Кветиапин: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги, побочные эффекты. Лекарственный справочник гэотар Показания к применению

В состав таблеток входит активное вещество кветиапин по 25, 150, 100 и 200 мг.

Форма выпуска

Выпускается Кветиапин в форме таблеток с содержанием активного вещества по 25, 150, 100 и 200 мг.

Таблетки расфасованы по 10 штук в блистеры, по 3 или 6 блистеров в пачке.

Фармакологическое действие

Кветиапин обладает антипсихотическим действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Данный препарат относится к атипичным антипсихотикам , проявляющим заметное сродство к серотониновым или гидрокситриптаминовым рецепторам, а не к дофаминовым рецепторам, которые располагаются в головном мозге. Кроме того, отмечается выраженное сродство к гистаминовым и альфа1-адренорецепторам и пониженное – к альфа2-адренорецепторам. При этом не наблюдается особого сродства к бензодиазепиновым и мускариновым рецепторам. Во время стандартных тестов Кветиапин проявляет значительную антипсихотическую активность.

При приёме внутрь Кветиапина отмечается его хорошая всасываемость из ЖКТ, с последующим активным в печени. В результате образуется несколько , а основные из них – неактивные, находятся в .

Употребление еды не оказывает значимого влияния на биодоступность вещества. Около 83% компонента вступает в связь с белками плазмы. Большая часть препарата выводится в составе мочи и кала в виде метаболитов и незначительное количество – в неизмененном виде.

Показания к применению

Основными показаниями для назначения Кветиапина являются:

разные формы , в том числе ;
маниакальные эпизоды, связанные с биполярными расстройствами.

Противопоказания к применению

Препарат не назначают при:

повышенной чувствительности к его компонентам;
одновременном лечении ингибиторами CYP3A4, например: ингибиторами ВИЧ-протеазы, , азольными противогрибковыми лекарствами, и Нефазодоном ;
детском возрасте до 18 лет;

Осторожно препарат назначают пациентам, страдающим сердечно-сосудистыми и цереброваскулярными нарушениями или прочими состояниями, вызывающими артериальную гипотензию , людям пожилого возраста, имеющим печёночную недостаточность, судорожные припадки в анамнезе, при .

Особые указания

При лечении Кветиапином может возникать ортостатическая гипотензия , преимущественно на начальной стадии терапии. Следует отметить, что особенно это характерно для пожилых пациентов. Хотя связь между лечением Кветиапина и повышением QTс-интервала не выявлена, но при одновременной терапии с препаратами, способными удлинить интервал QTс, нужно соблюдать осторожность. Если во время лечения число нейтрофилов снижается до 1000/мкл и меньше, то приём препарата прекращают.

Обычно развитие ортостатической гипотензии требует снижения или замедления титрования дозы. Данный препарат не назначают при психозах, связанных с деменцией. Проявление симптомов поздней дискинезии также требует снижения дозировки Кветиапина или постепенной отмены препарата, при этом нежелательные проявления могут сохранять даже после прекращения лечения.

Отмены препарата требует и развитие злокачественного нейролептического синдрома. Учитывая влияние этого препарата на нервную систему при назначении других лекарств, также угнетающих нервную систему, нужно соблюдать осторожность.

Иногда при лечении детей и пациентов до 24 лет, страдающих и прочими психическими нарушениями, возможно возникновение у них суицидальных мыслей или поведения. По этой причине необходимо учитывать важность подобной терапии и риск развития нежелательных явлений, постоянно наблюдать за такими пациентами.

Установлено, что Кветиапин вызывает , поэтому при приёме таблеток нужно воздерживаться от управления транспортом и выполнения различных работ, требующих особого внимания и быстроты реакций.

Побочные эффекты

При лечении Кветиапином могут развиваться такие неблагоприятные симптомы, как: сонливость, , и ортостатическая гипотензия , сухость во рту, повышение концентрации и содержания триглицеридов в составе . Иногда отмечается умеренная астения, и , повышается масса тела – обычно в начале лечения.

Длительная терапия способна вызвать развитие поздней дискинезии . В таких случаях нужно сократить дозу или отказаться от лечения. При этом следует помнить, что резкая отмена высоких дозировок антипсихотических препаратов нередко провоцирует острые реакции синдрома «отмены», которые проявляются тошнотой, рвотой или .

Не исключены обострения психотических симптомов и развитие непроизвольных двигательных нарушений: акатизии, и дискинезии . Поэтому отмена препарата проводится постепенно.

Вообще, при лечении Кветиапином могут возникать различные нежелательные явления, затрагивающие работу: нервной, сердечно-сосудистой, пищеварительной и дыхательной систем. Также развиваются , общие нарушения и так далее.

Инструкция по применению Кветиапина (Способ и дозировка)

При лечении острых и хронических психозов , а также , в первые 4 дня назначается суточная дозировка: 50 мг – в первый день, затем 100 мг, 200 мг и 300 мг в 4-й день. После этого выполняется подбор клинически эффективной суточной дозы, составляющей 300-450 мг. Оценив клинический эффект и индивидуальную переносимость, суточная дозировка может быть установлена в пределах 150-750 мг.

Во время лечения маниакальных эпизодов, затрагивающих структуру биполярного расстройства, препарат назначают в виде моно- или адьювантной терапии с целью стабилизации настроения.

Суточная дозировка также в течение 4-х дней терапевтического курса повышается со 100 мг до 400 мг. К 6-му дню возможно увеличение суточной дозы до 800 мг. При этом повышение суточной дозировки не должно быть больше 200 мг в день.

После оценки клинического эффекта и особенностей больного допускается установление терапевтической суточной дозы 200-800 мг, но обычно эффективной является дозировка 400-800 мг в день.

Для пожилых пациентов или страдающих и печёночной недостаточностью , суточная дозировка в начале лечения составляет 25 мг. Затем ежедневно доза повышается на 25-50 мг, пока не будет достигнута эффективная дозировка, но с учётом возраста пациентов или отклонений в состоянии здоровья.

Передозировка

Случаи передозировки при лечении Кветиапином развиваются достаточно редко. При этом возможно развитие сонливости , излишней седации, и снижения .

Лечение передозировки включает промывание желудка , приём или слабительных препаратов, которые способны вывести неабсорбированный кветиапин .

Также рекомендуется симптоматическое лечение и мероприятия, поддерживающие дыхательные функции, работу сердечно-сосудистой системы, и обеспечивающие адекватную оксигенацию и вентиляцию. Проведение медицинского контроля необходимо, пока пациент не будет полностью здоров.

Взаимодействие

Сочетание с препаратами, обладающими мощным ингибирующим эффектом к изоферментам CYP3A4, например, противогрибковым средствам группы азолов и , Нефазодону способствует повышению концентрации кветиапина в составе плазмы, что не допускает их совместного использования.

Одновременное применение с лекарствами, индуцирующими ферментную систему печени, к примеру, с Карбамазепином , может понизить концентрацию вещества в плазме. При этом требуется увеличение дозы препарата, с учётом клинического эффекта.

Комбинации Кветиапина и Фенитоина , а также прочих индукторов печёночных , к примеру: барбитуратов и , понижают концентрацию активного вещества. При одновременном лечении и Кветиапином возможно повышение его клиренса.

Условия продажи

В аптеках Кветиапин отпускают по рецепту.

Условия хранения

Для хранения таблеток подойдёт тёмное, сухое место, защищённое от детей.

Срок годности

Аналоги Кветиапина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Алкоголь

Учитывая то, что данный препарат оказывает непосредственное влияние на нервную систему, в период лечения употреблять алкоголь противопоказано. Этанол нередко повышает вероятность развития побочных эффектов.

Кветиапин (Quetiapine) позволяет быстро нормализовать общее психическое состояние, считается одним из лучших препаратов для терапии биполярного расстройства, шизофрении, депрессивных и .

Препарат выпускается в виде круглых таблеток с двояковыпуклой структурой, сверху капсулы имеют покрытие из пленочной оболочки, обладают синим цветом с перламутровым отблеском. Дозировка может быть разная – 25, 100, 150 и 200 мг. Таблетки содержатся в блистерах ячейкового типа по 10 штук. В одной упаковке из картонной основы может содержаться 3 блистера.

Что входит в состав препарата

Составляющие компоненты:

Составляющие компоненты оболочки:

тальк;
глицерин;
гипромеллоза;
серебристый краситель.

Фармакологические свойства

Кветиапин имеет антипсихотическое воздействие. Это лекарственное средство является атипичным , является близким по свойствам к рецепторам серотонинового или гидрокситриптаминового типа.

Помимо этого отмечается яркое сродство с альфа1-адренорецепторами и рецепторами гистаминовго типа, а вот по отношению к альфа2-адренорецепторам родство снижено. При проведении стандартных тестовых исследований Кветиапин проявляет сильную антипсихотическую активность.

Во время перорального применения наблюдается быстрое всасывание в желудке и кишечнике, затем происходит активный метаболизм препарата в печени. При метаболизме происходит появление нескольких метаболитов, которые являются неактивными и в основном находятся в составе плазмы крови.

Употребление пищи не оказывает воздействия на уровень биодоступности основного действующего компонента. Почти 83 % основного вещества вступает в связь с белками плазмы. Выведение в основном происходит вместе с мочой, с калом выводится в виде метаболитов. В неизменном состоянии выводится в небольшом количестве.

Когда препарат особенно эффективен

Кветиапин рекомендуется принимать при следующих нарушениях:

психозы различных типов;
шизофрения;
эпизоды маниакального типа, которые связаны с нарушениями биполярного характера;
биполярное аффективное расстройство;
большое депрессивное расстройство;

Когда средство может быть опасно?

если имеется непереносимость составляющих элементов средства;
во время совместной терапии с ингибиторами CYP3A4, к примеру, ингибиторами ВИЧ-протеазы, Эритромицином, азольными препаратами с противогрибковым типом, Кларитромицином и Нефазодоном;
не рекомендуется для лечения детей и подростков до 18 лет;
при грудном вскармливании.

Кроме этого Кветиапин принимается с осторожностью при следующих состояниях:

если в анамнезе присутствуют заболевания сердца и сосудов, а также ;
при различных заболеваниях, при которых имеется высокая вероятность возникновения гипотензии артериального характера;
для терапии больных в пожилом возрасте;
при почечной недостаточности;
если в анамнезе имеются судорожные припадки;
в период беременности.

Стратегия и тактика применения

Особенности применения и дозировки Кветиапина будут отличаться в зависимости от цели его назначения.

Терапия психоза и шизофрении

Во время психозов острого и хронического характера а также при шизофрении дозировка препарата в течении первых 4 дней рассчитывается согласно схемы:

в первые 24 часа – 50 мг;
второй день – 100 мг;
на третий день доза повышается до 200 мг;
затем на четвертые сутки увеличивается до 300 мг.

Далее дозу следует подбирать до клинической эффективной дозировки. Наиболее эффективная доза в таких случаях обычно варьируется от 300 до 450 мг в сутки. В зависимости от эффективности лечения дозировка может быть от 150 мг до 750 мг в сутки.

Пациенты с маниакальными и биполярными расстройствами

При маниакальных эпизодах, которые сопровождаются нарушениями биполярного характера, суточная дозировка в течение первых четырех дней лечебной терапии рассчитывается по следующей схеме:

в первые 24 часа следует принимать 100 мг;
на второй день терапии доза повышается до 200 мг;
на третий день дозировка составляет 300 мг;
на четвертые сутки рекомендуется дозу повысить до 400 мг.

Ближе к шестому дню лечения доза может вырасти до 800 мг. Увеличение дозировки за сутки не должно составлять больше 200 мг.

При лечебной терапии шизофрении, наибольшая дозировка в сутки должна быть не более 750 мг. При маниакальных расстройствах наибольшая дозировка за сутки должна быть не больше 800 мг.

Пожилым пациентам, а также больным, у которых имеется недостаточность почек или печени, лечение следует начинать с 25 мг в сутки. Далее постепенно каждый день она прибавляется на 25-50 мг до полного выздоровления.

Особые состояния

Использование лекарства во время беременности можно производить тогда, когда ожидаемая польза для матери будет выше, чем вред для ребенка. Во время грудного вскармливания использование лекарства не разрешается.

Симптомы передозировки

При лечебной терапии Кветиапином симптоматика передозировки возникает в редких случаях. Обычно передозировка сопровождается появлением следующих состояний:

повышенная седация;
иногда появляется тахикардия;
может снизиться артериальное давление.

Если вдруг возникает эта симптоматика, тогда необходимо провести промывание желудка, также назначается прием активированного угля или лекарственных средств со слабительным действием, которые способны вывести неабсорбированный Кветиапин.

Побочные явления

При лечении Кветиапином обычно появляются побочные явления, которые затрагивают нервную, пищеварительную, дыхательную, сердечно-сосудистую системы. Иногда могут проявиться аллергические реакции.

Во время терапии в редких случаях могут появляться следующие неприятные симптомы:

состояние повышенной сонливости;
расстройство стула, а именно частые запоры;
возникновение тахикардия;
появление гипотензии;
повышенная сухость во рту;
увеличение уровня холестерина;
повышение уровня триглицеридов в составе плазмы крови;
может наблюдаться умеренная , диспепсия, ринит;
вначале лечебной терапии может повыситься масса тела.

При долгом терапевтическом лечении может появиться дискинезия. В этих случаях необходимо сократить дозировки или полностью отказаться от лечения.

Но отмена лекарства не должна быть резкой. При резкой отмене обычно происходит появление тошноты, рвоты, иногда проявляется бессонница.

Особые указания

В связи с тем, что средство воздействует на центральную нервную систему, его следует с особой осторожностью принимать совместно с другими лекарствами, которые оказывают подавляющее влияние на ЦНС и совместно с алкогольными напитками.

Если во время приема Кветиапина появляется ортостатическая гипотензия, то дозировка снижается или лечение полностью прекращается.

Иногда при применении этого медикамента возникает злокачественный , в таких случаях производится отмена препарата. Отмену приема следует проводить медленно.

Поскольку применение лекарства может вызвать сонливость, лучше всего на период лечения отказаться от вождения автомобиля и выполнения работы, требующей внимательности.

Перед тем, как выпить первую таблетку

Мнение врача и отзывы пациентов, уже принимающих препарат Кветиапин, будут полезны к изучению всем, кому прописано это средство.

Обзор врача-психиатра

Кветиапин – это антипсихотическое лекарственное средство, которое помогает устранить серьезные нарушения в работе центральной нервной системы.

Эффект от его приема достаточно медленный, поэтому не стоит ожидать, что с первых дней приема наступит улучшение. Этот препарат накапливается в организме и со временем начинает действовать на нервную систему.

После этого наблюдаются нормализуется психика, проходят различные психические расстройства. Часто это лекарство принимается при бессоннице, психических и неврологических нарушениях в виде возбудимости, состояния тревоги, шизофрении. Перед применением этого средства лучше проконсультироваться с врачом, потому что препарат имеет побочные явления.

Врач невролог

Из практики пациентов

Из-за проблем на работе у меня сильно расшаталась нервная системы, появилась высокая возбудимость, нервные тики, частые и бессонница. Эти проблемы мне стали доставлять сильный дискомфорт, даже чуть семья не распалась.

В итоге я пошла к врачу для обследования и консультации. Там мне порекомендовали препарат Кветиапин. Принимала я его около двух месяцев, за этот период мне стало намного лучше. Я стала спокойная, бессонница полностью прошла.

Елена, 38 лет

Долгое время меня измучивал психоз, думала, что в психушку попаду. Все это было из-за семейных проблем. В итоге пришлось пройти обследование и лечение.

Во время лечения врач мне назначил принимать препарат Кветиапин. Принимала я его около 2 месяцев. Мне этот препарат понравился, по крайней мере от всех неприятных симптомов он избавил. Правда первое время были побочные явления в виде тошноты, головокружений, тахикардии.

Татьяна, 45 лет

Покупка препарата и его аналогов

Цена на упаковку Кветиапина № 60 с дозировкой 100 мг составляет от 1250 рублей, стоимость упаковки № 60 с дозировкой 200 мг составляет около 1600-2000 рублей.

Доступны к покупке аналоги Кветиапина:

Сероквель;
Кетилепт;
Вентиакс;
Лаквель;
Лепонекс;
Заласта;
Клозастен.

Инструкция по применению

Кветиапин-сз 0,1 n60 табл п/плен/оболоч инструкция по применению

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе белого или почти белого цвета.

Состав

Кветиапин (в форме фумарата) 100 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 40 мг, лактозы моногидрат 32 мг, повидон 12 мг, кроскармеллоза натрия 14 мг, магния стеарат 2 мг.

Фармакодинамика

Антипсихотическое средство (нейролептик). Проявляет более высокое сродство к серотониновым 5HT2-рецепторам, по сравнению с допаминовыми D1- и D2-рецепторами в головном мозге. Обладает также высоким сродством к гистаминовым и?1-рецепторам и менее выраженным – к?2-рецепторам. Не обладает сродством к м-холинорецепторам и бензодиазепиновым рецепторам.

Кветиапин в дозе, эффективно блокирующей допаминовые D2-рецепторы, вызывает только слабую каталепсию. Селективно уменьшает активность мезолимбических A10-допаминовых нейронов по сравнению с A9-нигростриатальными нейронами, вовлеченными в моторную функцию.

Не вызывает длительного повышения уровня пролактина.

В соответствии с результатами позитронной эмиссионной томографии действие кветиапина на серотониновые 5HT2- и допаминовые D2-рецепторы продолжается до 12 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность кветиапина.

Фармакокинетика кветиапина носит линейный характер.

Связывание с белками плазмы составляет около 83%.

Подвергается интенсивному метаболизму. В исследованиях in vitro установлено, что ключевым ферментом метаболизма кветиапина является CYP3A4. Основные метаболиты, определяющиеся в плазме крови, не обладают выраженной фармакологической активностью.

T1/2 составляет около 7 ч. Менее 5% кветиапина выводится в неизмененном виде почками или через кишечник. Приблизительно 73% метаболитов выводится почками и 21% - через кишечник. Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% меньше, чем наблюдаемый у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.

Средний плазменный клиренс кветиапина был приблизительно меньше на 25% у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин/1.73 м2) и у пациентов с поражением печени (алкогольный цирроз в стадии компенсации), но индивидуальные уровни клиренса были в пределах, соответствующих здоровым людям.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головная боль, сонливость, головокружение, тревога; редко - ЗНС.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, артериальная гипертензия.

Со стороны пищеварительной системы: запор, сухость во рту, диспепсия, диарея, транзиторное повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ГГТ), боли в животе.

Со стороны органов кроветворения: асимптоматическая лейкопения и/или нейтропения; редко - эозинофилия.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия.

Со стороны дыхательной системы: ринит.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, сухость кожи.

Со стороны органа слуха: боль в ухе

Со стороны мочеполовой системы: инфекции мочевого тракта.

Со сторон обмена веществ: незначительное повышение содержания холестерина и триглицеридов в крови.

Со стороны эндокринной системы: небольшое дозозависимое обратимое снижение уровня гормонов щитовидной железы (в частности общего и свободного Т4).

Прочие: астения, боли в пояснице, увеличение массы тела, лихорадка, боли в грудной клетке.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

осторожностью применяют у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями и другими состояниями, связанными с риском артериальной гипотензии, особенно в начале лечения и у лиц пожилого возраста; при указаниях в анамнезе на приступы судорог.

Кветиапин подвергается активному метаболизму в печени. У пациентов с нарушениями функции печени и почек клиренс кветиапина уменьшается приблизительно на 25%. Поэтому кветиапин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функций печени и/или почек.

С осторожностью применяют одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT (особенно у лиц пожилого возраста); с препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, а также с этанолом; с потенциальными ингибиторами изофермента CYP3A4 (в т.ч. с кетоконазолом, эритромицином).

При развитии на фоне лечения ЗНС кветиапин следует отменить и назначить соответствующее лечение.

При длительном применении существует вероятность развития поздней дискинезии. В таких случаях необходимо уменьшить дозу кветиапина или отменить его.

С осторожностью применять в комбинации с другими препаратами, влияющими на деятельность ЦНС, а также с этанолом.

В экспериментальных исследованиях при изучении канцерогенности кветиапина было отмечено увеличение частоты возникновения аденокарцином молочной железы у крыс (при дозах 20, 75 и 250 мг/кг/сут), что связано с длительной гиперпролактинемией.

У мужских особей крыс (250 мг/кг/сут) и мышей (250 и 750 мг/кг/сут) отмечалось увеличение частоты возникновения доброкачественных аденом из тиреоидных фолликулярных клеток, что было связано с известным, специфическим для грызунов механизмом увеличения печеночного клиренса тироксина.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Кветиапин может вызывать сонливость, поэтому пациентам не рекомендуется выполнять работу, связанную с необходимостью концентрации внимании и высокой скорости психомоторных реакций (в т.ч. управлять транспортными средствами).

Подробнее см. инструкцию.

Показания

Лечение шизофрении

Лечение маниакальных эпизодов в стуктуре биполярного расстройства,

Лечение депрессивных эпизодов от седней до выраженной степени тяжести в структуре биполярного расстойства

Противопоказания

Повышенная чувствительность к кветиапину, возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью.

При беременности и в период лактации применение возможно в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Неизвестно, выделяется ли кветиапин с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

В экспериментальных исследованиях на животных не было выявлено мутагенного и кластогенного действия кветиапина. Не выявлено влияния кветиапина на фертильность (снижение мужской фертильности, псевдобеременность, увеличение периода между двумя течками, увеличение прекоитального интервала и уменьшение частоты наступления беременности), однако нельзя прямо переносить полученные данные на человека, т.к. существуют специфические отличия в гормональном контроле репродукции.

Применение при нарушениях функции печени

Кветиапин подвергается активному метаболизму в печени. У пациентов с нарушениями функции печени клиренс кветиапина уменьшается приблизительно на 25%. Поэтому кветиапин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функций печени.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек клиренс кветиапина уменьшается приблизительно на 25%. Поэтому кветиапин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функций почек.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с кетоконазолом, эритромицином теоретически возможно повышение концентрации кветиапина в плазме крови и развитие побочных эффектов.

При одновременном применении с фенитоином, карбамазепином, барбитуратами, рифампицином повышается клиренс кветиапина, уменьшается его концентрация в плазме крови.

При одновременном применении с тиоридазином возможно повышение клиренса кветиапина.

Подробнее см. инструкцию

Способ применения

Дозировка

При применении у взрослых начальная доза составляет 50 мг/сут, для пациентов пожилого возраста - 25 мг/сут. Затем дозу постепенно увеличивают по схеме. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной чувствительности эффективная терапевтическая доза может составлять 150-750 мг/сут.

У пациентов с нарушениями функции печени и/или почек начальная доза составляет 25 мг/сут. Ежедневное увеличение дозы должно составлять 25-50 мг до достижения оптимального эффекта.

Подробнее см. инструкцию.

Латинское название: Quetiapine
Код АТХ: N05AH04
Действующее вещество: Кветиапин
Производитель: Северная Звезда (РФ)
Отпуск из аптеки: по рецепту
Условия хранения: при t° до 25°C
Срок годности: 3 г.

Кветиапин – таблетки с нейролептическим действием для лечения шизофрении, устранения маниакальных и депрессивных эпизодов на фоне биполярного расстройства.

Состав, дозировка и форма выпуска

Кветиапин СЗ производится в таблетированной форме с разным содержанием действующего вещества.

25 мг кветиапина (в форме фумарата)
Ядро: ЦМК, лактоза (в форме моногидрата) повидон, кроскамеллоза Na, Е 572
Оболочка: Opadry II (частично гидролизованный поливиниловый спирт, макрогол, тальк, Е 171, Е 172).

Пилюли под оболочкой, окрашенной в цвета от желтоватого до песочного. Выпускаются круглыми, выпуклыми с обеих сторон. Ядро – белое или практически белое. Фасуются в ячейковые контурные упаковки по 10 штук или по 30, 60, 90 таблеток в банки из полимерного материала. В пачке из картона – 3, 6 или 9 упаковок или 1 банка, описание-инструкция.

100 мг кветиапина
Ядро: ЦМК, лактоза, повидон, примелоза, Е 572
Оболочка: Opadry II (частично гидролизованный поливиниловый спирт, макрогол, тальк, Е 171, алюминиевые лаки (на основе Е 132, Е 104, Е 110).

Таблетки круглые, объемные с двух сторон, в желтой оболочке. Ядро белое либо почти белое. Фасуются по 10 и 30 штук в упаковки ячейковые или по 30/60/90 шт. в полимерные банки. В пачке из плотного картона – 30, 60 или 90 табл. в ячейковых упаковках или банках, инструкция по использованию.

200 мг кветиапина
Ядро: ЦМК, моногидрат лактозы, повидон, Е 171, кроскармеллоза натрия
Оболочка: Opadry II (частично гидролизованный поливиниловый спирт, макрогол, тальк, Е 171, соевый лецитин, алюминиевые лаки (на основе Е 122 и Понсо 4R).

Пилюли круглые, в розовом покрытии, с белым или практически белым ядром. Фасуются по 10 и 30 штук в ячейковые упаковки либо по 30 штук в банки из полимерного материала.

Лечебные свойства

Препарат с антипсихотическим (нейролептическим) действием. Главный компонент – кветиапин является производным соединением дибензотиазепина, что и объясняет его свойства. Вещество обладает более высокой похожестью с серотониновыми рецепторами по сравнению с допаминовыми. Предполагается, что это сочетание лежит в основе противопсихотического действия препарата, а также меньше вызывает экстрапирамидные симптомы.

Помимо этого, вещество обладает высокой аффинностью по отношению к гистаминовым альфа1-рецепторам и менее выраженной к альфа2-рецепторам.

По результатам исследований, действие квентиапина на чувствительные к нему рецепторы сохраняется на протяжении около 12 часов.

После приема таблетки вещество хорошо усваивается из ЖКТ. Прием еды не оказывает никакого действия на его биодоступность и способность связываться с рецепторами.

Интенсивно метаболизируется в печени, в основном с помощью изофермента CYP3A4. Его производные, обнаруживающиеся в плазме, не обладают сильным фармакологическим действием.

Период полувывода из организма занимает около 7 часов. Основная часть метаболитов (73 %) выводятся почками, остальная часть – кишечником.

Способ применения

Средняя цена: (60 табл.) – 1856 руб.

Все таблетки Кветиапина СЗ принимаются в любое время, вне зависимости от приема еды.

Терапия шизофрении

Препарат пить дважды в сутки. В начале курса (первые 4 суток) устанавливают минимальную дозировку, после чего ее увеличивают с каждым днем: 50 мг – 100 мг – 200 мг – 300 мг. С четвертых суток количество лекарства подбирают до определения наиболее эффективной и после пьют в течение курса. В зависимости от реакции организма и результата лечения суточная норма может варьироваться от 150 до 750 мг. Следует соблюдать, что наивысшее допустимое суточное количество – 750 мг.

Лечение маниакальных эпизодов при биполярных расстройствах

Таблетки могут назначаться для монотерапии или в сочетании с иными лекарствами. ЛС принимается дважды в день. Курс начинают с наименьшей суточной дозировки, затем на протяжении 4 суток количество ЛС увеличивают с каждым днем по схеме: в первый день надо выпить 1 табл. Кветиапина 100 мг, затем повышать дозу каждые сутки на одну пилюлю по схеме: 200 мг – 300 мг – 400 мг. После этого проводят анализ реакции организма на лечение и при потребности корректируют суточное количество препарата. К шестым суткам лечения дозировка может достигать до 800 мг.

При терапии депрессивных эпизодов на фоне биполярного расстройства

Таблетки принимаются раз в сутки. В первые 4 суток лекарство дают по схеме: 50 мг – 100 мг – 200 мг – 300 мг. После этого анализируют ответную реакцию организма и эффективность терапии, при необходимости продолжают подбирать оптимальную дозировку. Наивысшая СН – 600 мг.

Пожилые (65+) пациенты

В начале курса – 1 таблетка в сутки Кветиапина 25 мг, после чего дозировку постепенно увеличивают на 25-50 мг, доводя до наиболее эффективной.

Пациенты с печеночной и/или почечной недостаточностью

Больным с нарушениями почек специальной коррекции ЛС не требуется. Людям с нарушениями функции печени суточную дозу подбирают наиболее осторожно, так как метаболизм действующего вещества препарата происходит в печени. В начале лечения дают по 25 мг/д., повышение дозировки проводят поэтапно по 25-50 мг/д.

При беременности и лактации

Согласно инструкции по применению, использование Кветиапина во время вынашивания ребенка и ГВ крайне нежелательно. Лечение препаратом допускается лишь в очень серьезных случаях, когда невозможно подобрать к Кветиапину аналоги, и его польза для матери очевидна.

При назначении лекарства женщина должна предупредить врача об уже имеющейся или планируемой беременности. Специальных исследований безопасности и особенностях влияния препарата на ход вынашивания и развитие плода не проводилось. Поэтому пациентке рекомендуется взвесить соотношение пользы от Кветиапина и его потенциальной угрозы для формирования ребенка.

Согласно клиническим наблюдениям, у новорожденных, чьи матери лечились кветиапином во время беременности, наблюдалась неонатальная абстиненция либо проявлялись реакции синдрома отмены препарата. Помимо этого, у младенцев были зафиксированы отсроченные реакции в виде гипертонии, нервного возбуждения, сонливости, расстройства дыхательного процесса и сосательного рефлекса, что негативно сказывалось на их развитии после рождения.

Кормящим женщинам нужно учитывать риск побочных реакций для ребенка, поскольку пока не установлено в каком количестве препарат экскретируется в грудное молоко. На время лечебного курса от вскармливания грудью лучше отказаться.

Противопоказания и меры предосторожности

Средняя цена: (60 руб.) – 652 руб.

Лекарство Кветиапин запрещено применять при наличии гиперчувствительности хотя бы к одному из содержащихся компонентов.

Сонливость

Чаще всего развивается в первые сутки терапии, проявляется в легкой или средней форме. При сильно выраженной сонливости требуется более частые осмотры у врача до нормализации состояния. У некоторых больных препарат может быть отменен.

Патологии ССС

При развитии ортостатической гипотензии дозировка Кветиапина может быть снижена или удлинении интервала между повышением доз.

Экстрапирамидные симптомы

Имеются сведения, что ЛС учащает возникновение патологии у больных депрессией при биполярном расстройстве.

Развитие поздней дискинезии

При диагностировании патологии дозировку ЛС снижают или проводят постепенный отказ от него.

Злокачественный НС проявляется повышенной температурой, изменением сознания, мышечной слабостью, перепадом настроения и вегетативной НС. Препарат отменяют и больному назначают терапию по устранению патологии.

Нейтропения

В основном проявляется через несколько месяцев терапии. В зависимости от уровня нейтрофилов Кветиапин отменяют либо продолжают лечение.

Лекарственное взаимодействие

Ввиду способности кветиапина угнетать центральную НС, во время лечения нужно учитывать возможные негативные последствия приема с иными ЛС, также влияющими на ее функционирование.

Этанол усиливает действие Кветиапина, поэтому во время терапии следует избегать совмещения с алкоголем или ЛС, содержащими спирт.
Учитывая, что метаболизм кветиапин осуществляется с помощью цитохрома Р450 (CYP) ЗА4, его запрещено принимать одновременно с препаратами-ингибиторами фермента. Также рекомендуется воздержаться от употребления грейпфрутов на весь период терапии.
При совмещении кветиапина с индукторами печеночных ферментов (например, Карбамазепином) снижается его содержание в плазме, что может негативно сказаться на эффекте лечения. Такой же эффект прослеживается при комбинации с Фенитоином. Совместная терапия возможна только при условии, что польза от кветиапина перевешивает риски после отмены индуктора цитохрома. При замене Фенитоина на неиндуктор проводят постепенную схему отказа.
Клиренс кветиапина повышается при совмещении с Тиоридозином.
Исследований особенностей совмещения кветиапина с препаратами для терапии ССС не проводилось. В случае необходимости одновременного приема требуется постоянный контроль над состоянием пациента.
Требуется осторожность при комбинированном курсе с ЛС, влияющими на уровень электролитов или увеличивающими QT-интервал.
Кветиапин проявляет антагонистическое отношение к леводопе и является агонистом дофамина.
Вещество не влияет на образование в печени ферментов, участвующих в метаболических преобразованиях антипирина.
Особенности взаимодействия кветиапина с растительными лекарственными средствами не установлены.

Побочные эффекты

Прием Кветиапина может сопровождаться негативными откликами со стороны органов и внутренних систем. Побочные реакции проявляются с разной частотой и интенсивностью. Обычно у пациентов вызывают жалобы сонливость, сухость в ротовой полости, боли головы, головокружение, симптомы синдрома отмены, повышение холестерина, ТГ в крови, прибавка в весе, экстрапирамидные проявления.

Кровеносная система: снижение гемоглобина, нейтрофилов, повышение эозинофилов, лейкопения, тромбоцитопения, анемия, агранулоцитоз
Иммунная система: индивидуальные реакции, очень редко – анафилаксия
Эндокринная система: гиперпролактинемия, тиреоидная недостаточность
Метаболические процессы: повышение сывороточного уровня ТГ, содержания холестерина ЛПНП, усиление аппетита, увеличение массы тела (в основном в первые недели курса), высокий уровень глюкозы, гипонатриемия, обострение диабета
Психика: кошмарные или необычные сновидения, суицидальные настроения и поведение (бывают во время лечения или сразу после отмены ЛС), разговоры во сне, проявления сомнабулизма, депрессии после приема кветиапина
НС: головокружение, дневная сонливость (возникает в начале терапии, обычно проходит самостоятельно при продолжении курса), боли головы, экстрапирамидные проявления, расстройство речи, судорожные состояния, синдром беспокойных ног, потеря сознания
ССС: тахикардия, ощущение сердцебиения, ортостатическая гипотензия, удлинение QT-интервала, брадикардия, ортостатическая гипотензия, тромбоэмболия вен
Органы зрения: нечеткое восприятие, боль
Мочеполовая система: плохое мочеиспускание, сексуальная дисфункция, нарушение МЦ, приапизм, галакторея
Респираторная система: одышка, ринит
ЖКТ: сухость в ротовой полости, запор, затрудненное пищеварение, приступы рвота (особенно часто бывают у пациентов пожилого возраста), затрудненное глотание, панкреатит
Кожный покров и п/к клетчатка: высыпания, отек Квинке, острое буллезное поражение кожи и слизистых тканей, мультиформная эритема
Реакции, связанные с отменой ЛС (синдром отмены): бессонница, головные боли, тошнота, понос, раздражительность, боли в животе/пояснице, ЗНС, отеки конечностей, повышенная раздражительность, гипотермия.

Передозировка

Наиболее всего неблагополучным состояниям после приема сверхдоз Кветиапина подвержены больные с патологиями сердца и сосудов. Передозировка проявляется в виде интенсифицированных побочных реакций. Чаще всего отмечается:

Сонливость
Тахикардия
Успокоительный эффект
Артериальная гипотензия.
Удлинение QT-интервала
Судороги
Эпилептический статус
Затруднение дыхания
Проблемы с мочеиспусканием
Помрачение сознания
Ажиотация и/или бред.

Учитывая, что специального антидота не существует, устранять последствия передозировки надо с учетом тяжести состояния. Необходимо принять меры по очищению организма от остатков ЛС (промывание, стимулирование рвоты), дать выпить активированный уголь.

В сложных случаях проводится интенсивная терапия, которая включает обеспечение проходимости дыхательных путей, вентилирования легких, мероприятия по поддержанию функционирования сердца и сосудов.

Артериальную гипотензию устраняют при помощи вливания жидкости и/или симпатомиметиков.

Аналоги

Синонимы Кветиапина: Виктоэль, Квентиакс, Кетилепт, Кетиап, Сероквель Пролонг.

Astrazeneca (Англия)

Цена: 25 мг (60 т.) – 1612 руб., (60 т.) – 3015 руб., (60 т.) – 5303 руб.

ЛС на основе кветиапина для лечения психозов, шизофрении. Схема применения и побочные действия аналогичны Кветиапину. Конечная дозировка составляет от 150 до 750 мг в зависимости от состояния пациента и тяжести патологии.

Плюсы:

Нормализует психическое состояние
Устраняет тревогу и подавленность
Улучшает жизненный тонус.

Минусы:

В начале лечения – тремор
Высокая цена.

Антипсихотическое средство (нейролептик). Проявляет более высокое сродство к серотониновым 5HT 2 -рецепторам, по сравнению с допаминовыми D 1 - и D 2 -рецепторами в головном мозге. Обладает также высоким сродством к гистаминовым и α 1 -рецепторам и менее выраженным – к α 2 -рецепторам. Не обладает сродством к м-холинорецепторам и бензодиазепиновым рецепторам.

Кветиапин в дозе, эффективно блокирующей допаминовые D 2 -рецепторы, вызывает только слабую каталепсию. Селективно уменьшает активность мезолимбических A 10 -допаминовых нейронов по сравнению с A 9 -нигростриатальными нейронами, вовлеченными в моторную функцию.

Не вызывает длительного повышения уровня пролактина.

В соответствии с результатами позитронной эмиссионной томографии действие кветиапина на серотониновые 5HT 2 - и допаминовые D 2 -рецепторы продолжается до 12 ч.

Фармакокинетика

Фармакокинетика кветиапина носит линейный характер.

Связывание с белками плазмы составляет около 83%.

T 1/2 составляет около 7 ч. Менее 5% кветиапина выводится в неизмененном виде почками или через кишечник. Приблизительно 73% метаболитов выводится почками и 21% - через кишечник. Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% меньше, чем наблюдаемый у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.

Средний плазменный клиренс кветиапина был приблизительно меньше на 25% у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин/1.73 м 2) и у пациентов с поражением печени (алкогольный цирроз в стадии компенсации), но индивидуальные уровни клиренса были в пределах, соответствующих здоровым людям.

Форма выпуска

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

Дозировка

Взаимодействие

При одновременном применении с тиоридазином возможно повышение клиренса кветиапина.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головная боль, сонливость, головокружение, тревога; редко - ЗНС.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, артериальная гипертензия.

Со стороны органов кроветворения: асимптоматическая лейкопения и/или нейтропения; редко - эозинофилия.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия.

Со стороны дыхательной системы: ринит.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, сухость кожи.

Со стороны органа слуха: боль в ухе.

Со стороны мочеполовой системы: инфекции мочевого тракта.

Со сторон обмена веществ: незначительное повышение содержания холестерина и триглицеридов в крови.

Прочие: астения, боли в пояснице, увеличение массы тела, лихорадка, боли в грудной клетке.

Показания

Острые и хронические психозы (в т.ч. шизофрения).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к кветиапину.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применяют у лиц пожилого возраста, особенно при одновременном приеме препаратов, удлиняющих интервал QT.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями и другими состояниями, связанными с риском артериальной гипотензии, особенно в начале лечения и у лиц пожилого возраста; при указаниях в анамнезе на приступы судорог.

При развитии на фоне лечения ЗНС кветиапин следует отменить и назначить соответствующее лечение.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами