Лоперамид от чего эти капсулы. Лоперамид и алкоголь
Таблетки, капсулы.
Таблетки в упаковке 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80 и 100 шт.
Капсулы в упаковке 7, 10, 14, 20, 28, 30 шт.
Состав и действующее вещество
В состав Лоперамид входит:
Лоперамид Таблетки
1 таблетка содержит:
Вспомогательные вещества: гранулак-70, крахмал картофельный, кальция стеарат.
Лоперамид Капсулы
1 капсула содержит:
Активное вещество: лоперамида гидрохлорид 2 мг
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный сахар молочный тальк аэросил магния стеарат.
Фармакологическое действие
Лоперамид — противодиарейное средство. Снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, по-видимому, за счет связывания с опиоидными рецепторами в стенке кишечника. Ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику.
Повышает тонус анального сфинктера. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 ч.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбция лоперамида составляет около 40%, подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень. Небольшое количество неизмененного лоперамида поступает в системный кровоток. Не проникает через ГЭБ.
Метаболизируется в печени.
T1/2 составляет 9-14 ч. Выводится через желчь с калом в виде конъюгированных метаболитов, незначительная часть выводится с мочой.
Фармгруппа: противодиарейное средство.
Фармдействие: Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холин- и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника (за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и ПГ).
Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 ч.
Фармакокинетика: Абсорбция — 40%. ТСmax — 5 ч после приема раствора и 2.5 ч — после приема капсул. Связь с белками плазмы — 97%. Не проникает через ГЭБ. Попавший в системный кровоток практически полностью метаболизируется печенью путем конъюгации. Т1/2 — 9-14 ч. Выводится преимущественно с желчью и почками (в виде конъюгированных метаболитов).
От чего помогает Лоперамид: показания
Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (в т.ч. аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза). Регуляция стула у пациентов с илеостомой.
Диарея (острая и хроническая различного генеза: аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания). Регуляция стула у пациентов с илеостомой.
В качестве вспомогательного ЛС — диарея инфекционного генеза.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к препарату, непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция
- дивертикулез, кишечная непроходимость, язвенный колит в стадии обострения
- диарея на фоне острого псевдомембранозного энтероколита, в виде монотерапии - дизентерия и другие инфекции желудочно-кишечного тракта
- беременность (I триместр), период лактации
- лоперамид в капсулах не назначают детям до 6 лет.
С осторожностью: печеночная недостаточность.
Лоперамид при беременности и грудном вскармливании
Противопоказан в I триместре беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Лоперамид: инструкция по применению
Острая диарея. Взрослым: начальная доза - 4 мг, затем по 2 мг после каждого акта дефекации с жидким стулом. Детям старше 5 лет: начальная доза - 2 мг, затем по 2 мг после каждого акта дефекации жидким стулом.
Хроническая диарея. Взрослым: начальная доза - 4 мг, затем по 2 мг 1 –6 раз в сутки. Детям старше 5 лет: 2 мг 1 –5 раз в сутки.
Внутрь (капсулы — не разжевывая, запивая водой лингвальную таблетку — на язык, в течение нескольких секунд она распадается, после чего ее проглатывают со слюной, не запивая водой).
При острой диарее взрослым назначают в начальной дозе 4 мг затем — по 2 мг после каждого акта дефекации (в случае жидкого кала) высшая суточная доза — 16 мг.
При назначении в каплях: начальная доза — 60 кап 0.002% раствора затем по 30 кап после каждого акта дефекации максимальная доза — по 180 кап/сут (за 6 раз).
При хронической диарее взрослым назначают по 4 мг/сут. Максимальная суточная доза — 16 мг.
При острой диарее детям старше 5 лет назначают в начальной дозе 2 мг, затем по 2 мг после каждого акта дефекации максимальная суточная доза — 8 мг.
Капли: начальная доза — 30 кап 0.002% раствора затем по 30 кап 3 раза в сутки максимальная доза — по 120 кап/сут (за 4 приема).
При хронической диарее детям старше 5 лет лоперамид назначают в суточной дозе 30 кап или по 2 мг. Детям в возрасте 2-5 лет назначают в растворе для перорального применения по 5 мл (1 мерный колпачок) на 10 кг кратность назначения — 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 6 мг на 20 кг. При появлении нормального стула или при отсутствии стула более 12 ч препарат отменяют.
Побочные действия
Аллергические реакции (кожная сыпь), сонливость или бессонница, головокружение, гиповолемия, электролитные нарушения сухость слизистой оболочки полости рта, кишечная колика, гастралгия, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, метеоризм.
Редко — задержка мочи, крайне редко — кишечная непроходимость.
Особые указания
При отсутствии эффекта после 2-х суток применения Лоперамида необходимо обратиться к врачу.
Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота, лоперамид следует отменить. У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС.
В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Сомвестимость с другими препаратами
Опиоидные анальгетики повышают риск развития тяжелого запора.
Передозировка
Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.
Лечение: антидот — налоксон учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего.
Симптоматическое лечение: активированный уголь , промывание желудка, искусственная вентиляция легких.
Необходимо медицинское наблюдение, по крайней мере, в течение 48 ч.
Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушения координации движений, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.
Лечение: антидот — налоксон учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего. Симптоматическое лечение, активированный уголь, промывание желудка, ИВЛ.
Условия хранения и срок годности
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Аналоги и цены
Среди зарубежных и российских аналогов Лоперамид выделяют:
Имодиум . Производитель: Янссен-Силаг 564 руб.
Лоперамид-акри. Производитель: Акрихин (Россия). Цена в аптеках от 55 руб.
Лопедиум . Производитель: Сандоз (Швейцария). Цена в аптеках от 27 руб.
Диара. Производитель: Оболенское ФП (Россия). Цена в аптеках от 98 руб.
Фото препарата
Латинское название: Loperamide
Код ATX: A07DA03
Действующее вещество: Лоперамид (Loperamide)
Производитель: Северная звезда, Оболенское, Производство медикаментов, Биоком ЗАО, Озон ООО, Фармакор Продакшн, Верофарм, Биоком ЗАО (Россия), Лекхим-Харьков (Украина)
Описание актуально на: 07.11.17
Лоперамид - симптоматический препарат, предназначенный для лечения острой и хронической диареи неинфекционного характера. Снижает моторную активность ЖКТ и тормозит продвижение содержимого кишечника.
Действующее вещество
Лоперамид (Loperamide).
Форма выпуска и состав
Выпускается в двух лекарственных формах.
Таблетки белого цвета, плоские с фаской. Упаковываются в блистеры по 10 штук.
Капсулы – твердые желатиновые, белого цвета. Содержимое капсул – порошок бело-кремового цвета. Упаковываются в блистеры по 10 штук.
Показания к применению
Эффективен при острой и хронической диарее неинфекционного характера, спровоцированной различными факторами.
Лекарство назначают для лечения следующих недугов: диарея воспалительного и функционального происхождения; диарея при лучевой болезни; острая диарея, сопровождающаяся большой потерей организмом витаминов и минералов; диарея, спровоцированная приемом других медикаментов; синдром раздраженного кишечника; диарея в ответ на резкое изменение режима питания; регуляция стула у больных илеостомой; тяжелая диарея, которая может привести к серьезным осложнениям; диарея, спровоцированная сильными эмоциональными переживаниями; диарея на фоне аллергической реакции.
При поносе, связанном с инфекционными заболеваниями, можно применять только как вспомогательный препарат, который может помочь устранить тягостные симптомы.
Противопоказания
Противопоказан при:
- инфекционных болезнях ЖКТ (холера, псевдомембранозный энтероколит, дизентерия и др.);
- непроходимости кишечника; дивертикуле кишечника;
- вздутии живота;
- остром язвенном колите;
- запорах;
- крови в стуле;
- состояниях, при которых нельзя провоцировать запоры;
- субилеусе;
- гиперчувствительности к компонентам препарата;
- первом триместре беременности и лактационном периоде.
Детям препарат можно назначать не ранее 2-х лет. Применять с осторожностью при печеночной недостаточности.
Инструкция по применению Лоперамид (способ и дозировка)
Таблетки и капсулы принимают внутрь, не разжевывая и запивая водой.
Капсулы
Взрослые при острой и хронической диарее: первоначально 2 капс., затем по 1 капс. после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Максимальная суточная доза: 8 капс.
Дети старше 6 лет: по 1 капс. после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Максимальная суточная доза: 3 капс.
После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч терапию отменяют.
Таблетки
Взрослые при острой диарее: первая доза 4 мг, затем по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.
При хронической диарее: первая доза 2 мг. Поддерживающую дозу подбирают так, чтобы частота стула составляла 1 – 2 раза в сутки (от 2 до 12 мг в сутки).
Максимальная суточная доза для взрослых: 16 мг.
Дети от 4 до 8 лет: по 1 мг 3 – 4 раза в сутки в течение 3 дней; от 9 до 12 лет: по 2 мг 4 раза в сутки в течение 5 дней.
Побочные эффекты
Длительный прием препарата может спровоцировать следующие побочные действия:
- со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, повышенная утомляемость;
- со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, кишечная колика, тошнота, болезненные ощущения или дискомфорт в животе, запор или вздутие живота, рвота, кишечная непроходимость;
- аллергические реакции: крапивница или сыпь на коже; крайне редко – буллезная сыпь или анафилактический шок;
- прочие эффекты: в редких случаях – задержка мочи.
Передозировка
В случае передозировки возможно появление следующих симптомов: угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.
Для устранения негативных явлений следует принять антидот – налоксон. Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего. Далее необходимо провести симптоматическое лечение: принять активированный уголь, сделать промывание желудка и провести искусственную вентиляцию легких.
В случае передозировки необходимо медицинское наблюдение в течение 48 ч.
Аналоги
Аналоги по коду АТХ: Диара, Имодиум, Ларемид, Лоперакал, Суперилол.
Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.
Фармакологическое действие
Лоперамид является симптоматическим противодиарейным препаратом, который, воздействуя на рецепторы, уменьшает моторику и тонус кишечной мускулатуры. Такое воздействие медикамента помогает замедлить процесс продвижения содержимого кишечника. Одновременно с этим он усиливает тонус сфинктера, что позволяет ему дольше удерживать каловые массы.
Применение препарата значительно сокращает частоту позывов на опорожнение кишечника. Средство начинает действовать в течение часа после приема. Продолжительность действия одной капсулы или таблетки составляет 4 – 6 часов.
Особые указания
- При отсутствии эффекта после 2-х суток терапии необходимо обратиться к врачу.
- Если во время приема препарата развиваются запоры или вздутие живота, прием следует отменить. При нарушениях функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС.
- В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов.
- При терапии Лопарамидом необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
При беременности и грудном вскармливании
Препарат противопоказан в I триместре беременности.
Во II и III триместрах беременности можно назначать в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Лоперамид может проникать в небольшом количестве в грудное молоко, поэтому применение в период грудного вскармливания не рекомендуется.
В детском возрасте
Противопоказан в возрасте до 4-х лет.
В пожилом возрасте
Информация отсутствует.
При нарушениях функции печени
С осторожностью принимать при нарушениях функции печени и при печеночной недостаточности.
Лекарственное взаимодействие
Колестирамин способен снижать эффективность капсул или таблеток Лоперамид.
При совместном применении с ритонавиром или
Противодиарейное лекарственное средство, используемое для симптоматического (т.е. для устранения следствия, а не причины) лечения диареи, в том числе аллергической, медикаментозной, эмоциональной, а также при нарушениях пищеварения.
Инструкция по применению:
Лоперамид впервые синтезирован в 1969 году Бельгии. Основной вклад в создание этого препарата внёс Пол Янссен, который в 1982 году стал лауреатом международной гайрднерской премии.
Показания к применению Лоперамида - частое испражнение и жидкий стул. Через 7 лет после открытия Лоперамид успел стать самым продаваемым препаратом от поноса в США. В 2013 году Всемирная организация здравоохранения внесла этот препарат в перечень необходимых лекарственных средств.
Как средство при поносе лоперамид результативное и доступное лекарство. Рекомендован прием взрослым за исключением беременных женщин на раннем сроке и кормящих матерей. Рекомендован препарат и детям от 6 лет, но в уменьшенной в 2 раза дозировке.
Описание препарата Лоперамид не предназначено для назначения лечения без участия врача.
Форма выпуска и состав
Как вспомогательные вещества в таблетках Лоперамида используются:
- стеарат кальция;
- гранулак-70;
- картофельный крахмал.
Лоперамид в капсулах желтого цвета, внутри – порошок белого или желтовато-белого цвета. Вспомогательные вещества:
- кукурузный крахмал;
- лактоза;
- аэросил;
- стеарат магния;
- тальк.
Фармакологические свойства
Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холин- и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, замедляет пассаж содержимого кишечника, уменьшает выделение жидкости и электролитов с фекалиями. Повышает тонус анального сфинктера, помогает удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 ч.
Фармакокинетика
Показания к применению Лоперамида
Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого: при изменении режима питания и состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания: как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза). Регуляция стула у пациентов с илеостомой.
Способ применения и дозировка
Внутрь, не разжевывая, запивая водой.
Капсулы
Таблетки
Детям
Побочное действие
- аллергические реакции (кожная сыпь);
- сонливость или бессонница;
- головокружение;
- гиповолемия;
- электролитные нарушения;
- сухость слизистой оболочки полости рта;
- кишечная колика;
- гастралгия;
- боль или дискомфорт в животе;
- тошнота;
- рвота;
- метеоризм.
Редко - задержка мочи, крайне редко - кишечная непроходимость.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к препарату;
- непереносимость лактозы;
- дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- дивертикулез;
- кишечная непроходимость;
- язвенный колит в стадии обострения;
- диарея на фоне острого псевдомембранозного энтероколита;
- дизентерия и другие инфекции желудочно-кишечного тракта;
- беременность (I триместр);
- период лактации;
- лоперамид в капсулах не назначают детям до 6 лет.
Применение при нарушениях функции печени
Печеночная недостаточность. У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан в I триместре беременности.
Во II и III триместрах беременности Лоперамид назначают в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Поскольку малое количество Лоперамида обнаруживается в грудном молоке, прием в период грудного вскармливания не рекомендуется .
Лоперамид и алкоголь
Побочным эффектом Лоперамида становится повышенная сонливость и появление головокружения. Под воздействием этанола подобные эффекты усиливаются и доставляют ощутимый дискомфорт больному. Рекомендуется избегать совместного приёма Лоперамида и алкоголя.
Особые указания
Передозировка
Симптомы
- ступор;
- нарушение координации;
- сонливость;
- миоз;
- мышечная гипертония;
- угнетение дыхания;
- кишечная непроходимость.
Лечение
Антидот - налоксон. Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего.
Симптоматическое лечение
- активированный уголь;
- промывание желудка;
- искусственная вентиляция легких.
Требуется медицинское наблюдение в течение 48 часов.
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном применении с колестирамином иногда снижается результативность Лоперамида. При совместном применении с ритонавиром, ко-тримоксазолом увеличивается биодоступность Лоперамида. Одновременное применение с опиоидными анальгетиками повышает риск возникновения тяжелого запора.
Условия и сроки хранения
Условия отпуска из аптек
Препарат разрешен к применению без рецепта.
Аналоги Лоперамида
Аналоги Лоперамид, которые содержат тот же главный компонент в основе:
- Диара;
- Диарол;
- Имодиум;
- Ларемид;
- Лопедиум;
- Лоперакап;
- Лоперамид гриндекс;
- Лоперамид-акри;
- Лоперамида гидрохлорид;
- Суперилоп;
- Энтеробене.
Цены на Лоперамид
Цена на Лоперамид составляет в среднем.
Наименование:
Лоперамид (Loperamide)
Фармакологическое
действие:
Препарат оказывает противодиарейное (противопоносное) действие . Снижает тонус и моторику кишечника за счет ингибирования (подавления) высвобождения ацетилхолина и простагландинов, повышает тонус анального сфинктера (круговой мышцы, сжимающей заднепроходное отверстие).
Показания к
применению:
Симптоматическое лечение острой и хронической диареи , обусловленной изменением режима питания и качественного состава пищи, нарушением метаболизма и всасывания, а также аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого генеза; при диарее инфекционного генеза - в качестве вспомогательного средства; илеостома (с целью уменьшения частоты и объема стула, а также для придания плотности его консистенции).
Способ применения:
Внутрь
.
Взрослым
в начале лечения по 4 мг, и после каждого бесформенного стула по 2 мг (но не более 16 мг в день). Препарат можно назначать в каплях: первая доза - 60 капель, затем по 30 капель после каждого жидкого стула; максимальная доза
- по 30 капель 6 раз в сутки. При хронической диарее взрослым назначают по 4 мг.
Детям старше 8 лет
по 2 мг, но не более 8 мг в день. Детям от 2 до 8 лет
- из расчета 0,004 мг/кг.
Препарат можно назначить в каплях: первая доза - 30 капель, затем по 30 капель 3 раза в сутки; максимальная доза - по 30 капель 4 раза в сутки
При хронической диарее детям старше 5 лет
назначают препарат в суточной дозе 30 капель или 2 мг.
Детям в возрасте 2-5 лет
препарат можно назначать в виде сиропа в дозе 1 мг на 10 кг массы тела; кратность приема -2-3 раза в сутки. При нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч препарат следует отменить.
Не следует превышать 2-х дневную длительность применения, так как могут развиться тяжелые запоры. Если через 2 дня приема понос не прекратится, следует обратиться к врачу.
Побочные действия:
Неблагоприятные эффекты, отмеченные во время клинических исследований лоперамида гидрохлорида, трудноотличимы от симптомов, связанных с синдромом диареи; обычно эти эффекты были слабо выраженными и проходили самостоятельно; в большинстве случаев они наблюдались при лечении хронической диареи. Эти побочные эффекты включали следующие : реакции гиперчувствительности, в т.ч. кожную сыпь, крапивницу, крайне редко - анафилактический шок и буллезную сыпь, включая токсический эпидермальный некролиз (в большинстве случаев пациенты принимали другие ЛС, которые могли вызывать неблагоприятные реакции или содействовать их возникновению), абдоминальную боль, вздутие живота или желудочный дискомфорт, тошноту, рвоту, запор, утомляемость, сонливость, головокружение, сухость во рту.
В постмаркетинговых исследованиях имелись редкие сообщения о случаях паралитического илеуса. Большинство этих сообщений регистрировалось при острой дизентерии, передозировке, у детей младше 2 лет.
Противопоказания:
- гиперчувствительность
, кишечная непроходимость, дивертикулез, острый язвенный колит, псевдомембранозный колит, вызванный приемом антибиотиков широкого спектра действия;
- другие состояния, при которых недопустимо угнетение кишечной перистальтики;
- острая дизентерия
(особенно с наличием крови в стуле и сопровождающаяся повышенной температурой тела);
- детский возраст
(до 2 лет).
Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:
Колестирамин рекомендуется назначать не позднее чем за 2 ч до приема лоперамида. Возможно фармакологическое взаимодействие лоперамида с препаратами, стимулирующими моторику кишечника (бетанехол, цизаприд, метоклопрамид, эритромицин ), поэтому назначать их одновременно не рекомендуется.
(лат. Loperamide ) - противодиарейное лекарственное средство.
Химическое соединение: 4-(4-Хлорфенил)-4-гидрокси-N,N-диметил-альфа,альфа-дифенил-1-пиперидин бутанамид (в виде гидрохлорида). Эмпирическая формула C 29 H 33 ClN 2 O 2 . Производное фенилпипердина.
Лоперамид - международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю лоперамид относится к группе «Противодиарейные средства». По АТХ - к группе «A07 Противодиарейные препараты », подгруппе «Препараты, снижающие моторику ЖКТ» и имеет код A07DA03.
«» (а также «Лоперамида гидрохлорид », «Лоперамид-Акри », «Веро-Лоперамид »), кроме того, - торговое наименование ряда препаратов, производимых фармацевтическими предприятиями республик бывшего СССР и Индии. «Лоперамид» выпускается в виде таблеток или капсул (содержащих по 2 мг лоперамида гидрохлорида). Капсулы, в качестве вспомогательных веществ , содержат: крахмал кукурузный, лактозу , тальк, аэросил и магния стеарат. Цена на такой препарат начинается (по состоянию на сентябрь 2009 года) примерно с 13 рублей за упаковку.
Лоперамид применяется при острой диареи неинфекционной природы, а также при инфекционной диареи лёгкого и средней тяжести течения. Лоперамид является препаратом выбора при лечении диареи путешественников . Действие препарата наступает быстро и длится 4-6 часов. Лоперамид угнетает моторику кишечника, повышает тонус анального сфинктера, уменьшая тем самым позывы к дефекации и удерживает кал в прямой кишке .
Лоперамид стимулирует опиоидные мю-рецептеры стенки кишечника, вследствие чего происходит угнетение высвобождения ацетилхолина и простагландинов, что, в свою очередь, приводит к снижению пропульсивной перистальтики кишечника и увеличению времени транзита его содержимого. Таким образом увеличивается время всасывания воды и электролитов, уменьшается их потеря и снижается потеря и увеличивается время защитного действия иммуноглобулинов, которые выделяются в просвет кишечника во время острой кишечной диареи. Лоперамид повышает тонус сфинктера ануса , в результате чего уменьшается частота и выраженность позывов к дефекации. Лоперамид снижает гиперсекрецию слизи в толстой кишке , кроме того, оказывает антисекреторный эффект, который реализуется как через опиодные, так и неопиоидные рецепторы. Лоперамид, за счёт ингибирования кальмодулина и блокады кальциевых каналов и за счёт подавления кишечных пептидов и нейромедиаторов, усиливающих проницаемость плазматических мембран, воздействует на кишечную секрецию (Ивашкин В.Т.). 
В настоящее время лоперамид - наиболее эффективный препарат с антидиарейным действием, причем его антидиарейный эффект обусловлен ингибированием как моторного компонента диареи, так и кишечной секреции. Лоперамид относится к группе синтетических опиатов, но связывается только с периферическими опиатными рецепторами, не обладает системным наркотическим действием и не проникает через гематоэнцефалический барьер . Это объясняется особенностями его биотрансформации при первом прохождении через печень и отсутствием активных метаболитов в крови. Лоперамид может быть с успехом использован при моторной диарее с усилением перистальтики (синдром раздражённого кишечника (СРК) и функциональная диарея), но не эффективен при диабетической энтеропатии, склеродермии, амилоидозе. Боле того, в этих ситуациях он может усилить диарею. При секреторной диарее лоперамид также очень эффективен в связи с наличием у него антисекреторного опиатоподобного действия. При инфекционной диарее препарат следует назначать с осторожностью, так как задержка инфекционного агента в организме усиливает диарею и интоксикацию. Лоперамид хорошо купирует диарею при болезни Крона, но при язвенном колите его не рекомендуют назначать из-за блокирующего действия на тонус кишечной стенки и опасности развития токсической дилатации (Белоусова E.А., Златкина А.Р.).
Лоперамид является препаратом выбора при гипермоторных вариантах синдрома раздраженного кишечника, так называемой функциональной диарее, которая, в отличие от органической (например, инфекционной) диареи, наблюдается преимущественно в утренние часы, связана с психоэмоциональными факторами и не сопровождается патологическими изменениями в анализах кала. Лоперамид ингибирует освобождение ацетилхолина и простагландинов в толстой кишке и снижает ее моторную активность. Доза лоперамида подбирается индивидуально и составляет, в зависимости от консистенции кала, от 1 до 6 капсул по 2 мг в сутки (Шептулин А.А.).
Лоперамид, как препарат, угнетающий перистальтику кишечника, рекомендуется использовать при медикаментозной терапии диабетической диареи (Колесникова Е.В.). При аноректальной дисфункции, являющейся осложнением сахарного диабета, симптоматическая терапия лоперамидом будет иметь положительный результат и уменьшит симптомы императивных позывов (Лейтес Ю.Г, Галстян Г.Р., Марченко Е.В.).
Профессиональные медицинские публикации, затрагивающие вопросы воздействия лоперамида на ЖКТ :
- Белоусова E.А., Златкина А.Р. Синдром диареи в практике гастроэнтеролога: патофизиология и дифференцированный подход к лечению. Фарматека. 2003, № 10, с. 65-71.
- Шептулин А.А. Диагностика и лечение нарушений моторики желудочно-кишечного тракта.
- Колесникова Е.В. Эндокринные заболевания и патология органов пищеварения // Журнал «Мистецтво Ликування». Украина. - 2006. - 8(34).
- Лейтес Ю.Г, Галстян Г.Р., Марченко Е.В. Гастроэнтерологические осложнения сахарного диабета. Consilium-Medicum. 2007. № 2.
- FDA предупреждает о серьезных кардиологических проблемах при приёме больших доз антидиарейного препарата лоперамида (Имодиума), в том числе при злоупотреблении и неправильном применении. 7 июня 2016 г.
- FDA ограничивает объём упаковки для антидиарейного препарата лоперамида (Имодиума) в целях увеличения безопасности его использованияFDA ограничивает объём упаковки для антидиарейного препарата лоперамида (Имодиума) в целях увеличения безопасности его использования. 30 января 2018 г.
- неинфекционная диарея различной формы и различного генеза: острая и хроническая, аллергическая, эмоциональная, лекарственная, лучевая, из-за изменения режима питания и типа пищи, вследствие нарушения метаболизма и всасывания
- инфекционная диарея (как вспомогательное средство)
- регуляция стула у больных с илеостомой
Способ применения и дозы:
внутрь (капсулы - не разжевывая, запивая водой; лингвальную таблетку - на язык, в течение нескольких секунд она распадается, после чего её проглатывают со слюной, не запивая водой). При острой диарее взрослым назначают в начальной дозе 4 мг; затем по 2 мг после каждого акта дефекации (в случае жидкого кала); высшая суточная доза - 16 мг. При назначении в каплях: начальная доза - 60 капель 0,002% раствора; затем по 30 капель после каждого акта дефекации; максимальная доза - по 180 капель в сутки (за 6 раз). При хронической диарее взрослым назначают по 4 мг в сутки. Максимальная суточная доза - 16 мг. При острой диарее детям старше 5 лет назначают в начальной дозе 2 мг, затем по 2 мг после каждого акта дефекации; максимальная суточная доза - 8 мг. Капли: начальная доза 30 капель 0,002% раствора; затем по 30 капель 3 раза в сутки; максимальная доза - по 120 капель в сутки (за 4 приёма). При хронической диарее детям старше 5 лет лоперамид назначают в суточной дозе 30 капель или по 2 мг. Детям в возрасте 2–5 лет назначают в растворе для перорального применения по 5 мл (1 мерный колпачок) на 10 кг; кратность назначения - 2–3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 6 мг на 20 кг. При появлении нормального стула или при отсутствии стула более 12 часов препарат отменяют (Инструкция по применению). При острой диареи предпочтительно применение лингвальной формы лоперамида. Лингвальная таблетка растворяется на языке в течение 2–3 секунд, необходимая концентрация в организме достигается в течение одного часа, что быстрее, чем при применении других лекарственных форм. Лингвальная таблетка не требует запивания водой, допускает применение у пациентов с затруднённым глотанием и повышенным рвотным рефлексом.
При хронической диарее, при СРК назначается обычная лекарственная форма лоперамида. Перспективным является препарат с комплексным активным веществом лоперамид + симетикон , эффективно абсорбирующим газы в кишечнике.
Позиция ВОЗ в отношении применения лоперамида при лечении диареи у детей :
В США зарегистрированы следующие лекарства, содержащие лоперамид: Diamode, Imodium A-D, Imodium A-D EZ Chews, Imodium A-D New Formula, Kao-Paverin, Kaopectate 1-D, Imodium, Maalox Anti-Diarrheal, Pepto Diarrhea Control, Imotil, Diar-Aid. В США лекарственные препараты, в зависимости от содержания лоперамида, могут быть и безрецептурными, и рецептурными.
Инструкции разных фирм-производителей лоперамида
Инструкции некоторых фирм-производителей лекарственных препаратов, содержащих лоперамид в качестве единственного действующего вещества (pdf):
- для России: «Инструкция по применению препарата Лоперамид-Акри », ОАО «Акрихин»
- для Украины (на русском языке): «Инструкция по медицинскому применению препарата Лоперамид », ОАО «Киевмедпрепарат»
У лоперамида имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.
