Клофелин условия хранения. Общие характеристики

Клофелин – гипотензивный препарат, применяемый для купирования гипертонических кризов, лечения гипертонической болезни и глаукомы.

Фармакологическое действие Клофелина

Действующее вещество Клофелина оказывает сильное гипотензивное и седативное действие.

Действие Клофелина происходит одновременно с уменьшением периферического сопротивления сосудов, включая сосуды почек, понижением внутриглазного давления и снижением сердечного выброса. Иногда стойкому понижению давления может предшествовать кратковременное (на несколько минут) гипертензивное действие.

Клофелин оказывает эффект в весьма малых дозах, действует быстро и долго. Устойчивый эффект проявляется через несколько часов приема, а длительность – до восьми часов. Клофелин может усиливать свое гипотензивное действие и вызывать достаточно сильные побочные эффекты, включая летальный исход, в сочетании с некоторыми лекарственными препаратами и алкоголем, в связи с чем Клофелин без рецепта не отпускается.

Форма выпуска

Клофелин выпускают в виде:

• В виде раствора 0,01%, в ампулах по 1 мл;
• Таблеток и таблеток пролонгированного действия по 0,15 мг и 0,075 мг;
• В виде раствора 0,5%, 0,25% и 0,125% в тюбиках с дозатором, применяемых в качестве глазных капель.

Показания к применению

По инструкции Клофелин широко применяют при различных формах гипертонической болезни, а также для купирования гипертонических кризов.

В офтальмологической практике Клофелин применяют для консервативного лечения больных при первичной открытоугольной глаукоме.

Также Клофелин по инструкции применяют для уменьшения проявлений алкогольной или наркотической абстиненции из-за проявляющегося седативного и анальгезирующего эффекта. Препарат уменьшает чувство страха и другие расстройства, вызванные абстиненцией.

Инструкция по применению и доза Клофелина

По инструкции Клофелин применяют подкожно, внутрь, внутривенно и внутримышечно. В офтальмологии – в виде инсталляций непосредственно в глаз.

Дозы Клофелина подбирают строго индивидуально.

Как антигипертензивное средство обычно назначают в виде таблеток, по 0,075 мг от 2 до 4 раз в день. При недостаточности эффекта разовую дозу Клофелина можно увеличивать через каждые 2 дня на 0,0375 мг до 0,15-0,3 мг на приём, кратностью до 3-4 раз в день.

Суточные дозы Клофелина могут колебаться от 0,3 мг до 1,5 мг в зависимости от течения заболевания. Для усиления эффекта часто Клофелин принимают одновременно с салуретиками, метилдофой, резерпином или другие гипотензивными препаратами.

У больных пожилого и среднего возраста при проявлениях склероза сосудов мозга, из-за возможной повышенной чувствительности к Клофелину, лечение начинают с минимальной дозы – 0,0375 мг. Продолжительность курса лечения зависит от эффективности лечения и может составлять от нескольких недель до года, а в некоторых случаях и дольше.

В случаях, когда при гипертензивных кризах и повышенном давлении применение внутрь не эффективно, Клофелин применяют подкожно, внутримышечно или внутривенно.

При внутривенном введении препарат вводят медленно, в течение 3-5 минут. В этом случае гипотензивный эффект проявляется практически сразу, через 3-5 минут, достигая максимума в течение 15-20 минут.

В тяжелых случаях в условиях стационарного лечения вводят раствор Клофелина парентерально 3-4 раза в день, при соблюдении постельного режима не менее 2 часов после введения.

Также Клофелин иногда применяют при сердечной недостаточности и для купирования болевого синдрома при остром инфаркте миокарда.

При глаукоме препарат применяют в виде инстилляций местно в глаз, 0,5%, 025% или 0,125% раствором до 4 раз в день. При эффективности лечения и стабильном состоянии поля зрения Клофелин можно применять длительно, более года. При отсутствии эффекта в течение первых нескольких дней лечения, Клофелин отменяют.

Противопоказания

Клофелин по инструкции противопоказан для применения в виде глазных капель при выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга и артериальной гипотонии.

При применении Клофелина нельзя заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания и быстрой реакции.

Противопоказано применение Клофелина с алкоголем. При одновременном применении препарат вызывает резкое снижение давления, сонливость и углубляет нарушения работы сердца. Эти реакции организма на совместное применение Клофелина с алкоголем давно известны и часто применяются в криминальном мире для получения личной выгоды. В ряду отравлений в 90-х годах прошлого столетия, отравления Клофелином занимали лидирующее место в виду доступности, легкости применения и невысокой стоимости препарата. При определенных предпосылках Клофелин с алкоголем может вызывать летальный исход. В связи с этим Клофелин без рецепта в аптеках не отпускается.

Побочные действия от Клофелина

По инструкции Клофелин может вызывать сонливость и слабость, сухость во рту.

При приеме больших доз Клофелина возможны запор и резкое падение артериального давления по смене положения тела. Быстрый подъем давления часто наблюдается при резкой отмене препарата.

При применении раствора Клофелина в глазной практике также может наблюдаться снижение давления и замедление пульса.

Условия хранения

Клофелин без рецепта не отпускается и отнесен к препаратам списка Б.

С уважением,

Знают ли все люди, слышавшие о препарате «Клофелин», что такое лекарство обеспечивает человеческому организму? К сожалению, нет. А это прекрасное средство, способное снижать артериальное давление. Препарат успокаивающе воздействует на центральную нервную систему. Лекарство «Клофелин» также способно снижать внутриглазное давление. Кроме того, оно уменьшает частоту сокращений сердца.

Фармакологические свойства препарата

Итак, средство «Клофелин». Что такое лекарство дает организму? Препарат обладает сильным гипотензивными и седативными свойствами.

Он одновременно оказывает несколько действий:

• уменьшает периферическое сопротивление сосудов (включая расположенные в почках);
• понижает у пациентов внутриглазное давление;
• сокращает сердечный выброс.

В некоторых случаях перед стойким понижением давления может наблюдаться гипертензивное свойство. Как правило, его длительность - несколько минут.

Необходимо знать тем пациентам, которым назначен препарат «Клофелин», что такое средство в малых дозах оказывает необходимый эффект. Лекарство воздействует быстро. И при этом длительный срок. После приема данного средства спустя пару часов проявляется устойчивый эффект. Длится он около 8 часов.

При сочетании препарата «Клофелин» с некоторыми лекарствами или алкоголем может усилиться гипотензивное воздействие или усугубляться побочные эффекты. Нельзя исключать даже летальный исход. Именно поэтому необходим для приобретения такого средства как «Клофелин», рецепт врача. Без него препарат не отпускается.

Формы выпуска

Данное средство выпускается в трех лекарственных видах:

• таблетки;
• глазные капли;
• раствор для в/в введения.

Применение препарата

Крайне востребовано для купирования у человека гипертонического криза средство «Клофелин». Симптомы, свидетельствующие о подъеме давления, позволяют устранить вовремя принятое вышеназванное лекарство.

Таким образом, препарат «Клофелин» назначается при следующих состояниях:

• гипертонический криз;
• артериальная гипертония (в т. ч. патология почек);
• феохромоцитома (для диагностики);
• острый инфаркт миокарда (без симптоматики кардиогенного шока);
• дисменорея;
• головные боли сосудистой природы;
• абстинентный синдром у людей с наркозависимостью (в комплексной терапии);
• никотиновая зависимость.

Противопоказания препарата

Должны обязательно запомнить больные, которым назначено средство «Клофелин», что такое лекарство запрещено к употреблению при следующих факторах:

• гиперчувствительности;
• артериальной гипотензии;
• кардиогенном шоке;
• атеросклерозе сосудов мозга;
• облитерирующих патологиях периферических артерий;
• AV-блокаде 2-3 степени;
• выраженной синусовой брадикардии;
• депрессии;
• порфирии;
• синдроме слабости синусного узла;
• беременности;
• периоде лактации;
• повышенной чувствительности к клонидину;
• воспалительных болезнях передних отделов глаз (для капель).

Недопустим одновременный прием препарата с этанолом и других средствами, оказывающими угнетающее воздействие на ЦНС. Запрещено употреблять совместно лекарство «Клофелин» и алкоголь!

Дозировка препарата в таблетках

Прежде чем принимать лекарство, следует внимательно ознакомиться с инструкцией. Как и любой медикамент, препарат может облегчить состояние пациента. Но в случае неправильного употребления способен нанести серьезный вред здоровью. Именно поэтому лекарство «Клофелин» должно применяться строго по назначению доктора и только в прописанных дозировках.

1. Их принимают внутрь, не разжевывая, после или во время еды. Запивать пилюлю следует жидкостью.
2. Дозировка для каждого случая подбирается индивидуально.
3. Терапию следует начинать с малой дозы - 2-3 раза в сутки по 0,075 мг.
4. Если гипотензивный эффект недостаточно выражен, прием средства постепенно увеличивают. Доза через каждые 1-2 дня возрастает на 0,0375 мг. Пока не достигнет 0,15 мг.
5. Пожилым пациентам, особенно при наличии мозга, начальную дозу назначают 0,0375 мг.

Применение препарата в ампулах

Для данной лекарственной формы инструкция приводит следующие рекомендации:

1. Ампулы используются для внутримышечного, подкожного или внутривенного введения.
2. В случае гипертонического криза рекомендовано 0,5-1,5 мл 0,01%-ного раствора. Введение осуществляется внутримышечно либо подкожно. Если необходимый эффект слабо выражен, инъекции назначаются по 3-4 раза в сутки.
3. Для внутривенного ввода 0,5-1,5 мл 0,01%-ного препарата разводят в изотоническом растворе натрия хлорида - 10-20 мл. Инъекцию производят крайне медленно.

Использование глазных капель

1. В конъюнктивальный мешок закапывают 2-4 раза в день по 1-2 капле.
2. Терапия начинается с 0,25%-ного раствора. При недостаточном снижении внутриглазного давления рекомендуется к применению 0,5%-ный препарат.
3. Если у пациента развились побочные эффекты, то ему назначают 0,125%-ный раствор. А иногда и полностью отменяют препарат.

Побочные эффекты

У пациентов во время приема препарата «Клофелин» могут наблюдаться достаточно различные реакции.

1. Лимфатическая система, кровь. Может наблюдаться повышенный уровень сахара.
2. ЦНС. Некоторые пациенты испытывают неприятную головную боль, временную спутанность сознания, парестезию, тремор, галлюцинации, повышенную утомляемость, слабость. Иногда возникает сонливость, нервозность, замедление психомоторных реакций, тревожность, депрессия, головокружение. Больные могут видеть яркие или кошмарные сновидения. Известны случаи развития анорексии.
3. Сердечно-сосудистая система. Препарат способен спровоцировать брадикардию, отечность, синдром Рейно, ортостатическую гипотензию, AV блокаду.
4. Органы зрения. Может наблюдаться снижение выработки секрета слезных желез.
5. Органы слуха. Ощущается болевой дискомфорт в околоушной железе.
6. Дыхательная система. Пациент может испытывать заложенность носа. Иногда возникает нарушение дыхания.
7. ЖКТ. В этом случае у больного снижается аппетит, возникает тошнота, сухость во рту, рвота, запоры. Наблюдается уменьшение желудочной секреции.
8. Кожные покровы. Возникает зуд, алопеция. Иногда появляется кожная сыпь. Крайне редко происходит отечность слизистых.
9. Мочевыводящая система, почки. В организме задерживается жидкость. Заметно снижается мочеиспускание. Задержка натрия и воды приводят к увеличению массы тела.
10. Репродуктивная система. Нарушается половая функция. Может наблюдаться снижение потенции. У мужчин способна развиться гинекомастия.

Если у пациента наблюдаются такие реакции организма, следует немедленно сообщить о них врачу. Ни в коем случае нельзя самостоятельно отказываться от приема лекарства «Клофелин». Последствия внезапного прекращения употребления препарата могут носить серьезный характер. Не исключено развитие гипертонического криза.

Во время использования капель могут проявляться побочные реакции в виде:

• сухости конъюнктивы;
• жжения в глазах.

Нельзя исключать и возможность проявления некоторых описанных выше симптомов.

Заменители препарата

Как и у любого другого препарата, имеются аналоги у средства «Клофелин». Заменители лекарства никогда не стоит выбирать самостоятельно. Крайне сложно осуществить точный подбор.

Только доктор сможет правильно подобрать к лекарству «Клофелин» заменители. Он учтет и форму выпуска, и дозировку. Не забывайте, что полноценный аналог данного средства, который не навредит здоровью, порекомендует исключительно врач.

Итак, чем заменить «Клофелин»? Медики приводят перечень препаратов, способных стать отличным аналогом:

• «Апо-Клонидин».
• «Атензина».
• «Бапресан».
• «Барклид».
• «Гемитон».
• «Гипозин».
• «Капрезин».
• «Ипотензин».
• «Катапресан».
• «Катапрес».
• «Клонидина гидрохлорид».
• «Клонилон».
• «Клонидин».
• «Клонизин».
• «Клофелин-М».
• «Нормопресан».
• «Наместин».
• «Прескатан».
• «Хлорнидин».
• «Хлофазолин».

Передозировка лекарством

Никогда не следует отступать от назначенной врачом дозировки препарата. Поскольку последствия такого решения чреваты серьезными осложнениями.

Передозировка препаратом способна проявляться симптоматикой:

• неукротимая рвота;
• сонливость;
• вялость;
• гипотермия;
• нарушение сознания;
• ксеростомия;
• угнетение дыхания;
• коллапс;
• возможно замедление атриовентрикулярной проводимости;
• повышение либо снижение давления;
• брадикардия;
• миоз (сужение зрачков);
• синдром ранней реполяризации.

При наличии данных признаков пациент нуждается в симптоматическом лечении. Оно основано на следующих рекомендациях:

1. При возникшем апноэ больному необходимо ввести препарат «Налоксон» внутривенно в количестве 2-4 мг.
2. Если возникает необходимость, то инъекцию вышеназванного средства повторяют.
3. В случае тяжелой формы передозировки лекарством «Клофелин» рекомендована электрокардиостимуляция.
4. При возникновении у пациента брадикардии эффективен препарат «Атропин».
5. Прекрасным антидотом средства «Клофелин» является лекарство «Толазолин». Вышеназванный препарат в количестве 10-50 мг способен нейтрализовать эффект от принятия 0,6 мг клонидина.

Особые указания

В современной лечебной терапии лекарство «Клофелин» практически не используется. Его не применяют из-за характерного резкого уменьшения давления. Такой эффект является кратковременным. В последующем наблюдается повышение давления. Речь идет о гемитоновом кризе.

Не рекомендован препарат в случае у больных с наркозависимостью. Не назначается он при вазомоторных сбоях на фоне дисменореи и менопаузы. Нежелательно применение лекарства при остром инфаркте миокарда. В таких случаях лучше употреблять

В случае длительного приема средства «Клофелин» необходимо контролировать внутриглазное давление.

Препарат способен усиливать воздействие лекарств, оказывающих угнетение функционирования ЦНС, этанола. Диуретики, вазодилататоры, антигистаминовые медикаменты усиливают воздействие клонидина на организм. анорексигенные средства, НПВС, симпатомиметики действие лекарства «Клофелин» ослабляют.

Заключение

Применяйте любые лекарства, в том числе и препарат «Клофелин», только посоветовавшись с доктором. Поставить диагноз, подобрать эффективную терапию может только опытный специалист. Во избежание неприятных последствий не следует заниматься самолечением. Доверяйте свое здоровье профессионалам!

Наименование:

Клофелин (Clophelinum)

Фармакологическое
действие:

Антигипертензивное средство центрального действия.
Механизм действия обусловлен стимуляцией постсинаптических α2-адренорецепторов сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне.
Гипотензивный эффект обусловлен снижением ОПСС, уменьшением ЧСС и сердечного выброса.

При быстром в/в введении возможно кратковременное повышение АД, обусловленное стимуляцией постсинаптических α1-адренорецепторов сосудов.
Увеличивает почечный кровоток ; повышая тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток; оказывает выраженное седативное действие.
Продолжительность терапевтического эффекта - 6-12 ч.

При закапывании в конъюнктивальный мешок происходит снижение внутриглазного давления вследствие местного адреностимулирующего действия, в результате которого уменьшается продукция внутриглазной жидкости и в некоторой степени улучшается ее отток, а также благодаря ослаблению симпатического тонуса, обусловленного центральным эффектом активного вещества, часть которого подверглась резорбции.

При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками - 20-40%.
Метаболизируется в печени около 50% абсорбировавшейся дозы.
T1/2 при нормальной функции почек - 12-16 ч, при нарушении функции почек - до 41 ч. Выводится почками - 40-60% в неизмененном виде, через кишечник - 20%.

Показания к
применению:

Для системного применения :
- артериальная гипертензия (в т.ч. симптоматическая гипертензия почечного генеза);
- гипертонический криз.
Для местного применения в офтальмологии : открытоугольная глаукома (в качестве монотерапии или в сочетании с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление).

Способ применения:

Назначают обычно внутрь , начиная с 0,075 мг 2-4 раза в день.
В зависимости от терапевтического эффекта и переносимости препарата его дозу постепенно увеличивают до 0,15 мг 3 раза в день или несколько уменьшают.
В тяжелых случаях назначают по 0,3 мг 3 раза в день.
В случаях резистентных (устойчивых к действию препарата) форм гипертонии суточную дозу увеличивают до 1,2-1,5 мг в день.

Высокие дозы препарата используются в условиях стационарного (больничного) лечения. Курс лечения - от нескольких недель до 6-12 мес. и более.

При гипертензивных кризах (быстром и резком подъеме артериального давления) и высоком давлении , когда прием таблеток не дает должного эффекта, клофелин назначают внутримышечно, подкожно или внутривенно.

Внутримышечно или подкожно вводят 0,5-1,5 мл 0,01% раствора (0,05-0,15 мг).
Для внутривенного введения разводят 0,5-1,5 мл 0,01% раствора клофелина в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно - в течение 3-5 мин.
Гипотензивный эффект при введении в вену проявляется через 3-5 мин, достигает максимума через 15-20 мин и сохраняется 4-8 ч.

В тяжелых случаях можно вводить раствор клофелина парентерально (минуя пищеварительный тракт) 3-4 раза в день (только в условиях стационара).
Во время парентерального введения и в течение 11/2-2 ч после него больной должен находиться в положении лежа (во избежание ортостатических явлений /резкого снижения артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение/).

Закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 капле 2-4 раза/сут.
Лечение начинают с назначения 0.25% раствора. В случае недостаточного снижения внутриглазного давления используют 0.5% раствор.
При развитии побочных явлений , связанных с использованием 0.25% раствора, назначают 0.125% раствор.

Побочные действия:

Со стороны сердечно-сосудистой системы : редко - отеки, брадикардия; при в/в введении возможна ортостатическая гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы : снижение желудочной секреции, сухость во рту; редко - запор.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы : чувство усталости, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко - нервозность, беспокойство, депрессия, головокружение, парестезии.
Со стороны репродуктивной системы : редко - снижение либидо, импотенция.
Аллергические реакции : кожная сыпь, зуд.
Прочие : заложенность носа.
Местные реакции : сухость конъюнктивы, зуд или жжение в глазах.

Противопоказания:

Артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга;
- облитерирующие заболевания периферических артерий;
- выраженная синусовая брадикардия, СССУ, AV-блокада II и III степени;
- кардиогенный шок;
- депрессия (в т.ч. в анамнезе);
- одновременное применение трициклических антидепрессантов;
- одновременное применение этанола и других средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС;
- беременность, период лактации;
- повышенная чувствительность к клонидину.

Во время лечения Клофелином запрещается употреблять алкогольные напитки .
C осторожностью применять при хронической почечной недостаточности и после недавно перенесенного инфаркта миокарда.
При внезапном прекращении терапии возможно развитие синдрома отмены : повышение АД, нервозность, головные боли, тремор, тошнота.

При проведении терапии клонидином в комбинации с бета-адреноблокаторами, во избежание нежелательного повышения АД в случае прекращения терапии, сначала необходимо постепенно закончить лечение бета-адреноблокаторами, а затем также путем медленного снижения дозы прекратить прием клонидина.
Для профилактики возникновения ортостатической гипотензии при в/в введении клонидина больной должен находиться в положении лежа во время введения и в течение 1.5-2 ч после введения.

При отсутствии эффекта в течение первых 1-2 дней препарат отменяют.
Для уменьшения системного действия препарата после инстилляции необходимо на 1-2 мин прижать пальцем область слезного мешка.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами - в период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

У пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, в случае внезапной отмены клонидина возможно резкое повышение АД . Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.

При одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь возможно усиление седативного действия клонидина.
При одновременном применении трициклических антидепрессанто в (в т.ч. имипрамина, кломипрамина, дезипрамина) уменьшается антигипертензивное действие клонидина.
При одновременном применении с клонидином возможно увеличение длительности действия векурония.
При одновременном применении с верапамилом имеется сообщение о развитии блокады сердца у пациента с артериальной гипертензией.

Полагают, что клонидин подавляет повышенную продукцию катехоламинов , возникающую вследствие гипогликемии, и, следовательно, симптомы гипогликемии (тахикардия, пальпитация, повышенное потоотделение), которые обусловлены влиянием катехоламинов. Кроме того, имеются сообщения о том, что клонидин повышает содержание глюкозы в крови, по-видимому, за счет уменьшения секреции инсулина.
Это необходимо принимать во внимание при одновременном применении инсулина.

При переходе с приема клонидина на каптоприл антигипертензивное действие последнего развивается постепенно.
В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих каптоприл, возможно резкое повышение АД.
Имеются сообщения об уменьшении эффективности леводопы и пирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона.

При одновременном применении с празозином возможно изменение антигипертензивного действия клонидина.
При одновременном применении пропранолола, атенолола развивается аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие, сухость во рту.
При одновременном применении с циклоспорином имеется сообщение о повышении концентрации циклоспорина в плазме крови.

Беременность:

Препарат противопоказан при беременности .
При необходимости применения в период кормления грудью следует прекратить кормление.

Передозировка:

Симптомы :
- сонливость, миоз (выраженное сужение зрачков);
- брадикардия, непрерывная рвота, ксеростомия;
- угнетение дыхания (вплоть до ап-ноэ);
- нарушение сознания, коллапс;
- снижение или повышение артериального давления (осо-бенно у подростков);
- расширение комплекса QRS, гипотермия;
- возможно замедление атрио-вентрикулярной проводимости и синдром ранней реполяризации.

Лечение : симптоматическая терапия (инфузия жидкости, при выраженной де-прессии центральной нервной системы или апноэ – 2 – 4 мг налоксона внутривенно, при не-обходимости повторяют).
В качестве специфического антидота может быть использован то-лазолин: 1 мг толазолина при внутривенном введении или 50 мг при назначении внутрь ней-трализуют эффект 0,6 мг клонидина.

Форма выпуска:

Таблетки по 0,000075 г (0,075 мг) и 0,00015 г (0,15 мг) в упаковке по 50 или 100 штук.
0,01%

Клофелина раствор для инъекций 0,01% содержит клонидин 0,1 мг, комплектуется в ампулах по 1 мл, в комплекте с ножом ампульным, в пачке картонной 10 ампул.

Глазные капли: 1 мл 0,125 % раствора содержит к лонидина гидрохлорид (клофелин) – 1,25 мг;
вспомогательные вещества : н атрия дигидрофосфат дигидрат – 9,88 мг; н атрия гидрофосфат додекагидрат – 1,2 мг; н атрия хлорид – 4,0 мг; в ода для инъекций – до 1 мл.

Спасибо

Клофелин (клонидина гидрохлорид) - эффективный синтетический гипотензивный препарат , применяемый для лечения гипертонической болезни, гипертонических кризов, эпизодических подъемов артериального давления, глаукомы.

Кроме гипотензивного (снижающего давление) действия, обладает седативным (снотворным) и анальгезирующим (обезболивающим) эффектом.

Иногда при введении клофелина гипотензивному действию предшествует кратковременный (на несколько минут) подъем артериального давления . Препарат оказывает гипотензивное действие уже в очень малых дозах, при внутривенном введении практически сразу (явление называется "на кончике иглы"). Стойкий эффект держится до 8 часов.

Обращаться с лекарством следует очень осторожно, согласно инструкции и по назначению врача, так как в сочетании с некоторыми лекарствами и алкоголем оказывает чрезмерное гипотензивное действие, вплоть до остановки сердца и летального исхода. Прием клофелина предполагает регулярный контроль артериального давления. Имеются противопоказания. Отпускается препарат строго по рецепту.

Состав и форма выпуска

Клофелин выпускается в следующих лекарственных формах:

• В таблетках по 0,15 мг и 0,075 мг.
• В виде раствора 0,01%; 0,25%; 0,5% в ампулах по 1 мл - для парентерального введения в виде подкожных, внутримышечных инъекций; для внутривенного введения разводят физраствором.
• В виде 0,125% раствора - в качестве глазных капель в специальных тюбиках с капельницей.

Фармакологическое действие

Клофелин обладает выраженным гипотензивным действием, воздействует на центральную нервную систему успокаивающе, оказывая седативный эффект, уменьшает чувство страха при алкогольной ломке, урежает частоту сердечных сокращений, обладает обезболивающим эффектом. В глазной практике используется свойство клофелина понижать внутриглазное давление при глаукоме.

Механизм действия объясняется стимуляцией рецепторов тормозных отделов головного мозга и ослаблением проводимости импульсов к сосудам и сердцу .

Показания к применению

Клофелин имеет широкое применение при лечении артериальной гипертензии различного происхождения, разных формах гипертонии и гипертонических кризах . Популярен в качестве разового средства, снижающего высокое давление. При однократных случаях подъемов артериального давления используются минимальные дозы.

В офтальмологической практике применяются специальные капли клофелина для снятия острых приступов глаукомы, понижения внутриглазного давления и для консервативного лечения открытоугольной глаукомы.

В наркологии клофелин применяют в качестве вспомогательного средства лечения алкогольной и наркотической зависимости . Здесь используются успокаивающие свойства препарата, а также положительное действие на сопутствующие психологические расстройства пациентов, такие как чувство тревоги, страха, депрессии . При ярко выраженной депрессии и серьезных психических расстройствах клофелин противопоказан.

Клофелин - инструкция по применению

При лечении гипертонической болезни обычно, в неосложненных случаях, назначают таблетки по 0,075 мг 1- 4 раза в день, независимо от приема пищи. При недостаточном действии препарата и стойком повышении артериального давления разовую дозу увеличивают постепенно, каждые 2 дня, строго по схеме, назначенной врачом, до 0,15 -0,3 мг 3-4 раза в день.

С осторожностью следует применять клофелин у пожилых лиц, у пациентов с явлениями склероза сосудов головного мозга, с сердечно-сосудистыми заболеваниями; применение препарата в этих случаях необходимо начинать с самых малых доз и под медицинским контролем за состояние больного. Превышение дозировки у таких пациентов может спровоцировать инсульт или инфаркт миокарда .

Продолжительность лечения достаточно длительная, иногда до нескольких лет. Если применение препарата внутрь не дает должного эффекта при очень высоких цифрах артериального давления, то целесообразно парентеральное введение раствора клофелина: подкожно, внутримышечно или внутривенно.

Внутривенно клофелин вводится в разведенном состоянии и очень медленно, давление при этом снижается, как правило, в течение первых же минут. Если введение недостаточно медленное, то возможно кратковременное повышение давления. При этом следует следить за состоянием больного, частотой сердечных сокращений, дыханием, изменением окраски кожных покровов. При каких-либо изменениях в состоянии больного, затруднении дыхания, бледности и т.п. следует сразу же прекратить введение препарата.

Процедура парентерального введения выполняется исключительно медработником, под контролем пульса и артериального давления, либо в поликлинических условиях или в стационаре.

Лечение клофелином нельзя прекращать резко, в этом случае возможно внезапное повышение артериального давления и гипертонический криз. Отмена препарата так же, как и назначение, проводится строго по схеме, предписанной врачом.

При лечении клофелином следует строго придерживаться назначенной схемы и дозировки. Нельзя пропускать приемы и самостоятельно уменьшать (увеличивать) дозу препарата.

Отменять препарат следует постепенно, согласно предписанному врачом графику. При резкой отмене приема препарата (иногда достаточно пропустить один прием) возможно развитие осложнений: повышение артериального давления, гипертонический криз, головная боль , тошнота, нервозность , судороги .

Применение при различных патологиях

Нежелателен прием клофелина больным с сахарным диабетом , так как возникает необходимость в корректировке доз сахаропонижающих препаратов.

Клофелин следует крайне осторожно применять у пациентов с тяжелыми нарушениями церебральных сосудов, а также при депрессиях и при серьезных психических расстройствах.

При алкогольной или наркотической абстиненции клофелин назначают только в условиях стационара.

Шестидесятые года прошлого столетия ознаменовались в фармакологии созданием нового препарата. Свет увидел клофелин. Изначально это лекарство позиционировалось, как эффективное средство против насморка благодаря способности спазмировать мелкие носовые капилляры.

Но, буквально сразу медики отметили мощное гипотензивное свойство медикамента. Клофелин значительно понижал артериальное давление, чем оказался полезным при лечении сердечников и гипертоников. Но почему клофелин от давления, бывший на пике популярности в 70-80 годах прошлого столетия, сейчас утратил былую славу? С чем это связано?

Клофелин, используемый при лечении гипертонии, может стать смертельно опасным препаратом

Этот препарат относится к категории антигипертонических медикаментов, значительно понижающих уровень АД. Клофелин – это средство, которое оказывает существенное влияние на рецепторы головного мозга, которые и отвечают за регулирование давления . Действие препарата оказывает следующие эффекты на человеческий организм:

1. Понижение частоты сердечных сокращений.
2. Увеличение сопротивляемости кровеносных периферических сосудов.
3. Купирование слишком активной деятельности ЦНС. Это проявляется незначительным снижением температуры и появлением сонливости.
4. Повышение циркуляции крови почечного русла.
5. Уменьшение внутриглазного давления.
6. Болеутоляющее воздействие.

Действие клофелина на человека также включает в себя и устранение появившейся симптоматики в результате опиатной и алкогольной абстиненции. Такие синдромы проявляются высоким уровнем тревожности, ощущением непонятного страха и расстройством работы миокарда (сердечная мышца). В этом случае препарат выступает в роли успокоительного средства.

Клофелин отпускается строго по рецепту врача

Как действует лекарство

Чтобы понять, что такое клофелин и в чем заключается его угроза, стоит рассмотреть принцип действия средства на человеческий организм. После приема внутрь, препарат полностью проходит трансформацию в ЖКТ.

Биодоступность клофелина достигает цифры в практически 100%. Он полностью проникает в кровь уже через 1-1,5 часа после приема.

Спустя уже полчаса после попадания медикамента внутрь отмечается значительное понижение АД. Такой эффект наблюдается у людей на протяжении 10-12 часов. Клофелин способен активно и быстро проникать в практически все ткани человеческого организма, особенно он «любит» концентрироваться в области ЦНС.

Как воздействует клофелин на организм человека

Около 50-60% препарата преобразуются в печени и коагулируются в неактивные соединения. Эти остатки выводятся с помощью почек в течение 9-10 часов . Это время повышается при наличии у человека хронических проблем с почками. У женщин, в силу их природных особенностей такие процессы протекают медленнее в сравнении с мужчинами.

Область применения медикамента

Современная медицина не отказывается от этого лекарства, но от чего таблетки клофелин применяются сейчас? Прежде всего, этот препарат используется при всех клинических степенях и стадиях гипертонии. Медики также рекомендуют принимать средство и в следующих случаях:

• гипертонический криз, сопровождающийся резким повышением АД;
• артериальная гипертензия, наблюдаемая в послеродовом периоде;
• снятие абстинентного синдрома у лиц, страдающих зависимостью от алкоголя и наркотиков;
• терапия глаукомы первичной стадии (этот синдром сопровождается повышением внутриглазного давления).

Дозировка клофелина

Медикамент традиционно изготавливается в таблетированном виде. Одна упаковочка средства содержит 10 таблеток по 0,15 мг и по 0,075 мг клонидина (основное действующее вещество лекарства). Клофелин также можно встретить в продаже в:

• ампульном растворе для инъекций (дозировка 0,01 мг/мл);
• растворе, предназначенном для инстилляций (используется в виде капельного влияния в организм через уретру), дозировка составляет 0,125-0,5% раствора клонидина.

Это средство отпускается исключительно по рецептурному предписанию. При лечении проблем гипертоников клофелин назначается в средней суточной дозе 0,3-1 мг по 2-3 раза ежесуточно. Если дозу препарата своевольно увеличить, пациент рискует столкнуться с появлением побочных эффектов:

• потеря сознания;
• расстройства ЖКТ;
• плохое общее самочувствие;
• сильные аллергические реакции;
• сухость слизистой ротовой полости;
• брадикардия (уменьшение частоты сокращений миокарда);
• ортостатический коллапс (состояние внезапное падения АД);
• парестезия (потеря чувствительности эпидермального покрова).

Смертельная доза клофелина для человека составляет от 0,1 мг препарат на каждый килограмм массы тела. Это приблизительно порядка 40 таблеток дозировкой в 0,15 мг. При лечении этим агрессивным препаратом, медики регулярно мониторят состояние больного .

Действия врачей при передозировке клофелином

В начале использования курсового приема клофелина человеку запрещается водить машину и употреблять спиртное. Отмена медикамента также идет постепенно. От внезапной потери привычной дозы лекарств организм может отреагировать гипертоническим кризом.

Противопоказания к использованию

Клофелин имеет ряд своих противопоказаний. Это средство запрещается использовать людям при следующих ситуациях:

• беременность в первом триместре;
• длительное депрессивное состояние;
• облитерация периферических сосудов;
• артериальная гипотензия хронического характера;
• атеросклероз сосудов шейного отдела позвоночника и головы;
• кардиогенном шоке (внезапная потеря сократительной способности миокарда);
• атриовентрикулярная блокада (состояние, характеризующееся нарушением сердечного ритма).

При грамотном использовании такого сильнодействующего вещества и исключительно строго по назначению медика в разумных дозах, клофелин приносит пользу. Но, к сожалению, этот препарат приобрел дурную славу, когда-то он широко использовался в преступном мире.

Криминальный клофелин

В милицейских сводках безумных 90-ых годов частенько можно было услышать выражение «клофелинщица». Как работали клофелинщицы, что это такое? Преступным промыслом чаще занимались девушки-проститутки с целью ограбления клиентов. Они незаметно добавляли средство в спиртное.

Клофелин используют и современные мошенники

Клофелин и алкоголь представляет собой сногсшибаемую смесь в буквальном смысле этого слова. Человек, отведавший такое снадобье, отключался за считаные минуты, полностью терял ориентацию и крепко засыпал .

Так как подсчетом безопасной дозы никто из грабительниц не занимался, у пострадавшего был велик шанс не проснуться совсем. Эта смесь частенько приводила к серьезному отравлению, а порой и смерти человека.

Клофелин был любимым оружием преступников из-за того, что распознать это вещество в спирте было совершенно невозможно. Также и определить содержание медикамента в организме при вскрытии погибшего.

Алкогольно-клофелиновая смесь в ударной дозировке приводила к остановке сердца, инфаркту, мозговому кровоизлиянию и разрывам сосудов. От этого и погибал несчастный. В наше время в связи с труднодоступностью средства, клофелин практически вышел из преступного мира. Но отравиться им можно, особенно при случайной передозировке.

Картина отравления

Специалисты, да и простые обыватели прекрасно знают: клофелин, что это такое средство, которое может привести к сильнейшему отравлению организма. Врачи выделяют три степени интоксикации этим препаратом, каждой из которых присуща индивидуальная симптоматика:

Легкая стадия:

• сонливость;
• падение АД;
• брадикардия;
• побледнение кожи;
• вялость и слабость;
• потеря координации;
• сухость ротовой полости;
• сужение зрачков (реакция на свет сохраняется).

Средняя степень:

• липкий холодный пот;
• снижение температуры;
• сухость слизистых оболочек;
• резкий и сильный упадок сил;
• усиление брадикардии и гипотонии;
• сопорозное состояние (беспамятство);
• понижение скорости реакций (эмоциональной, психической и физической);
• потеря речи (человек пытается изъяснять односложными предложениями).

Тяжелая стадия:

• галлюцинации;
• полная утеря памяти;
• судорожное состояние;
• потеря реакции зрачков на свет;
• мозговая гипоксия (кислородное голодание);
• нарастания брадикардии (до 40 ударов/минуту);
• поверхностность дыхания либо полная его остановка;
• сопор (состояние сильной сонливости, оцепенения, вялости);
• коллапс (сильное падение венозного и артериального давления);
• угнетение работы сердечно-сосудистой и дыхательной системы, приводящее к смерти.

Для возвращения человека к жизни медиками проводится интенсивная терапия, направленная на детоксикацию организма и полного выведения токсического соединения из тела . Особые усилия врачи направляют на стабилизацию сердечной деятельности и восстановления нормальной работы дыхательной системы.

Клофелин, если разумно использовать такое лекарство, значительно облегчает жизнь людям, страдающим от гипертонии. А вот большие концентрации такого средства способны убить человека. Не экспериментируйте с опасным препаратом, сочетая его с приемом спиртного во избежание тяжелого отравления и летального исхода. Будьте бдительные и не играйте со здоровьем!