина;

— порфирия;

— непереносимость -галактозы,- недостаточность- лактазы,- синдром-мальабсорбции- глюкозы-галактозы;

— период лактации (грудного вскармливания);

— детский возраст до 12 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к кларитромицину, другим компонентам препарата и к другим макролидам.

С осторожностью:

— почечная недостаточность средней степени тяжести;

— печеночная недостаточность средней и тяжелой степени;

— одновременный прием с кларитромицина с бензодиазепинами, такими как алпразолам, триазолам, мидазолам для в/в применения;

— одновременный прием кларитромицина с другими ототоксичными препаратами, особенно аминогликозидами;

— одновременный прием с препаратами, которые метаболизируются изоферментом CYP3A, например, карбамазепин, цилостазол, циклоспорин, дизопирамид, метилпреднизолон, омепразол, непрямые антикоагулянты (например, варфарин), хинидин, рифабутин, силденафил, такролимус, винбластин;

— одновременный прием с препаратами, индуцирующими изофермент CYP3A4, например, рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, зверобой продырявленный;

— одновременный прием кларитромицина со статинами, не зависящими от метаболизма изофермента CYP3A (например, флувастатин);

— одновременный прием с блокаторами медленных кальциевых каналов, которые метаболизируется изоферментом CYP3A4 (например, верапамил, амлодипин, дилтиазем);

— ИБС, тяжелая сердечная недостаточность, гипомагниемия, выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин);

— пациенты, одновременной принимающие антиаритмические препараты IA класса (хинидин, прокаинамид) и III класса (дофетилид, амиодарон, соталол);

— беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения кларитромицина при беременности и в период грудного вскармливания не установлена.

Применение кларитромицина при беременности (особенно в I триместре) возможно только в случае отсутствия альтернативной терапии, а потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Кларитромицин выводится с грудным молоком. При необходимости приема в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Применение у детей

Противопоказано применение препарата у детей до 12 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Передозировка

Симптомы: прием кларитромицина в высокой дозе может вызывать симптомы нарушений со стороны ЖКТ. У одного пациента с биполярным расстройством в анамнезе после приема кларитромицина в дозе 8 г появились изменения психического состояния, параноидальное поведение, гипокалиемия и гипоксемия.

Лечение: при передозировке следует удалить неабсорбированный препарат из ЖКТ и провести симптоматическую терапию. Гемодиализ и перитонеальный диализ не оказывает существенного влияния на концентрацию кларитромицина в сыворотке, что характерно и для других препаратов группы макролидов.

Лекарственное взаимодействие

Применение следующих препаратов одновременно с кларитромицином противопоказано в связи с возможностью развития серьезных побочных эффектов:

Цизаприд, пимозид, терфенадин и астемизол

При одновременном применении кларитромицина с цизапридом/пимозидом/терфенадином/астемизолом сообщалось о повышении концентрации последних в плазме крови, что может привести к увеличению интервала QT и появлению сердечных аритмий, включая желудочковую тахикардию, фибрилляцию желудочков и желудочковую тахикардию типа "пируэт".

Алкалоиды спорыньи

Постмаркетинговые исследования показывают, что при одновременном применении кларитромицина с эрготамином или дигидроэрготамином возможны следующие эффекты, связанные с острым отравлением препаратами группы эрготаминов: сосудистый спазм, ишемия конечностей и других тканей, включая ЦНС. Одновременное применение кларитромицина и алкалоидов спорыньи противопоказано.

Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины)

Одновременный прием кларитромицина с ловастатином или симвастатином противопоказан в связи с тем, что данные статины в значительной степени метаболизируются изоферментом CYP3A4, и совместное применение с кларитромицином повышает их сывороточные концентрации, что приводит к повышению риска развития миопатии, включая рабдомиолиз. Сообщалось о случаях рабдомиолиза у пациентов, принимавших кларитромицин совместно с данными препаратами. В случае необходимости применения кларитромицина следует прекратить прием ловастатина или симвастатина на время терапии.

Кларитромицин следует применять с осторожностью при комбинированной терапии с другими статинами. Рекомендуется применять статины, не зависящие от метаболизма изофермента CYP3A (например, флувастатин). В случае необходимости совместного приема рекомендуется принимать наименьшую дозу статина. Следует контролировать развитие признаков и симптомов миопатии.

Влияние других лекарственных препаратов на кларитромицин

Препараты, являющиеся индукторами CYP3A (например, рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, зверобой продырявленный), могут индуцировать метаболизм кларитромицина. Это может привести к субтерапевтической концентрации кларитромицина, что приводит к снижению его эффективности. Кроме того, необходимо наблюдать за концентрацией индуктора изофермента СYР3А в плазме крови, которая может повыситься из-за ингибирования CYP3A кларитромицином. При одновременном применении рифабутина и кларитромицина наблюдалось повышение плазменной концентрации рифабутина и снижение сывороточной концентрации кларитромицина с повышенным риском развития увеита.

Следующие препараты обладают доказанным или предполагаемым влиянием на концентрацию кларитромицина в плазме крови; в случае их совместного применения с кларитромицином может потребоваться коррекция доз или переход на альтернативное лечение.

Эфавиренз, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин

Сильные индукторы системы цитохрома Р450, такие как эфавиренз, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин могут ускорять метаболизм кларитромицина и, таким образом, понижать концентрацию кларитромицина в плазме и ослаблять терапевтический эффект, и вместе с тем повышать концентрацию 14-ОН-кларитромицина - метаболита, также являющегося микробиологически активным. Поскольку микробиологическая активность кларитромицина и 14-ОН-кларитромицина отличается в отношении различных бактерий, терапевтический эффект может снижаться при одновременном применении кларитромицина и индукторов ферментов.

Этравирин

Концентрация кларитромицина снижается при использовании этравирина, но повышается концентрация активного метаболита 14-ОН-кларитромицина. Поскольку 14-ОН-кларитромицин обладает низкой активностью по отношению к инфекциям MAC, может меняться общая активность в отношении их возбудителей, поэтому для лечения MAC следует рассматривать альтернативное лечение.

Флуконазол

Совместный прием флуконазола в дозе 200 мг ежедневно и кларитромицина в дозе 500 мг 2 раза/сут у 21 здорового добровольца привело к увеличению среднего значения минимальной равновесной концентрации кларитромицина (C min) и AUC на 33% и 18% соответственно. При этом одновременное применение значительно не влияло на среднюю равновесную концентрацию активного метаболита 14-ОН-кларитромицина. Коррекция дозы кларитромицина в случае одновременного применения с флуконазолом не требуется.

Ритонавир

Фармакокинетическое исследование показало, что одновременный прием ритонавира в дозе 200 мг каждые 8 ч и кларитромицина в дозе 500 мг каждые 12 ч привел к заметному подавлению метаболизма кларитромицина. При одновременном приеме ритонавира C max кларитромицина увеличилась на 31%, C min увеличилась на 182% и AUC увеличилась на 77%. Было отмечено полное подавление образования 14-ОН-кларитромицина. Благодаря широкому терапевтическому диапазону кларитромицина уменьшение его дозы у пациентов с нормальной почечной функцией не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью (при КК 30-60 мл/мин) дозу следует уменьшить на 50%. Ритонавир не следует одновременно принимать с кларитромицином в дозах, превышающих 1 г/сут.

Действие кларитромицина на другие лекарственные препараты

Антиаритмические препараты (хинидин и дизопирамид)

Возможно возникновение желудочковой тахикардии типа "пируэт" при одновременном применении кларитромицина и хинидина или дизопирамида. При одновременном применении кларитромицина с этими препаратами следует регулярно проводить контроль ЭКГ на предмет увеличения интервала QT, а также следует контролировать сывороточные концентрации этих препаратов.

При постмаркетинговом применении сообщалось о случаях развития гипогликемии при совместном приеме кларитромицина и дизопирамида. Необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови при одновременном применении кларитромицина и дизопирамида.

Пероральные гипогликемические средства/инсулин

При совместном применении кларитромицина и пероральных гипогликемических средств (например, производные сульфонилмочевины) и/или инсулина может наблюдаться выраженная гипогликемия. Одновременное применение кларитромицина с некоторыми гипогликемическими препаратами (например, натеглинид, пиоглитазон, репаглинид и росиглитазон) может привести к ингибированию изофермента CYP3A кларитромицином, в результате чего может развиться гипогликемия. Рекомендуется тщательный контроль концентрации глюкозы.

Взаимодействия, обусловленные изоферментом CYP3A

Совместный прием кларитромицина, который, как известно, ингибирует изофермент CYP3A, и препаратов, первично метаболизирующихся CYP3A, может ассоциироваться с взаимным повышением их концентраций, что может усилить или продлить как терапевтические, так и побочные эффекты. Кларитромицин следует с осторожностью применять пациентам, получающим препараты, являющиеся субстратами изофермента CYP3A, особенно если эти препараты имеют узкий терапевтический диапазон (например, карбамазепин), и/или интенсивно метаболизируется этим ферментом. В случае необходимости должна проводиться коррекция дозы препарата, принимаемого вместе с кларитромицином. Также, по возможности, должен проводиться мониторинг сывороточных концентраций препаратов, первично метаболизирующихся CYP3A.

Метаболизм следующих препаратов/классов осуществляется тем же изоферментом CYP3A, что и метаболизм кларитромицина, например, алпразолам, карбамазепин, цилостазол, циклоспорин, дизопирамид, алкалоиды спорыньи, метилпреднизолон, мидазолам, омепразол, непрямые антикоагулянты (например, варфарин), хинидин, рифабутин, силденафил, такролимус, триазолам и винбластин. Также к агонистам изофермента CYP3A относятся следующие препараты, противопоказанные к совместному применению с кларитромицином: астемизол, цизаприд, пимозид, терфенадин, ловастатин, симвастатин и алкалоиды спорыньи. К препаратам, взаимодействующим подобным образом через другие изоферменты в рамках системы цитохрома Р450, относятся фенитоин, теофиллин и вальпроевая кислота.

Непрямые антикоагулянты

При совместном приеме варфарина и кларитромицина возможно кровотечение, выраженное увеличение MHO и протромбинового времени. В случае одновременного применения с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать MHO и протромбиновое время.

Омепразол

Кларитромицин (по 500 мг каждые 8 ч) исследовался у здоровых взрослых добровольцев в комбинации с омепразолом (по 40 мг ежедневно). При одновременном применении кларитромицина и омепразола равновесные плазменные концентрации омепразола были увеличены (C max , AUC 0-24 , и T 1/2 увеличились на 30%, 89% и 34% соответственно). Среднее значение рН желудка в течение 24 ч составило 5.2 при приеме омепразола в отдельности и 5.7 при приеме омепразола одновременно с кларитромицином.

Силденафил, тадалафил и варденафил

Каждый из этих ингибиторов фосфодиэстеразы метаболизируется, по крайней мере, частично с участием CYP3A. В то же время CYP3A может ингибироваться в присутствии кларитромицина. Одновременное применение кларитромицина с силденафилом, тадалафилом или варденафилом может привести к увеличению ингибирующего воздействия на фосфодиэстеразу. При применении этих препаратов совместно с кларитромицином следует рассмотреть возможность уменьшения дозы силденафила, тадалафила и варденафила.

Теофиллин, карбамазепин

При одновременном применении кларитромицина и теофиллина или карбамазепина возможно повышение концентрации данных препаратов в системном кровотоке.

Толтеродин

Первичный метаболизм толтеродина осуществляется через 2D6 изоформу цитохрома Р450 (CYP2D6). Однако в части популяции, лишенной CYP2D6, метаболизм происходит через CYP3A. В этой группе населения подавление CYP3A приводит к значительно более высоким концентрациям толтеродина в сыворотке. В популяции с низким уровнем метаболизма через CYP2D6 может потребоваться снижение дозы толтеродина в присутствии ингибиторов CYP3А, таких как кларитромицин.

Бензодиазепины (например, алпразолам, мидазолам, триазолам)

При совместном применении мидазолама и кларитромицина в форме таблеток (500 мг 2 раза/сут), отмечалось увеличение AUC мидазолама: в 2.7 раза после в/в введения мидазолама и в 7 раз после перорального приема. Необходимо избегать одновременного перорального приема мидазолама и кларитромицина. Если вместе с кларитромицином применяется мидазолам для в/в введения, следует тщательно контролировать состояние пациента для возможной коррекции дозы. Такие же меры предосторожности следует применять и к другим бензодиазепинам, которые метаболизируются CYP3A, включая триазолам и алпразолам. Для бензодиазепинов, выведение которых не зависит от CYP3A (темазепам, нитразепам, лоразепам), маловероятно клинически значимое взаимодействие с кларитромицином.

При совместном применении кларитромицина и триазолама возможно воздействие на ЦНС, например сонливость и спутанность сознания. В связи с этим, в случае одновременного применения рекомендуется следить за симптомами нарушения ЦНС.

Взаимодействие с другими препаратами

Аминогликозиды

При одновременном приеме кларитромицина с другими ототоксичными препаратами, особенно аминогликозидами, необходимо соблюдать осторожность и контролировать функции вестибулярного и слухового аппаратов как во время терапии, так и после ее окончания.

Колхицин

Колхицин является субстратом как CYP3A , так и белка-переносчика Р-гликопротеина (Pgp). Известно, что кларитромицин и другие макролиды являются ингибиторами CYP3A и Pgp. При одновременном применении кларитромицина и колхицина ингибирование Pgp и/или CYP3A может привести к усилению действия колхицина. Следует контролировать развитие клинических симптомов отравления колхицином. Зарегистрированы постмаркетинговые сообщения о случаях отравления колхицином при его одновременном приеме с кларитромицином, чаще у пожилых пациентов. Некоторые из описанных случаев происходили с пациентами с почечной недостаточностью. Как сообщалось, некоторые случаи заканчивались летальным исходом. Одновременное применение кларитромицина и колхицина противопоказано.

Дигоксин

Предполагается, что дигоксин является субстратом для Pgp. Известно, что кларитромицин ингибирует Pgp. При совместном применении кларитромицина и дигоксина ингибирование Pgp кларитромицином может привести к усилению действию дигоксина. Совместный прием дигоксина и кларитромицина также может привести к повышению сывороточной концентрации дигоксина. У некоторых пациентов отмечались клинические симптомы отравления дигоксином, включая потенциально летальные аритмии. При совместном приеме кларитромицина и дигоксина следует тщательно контролировать концентрацию дигоксина в сыворотке.

Зидовудин

Одновременное применение таблеток кларитромицина и зидовудина взрослыми ВИЧ-инфицированными пациентами может привести к снижению C ss зидовудина. Поскольку кларитромицин влияет на всасывание зидовудина при пероральном приеме, взаимодействия можно в значительной степени избежать, принимая кларитромицин и зидовудин с интервалом в 4 ч. Подобного взаимодействия не наблюдали у ВИЧ-инфицированных детей, принимавших кларитромицин в виде суспензии с зидовудином или дидезоксиинозином. Поскольку кларитромицин может препятствовать всасыванию зидовудина при их одновременном приеме внутрь у взрослых пациентов, подобное взаимодействие вряд ли возможно при использовании кларитромицина в/в.

Фенитоин и вальпроевая кислота

Имеются данные о взаимодействиях ингибиторов CYP3A (включая кларитромицин) с препаратами, которые не метаболизируются с помощью CYP3A (фенитоином и вальпроевой кислотой). При одновременном применении с кларитромицином рекомендуется определение сывороточных концентраций данных препаратов, т.к. имеются сообщения об их повышении.

Двунаправленное взаимодействие лекарств

Атазанавир

Кларитромицин и атазанавир являются как субстратами, так и ингибиторами CYP3A. Существует свидетельство двунаправленного взаимодействия этих препаратов. Одновременное применение кларитромицина (500 мг 2 раза/сут) и атазанавира (400 мг 1 раз/сут) может привести к двукратному увеличению воздействия кларитромицина и уменьшению воздействия 14-ОН-кларитромицина на 70%,с увеличением AUC атазанавира на 28%. Благодаря широкому терапевтическому диапазону кларитромицина уменьшение его дозы у пациентов с нормальной функцией почек не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК 30-60 мл/мин) доза кларитромицина должна быть уменьшена на 50%. У пациентов с КК менее 30 мл/мин дозу кларитромицина следует снизить на 75%, используя для этого соответствующую лекарственную форму кларитромицина. Кларитромицин в дозах, превышающих 1000 мг/сут, нельзя применять совместно с ингибиторами протеаз.

Блокаторы медленных альциевых каналов

При одновременном применении кларитромицина и блокаторов медленных кальциевых каналов, которые метаболизируется изоферментом CYP3A4 (например, верапамил, амлодипин, дилтиазем), следует соблюдать осторожность, поскольку существует риск возникновения артериальной гипотензии. Плазменные концентрации кларитромицина, также как и блокаторов медленных кальциевых каналов, могут повышаться при одновременном применении. Артериальная гипотензия, брадиаритмия и лактацидоз возможны при одновременном приеме кларитромицина и верапамила.

Итраконазол

Кларитромицин и итраконазол являются субстратами и ингибиторами CYP3A, что определяет двунаправленное взаимодействие препаратов. Кларитромицин может повысить концентрацию итраконазола в плазме, в то время как итраконазол может повысить плазменную концентрацию кларитромицина. Пациентов, одновременно принимающих итраконазол и кларитромицин, следует тщательно обследовать на наличие симптомов усиления или увеличения длительности фармакологических эффектов этих препаратов.

Саквинавир

Кларитромицин и саквинавир являются субстратами и ингибиторами CYP3A, что определяет двунаправленное взаимодействие препаратов. Одновременное применение кларитромицина (500 мг 2 раза/сут) и саквинавира (в мягких желатиновых капсулах, 1200 мг 3 раза/сут) у 12 здоровых добровольцев вызывало увеличение AUC и C max саквинавира на 177% и 187% соответственно в сравнении с приемом саквинавира в отдельности. Значения AUC и C max кларитромицина были приблизительно на 40% выше, чем при монотерапии кларитромицином. При одновременном применении этих двух препаратов в течение ограниченного времени в дозах/составах, указанных выше, коррекция дозы не требуется. Результаты исследования лекарственного взаимодействия с использованием саквинавира в мягких желатиновых капсулах могут не соответствовать эффектам, наблюдаемым при применении саквинавира в твердых желатиновых капсулах. Результаты исследования лекарственного взаимодействия при монотерапии саквинавиром могут не соответствовать эффектам, наблюдаемым при терапии саквинавиром/ритонавиром. При применении саквинавира совместно с ритонавиром следует учитывать потенциальное влияние ритонавира на кларитромицин.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 15° до 30°С. Срок годности - 5 лет.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение препарата при тяжелой печеночной недостаточности, протекающей одновременно с почечной недостаточностью, при холестатической желтухе/гепатите в анамнезе, развившихся при применении кларитромицина.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности средней и тяжелой степени.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин ) применение препарата Клацид ® СР противопоказано.

У пациентов с нарушением функции почек средней степени (КК от 30 до 60 мл/мин) дозу препарата уменьшают вдвое, что составляет не более 500 мг (1 таб.)/сут.

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста концентрация кларитромицина и его 14-ОН-метаболита в крови была выше, а выведение медленнее, чем у группы молодых людей. Однако, после коррекции с учетом почечного КК, не было отличий в обеих группах. Таким образом, основное влияние на фармакокинетические параметры кларитромицина оказывает функция почек, а не возраст.

Особые указания

Длительное применение антибиотиков может приводить к образованию колоний с увеличенным количеством нечувствительных бактерий и грибов. При суперинфекции необходимо назначить соответствующую терапию.

При применении кларитромицина сообщалось о случаях печеночной дисфункции (повышение концентрации печеночных ферментов в крови, гепатоцеллюлярный и/или холестатический гепатит с желтухой или без). Печеночная дисфункция может быть тяжелой, но обычно является обратимой. Имеются случаи печеночной недостаточности с летальным исходом, главным образом связанные с наличием серьезных сопутствующих заболеваний и/или одновременным применением других лекарственных средств. При появлении признаков и симптомов гепатита, таких как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд, болезненность живота при пальпации, необходимо немедленно прекратить терапию кларитромицином.

При наличии хронических заболеваний печени необходимо проводить регулярный контроль ферментов сыворотки крови.

При лечении практически всеми антибактериальными средствами, в т.ч. кларитромицином, описаны случаи псевдомембранозного колита, тяжесть которого может варьироваться от легкой до угрожающей жизни. Антибактериальные препараты могут изменить нормальную микрофлору кишечника, что может привести к росту Clostridium difficile. Псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile, необходимо подозревать у всех пациентов, испытывающих появление диареи после применения антибактериальных средств. После проведения курса антибиотикотерапии необходимо тщательное медицинское наблюдение за пациентом. Описывались случаи развития псевдомембранозного колита спустя 2 мес после приема антибиотиков.

Кларитромицин следует с осторожностью применять у пациентов с ИБС, тяжелой сердечной недостаточностью, гипомагниемией, выраженной брадикардией (менее 50 уд./мин), а также при одновременном применении с антиаритмическими препаратами IA класса (хинидин, прокаинамид) и III класса (дофетилид, амиодарон, соталол). При данных состояниях и при одновременном применении кларитромицина с этим препаратами следует регулярно проводить контроль ЭКГ на предмет удлинения интервала QT.

Возможно развитие перекрестной резистентности к кларитромицину и другим антибиоткам группы макролидов, а также линкомицину и клиндамицину.

Учитывая растущую резистентность Streptococcus pneumoniae к макролидам, важно проводить тестирование чувствительности при назначении кларитромицина пациентам с внебольничной пневмонией. При госпитальной пневмонии кларитромицин следует применять в комбинации с соответствующими антибиотиками.

Инфекции кожи и мягких тканей легкой и средней степени тяжести чаще всего вызваны Staphylococcus aureus и Streptococcus pyogenes. При этом оба возбудителя могут быть устойчивы к макролидам. Поэтому важно проводить тест на чувствительность.

Макролиды можно применять при инфекциях, вызванных Corynebacterium minutissimum, при заболеваниях acne vulgaris и рожа, а также в тех ситуациях, когда нельзя применять пенициллин.

В случае появления острых реакций гиперчувствительности, таких как анафилактическая реакция, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром), пурпура Шенлейна-Геноха, необходимо сразу же прекратить прием кларитромицина и начать соответствующую терапию.

При одновременном применении с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать MHO и протромбиновое время.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данные относительно влияния кларитромицина на способность к управлению автомобилем и механизмами отсутствуют.

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, учитывая потенциальную возможность головокружения, вертиго, спутанности сознания и дезориентации, которые могут возникнуть при приеме данного препарата.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Клацид . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Клацида в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Клацида при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения инфекций у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Клацид - полусинтетический антибиотик группы макролидов. Оказывает антибактериальное действие, взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей бактерий и подавляя синтез белка в микробной клетке.

Кларитромицин (действующее вещество препарата Клацид) продемонстрировал высокую активность in vitro против стандартных и изолированных культур бактерий. Высокоэффективен в отношении многих аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Исследования, проведенные in vitro, подтверждают высокую эффективность кларитромицина в отношении Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae и Helicobacter (Campylobacter) pylori.

К кларитромицину нечувствительны Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp., а также другие, не разлагающие лактозу грамотрицательные бактерии.

Продукция бета-лактамаз не оказывает влияния на активность кларитромицина. Большинство штаммов стафилококков, резистентных к метициллину и оксациллину, обладают устойчивостью и к кларитромицину.

Кларитромицин оказывает действие in vitro и в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов (однако безопасность и эффективность использования кларитромицина в клинической практике не подтверждена клиническими исследованиями и практическое значение остается неясным): аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus agalactiae, стрептококки (группы C, F, G), стрептококки группы Viridans; аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; анаэробные грамположительные микроорганизмы: Сlostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bacteroides melaninogenicus; Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Campylobacter jejuni.

Фармакокинетика

При однократном приеме у взрослых биодоступность суспензии была эквивалентной биодоступности таблеток (при одинаковых дозах) или несколько превышала. Прием пищи несколько задерживал всасывание суспензии Клацида, но не влиял на общую биодоступность препарата. Кларитромицин метаболизируется в печени под действием изофермента CYP3A с образованием микробиологически активного метаболита 14-гидроксикларитромицина. Кларитромицин и его метаболит хорошо распределяются в тканях и жидкостях организма. Тканевые концентрации обычно в несколько раз выше сывороточных. Почками выводится приблизительно 40% поступившего в организм кларитромицина; через кишечник - примерно 30%.

Показания

инфекции нижних отделов дыхательных путей (бронхит, пневмония);
инфекции верхних отделов дыхательных путей (фарингит, синусит);
отиты;
инфекции кожи и мягких тканей (фолликулит, целлюлит, рожа);
распространенные микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare;
локализованные микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum и Mycobacterium kansasii;
эрадикация Нelicobacter pylori и снижение частоты рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки;
профилактика распространения инфекции, обусловленной комплексом Mycobacterium avium (MAC), у ВИЧ-инфицированных больных;
одонтогенные инфекции.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 250 мг и 500 мг (СР или пролонгированная форма Клацида).

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 125 мг и 250 мг.

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий (уколы в ампулах).

Инструкция по применению и режим дозирования

Таблетки

Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи.

Обычно взрослым назначают 250 мг 2 раза в сутки. В более тяжелых случаях дозу увеличивают до 500 мг 2 раза в сутки. Обычно продолжительность лечения составляет от 5-6 до 14 дней.

При микобактериальных инфекциях назначают 500 мг 2 раза в сутки.

При распространенных инфекциях, вызванных MAC, у больных СПИД лечение следует продолжать до тех пор, пока имеются клинические и микробиологические подтверждения его пользы. Кларитромицин следует назначать в комбинации с другими антимикробными препаратами.

При инфекционных заболеваниях, вызванных микобактериями, кроме туберкулеза, длительность лечения устанавливает врач.

Для профилактики инфекций, вызванных MAC, рекомендуемая доза кларитромицина для взрослых - 500 мг 2 раза в сутки.

При одонтогенных инфекциях доза кларитромицина составляет 250 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней.

Для эрадикации Нelicobacter pylori

Комбинированное лечение тремя препаратами:

кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки + лансопразол по 30 мг 2 раза в сутки + амоксициллин по 1000 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней;
кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки + омепразол по 20 мг в сутки + амоксициллин по 1000 мг 2 раза в сутки в течение 7-10 дней.

Комбинированное лечение двумя препаратами:

кларитромицин по 500 мг 3 раза в сутки + омепразол 40 мг в сутки в течение 14 дней с назначением в течение следующих 14 дней омепразола в дозе 20-40 мг в сутки;
кларитромицин по 500 мг 3 раза в сутки + лансопразол 60 мг в сутки в течение 14 дней. Для полного заживления язвы может потребоваться дополнительное снижение кислотности желудочного сока.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь

Готовую суспензию следует принимать внутрь независимо от приема пищи (можно с молоком).

Для приготовления суспензии во флакон с гранулами постепенно добавляют воду до метки, затем флакон встряхивают. Готовую суспензию можно хранить в течение14 дней при комнатной температуре.

Суспензия 60 мл: в 5 мл - 125 мг кларитромицина; суспензия 100 мл: в 5 мл - 250 мг кларитромицина.

Рекомендуемая суточная доза суспензии кларитромицина при немикобактериальных инфекциях у детей составляет 7.5 мг/кг 2 Максимальная доза - 500 мг 2 Обычная продолжительность лечения составляет 5-7 дней в зависимости от возбудителя и тяжести состояния пациента. Перед каждым употреблением следует хорошо встряхнуть флакон с препаратом.

Данных по дозированию препарата Клацид в ампулах для детей не имеется.

Запрещено внутримышечное и болюсное введение препарата.

Пациентам с нарушением функции почек и КК менее 30 мл/мин дозу кларитромицина следует снизить вдвое от нормальной рекомендуемой дозы.

Правила приготовления раствора

1) Добавляют 10 мл стерильной воды для инъекций во флакон с 500 мг лиофилизата. Рекомендуется использовать только стерильную воду для инъекций, поскольку любой другой растворитель может вызвать образование осадка. Нельзя использовать растворители, содержащие консерванты или неорганические соли.

Восстановленный раствор препарата, полученный описанным выше способом, содержит достаточное количество консерванта и имеет концентрацию 50 мг/мл кларитромицина. Раствор стабилен в течение 48 ч при температуре 5°С или 24 ч при температуре 25°С. Восстановленный раствор препарата следует использовать немедленно после его приготовления. Если препарат не используется сразу же после получения его восстановленного раствора, рекомендуется хранить его не более 24 ч при температуре от 2°С до 8°С в асептических условиях.

2) Перед введением, приготовленный раствор препарата (500 мг в 10 мл воды для инъекций) должен быть добавлен не менее чем к 250 мл одного из следующих растворителей для в/в введения: 5% раствор глюкозы в лактатном растворе Рингера, 5% раствор глюкозы, лактатный раствор Рингера, 5% раствор декстрозы глюкозы в 0.3% растворе натрия хлорида, раствор Нормосол-М в 5% растворе глюкозы, раствор Нормосол-R в 5% растворе глюкозы, 5% раствор глюкозы в 0.45% растворе натрия хлорида, 0.9% раствор натрия хлорида.

Физические и химические параметры раствора в процессе хранения в течение 48 ч при температуре 5°С или 6 ч при температуре 25°С не изменяются. Однако полученный раствор препарата рекомендуется использовать немедленно после его приготовления. Если полученный раствор не может быть использован немедленно, следует обеспечить его хранение в асептических условиях. Раствор препарата остается стабильным на протяжении 24 ч хранения при температуре от 2° до 5°С. После этого срока не рекомендуется дальнейшее сохранение и использование раствора кларитромицина в/в.

Не следует смешивать раствор с какими-либо лекарственными средствами или растворителями, если не была первично установлена их физическая или химическая совместимость с кларитромицином в/в.

Побочное действие

диарея;
тошнота, рвота;
боль в животе;
псевдомембранозный энтероколит;
глоссит;
стоматит;
молочница полости рта;
изменение цвета языка;
изменение цвета зубов (эти изменения обычно обратимы и могут быть устранены стоматологом);
панкреатит;
головокружение;
тревога;
бессонница;
кошмарные сновидения;
шум в ушах;
спутанность сознания;
дезориентация;
галлюцинации;
психоз;
удлинение интервала QT;
желудочковая тахикардия;
желудочковая тахикардия по типу "пируэт";
потеря слуха (после прекращения лечения слух обычно восстанавливался);
нарушение обоняния, обычно сочетавшееся с извращением вкуса;
лейкопения, тромбоцитопения;
крапивница;
сыпь;
анафилаксия;
синдром Стивенса-Джонсона;
синдром Лайелла.

Противопоказания

тяжелые нарушения функции печени;
тяжелые нарушения функции почек (КК<30 мл/мин);
порфирия;
одновременное применение с астемизолом, цизапридом, пимозидом, терфенадином, эрготамином, дигидроэрготамином;
беременность;
период лактации (грудное вскармливание);
детский возраст до 3-х лет (для лекарственной формы в виде таблеток);
повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения кларитромицина при беременности и в период лактации не изучена.

Известно, что кларитромицин выделяется с грудным молоком.

Поэтому применять препарат Клацид при беременности и в период лактации следует только в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред для матери и плода.

Особые указания

Кларитромицин выводится в основном печенью. В связи с этим следует соблюдать осторожность при назначении Клацида больным с нарушением функции печени.

Осторожность следует соблюдать при лечении Клацидом больных с умеренной и выраженной почечной недостаточностью.

В клинической практике описаны случаи токсичности колхицина при его сочетании с кларитромицином, особенно у пожилых людей. Некоторые из них наблюдались у больных почечной недостаточностью; сообщалось о нескольких случаях смерти у подобных пациентов.

Необходимо учитывать возможность перекрестной резистентностью между кларитромицином и другими макролидными препаратами, а также линкомицином и клиндамицином.

С осторожностью назначают на фоне препаратов, метаболизирующихся печенью.

В случае совместного назначения с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами, необходимо контролировать протромбиновое время.

Лекарственное взаимодействие

В клинических исследованиях при сочетании теофиллина или карбамазепина с кларитромицином отмечалось небольшое, но статистически значимое (р<0.05) повышение уровней теофиллина и карбамазепина в сыворотке крови.

При одновременном применении Клацида с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (ловастатин, симвастатин) в редких случаях развивался рабдомиолиз.

При одновременном применении кларитромицина с цизапридом наблюдалось повышение уровней последнего. Это может привести к удлинению интервала QT и развитию сердечных аритмий, включая желудочковую тахикардию, фибрилляцию желудочков и полиморфную желудочковую тахикардию по типу "пируэт". Сходные эффекты были зарегистрированы у пациентов, получавших кларитромицин с пимозидом.

Макролиды вызывают нарушение метаболизма терфенадина, что приводит к повышению его уровней в плазме и иногда ассоциируется с развитием аритмий, в т.ч. удлинением интервала QT, желудочковой тахикардией, фибрилляциями желудочков и желудочковой тахикардией по типу "пируэт". В одном исследовании у 14 здоровых добровольцев сочетанное применение таблеток кларитромицина и терфенадина привело к увеличению сывороточного уровня кислого метаболита терфенадина в 2-3 раза и удлинению интервала QT, которое не сопровождалось какими-либо клиническими эффектами.

В клинической практике зарегистрированы случаи желудочковой тахикардии по типу "пируэт" при сочетании кларитромицина с хинидином или дизопирамидом. При лечении кларитромицином следует контролировать сывороточные уровни этих препаратов.

В клинической практике при сочетании кларитромицина с эрготамином или дигидроэрготамином регистрировали случаи острой токсичности последних, которая характеризуется вазоспазмом, ишемией конечностей и других тканей, включая ЦНС.

У пациентов, получавших кларитромицин в таблетках в сочетании с дигоксином, наблюдали повышение сывороточных концентраций последнего. Целесообразно мониторирование сывороточных уровней дигоксина.

Колхицин является субстратом для CYP3A и Р-гликопротеина. Кларитромицин и другие макролиды являются ингибиторами CYP3A и Р-гликопротеина. При одновременном назначении колхицина и кларитромицина ингибирование Р-гликопротеина и/или CYP3A может привести к усилению действия колхицина. Пациентов следует тщательно наблюдать с целью выявления симптомов токсического действия колхицина.

Одновременное пероральное применение Клацида в таблетках с зидовудином у ВИЧ-инфицированных взрослых пациентов может привести к снижению равновесных концентраций зидовудина. Подобного взаимодействия не наблюдали у ВИЧ-инфицированных детей, принимавших суспензию кларитромицина с зидовудином или дидезоксиинозином.

Аналоги лекарственного препарата Клацид

Структурные аналоги по действующему веществу:

Арвицин;
Арвицин ретард;
Биноклар;
Зимбактар;
Киспар;
Клабакс;
Кларбакт;
Кларитромицин;
Кларитросин;
Кларицин;
Кларицит;
Кларомин;
Класине;
Клацид СР;
Клеримед;
Коатер;
Криксан;
Сейдон-Сановель;
СР-Кларен;
Фромилид;
Фромилид Уно;
Экозитрин.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Американский препарат Клацид ® – один из современных антибиотиков группы макролидов, действующим веществом которого является кларитромицин – 14-членное полусинтетическое производное .

Как и все медпрепараты данного класса, особенно эффективно проявляет бактериостатическое действие в отношении стрептококков и стафилококков, вызывающих респираторные инфекции.

К несомненным достоинствам относятся также низкая токсичность, кислотоустойчивость и антимикробная активность в отношении Хеликобактера – возбудителя язвы желудка и ДПК. Выпускается средство в нескольких лекарственных формах и дозировках, а цена колеблется от 390 (порошок для изготовления суспензии) до 960 рублей за упаковку из 14 таблеток пролонгированного (продолжительного) действия.

В среднем стоит 600-800 рублей (250 и 500 мг действующего вещества соответственно).

Если было назначено это лекарственное средство, то желательно принимать именно его. Однако в случае нехватки денег можно приобрести заменитель подешевле (разумеется, посоветовавшись предварительно с врачом). Аналог должен иметь схожий спектр антимикробного действия и, соответственно, показания.

Основной препарат

Представляет собой антибиотик-макролид, активный в отношении множества патогенных микробов:

Грамположительных пневмококков, золотистого стафилококка, Listeria monocytogenes и Streptococcus pyogenes.
Грамотрицательных – таких, как Haemophilus influenzae и parainftuenzae, нейссерий, Moraxella catarrhalis.
Анаэробов и атипичных возбудителей – бледной трепонемы, микоплазм, хламидий, микобактерий (в том числе, вызывающих проказу).

К Клациду ® резистентны псевдомонады и энтеробактерии, не разлагающие лактозу. Столь широкий спектр антимикробной активности обуславливает список показаний. В него входят воспаления всех органов дыхания, гнойные поражения эпидермиса и мягких тканей, а также диссеминированные и местные инфекции, спровоцированные микобактериями.

Противопоказаниями являются индивидуальная непереносимость, периоды беременности и особенно грудного вскармливания (допустимо использовать только тогда, когда терапевтическая польза значительнее риска), нарушения деятельности почек, порфирия и приём некоторых медпрепаратов, таких, как цизаприд, астемизол.

Лёгкие и среднетяжёлые формы заболеваний лечатся на протяжении 1-2 недель двукратным ежедневным приёмом 250 мг. лекарственного средства. В тяжёлых случаях разовая доза увеличивается вдвое. Микобактериозы требуют антибиотикотерапии на протяжение более длительного времени (до полугода), а принимать нужно по 1 грамму действующего вещества дважды в сутки.

Клацид ср ® 500 и его аналоги – это лекарства пролонгированного действия. За счёт более продолжительного усвоения и выведения из организма принимаются реже (1 раз в день) по тем же показаниям, кроме инфекций, вызванных микобактериями. Побочные эффекты проявляются довольно редко в виде аритмии, диареи, болей в животе, стоматитов, обесцвечивания зубов (проходит со временем), головной боли, дисфункции печени, бессонницы, изменения субъективных вкусовых ощущений и аллергии.

Выпускается в таблетированной форме (обычной и пролонгированной), в виде порошка и лиофилизата для приготовления суспензии и инфузионного раствора соответственно. Разница в стоимости обыкновенного и Клацида ср ® 500 мг составляет около 150 рублей. Зарубежные и российские фармацевтические компании предлагают довольно обширный список аналогов по более низкой цене.

Заменители клацида обычного действия

Все приведённые ниже препараты в основе имеют одно и то же действующее вещество – кларитромицин. Их средняя стоимость в аптеках ниже, а сфера применения и эффективность практически полностью аналогичны.

Фромилид ®

Выпускается известным словенским фармацевтическим концерном КРКА по 14 штук в упаковке.

Клацид считается одним из самых эффективных антибиотиков. Препарат действует эффективно и борется с большим количеством разных вредоносных микроорганизмов. Но некоторым пациентам приходится искать аналоги Клацида, из-за того, что по некоторым параметрам средство все же может не подходить. К счастью, синонимов и дженериков этого антибиотика существует очень много.

Особенности антибиотика Клацид и его аналогов

Клацид производится на основе кларитромитоцина. Кроме него в состав препарата входят вспомогательные вещества:

тальк;
стеарат магния;
кроскарамеллоза натрия;
желатинизированный крахмал;
микрокристаллическая целлюлоза;
ванилин;
диоксид кремния;
стеариновая кислота;
гипромеллоза;
сорбитан олеат;
сорбиновая кислота;
гидроксипропилцеллюлоза;
Е171 – диоксид титана;
Е104 – хинолиновый желтый.

Клацид входит в группу антибиотиков-макролидов. Эти препараты полусинтетические, оказывающие мощный антибактериальный эффект. Средство подавляет синтез белка бактерий, из-за чего они утрачивают возможность размножаться.

Клацид и большинство его аналогов выпускаются в форме порошка для инъекций и приема внутрь, а также в виде таблеток. Консистенция последних такова, что активное действующее вещество может высвобождаться из них постепенно во время прохождения по органам желудочно-кишечного тракта.

Препарат эффективно борется со срептококками группы А, золотистым стафилококком, пневмококком. Назначают Клацид 500 и его аналоги при таких заболеваниях:

фарингит;
тонзиллит;
ангина;
синусит;
бронхит;
пневмония;
фурункулез;
рожа;
фолликулит;
моно-, полисинусит;
микобактериальные инфекции;
импетиго.

Некоторым пациентам таблетки прописываются для предотвращения рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки. Состав Клацида позволяет таблеткам отлично связываться с кровяными белками. Но при передозировках связь может ослабнуть. Оптимальной дозой считается одна таблетка в сутки. Повышаться она может только в особо тяжелых случаях. Выводится препарат из организма с мочой и времени на полную очистку уходит совсем немного.

Когда могут потребоваться аналоги лекарства Клацид?

У этого препарата немало преимуществ. Средство действует быстрее большинства других антибиотиков. Огромным достоинством Клацида можно считать его высокую биодоступность. И тем не менее подходит средство не всем:

Поиски того, чем можно было бы заменить Клацид, следует начинать пациентам с острой почечной недостаточностью.
Антибиотик не подходит больным с .
Отказаться от средства желательно и тому, кто страдает от болезней почек и печени.
Клацид – достаточно дорогой препарат. Цена его существенно превышает стоимость многих аналогов.

Чем заменить Клацид?

Благодаря тому, что современная фармакология ушла достаточно далеко, подобрать альтернативу Клациду сможет каждый нуждающийся. Самые популярные заменители препарата таковы:

Действие всех этих препаратов направлено на борьбу с бактериями. Многие медикаменты похожи по составу. А наиболее приятен тот факт, что большая часть вышеперечисленных аналогов Клацида находятся в более дешевой ценовой категории.

При ряде «детских» болезней, а также многих инфекционных поражениях дыхательных путей доктор назначает антибактериальное средство под названием Клацид. В какой форме выпускается препарат? Какие вещества входят в его состав? Как действует средство? Есть ли определенные правила его применения? Кому нельзя принимать Клацид? Как правильно давать антибиотик ребенку? Можно ли подобрать лекарство-аналог, если прием Клацида по каким-либо причинам становится невозможным? Разберемся в данной статье.

Антибактериальное средство Клацид

Форма выпуска и состав лекарственного средства

Клацид представляет собой лекарство из группы полусинтетических антибактериальных препаратов - макролидов. Его фармакологическое воздействие обеспечивается активным действующим компонентом – кларитромицином. Выпускается в форме:

овальных двухслойных таблеток, состоящих из белого ядра и желтого внешнего слоя, с содержанием 125 или 250 мг кларитромицина в каждой;
порошка для приготовления суспензии для детей - 250 мг / 5 мл.

Лекарство продается в аптечных пунктах. Приобрести его можно только при наличии рецепта. Срок годности таблеток составляет 2 года с даты выпуска, готовой суспензии – 2 недели с момента приготовления. Клацид должен храниться при комнатной температуре в месте, недоступном для маленьких детей (но не в холодильнике).

К числу основных недостатков препарата относятся относительно высокая цена, побочные эффекты, которые чаще всего развиваются со стороны желудочно-кишечного тракта (решить такую проблему, впрочем, помогают препараты, такие, как Линекс – доктор обычно выписывает их вместе с антибиотиком) и наличие комплекса противопоказаний. То есть по сути все минусы Клацида присущи практически всем антибактериальным препаратам.

Антибиотик Клацид СР в таблетированной форме

При этом рассматриваемый антибиотик отличает целый ряд достоинств, в число которых входят:

противовоспалительный эффект;
иммуномодулирующее действие;
по сравнению с другими антибиотиками, Клацид хорошо переносят маленькие пациенты (побочные эффекты при приеме препарата ребенком возникают реже, а выражены – намного слабее);
удобные формы выпуска, учитывающие особенности физиологии пациентов разного возраста;
эффект проявляется очень быстро – отзывы пациентов свидетельствуют о том, что заметное улучшение состояния отмечается уже на второй – третий день приема лекарства;
широкий спектр действия, включающий в себя инфекции микобактериального происхождения.

Фармакологическое действие препарата Клацид

Эта статья рассказывает о типовых способах решения Ваших вопросов, но каждый случай уникален! Если Вы хотите узнать у меня, как решить именно Вашу проблему - задайте свой вопрос. Это быстро и бесплатно !

Применение препаратов антибактериального действия сделало возможным лечение таких болезней, которые всего сто лет назад гарантировано приводили к летальному исходу. Пить антибиотики (как и приобретать их в аптечных пунктах) можно только по назначению доктора, так как речь идет о сильнодействующих препаратах, бесконтрольный прием которых может представлять опасность. По этой причине важно иметь представление не только о назначении, но и об особенностях действия антибиотика.

Препарат способствует подавлению процесса синтеза белка бактерий. Благодаря двухслойной структуре таблеток происходит постепенное высвобождение активной составляющей в то время, когда лекарство проходит через желудочно-кишечный тракт пациента. Грамотрицательные бактерии нечувствительны к воздействию препарата, что следует учитывать при назначении терапии. Фармакокинетические характеристики основного активного компонента не зависят от возраста больного, который проходит лечение с применением Клацида.

Показания для применения

Антибиотик может назначаться в рамках профилактических мероприятий, направленных на предупреждение патологических процессов, вызванных комплексами микобактерий. Также он способствует уменьшению частоты рецидивов язвенной болезни 12-перстной кишки. В терапевтических целях прием препарата Клацид показан в следующих случаях:

микобактериальные инфекции;
заболевания кожных покровов и мягких тканей, имеющие инфекционное происхождение;
патологические процессы в верхних и нижних дыхательных путях, вызванные инфекцией.

Клацид применяется при инфекционных поражениях дыхательных путей

Противопоказания к использованию

Так как Клацид представляет собой лекарственное средство антибактериального действия, его прием противопоказан некоторым группам пациентов:

Прием суспензии запрещен в детском возрасте до 6 месяцев. Таблетки с концентрацией кларитромицина 250 мг нельзя давать до 12 лет.
Также к числу противопоказаний относится беременность и период грудного вскармливания.
Запрещено применять лекарство при лечении пациентов, страдающих от повышенной чувствительности к составляющим препарата, а также больных порфирией.
При почечной и печеночной недостаточности медикаментозное средство применяется с осторожностью.
Запрещено принимать лекарство параллельно с такими препаратами, как Терфенадин, Цизаприд, Дигидроэрготамин, Пимозид, Эрготамин, Астемизол.

Способ применения и подбор дозировки для ребенка

Клацид назначается детям в виде суспензии. Приобрести гранулы для ее приготовления можно в большинстве аптечных пунктов страны. Для удобства дозирования в упаковке находится мерный шприц или специальная ложка с рисками.

Как из порошка сделать суспензию?

Способ приготовления сиропа указан в инструкции к препарату. Готовится суспензия очень просто – нужно открыть пластиковый флакончик с гранулами, залить в него теплую (но не горячую) кипяченую воду до отметки и тщательно взболтать, пока суспензия не станет почти однородной. В итоге должна получиться непрозрачная беловатая жидкость, содержащая небольшое количество нерастворенных белесых частиц и имеющая легкий аромат фруктов.

Готовый состав можно хранить в течение 14 дней при температуре до +30 градусов в затемненном месте. Перед приемом флакон с суспензией нужно энергично потрясти.

Сколько длится лечение?

Терапевтический курс приема суспензии Клацид для детей составляет от пяти до десяти дней – длительность определяет лечащий врач на основе индивидуальных особенностей пациента, его анамнеза, диагностированного заболевания и степени тяжести последнего. Принимать лекарственное средство можно вне зависимости от приема пищи. Грудничкам можно пить лекарство с молоком или адаптированной смесью.

Как рассчитать дозировку?

Дозировка антибактериального препарата для детей подбирается в зависимости от массы тела пациента. По этой причине прежде, чем приступать к расчетам, рекомендуется взвесить ребенка. Малыши, масса тела которых меньше 8 килограммов (в основном речь идет о грудничках, не достигших годовалого возраста), принимают лекарство дважды в сутки из расчета 7,5 мг на каждый килограмм. То есть, если грудничок весит 6 кг, то разовый объем Клацида составит 45 мг. Маленьким детям, которые весят больше 8 кг, дозировку определяют по таблице, приведенной ниже.

Дозировка Клацида рассчитывается с учетом массы тела

Особые указания по использованию

В период лечения Клацидом рекомендуется воздержаться от выполнения любых видов деятельности, требующих концентрации внимания, в том числе от управления любыми видами транспортных средств. При назначении лекарственного препарата пациентам с диагностированным сахарным диабетом следует учитывать, что в составе суспензии содержится сахароза.

Также при лечении данным антибактериальным средством нужно принимать во внимание следующие особые указания:

у пациентов, страдающих от миастении, при воздействии такого вещества, как кларитромицин, могут усиливаться симптомы, в том числе патологическая утомляемость;
больные, страдающие сердечной недостаточностью в тяжелых формах, могут получать лечение Клацидом только при условии постоянного контроля ЭКГ;
при печеночной недостаточности хронического течения Клацид может применяться с осторожностью, при этом требуется регулярно контролировать ферменты сыворотки крови;
если пациент параллельно принимает иные медикаменты, метаболизирующиеся печенью, Клацид назначается с осторожностью;
терапия данным антибактериальным средством может приводить к изменению микрофлоры кишечника, развитию псевдомембранозного колита;
длительный прием средства приводит к формированию больших колоний бактерий и грибов, которые не проявляют чувствительности к такому веществу, как кларитромицин;
лекарственное средство несовместимо с алкоголем, так как последний увеличивает уровень токсичности кларитромицина, значительно повышая риск развития побочных эффектов.

Длительный прием Клацида может спровоцировать нарушение микрофлоры кишечника

Возможные побочные эффекты

Побочные эффекты могут проявляться при применении Клацида в любых формах, в том числе в случае внутривенного введения препарата в условиях стационара. Если после приема таблеток или суспензии, введения инъекции антибиотика пациент отмечает, что у него болит голова и/или живот, изменяются вкусовые ощущения, его тошнит, отмечается диспепсия, диарея или рвота, в месте укола появилось воспаление, а при нажатии чувствуется боль, следует немедленно обратиться к врачу.

Возможно, специалист порекомендует прекратить лечение Клацидом и порекомендует другое антибактериальное средство. Перечисленные выше состояния представляют собой наиболее распространенные побочные эффекты от применения рассматриваемого препарата. Намного реже антибиотик вызывает следующие явления:

Также имеют место единичные сообщения о развитии колхициновой токсичности – в основном у больных пожилого возраста, страдающих от почечной недостаточности хронического течения и принимавших параллельно с Клацидом препараты, содержащие колхицин. В нескольких случаях развитие указанной токсичности приводило к смертельному исходу.

Признаки передозировки препаратом

Передозировка лекарственным средством проявляется посредством нарушения функционирования желудочно-кишечного тракта. При первых признаках передозировки следует принять меры по удалению лекарства из организма пациента, после чего назначается симптоматическая терапия до полной нормализации состояния пациента. Процедура гемодиализа практически не назначается, так как в данном случае показывает невысокую эффективность.

Стоимость и аналоги антибиотика

Кларитромицин - основной аналог Клацида

Средняя стоимость упаковки Клацида, содержащей 10 таблеток с концентрацией активного компонента 250 мг, составляет около 800 рублей. За флакон суспензии объемом 125 мл в аптеках страны придется заплатить около 380-400 рублей. В случае, если возможности принимать этот антибиотик по каким-либо причинам нет (противопоказания, отсутствие в аптечных пунктах), доктор может порекомендовать заменить его одним из аналогов. Следует учитывать, что одни аналоги антибиотика стоят дешевле, а другие – дороже.