Оспамокс инструкция по применению. Оспамокс таблетки: инструкция по применению

Оспамокс – антибактериальный препарат широкого спектра действия.

Форма выпуска и состав

Оспамокс выпускают в следующих лекарственных формах:

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь: белый с желтоватым оттенком или белый, имеет характерный фруктовый запах; готовая к приему суспензия – белого с желтоватым оттенком или белого цвета, имеет горьковато-сладкий вкус и характерный фруктовый запах (по 60 мл в темных стеклянных флаконах, по 1 флакону в картонной пачке в комплекте с мерной ложкой; дополнительно с содержанием 500 мг активного вещества – по 100 мл в темных стеклянных флаконах, по 1 флакону в картонной пачке в комплекте с мерной ложкой);
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: от слегка желтоватого до белого цвета, двояковыпуклые, овальные, на обеих сторонах насечки (по 6 шт. в блистерах, по 2 блистера в картонной пачке);
Капсулы (по 10 шт. в блистерах, по 10 блистеров в картонной пачке).

В состав 5 мл готовой суспензии входит:

Активное вещество: амоксициллин – 125, 250 или 500 мг (в виде тригидрата амоксициллина – 146,5, 287 или 574 мг);
Вспомогательные компоненты: безводная лимонная кислота, бензоат натрия, аспартам, тальк, безводный цитрат тринатрия, гуаровая камедь, осажденный диоксид кремния, порошкообразные ароматизаторы (персиково-абрикосовый, лимонный, апельсиновый).

В состав 1 таблетки входит:

Активное вещество: амоксициллин – 500 или 1000 мг (в форме тригидрата);
Вспомогательные компоненты: стеарат магния, поливидон К25, гликолат крахмала натрия, микрокристаллическая целлюлоза;
Оболочка: тальк, диоксид титана, гипромеллоза.

В состав 1 капсулы входит активное вещество: амоксициллин – 250 мг.

Показания к применению

Оспамокс назначают для лечения следующих бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к действию амоксициллина микроорганизмами:

Инфекции верхних и нижних дыхательных путей и ЛОР-органов: острый средний отит и синусит, внебольничная пневмония, обострение хронического бронхита;
Инфекции нижних мочевыводящих путей: цистит;
Начальная (первая) стадия эритемной формы болезни Лайма (лечение);
Эндокардит (профилактика);
Эрадикация (уничтожение) Helicobacter pylori: при пептической язве, связанной с Helicobacter pylori, одновременно с другим эффективным антибактериальным лекарственным средством и препаратами, которые способствуют заживлению язвы (у взрослых).

Противопоказания

Тяжелые инфекции желудочно-кишечного тракта, сопровождающиеся рвотой или диареей;
Лимфолейкоз;
Мононуклеоз;
Гиперчувствительность к компонентам препарата (включая повышенную чувствительность к другим антибиотическим препаратам пенициллинового ряда).

Беременным женщинам Оспамокс назначают в случаях, если ожидаемый эффект лечения выше возможного риска для плода. Во время лактации на период курса терапии необходимо прервать грудное вскармливание.

Способ применения и дозировка

Оспамокс принимают внутрь не разжевывая. Таблетки и капсулы следует запивать жидкостью (например, стаканом воды). Прием пищи на эффективность препарата влияния не оказывает. Отмеренную при помощи мерной ложки дозу суспензии запивают водой.

Для приготовления суспензии флакон необходимо заполнить питьевой водой, оставляя до метки приблизительно 1 см, после чего флакон закрывают и тщательно взбалтывают суспензию. После оседания пены нужно добавить воды точно до метки. Перед приемом Оспамокс следует хорошо взболтать.

Режим дозирования определяется возрастом, массой тела, состоянием функции почек, тяжестью, локализацией и возбудителем инфекции (предполагаемым или установленным).

Обычно лечение необходимо продолжать на протяжении 2-3 дней после исчезновения симптомов болезни, для эрадикации бета-гемолитических стрептококков терапию следует продолжить 6-10 дней.

Режим дозирования для взрослых и детей с массой тела больше 40 кг:

Средняя суточная доза: 0,75-3 г, кратность приема – 2-3 раза в день;
Тонзиллит, хронический бронхит (при обострении у взрослых): 2 раза в день по 1 г;
Внебольничная пневмония: 3 раза в день (с интервалом 8 часов) по 1 г;
Болезнь Лайма (начальная стадия): 3 раза в день по 0,5-1 г, продолжительность курса – 2-3 недели;
Эрадикация Helicobacter pylori: 2 раза в день по 1 г одновременно с 500 мг кларитромицина и 20 мг омепразола либо 30 мг лансопразола, продолжительность курса – 1-2 недели (при уровне резистентности к кларитромицину, равной более 20% популяции, следует рассмотреть иную схему терапии);
Эндокардит (профилактика): 2-3 г (препарат принимают за 1 час до проведения хирургического вмешательства).

При назначении Оспамокса детям с массой тела до 40 кг рекомендован следующий режим дозирования:

Средняя суточная доза: 0,04-0,09 г/кг (определяется показаниями, тяжестью заболевания и чувствительностью возбудителя), разделенная на 2-3 приема, максимально – 3 г;
Тонзиллит: 0,05 г/кг в день в 2 приема;
Острый средний отит: назначая лечебные схемы в районах распространения пневмококков со сниженной чувствительностью к действию пенициллинов, необходимо опираться на национальные или местные рекомендации;
Болезнь Лайма (начальная стадия): 0,05 г/кг в день в 3 приема, продолжительность курса – 2-3 недели;
Начальная стадия болезни Лайма (изолированная мигрирующая эритема) – 0,05 г/кг в день, разделенные на 3 приема, продолжительность курса – 1-2 недели;
Эндокардит (профилактика): 0,05 г/кг (препарат принимают за 1 час до проведения хирургического вмешательства).

Больным с функциональными нарушениями почек необходимо снизить суточную дозу за счет уменьшения кратности приема. Разовую дозу 0,5 г принимают: при клиренсе креатинина 10-30 мл в минуту – 2 раза в день (с интервалом 12 часов); менее 10 мл в минуту – 1 раз в день (каждые 24 часа). По окончании проведении процедуры гемодиализа назначают 0,5 г Оспамокса.

Короткие курсы лечения с однократным приемом 3 г препарата при почечной недостаточности не назначаются.

При функциональных нарушениях почек у детей с массой тела до 40 кг рекомендуется без изменения разовой дозы увеличивать перерыв между приемами препарата (аналогично рекомендациям для взрослых).

Больным с функциональными нарушениями печени при сохранности функции почек умеьшение дозы Оспамокса не требуется.

Побочные действия

Во время применения Оспамокса возможно развитие следующих нарушений (≥1/100, <1/10 – часто; ≥1/1000, <1/100 – нечасто; ≥1/10 000, <1/1000 – редко; <1/10 000 с учетом единичных случаев – очень редко):

При усилении выраженности побочных действий либо при развитии не указанных в инструкции побочных эффектов необходимо проконсультироваться со специалистом.

Особые указания

Перед назначением Оспамокса нужно тщательно собирать анамнез на наличие реакций гиперчувствительности на цефалоспорины и пенициллины. Необходимо учитывать возможность развития перекрестной повышенной чувствительности к цефалоспоринам (было отмечено в 10-15% случаев).

Во время терапии пенициллинами описаны тяжелые, иногда анафилактоидные (летальные) реакции повышенной чувствительности. Развитие таких нарушений вероятнее у больных с анамнестическими данными о гиперчувствительности к бета-лактамным антибиотикам.

Экскреция амоксициллина при функциональных нарушениях почек замедлена, из-за чего возможно возникновение необходимости в уменьшении общей суточной дозы Оспамокса.

Новорожденным, включая недоношенных детей, препарат необходимо назначать с осторожностью под контролем функции почек, печени и гематологических показателей.

Продолжительная терапия амоксициллином может вызывать избыточное размножение дрожжевых грибков или нечувствительных микроорганизмов, поэтому во избежание развития суперинфекции Оспамокс необходимо принимать под наблюдением врача.

В случае развития анафилактического шока и других тяжелых аллергических реакций необходимо провести соответствующие неотложные лечебные мероприятия.

Из-за вероятности кристаллизации периодически следует осматривать мочевые катетеры. При приеме высоких доз Оспамокса для предупреждения кристаллурии (кристаллизации) нужно контролировать диурез и потреблять достаточно жидкости.

Для терапии бактериальных инфекций у больных с вирусными инфекциями, острым инфекционным мононуклеозом или лимфобластным лейкозом препарат применять не следует, поскольку это может привести к появлению эритематозной кореподобной сыпи.

При развитии тяжелой упорной диареи необходимо учитывать вероятность возникновения псевдомембранозного колита (чаще всего вызванного Clostridium difficile). При его развитии нужно прекратить прием Оспамокса и провести соответствующие лечебные мероприятия. Применение препаратов с антиперистальтическим действием противопоказано.

При назначении высоких доз нужно регулярно контролировать анализ крови.

В случае указаний в анамнезе на почечную недостаточность, судороги, лечение менингита и эпилепсии, высокие дозы Оспамокса в редких случаях могут привести к развитию судорог.

Появление в начале лечения генерализованной эритемы с пустулами и лихорадкой может являться признаком развития острого генерализованного экзантематозного пустулеза, что требует прекращения терапии. В дальнейшем таким пациентам прием Оспамокса противопоказан.

При комбинированной терапии с антикоагулянтами может потребоваться коррекция их дозы; с метотрексатом – необходимо тщательно контролировать его сывороточный уровень.

В состав Оспамокса в виде порошка для приготовления суспензии входит аспартам (Е951), из-за чего препарат в этой лекарственной форме необходимо принимать с осторожностью при фенилкетонурии. В 5 мл приготовленной суспензии содержится 7,1 мг натрия бензоата и 8,5 мг аспартама, что нужно учитывать при расчете питания гомозиготным по фенилкетонурии больным.

Лекарственное взаимодействие

Аллопуринол: появление кожной аллергической сыпи;
Дигоксин: увеличение его абсорбции (может потребоваться коррекция его дозы);
Антикоагулянты кумаринового ряда: удлинение времени кровотечения (может потребоваться коррекция из дозы; к факторам риска относятся воспалительные и инфекционные процессы, общее состояние и возраст больного);
Метотрексат: усиление его токсичности (при необходимости совместного применения необходим тщательный контроль сывороточного уровня метотрексата).

Комбинация пероральных гормональных контрацептивов с Оспамоксом требует осторожности из-за снижения плазменных уровней прогестерона и эстрогенов, а также эффективности пероральных контрацептивов (рекомендовано применение дополнительных негормональных контрацептивных мер).

Форсированный диурез может приводить к понижению в крови концентрации Оспамокса (из-за интенсивного выведения).

Амоксициллин может влиять на результаты колориметрического определения белков.

Для проведения теста на наличие глюкозы в моче во время терапии амоксициллином рекомендовано применять ферментный глюкозооксидазный метод. При использовании химических методов возможны частые ложноположительные реакции, что обусловлено высокой концентрацией амоксициллина в моче.

Высокие концентрации амоксициллина могут понижать показатели гликемии в сыворотке.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности:

Порошок для приготовления суспензии для перорального приема – 3 года; приготовленную из порошка суспензию можно хранить при температуре до 25 °C на протяжении 14 дней;
Таблетки и капсулы – 4 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг, 1000 мг

Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит

активное вещество - амоксициллина тригидрата 574.00 мг (эквивалентного 500.00 мг амоксициллина) или 1148.00 мг (эквивалентного 1000.00 мг амоксициллина)

вспомогательные вещества: магния стеарат, поливидон (К 25), натрий крахмал гликолят тип А, целлюлоза микрокристаллическая, этанол 96 % (в виде 50 % раствора)

состав плёночной оболочки: титана диоксид (Е 171), тальк очищенный, гидроксипропилметилцеллюлоза

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от белого до кремового цвета, продолговатые, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на обеих сторонах, с характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты-пенициллины. Пенициллины широкого спектра действия. Амоксициллин

Код АТХ J01CA04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Абсолютная биодоступность амоксициллина составляет 70 %. В диапазоне доз от 250 мг до 3000 мг (параметры: AUC и Cmax) биодоступность линейно пропорциональна дозе. Прием пищи не влияет на всасывание амоксициллина. Максимальная концентрация в плазме наблюдаются через 1 час после введения.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет около 18 %, кажущийся объем распределения составляет примерно от 0,3 до 0,4 л/кг.

После внутривенного введения амоксициллин был обнаружен в желчном пузыре, органах брюшной полости, коже, жировой, мышечной тканях, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи и гнойном отделяемом.

Амоксициллин проходит сквозь плаценту, небольшой процент выделяется в грудное молоко.

Биотрансформация

Около 10%-25% начальной дозы амоксициллина выводится с мочой в виде неактивной пенициллоевой кислоты.

Выведение

Основной путь выведения амоксициллина осуществляется через почки.

Примерно 60-70% пероральной дозы амоксициллина выводится с мочой в неизменном виде в течение 6 часов после введения.

В ряде исследований было установлено, что в течение 24 часов с мочой выводится 50-85% амоксициллина. Для выведения амоксициллина может использоваться гемодиализ.

Одновременное применение пробенецида замедляет выведение амоксициллина.

Период полувыведения амоксициллина у детей в возрасте от 3 месяцев до 2 лет и детей старшего возраста и взрослых совпадают. Для очень маленьких детей (в том числе недоношенных новорожденных) в первую неделю жизни интервал введения не должен превышать два раза в день в связи с неразвитостью почечного пути элиминации. Поскольку у пациентов пожилого возраста наиболее вероятно снижение почечной функции, необходимо проявлять осторожность при подборе дозы и контролировать функцию почек.

Пациенты с нарушением функции почек

Общий сывороточный клиренс амоксициллина уменьшается пропорционально снижению функции почек.

Пациенты с нарушением функции печени

Необходимо проявлять осторожность при подборе дозы и регулярно контролировать функцию печени.

Фармакодинамика

Механизм действия

Амоксициллин - бета-лактамный антибиотик, обладающий широким спектром действия. Амоксициллин представляет собой аминобензиловый пенициллин, обладающий бактерицидным действием в результате ингибирования синтеза бактериальной клеточной стенки.

Амоксициллин разрушается бета-лактамазами, вырабатываемыми резистентными бактериями, и, следовательно, спектр активности одного амоксициллина не включает в себя микроорганизмы, вырабатывающие эти энзимы.

Для амоксициллина, время выше МПК (T > МПК) является ключевым фармакодинамическим параметром при оценке клинических и бактериологических результатов.

Механизмы резистентности

Основными механизмами резистентности к амоксициллину являются:

Инактивация бактериальными бета-лактамазами

Изменение пенициллин связывающих протеинов, что снижает аффинитет антибиотика к возбудителю-мишени.

Непроницаемость бактерий или механизмы эффлюксного насоса (транспортных систем) могут вызвать или поддерживать устойчивость бактерий, особенно грамотрицательных бактерий.

Пограничными значениями МПК для амоксициллина являются те, которые определены Европейским Комитетом по тестированию противомикробной чувствительности (EUCAST).

	Пределы чувствительности (мкг/мл)
	Чувствительный ≤	Резистентный >
Enterobacteriaceae
Staphylococcus spp.	примечание2	примечание 2
Enterococcus spp.3
Стрептококки группы A, B, C и G	примечание 4	примечание 4
Streptococcus pneumoniae	примечание 5	примечание 5
Группа Streptococcus viridans
Haemophilus influenzae
Moraxella catarrhalis	примечание 7	примечание 7
Neisseria meningitidis
Грамположительные анаэробы за исключением Clostridium difficile8
Грамотрицательные анаэробы 8
Helicobacter pylori
Pasteurella multocida
Пограничное значение без специфической связи 10

1 Штамм Enterobacteriaceae дикого типа является чувствительным к аминопенициллинам. Некоторые страны предпочитают относить штамм дикого типа E.coli и P. Mirabilis как к промежуточным продуктам. В таком случае, используйте МПК контрольной точкой S ≤ 0,5 мг/л.

2Большинство стафилококков вырабатывают пенициллиназы, которые устойчивы к амоксициллину. Метициллин - являются резистентными штаммами, за редким исключением, устойчивыми ко всем бета-лактамом.

3Чувстивительность к амоксициллину может быть выведена из чувствительности ампициллина.

4Чувствительность стрептококков групп А, В, С и G к пенициллинам выводится из чувствительности бензилпенициллина.

5Контрольные значения относятся только к не менингитным штаммам. Для штаммов классифицируемых как промежуточные к ампициллину, не следует перорально лечиться амоксициллином. Чувствительность выведена из МПК ампициллина.

6Контрольные значения основаны на внутривенном введении. Положительные штаммы бета-лактамазы являются резистетными.

7Микроорганизмы вырабатывающие бета-лактамазы являются резистентными.

8Чувствительность к амоксициллину может быть выведена из чувствительности бензилпенициллина.

9Контрольные значения основаны на эпидемиологических пороговых значений, которые отличают штаммы дикого типа, от полученных от пациентов с пониженной чувствительностью.

10Контрольные значения не связанные с конкретным видом основаны на дозах, по крайней мере по 0,5 г х 3 или 4 раза ежедневно (от 1,5 г до 2 г в сутки).

Преобладание резистентности может варьироваться географически и по времени для выбранных видов, и желательна локальная информация о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. В тех случаях, когда местные показатели антибиотикорезистентности ставят под сомнение целесообразность применение антибиотика как минимум при некоторых типах инфекций, следует обратиться за помощью к соответствующим специалистам.

К амоксициллину чувствительны следующие микроорганизмы:

Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, бета-гемолитические стрептококки (группы А, В, C и G), Listeria monocytogenes.

Штаммы, приобретенная резистентность которых, может вызвать затруднения:

Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Proteus mirabilis, Salmonella typhi, Salmonella paratyphi,Pasteurella multocida.

Грамположительные аэробы: коагулазаотрицательный Staphylococcus, Staphylococcus aureus£, Streptococcus pneumoniae, группа Streptococcus viridans.

Грамположительные анаэробы: Clostridium spp.

Грамотрицательные анаэробы: Fusobacterium spp.

Другие: Borrelia burgdorferi.

К амоксициллину резистентны следующие микроорганизмы†:

Грамположительные аэробы: Enterococcus faecium†

Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp, Enterobacter spp, Klebsiella spp, Pseudomonas spp.

Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides spp. (многие штаммы Bacteroides fragilis устойчивы).

Другие: Chlamydia spp, Mycoplasma spp, Legionella spp.

природная промежуточная чувствительность при отсутствии приобретенной механизма устойчивости

Почти все S.aureus вырабатывающие пенициллиназы резистентны к амоксициллину. Кроме того, все метициллин устойчивые штаммы резистентны к амоксициллину.

Показания к применению

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к лекарственному средству микроорганизмами:

Инфекции верхних дыхательных путей: в том числе острый средний отит, острый бактериальный синусит,

Инфекции нижних дыхательных путей: обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония

Инфекции мочевыводящих путей: острый цистит, острый пиелонефрит

Профилактика эндокардита

Бессимптомная бактериурия во время беременности

Тиф и паратиф

Инфекционные осложнения после протезирования суставов

Болезнь Лайма

Эрадикация Helicobacter Pylori: в комбинированной терапии с другим антибактериальным средством и противоязвенным средством
у взрослых пациентов с язвенной болезнью желудка ассоциированной с Helicobacter pylori

Способ применения и дозы

Препарат Оспамокс, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, принимают внутрь, целыми, не разжевывая, запивая жидкостью (например, стаканом воды). Прием пищи не влияет на всасывание амоксициллина.

Доза препарата Оспамокс зависит от возраста, массы тела и функции почек пациента, тяжести и локализации инфекции, чувствительности микроорганизма.

Продолжительность лечения зависит от типа инфекции и от реакции пациента. Некоторые инфекции требуют более длительного периода лечения.

Взрослые и дети подросткового возраста с 12 лет (масса тела более 40 кг)

Показания*
Острый бактериальный синусит	от 250 мг до 500 мг каждые 8 часов или
Бессимптомная бактериурия во время беременности	от 250 мг до 500 мг каждые 8 часов или
Острый пиелонефрит	при тяжелых инфекциях от 750 мг до 1000 мг каждые 8 часов
Дентальный абсцесс с распространяющимся целлюлитом	при тяжелых инфекциях от 750 мг до 1000 мг каждые 8 часов
Острый цистит	по 3000 мг два раза в течение одного дня
Острый средний отит	500 мг каждые 8 часов от 750 мг до 1000 мг каждые 12 часов
Острый стрептококковый тонзиллит и фарингит	500 мг каждые 8 часов от 750 мг до 1000 мг каждые 12 часов
Обострение хронического бронхита	при тяжелых инфекциях от 750 мг до 1000 мг каждые 8 часов в течение 10 дней
Внебольничная пневмония
Тиф и паратиф	от 500 мг до 2000 мг каждые 8 часов
Инфекционные осложнения после протезирования суставов	от 500 мг до 1000 мг каждые 8 часов
Профилактика эндокардита	2000 мг однократно за 30-60 мин до проведения хирургической процедуры
Эрадикация Helicobacter Pylori	от 750 мг до 1000 мг 2 раза в день в комбинации с ингибитором протонного насоса (например, омепразол) и другими антибиотиками (например, кларитромицин, метронидазол) в течение 7 суток
Болезнь Лайма	На ранних стадиях: от 500 мг до 1000 мг каждые 8 часов (максимальная доза до 4 г в сутки) в течение 14 суток (10-21 суток). На поздних стадиях (системное поражение): от 500 мг до 2000 мг каждые 8 часов (максимальная доза до 6 г в сутки) в течение от 10 до 30 суток.
* - cледует учитывать официальные руководства по надлежащему лечению для каждого показания.

Дети (масса тела менее 40 кг)

Препарат Оспамокс в виде таблеток следует назначать детям с 12 лет.

Детям младше 12 лет и с массой тела менее 40 кг следует назначать препарат Оспамокс в более удобной лекарственной форме в виде суспензии для приема внутрь (например, препарат Оспамокс, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 125 мг/5 мл или 250 мг/5 мл).

Показания+
Острый бактериальный синусит	от 20 мг/кг до 90 мг/кг в сутки, разделенные на приемы*
Острый средний отит
Внебольничная пневмония
Острый цистит
Острый пиелонефрит
Дентальный абсцесс с распространяющимся целлюлитом
Острый стрептококковый тонзиллит и фарингит	от 40 мг/кг до 90 мг/кг в сутки, разделенные на приемы*
Тиф и паратиф	100 мг/кг в сутки, разделенные на 3 приема
Профилактика эндокардита	50 мг/кг в сутки перорально, однократно за 30-60 мин до проведения хирургической процедуры
Болезнь Лайма	На ранних стадиях: от 25 мг/кг до 50 мг/кг разделенные на три приема в течение от 10 до 21 суток. На поздних стадиях (системное поражение): 100 мг/кг в сутки, разделенные на три приема в течение от 10 до 30 суток.
Cледует учитывать официальные руководства по надлежащему лечению для каждого показания.

Детям с массой тела более 40 кг следует назначать стандартную взрослую дозу препарата Оспамокс.

Пациентам пожилого возраста корректировка дозы не требуется.

Нарушение функции почек

Пациенты, получающие гемодиализ

Амоксициллин может выводиться из организма с помощью гемодиализа.

Для пациентов получающие перитонеальный диализ рекомендуемая доза 500 мг в сутки однократно.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Препарат Оспамокс назначают с осторожностью. Необходимо контролировать функцию печени через регулярные интервалы.

Побочные действия

Классификация побочных действий: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1,000 до <1/100), редко (от ≥1/10,000 до <1/1,000), очень редко (<1/10,000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

часто
- боль в желудке, тошнота, потеря аппетита, рвота, метеоризм, мягкий стул, диарея, энантема (особенно в области рта), сухость во рту, нарушения вкуса. Эти побочные действия в основном носят легкий характер и часто исчезают либо во время лечения, либо вскоре после завершения терапии. Возникновение этих побочных действий в целом можно уменьшить, принимая амоксициллин во время еды.

Кожные реакции, такие как кожная сыпь, зуд, крапивница; типичная кореподобная экзантема происходят через 5 - 11 дней после начала терапии. Немедленное появление крапивницы указывает, что присутствует аллергическая реакция на амоксициллин и терапию следует прекратить.

Суперинфекции и колонизация с резистентными микроорганизмами или дрожжевыми грибками, такими, как оральные и вагинальные кандидозы, после длительного и многократного использования амоксициллина

Умеренное и преходящее повышение уровня печеночных ферментов

Эозинофильный лейкоцитоз, гемолитическая анемия

Отек гортани, сывороточная болезнь, аллергический васкулит, анафилаксия и анафилактический шок

Гиперкинезия, головокружение и судороги. Судороги могут возникать у пациентов с нарушениями функции почек, эпилепсии, менингитом или у пациентов, получающих высокие дозы амоксициллина

Изменения цвета зубов (можно удалить путем чистки зубов)

Гепатит и холестатическая желтуха, умеренное повышение концентрации печеночных ферментов АСТ и/или АЛТ

Ангионевротический отёк (отёк Квинке), мультиформная эритема, острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз буллезный или эксфолиативный дерматит

Острый интерстициальный нефрит, кристаллурия

Лихорадка

очень редко

Кандидоз кожи и слизистых

Лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, панцитопения, гемолитическая анемия, миелосуппрессия, агранулоцитоз, увеличение времени кровотечения, увеличение протромбинового времени

Все симптомы были обратимыми и исчезали после прекращения терапии

При возникновении тяжелой и постоянной диареи возможны очень редкие случаи псевдомембранозного колита, в данном случае противопоказано использование антиперистальтических препаратов. Возможно окрашивание языка в черный цвет

Гемморагический колит

неизвестно

Реакция Яриша-Герксгеймера

Противопоказания

Гиперчувствительность к пенициллину, перекрестная чувствительностью к другим β - лактамным антибиотикам, таким как цефалоспорины, карбапенемы или монобактамам

Гиперчувствительность к активному веществу, любым другим

вспомогательным веществам препарата

Дети до 12 лет (с массой тела менее 40 кг)

Лекарственные взаимодействия

Пробенецид

Не рекомендуется одновременное применение пробенецида. Пробенецид уменьшает почечную канальцевую секрецию амоксициллина. Совместное использование с препаратом Оспамокс может привести к увеличению уровней амоксициллина в крови.

Аллопуринол.

Одновременное введение аллопуринола во время лечения амоксициллином может повысить вероятность аллергических кожных реакций.

Тетрациклины

Тетрациклины и другие бактериостатические антибиотики могут влиять на бактерицидное действие амоксициллина.

Дигоксин

Возможно повышение всасывания дигоксина при одновременном применении с амоксициллином. Может потребоваться коррекция дозы дигоксина.

Пероральные антикоагулянты

Пероральные антикоагулянты и антибиотики пенициллиновой группы широко используются на практике без сообщений о взаимодействии. Однако в литературных источниках было отмечено увеличение международного нормализованного отношения у пациентов, принимавших аценокумарол или варфарин совместно с амоксициллином. Если одновременное применение препаратов необходимо, то следует тщательно контролировать протромбиновое время или международное нормализованное отношение при назначении и отмене амоксициллина. Более того, может потребоваться изменение в дозировке пероральных антикоагулянтов.

Метотрексат

Пенициллины могут уменьшать выведение метотрексата, что вызывает потенциальное увеличение токсичности.

Особые указания

Реакции гиперчувствительности

Перед началом терапии с применением амоксициллина, необходимо тщательно изучить наличие у пациента реакций гиперчувствительности на пенициллины и цефалоспорины или другие бета-лактамные антибиотики.

У пациентов с реакцией гиперчувствительности к бета-лактамным антибиотикам в анамнезе были зарегистрированы тяжелые, иногда с летальным исходом реакции гиперчувствительности (анафилактоидные реакции). Эти реакции чаще встречаются у пациентов с реакцией гиперчувствительности к пенициллину и атопией в анамнезе. При развитии аллергической реакции следует прекратить терапию амоксициллином и перейти на другое альтернативное лечение.

Нечувствительные микроорганизмы

Амоксициллин не подходит для лечения некоторых видов инфекции, кроме случаев, когда возбудитель уже задокументирован и чувствителен к амоксициллину или есть очень высокая вероятность того, что возбудитель будет чувствителен к амоксициллину. Это особенно касается при рассмотрении вопроса о лечении пациентов с инфекциями мочевыводящих путей и тяжелых инфекций уха, горла и носа.

Судороги

Судороги могут проявляться у пациентов с нарушением функции почек при приеме высоких доз амоксициллина или у пациентов с факторами риска (например, наличие судорог в анамнезе, эпилепсия или воспаление мозговых оболочек).

Нарушения функции почек

У пациентов с нарушениями функций почек требуется корректировка дозы в зависимости от степени выраженности нарушений.

Кожные реакции

Появление в начале лечения генерализованной эритемы с пустулезными высыпаниями и лихорадкой может быть симптомом развития острого генерализованного экзантематозного пустулеза. При развитии этой реакции необходимо прекратить применение амоксициллина и не использовать его в будущем.

Следует избегать применение амоксициллина при подозрении на инфекционный мононуклеоз, так как возможно появление кореподобной сыпи (на амоксициллин).

Реакция Яриша-Герксгеймера

При лечении болезни Лайма с амоксициллином возможно развитие реакции эндотоксического шока (реакция Яриша-Герксгеймера). Эти явления происходят из-за бактерицидного действия амоксициллина на возбудителей (спирохеты Borrelia burgdorferi) болезни Лайма. Пациенты должны быть проинформированы в том, что это обычное последствие лечения антибиотиками болезни Лайма.

Избыточный рост нечувствительных микроорганизмов

Длительное применение амоксициллина может иногда приводить к избыточному росту нечувствительных микроорганизмов.

Развитие антибиотик-ассоциированного колита характерно для любых антибиотиков, включая амоксициллин, и может варьировать по степени выраженности от умеренного до жизнеугрожающего. Поэтому, важно учитывать этот диагноз при назначении амоксициллина пациентам, страдающих диареей, во время или после применения любых антибиотиков. При возникновении антибиотик-ассоциированного колита, следует немедленно прекратить применение амоксициллина. После консультации врача должна быть назначена соответствующая терапия. В данном случае противопоказаны препараты, снижающие перистальтику.

Длительная терапия

Антикоагулянты
В редких случаях сообщаются об удлинении протромбинового времени у пациентов, получающих амоксициллин. Когда антикоагулянты назначаются одновременно, то следует проводить соответствующий мониторинг. Корректировка в дозе пероральных антикоагулянтов может быть необходима для поддержания желаемого уровня антикоагуляции.

Кристаллурия

При применении высоких доз амоксициллина рекомендуется поддерживать адекватный прием жидкости и мочеиспускания для минимизации возможности амоксициллиновой кристаллурии. У пациентов, с катетером мочевого пузыря, в этом случае необходимо регулярно контролировать проходимость катетера.

Диагностические тесты

Повышенный уровень амоксициллина в сыворотке и моче может повлиять на определенные лабораторные тесты. Часто при применении химических методов положительные показания являются ложными по причине высокой концентрации амоксициллина в моче.

Во время лечения с применением амоксициллина следует использовать ферментативные методы глюкозооксидазы при проведении анализов на наличие глюкозы в моче. Содержание амоксициллина в крови может привести к искажению результатов анализа эстрадиола у беременных женщин.

Беременность

Применение амоксициллина во время беременности возможно когда предполагаемая польза превышает потенциальный риск связанный с лечением.

Период лактации

Амоксициллин проникает в грудное молоко в небольших количествах с возможным риском сенсибилизации.

Кормление грудью должно быть прекращено, если у новорожденных встречаются грибковая инфекция слизистых оболочек.

Применение амоксициллина во время кормления грудью возможно только после оценки пользы/риска лечащим врачом.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Исследования не проводились. Однако могут наблюдаться побочные действия (аллергические реакции, головокружение, судороги), которые могут оказывать влияние на способность управлять транспортным средством или другими потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, головная боль, спутанность сознания, тремор, судороги, симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта и расстройства водно-электролитного баланса. В некоторых случаях наблюдалась кристаллурия, вызванная приемом амоксициллина, приводившая к почечной недостаточности. У пациентов с нарушениями функции почек, или у пациентов, принимающих высокие дозы препарата возможны судороги.

Хранить при температуре не выше 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Сандоз ГмбХ, Австрия

Biochemiestrasse 10, A-6250 Kundl, Austria

Состав

Действующее вещество: амоксициллин;

5 мл суспензии содержат амоксициллина 125 мг или 250 мг, или 500 мг в форме амоксициллина тригидрата;

Вспомогательные вещества: лимонная кислота, натрия бензоат (Е 211), аспартам (Е 951), тальк, тринатрия цитрат безводный, гуаровая камедь, кремния диоксид осажденный, лимонный ароматизатор порошкообразный, персиково-абрикосовый ароматизатор порошкообразный, апельсиновый ароматизатор порошкообразный.

Лекарственная форма

Порошок для оральной суспензии.

Основные физико-химические свойства: порошок от белого до желтоватого цвета с фруктовым и характерным для активного вещества запахом суспензия от белого до желтоватого цвета с фруктовым и характерным для активного вещества запахом.

Фармакологическая группа

Противомикробные средства для системного применения. Бета-лактамные антибиотики. Пенициллины широкого спектра действия. Амоксициллин. Код АТХ J01C A04.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Амоксициллин - бактерицидный антибиотик широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Подавляет синтез клеточной стенки бактерий. Амоксициллин неактивный к микроорганизмам, которые производят бета-лактамазы. Уровень резистентности чувствительных микроорганизмов может варьировать в зависимости от региона.

К препарату чувствительны следующие виды микроорганизмов:

грамположительные аэробы Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, бета-гемолитические стрептококки (группы А, В, С, G) - Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, Streptococcus pyogenes ;
грамотрицательные аэробы Helicobacter pylori;
анаэробы: Peptostreptococci ;
другие: Borrelia.

Непостоянно чувствительны (приобретенная резистентность может стать проблемой): Enterococcus faecium, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Prevotella, Clostridium spp., Fusobacterium spp.

Устойчивые такие виды, как: Staphylococcus aureus, Acinetobacter , Citrobacter , Enterobacter , Klebsiella , Legionella, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia, Pseudomonas, Serratia, Bacteroides fragilis, Chlamydia, Mycoplasma, Rickettsia.

Фармакокинетика.

Всасывания. Биодоступность амоксициллина зависит от дозы и находится в пределах от 75 до 90%. В дозах от 250 мг до 1000 мг биодоступность (параметры AUC и C max) линейно пропорциональна дозе. При более высоких дозах степень абсорбции снижается. Прием пищи практически не влияет на абсорбцию препарата. После приема разовой дозы 500 мг концентрация амоксициллина в плазме крови составляет 6-11 мг / л. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа.

Распределение. Примерно 17% амоксициллина связывается с белками плазмы крови. Терапевтическая концентрация быстро достигается в сыворотке крови, легких, бронхиальном секрете, жидкости среднего уха, желчи и мочи. Концентрация препарата в желчи превышает его концентрацию в крови в 2-4 раза. Амоксициллин плохо проникает в спинномозговую жидкость; однако при воспалении мозговых оболочек (например, при менингитах) концентрация в спинномозговой жидкости составляет примерно 20% от концентрации в плазме крови.

Метаболизм. Амоксициллин частично метаболизируется, большинство его метаболитов неактивна.

Вывод. Амоксициллин выводится преимущественно почками. Примерно 60-80% принятой дозы элиминирует через 6:00 в неизмененном виде. Период полувыведения препарата составляет 1-1,5 часа. При нарушении функции почек период полувыведения препарата увеличивается и достигает 8,5 часа при анурии.

Период полувыведения препарата не изменяется при нарушении функции печени.

Показания

Амоксициллин предназначен для лечения таких инфекций:

острый бактериальный синусит;
острый отит среднего уха;
острый стрептококковый тонзиллит и фарингит;
обострение хронического бронхита;
внебольничная пневмония
острый цистит,
бессимптомная бактериурия в период беременности;
острый пиелонефрит;
тифоидную и Паратифоидни лихорадка
дентальные абсцессы с распространенным целлюлитом;
инфекции протезированных суставов
эрадикация Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии);
болезнь Лайма.

Препарат применяют для лечения и профилактики эндокардитов.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к амоксициллину, другим пенициллинам или вспомогательных веществ препарата. Наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности (в т. Ч. Анафилаксии) к бета-лактамным антибиотикам (в т. Ч. Цефалоспоринов, карбапенемов или монобактамами).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Пробенецид, фенилбутазон, оксифенбутазон, в меньшей степени - ацетилсалициловая кислота и сульфинпиразон уменьшают почечную канальцевую секрецию амоксициллина, что может приводить к увеличению его уровня в плазме крови и пролонгации действия. Не рекомендуется одновременное применение с амоксициллином.

Аллопуринол. Одновременное применение с амоксициллином может увеличивать вероятность возникновения кожных аллергических реакций.

Тетрациклин. Тетрациклин и другие препараты, оказывающие бактериостатическое действие (макролиды, хлорамфеникол), могут нейтрализовать бактерицидный эффект амоксициллина.

Одновременное применение аминогликозидов возможно (синергический эффект).

Пероральные антикоагулянты. Антикоагулянты для перорального применения и пеницилиновые антибиотики широко используются на практике; при этом сообщений о взаимодействии не поступало. Однако описано отдельные случаи повышения уровня международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, которые одновременно принимали амоксициллин и аценокумарол или варфарин. Если такое применение необходимо, следует тщательно контролировать протромбиновое время или МНО. Кроме того, может возникать необходимость коррекции дозы пероральных антикоагулянтов.

Метотрексат. Применение амоксициллина с метотрексатом приводит к усилению токсического действия последнего. Амоксициллин снижает почечный клиренс метотрексата, поэтому следует проверять уровень его концентрации в сыворотке крови.

Дигоксин. Увеличивается всасывание дигоксина, поэтому необходима коррекция дозы.

Амоксициллин следует с осторожностью применять вместе с пероральными гормональными контрацептивами, поскольку плазменный уровень эстрогенов и прогестерона может временно снизиться, что может уменьшить эффективность гормональных контрацептивов. Поэтому рекомендуется использовать дополнительные негормональные противозачаточные средства.

Другие виды взаимодействий.

Форсированный диурез приводит к уменьшению концентрации препарата в плазме крови вследствие увеличения его элиминации.

Появление диареи может приводить к уменьшению абсорбции других лекарственных средств и неблагоприятно влиять на их эффективность.

Повышенный уровень препарата в плазме крови и мочи может влиять на результаты некоторых лабораторных исследований. При применении химических методов обычно наблюдаются ложноположительные результаты.

Наличие амоксициллин может влиять на результаты количественного определения эстриола у беременных женщин.

При высоких концентрациях амоксициллин может снизить уровень гликемии в сыворотке крови. Амоксициллин может влиять на определение белка колориметрическим методом.

Особенности применения.

Гиперчувствительность. Перед началом лечения амоксициллином необходимо убедиться в наличии / отсутствии в анамнезе реакций гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам или другим бета-лактамным антибактериальным препаратам и аллергенов. Возможна перекрестная гиперчувствительность (10-15%) между пенициллинами и цефалоспоринами.

Серьезные, а порой даже летальные случаи гиперчувствительности (анафилактоидные реакции) наблюдаются у пациентов во время терапии пенициллином. Такие реакции вероятнее возникают у больных с гиперчувствительности к пенициллинам в анамнезе или наличием гиперчувствительности к различным аллергенам. В случае возникновения аллергической реакции терапию амоксициллином следует прекратить и назначить соответствующее лечение.

Нечувствительны микроорганизмы. Поскольку амоксициллин не предназначен для лечения некоторых типов инфекций, препарат следует применять, только когда патогенный микроорганизм идентифицирован или когда есть основания считать, что данный инфекционный возбудитель, скорее всего, чувствительный к действию амоксициллина (см. Раздел «Фармакологические свойства»). Это особенно касается пациентов с инфекциями мочеполовой системы и тяжелыми инфекциями уха, носа и горла.

Судороги. Судороги могут возникать у пациентов с нарушением функции почек, а также у тех, кто получает высокие дозы препарата или имеет склонность к судорогам (например, наличие в анамнезе эпилептических припадков, леченной эпилепсии, менингита) (см. Раздел «Побочные реакции»).

Почечная недостаточность. Пациентам с почечной недостаточностью дозу амоксициллина следует корректировать в зависимости от степени почечной недостаточности.

Кожные реакции. Появление в начале лечения генерализованной эритемы с лихорадкой, ассоциированной с пустулами, может быть симптомом острого генерализованного экзантематозный пустулез. В таком случае необходимо прекратить лечение и в дальнейшем противопоказано применять амоксициллин.

Следует избегать применения амоксициллина при подозрении на инфекционный мононуклеоз, поскольку возникновение кореподобная сыпи в этом случае может ассоциироваться с гиперчувствительностью к пенициллинам. Амоксициллин не рекомендуется применять для лечения больных с вирусными инфекциями, острым лимфолейкозом за повышенного риска эритематозных высыпаний на коже.

Реакция Яриша-Герксгеймера. При лечении болезни Лайма может наблюдаться реакция Яриша-Герксгеймера (см. Раздел «Побочные реакции»), возникающее вследствие бактерицидного действия амоксициллина на возбудителя болезни Лайма - спирохету Borrelia burgdorferi .

Резистентность. Длительное применение препарата может вызвать избыточный рост нечувствительной к препарату микрофлоры. Как и при применении других пенициллинов широкого спектра действия, могут возникать суперинфекции.

При применении практически всех антибактериальных препаратов, включая амоксициллин, сообщалось о развитии антибиотикоассоциированной колита от легкой степени до такого, что представляет угрозу жизни. При возникновении тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозного колита (в большинстве случаев вызванного Clostridium difficile), рекомендуется прекратить применение препарата и принять соответствующие меры. Применение антиперистальтических средств противопоказано. Следует также принять необходимые меры при возникновении геморрагических колитов или реакций гиперчувствительности.

Пациентам с тяжелыми расстройствами пищеварительного тракта, сопровождающихся диареей и рвотой, не следует применять препарат из-за риска уменьшения всасывания.

Длительная терапия. При лечении в течение длительного времени рекомендуется периодически оценивать показатели функции систем организма, включая мочевыделительную, гепатобилиарную и гемопоэтические системы. Сообщалось о повышении активности печеночных ферментов и о случаях изменения показателей крови.

Антикоагулянты. Очень редко сообщалось о продлении ПВ у пациентов, получавших амоксициллин. При одновременном назначении препарата с антикоагулянтами следует осуществлять соответствующий контроль и корректировать дозу последних, если необходимо.

Кристаллурия. У пациентов со сниженным диурезом очень редко наблюдалась кристаллурия, преимущественно при парентеральной терапии. При применении высоких доз препарата необходимо употреблять достаточное количество жидкости для профилактики кристаллурии, связанной с амоксициллином. Наличие высокой концентрации препарата в моче может вызвать выпадение осадка в мочевом катетере, поэтому его следует визуально проверять через определенные промежутки времени.

У недоношенных детей и в неонатальном периоде следует контролировать показатели функции почек, печени и крови.

При применении препарата в составе комбинированной терапии для эрадикации Helicobacter pyloriследует ознакомиться с инструкцией по применению других лекарственных средств для комбинированной терапии.

С особой осторожностью следует применять суспензию пациентам с фенилкетонурией, поскольку препарат содержит аспартам (Е 951).

Оспамокс содержит бензоат натрия (Е 211) и цитрат натрия, что необходимо учитывать при назначении препарата пациентам, которые придерживаются диеты с ограниченным содержанием натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Амоксициллин проникает через плацентарный барьер; его концентрация в плазме крови плода составляет примерно 25-30% от концентрации в плазме крови беременной. Ограниченные данные по применению амоксициллина в период беременности свидетельствуют об отсутствии отрицательного влияния на плод / новорожденного. Исследования на животных показали отсутствие тератогенного действия амоксициллина. При необходимости назначения амоксициллина в период беременности следует провести тщательную оценку соотношения потенциального риска для плода и ожидаемой пользы для женщины.

Амоксициллин выделяется в незначительном количестве в грудное молоко, поэтому нельзя исключить риска развития гиперчувствительности у ребенка в период кормления грудью. Применение препарата в этот период возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка. Кормление грудью следует прекратить, если у новорожденного возникли желудочно-кишечные расстройства (диарея), кандидоз или высыпания на коже.

Фертильность. Данные о влиянии амоксициллина на фертильность у людей отсутствуют. Исследования репродуктивной токсичности на животных показали отсутствие влияния на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследование влияния на способность управлять автомобилем и другими механизмами не проводились. Однако некоторые побочные реакции (например, аллергические реакции, головокружение, судороги) могут влиять на способность управлять автомобилем или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Дозы амоксициллина устанавливает врач в зависимости от возраста, массы тела и состояния почек больного, а также от чувствительности микроорганизмов и локализации инфекционного процесса.

Взрослые и дети с массой тела ≥ 40 кгТаблиця 1

показания *	доза *
	От 250 мг до 500 мг каждые 8:00 или
Бессимптомная бактериурия в период беременности	От 250 мг до 500 мг каждые 8:00 или
острый пиелонефрит	В случае тяжелых инфекций - от 750 мг до 1 г каждые 8:00 При остром цистите можно назначать 3 г два раза в сутки в течение 1 дня

острый цистит
Острый средний отит	500 мг каждые 8:00 или от 750 мг до 1 г каждые 12:00 В случае тяжелых инфекций - от 750 мг до 1 г каждые 8:00 в течение 10 дней

Обострение хронического бронхита
внебольничная пневмония
	От 500 мг до 2 г каждые 8:00
Инфекции протезированных суставов	От 500 мг до 1 г каждые 8:00
профилактика эндокардита	2 г внутрь, разовая доза за 30-60 минут до проведения процедуры
Эрадикация Helicobacter pylori (В составе комбинированной терапии)	От 750 мг до 1 г два раза в сутки в комбинации с ингибитором протонной помпы (например, омепразолом, лансопразолом) и другим антибиотиком (например, кларитромицином, метронидазолом) в течение 7 дней
болезнь Лайма	Начальная стадия - от 500 мг до 1 г каждые 8:00, максимальная доза - 4 г / сут в несколько приемов в течение 14 дней (Курс лечения может длиться от 10 до 21 дня) Поздняя стадия (системные поражения) - от 500 мг до 2 г каждые 8:00, максимальная доза - 6 г / сут в несколько приемов в течение 10-30 дней
* Следует учитывать официальные руководства по надлежащего лечения по каждому показания

Дети с массой тела <40 кг Таблица 2

показания *	доза *
Острый бактериальный синусит	От 20 до 90 мг / кг / сут в несколько приемов ** (Превышать дозу 3 г / сут). Обычно детям в возрасте 1-3 лет назначают по 250 мг 2 раза в сутки или 125 мг 3 раза в сутки. Детям в возрасте от 3 до 12 лет назначают по 250 мг 3 раза в сутки. ВНИМАНИЕ! Точные суточные дозы рассчитываются согласно массы тела ребенка, а не его возраста.
Острый средний отит
внебольничная пневмония
острый синусит
острый пиелонефрит
Дентальные абсцессы с распространенным целлюлитом
Острый стрептококковый тонзиллит и фарингит	От 40 до 90 мг / кг / сут в несколько приемов ** (Превышать дозу 3 г / сут)
Тифоидную и Паратифоидни лихорадка	100 мг / кг / сут в три приема
профилактика эндокардита	50 мг / кг перорально, разовая доза за 30-60 минут до проведения процедуры
болезнь Лайма	Начальная стадия - от 25 до 50 мг / кг / сут в три приема в течение 10-21 дня Поздняя стадия (системные поражения) - 100 мг / кг / сут в три приема в течение 10-30 дней
* Следует учитывать официальные руководства по надлежащего лечения для каждого показания. ** Суточную дозу препарата рекомендуется распределять на 2 приема, если она приближается к максимальной рекомендуемой.

Длительность применения. В случае инфекций легкой и средней степени препарат принимать в течение 5-7 дней. Однако если инфекции, вызванные стрептококком, продолжительность лечения должна составлять не менее 10 дней.

В случае хронических заболеваний, локальных инфекционных поражений, инфекций тяжелого течения продолжительность лечения определяют по клинической картине.

Прием препарата следует продолжать в течение 48 часов после исчезновения симптомов.

Пациенты с нарушениями функции почек.

Пациентам с клиренсом креатинина ниже 30 мл / мин рекомендуется увеличивать интервал между приемом препарата и уменьшать суточную дозу препарата.

Таблица 3

КК, мл / мин	Взрослые и дети, масса тела ≥ 40 кг	Дети, масса тела <40 кг
> 30		Не требует корректировки дозы
10-30	Максимум 500 мг 2 раза в сутки	15 мг / кг 2 раза в сутки (Максимум 500 мг 2 раза в сутки)
<10	Максимум 500 мг в сутки	15 мг / кг 1 раз в сутки (Максимум 500 мг в сутки)

В случае гемодиализа следует применять 500 мг препарата в конце процедуры.

Пациенты с нарушениями функции печени.

При нарушении функции печени коррекции дозы не требуется.

Приготовления суспензии. Встряхнуть флакон, чтобы порошок отделился от стенок и дна. Добавить питьевую воду двумя порциями (сначала в 2 / 3 , а затем к круговой метки на флаконе в виде углубления в стекле), встряхивая флакон каждый раз. Перед каждым приемом хорошо взболтать.

Для отмеривания суспензии прилагается мерная ложка объемом 5 мл с метками 1,25 мл и 2,5 мл. Способ применения. Прием пищи не влияет на всасывание амоксициллина. Готовую суспензию следует принимать неразведенной, запивая водой.

Препарат назначают детям от рождения. Детям от 12 лет можно применять другие лекарственные формы препарата - таблетки; таблетки, диспергируются.

Передозировка

Симптомы: нарушение функции пищеварительного тракта - тошнота, рвота, диарея, следствием чего может быть нарушение водно-электролитного баланса.

Сообщалось о случаях кристаллурии иногда приводили к почечной недостаточности.

У пациентов с нарушениями функции почек или тех, кто получал высокие дозы амоксициллина, могут возникать судороги (см. Разделы «Особенности применения» и «Побочные реакции»).

Лечение: следует вызвать рвоту или промыть желудок, после чего принять активированный уголь и осмотическое слабительное средство. Следует поддерживать водный и электролитный баланс. Амоксициллин выводится из крови с помощью гемодиализа. Специфический антидот неизвестен.

Побочные реакции

Наиболее распространенными побочными эффектами являются диарея, тошнота и сыпь.

Критерии оценки частоты развития побочных реакций: часто (≥ 1/100, <1/10), нечастые (≥ 1/1000, <1/100), редкие (≥ 1/10000, <1/1000), редкие (<1 / 10000), частота неизвестна (частоту нельзя определить из-за отсутствия данных).

Инфекции и инвазии: редко - длительное или повторное применение препарата может привести к развитию суперинфекции и чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов или дрожжей, которые вызывают кандидоз кожи и слизистых оболочек.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: единичные - эозинофилия, гемолитическая анемия редкие - лейкопения, тяжелая нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, миелосупрессия, гранулоцитопения, увеличение времени кровотечения и протромбинового индекса. Эти проявления являются обратимыми при прекращении лечения.

Со стороны иммунной системы: редко - тяжелые аллергические реакции, включая ангионевротический отек (отек Квинке), анафилаксии, сывороточную болезнь, аллергический васкулит, отек гортани, анафилактический шок частота неизвестна - реакция Яриша-Герксгеймера.

Со стороны пищеварительного тракта: часто - диарея, тошнота, рвота, метеоризм, боль в желудке, мягкие стул, зуд в области ануса, потеря аппетита, энантема (особенно в области рта), сухость во рту, нарушение вкуса; единичные - изменение цвета поверхности зубов (особенно у детей при приеме суспензии). Надлежащие гигиенические процедуры для полости рта могут предупредить изменение цвета зубов, поскольку такой налет большей частью удаляется при чистке зубов; редкие - антибиотикоассоциированный колит (включая псевдомембранозный и геморрагический колит), кандидоз кишечника, окрашивание языка в черный цвет. Эти побочные явления в основном не являются тяжкими и проходят или во время лечения, или сразу после завершения терапии. Возникновению таких явлений можно избежать, если применять амоксициллин во время приема пищи.

Со стороны нервной системы: редко - гиперкинезия, гиперактивность, головокружение, судороги (у пациентов с эпилепсией и менингитом, при нарушении функции почек, при применении высоких доз амоксициллина), асептический менингит.

Со стороны пищеварительной системы: редко - гепатит, холестатическая желтуха, умеренное и кратковременное повышение уровня печеночных ферментов (АСТ, АЛТ).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - кожная сыпь, крапивница, зуд редкие - мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный и эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Лайелла. Внезапное возникновение крапивницы указывает на аллергическую реакцию на амоксициллин и требует немедленного прекращения терапии.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: единичные - острый интерстициальный нефрит, кристаллурия.

Другие: единичные - лихорадка.

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки диспергируемые от белого до желто-белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской с двух сторон, шириной примерно 10 мм и длиной примерно 22 мм; на поперечном срезе - от белого до желто-белого цвета.

Вспомогательные вещества: ароматизатор персиково-абрикосовый - 2.8 мг, ароматизатор апельсиновый - 4 мг, магния стеарат - 4.4 мг, аспартам - 4.8 мг, кроскармеллоза натрия - 20 мг, - 24 мг, тальк - 30 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 60 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 102 мг.

Состав оболочки: аспартам - 0.4 мг, маннитол - 4.2 мг, мальтодекстрин - 4.2 мг, крахмал - 4.2 мг, титана диоксид - 4.4 мг, тальк - 6.6 мг.

6 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
8 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Представляет собой 4-гидроксильный аналог . Оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.

К амоксициллину устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу.

В комбинации с проявляет активность в отношении Helicobacter pylori. Полагают, что амоксициллин ингибирует развитие резистентности Helicobacter pylori к метронидазолу.

Между амоксициллином и ампициллином существует перекрестная резистентность.

Спектр антибактериального действия расширяется при одновременном применении амоксициллина и ингибитора бета-лактамаз клавулановой кислоты. В этой комбинации повышается активность амоксициллина в отношении Bacteroides spp., Legionella spp., Nocardia spp., Pseudomonas (Burkholderia) pseudomallei. Однако Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens и множество других грамотрицательных бактерий остаются резистентными.

Фармакокинетика

При приеме внутрь амоксициллин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, не разрушается в кислой среде желудка. C max амоксициллина в крови достигается через 1-2 ч. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В присутствии пищи в желудке не уменьшает общую абсорбцию. При в/в, в/м введении и приеме внутрь в крови достигаются сходные концентрации амоксициллина.

Связывание амоксициллина с белками плазмы составляет около 20%.

Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Сообщается о высоких концентрациях амоксициллина в печени.

T 1/2 из плазмы составляет 1-1.5 ч. Около 60% дозы, принятой внутрь, выводится в неизмененном виде с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; при дозе 250 мг концентрация амоксициллина в моче составляет более 300 мкг/мл. Некоторое количество амоксициллина определяется в кале.

У новорожденных и лиц пожилого возраста T 1/2 может быть более длительным.

При почечной недостаточности T 1/2 может составлять 7-20 ч.

В небольших количествах амоксициллин проникает через ГЭБ при воспалении мягкой мозговой оболочки.

Амоксициллин удаляется путем гемодиализа.

Показания

Для применения в виде монотерапии и в комбинации с клавулановой кислотой: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. бронхит, пневмония, ангина, пиелонефрит, уретрит, инфекции ЖКТ, гинекологические инфекции, инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, листериоз, лептоспироз, гонорея.

Для применения в комбинации с метронидазолом: хронический гастрит в фазе обострения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Противопоказания

Инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, тяжелые инфекции ЖКТ, сопровождающиеся диареей или рвотой, респираторные вирусные инфекции, аллергический диатез, бронхиальная астма, сенная лихорадка, повышенная чувствительность к пенициллинам и/или цефалоспоринам.

Для применения в комбинации с метронидазолом: заболевания нервной системы; нарушения кроветворения, лимфолейкоз, инфекционный мононуклеоз; повышенная чувствительность к производным нитроимидазола.

Для применения в комбинации с клавулановой кислотой: указания в анамнезе на нарушения функции печени и желтуху, связанные с приемом амоксициллина в комбинации с клавулановой кислотой.

Дозировка

Индивидуальный. Для приема внутрь разовая доза для взрослых и детей старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) составляет 250-500 мг, при тяжелом течении заболевания - до 1 г. Для детей в возрасте 5-10 лет разовая доза составляет 250 мг; в возрасте от 2 до 5 лет - 125 мг. Интервал между приемами - 8 ч. Для детей с массой тела менее 40 кг суточная доза в зависимости от показаний и клинической ситуации может составлять 20-100 мг/кг в 2-3 приема.

При лечении острой неосложненной гонореи - 3 г однократно (в комбинации с пробенецидом). У пациентов с нарушением функции почек при КК 10-40 мл/мин интервал между приемами следует увеличить до 12 ч; при КК меньше 10 мл/мин интервал между приемами должен составлять 24 ч.

При парентеральном применении взрослым в/м - по 1 г 2 раза/сут, в/в (при нормальной функции почек) - 2-12 г/сут. Детям в/м - 50 мг/кг/сут, разовая доза - 500 мг, частота введения - 2 раза/сут; в/в - 100-200 мг/кг/сут. Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.

Побочные действия

Аллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит; редко - лихорадка, боли в суставах, эозинофилия; в единичных случаях - анафилактический шок.

Эффекты, связанные с химиотерапевтическим действием: возможно развитие суперинфекций (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).

При длительном применении в высоких дозах: головокружение, атаксия, спутанность сознания, депрессия, периферические невропатии, судороги.

Преимущественно при применении в комбинации с метронидазолом: тошнота, рвота, анорексия, диарея, запор, боли в эпигастрии, глоссит, стоматит; редко - гепатит, псевдомембранозный колит, аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек), интерстициальный нефрит, нарушения гемопоэза.

Преимущественно при применении в комбинации с клавулановой кислотой: холестатическая желтуха, гепатит; редко - многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит.

Лекарственное взаимодействие

Амоксицилин может уменьшать эффективность контрацептивов для приема внутрь.

При одновременном применении амоксициллина с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, рифампицином) проявляется синергизм; с бактериостатическими антибиотками (в т.ч. макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами) - антагонизм.

Амоксициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс.

Амоксициллин уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.

Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС уменьшают канальцевую секрецию амоксициллина, что может сопровождаться увеличением его концентрации в плазме крови.

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и уменьшают, а повышает абсорбцию амоксициллина.

При комбинированном применении амоксициллина и клавулановой кислоты фармакокинетика обоих компонентов не меняется.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов, склонных к аллергическим реакциям.

Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет; не следует применять при заболеваниях печени.

На фоне комбинированной терапии с метронидазолом не рекомендуется употреблять алкоголь.

Беременность и лактация

Амоксициллин проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

При необходимости применения амоксициллина при беременности следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

С осторожностью применять амоксициллин в период лактации (грудного вскармливания).

Применение в детском возрасте

Применение у детей возможно согласно режиму дозирования.

Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет.

При нарушениях функции почек

Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.

При нарушениях функции печени

Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не следует применять при заболеваниях печени.

Противомикробные препараты назначаются пациентам только в тех случаях, если заболевание вызвано бактериальной инфекцией. Такие болезни всегда сопровождаются повышением температурных показателей и образованием гноя. Чтобы приостановить деятельность вредных микроорганизмов, используются антибиотики с широким спектром воздействия. В амбулаторных условиях для лечения бактериальных инфекций удобнее всего принимать таблетки. Одним из таких медикаментов считается Оспамокс 1000.

Другие названия и классификация

Ospamox 1000, Amoxicillin, Амоксициллин. Противомикробное средство из пенициллиновой группы.

Международное непатентованное название

Амоксициллин.

Торговые названия

Оспамокс.

Регистрационный номер

No РК-ЛС-5No016567.

АТХ

J01CA04 Ospamox.

Состав и лекарственные формы

Препарат продается в таблетках. Действующим веществом является амоксициллин. Его содержание на 1 таблетку составляет 1000 мг.

В составе имеются и вспомогательные компоненты в виде:

стеарата магния;
поливидона;
натрия крахмалгликолята;
микрокристаллической целлюлозы;
диоксида титана;
талька.

Таблетки имеют пленочную оболочку. Отличаются беловатым или кремовым оттенком, продолговатой и двояковыпуклой формой. На капсуле есть риски. Наблюдается специфический запах.

Фармакологическая группа

Антибактериальное средство из категории пенициллинов с бета-лактамным действием. Обладает широким спектром воздействия. Предназначен для системного использования.

Фармакологическое действие

В качестве действующего вещества выступает амоксициллин. Он включен в подгруппу аминопенициллинов. Проявляет бактерицидный эффект. Неблагоприятно сказывается на деятельности грамположительных и грамотрицательных микробов.

Воздействие медикамента направлено на угнетение синтезирования пептидогликанов, которые являются основой клеточных мембран. Процесс образования этого компонента на завершающем этапе разрушается под влиянием амоксициллина на фоне приостановления ферментативной активности пенициллинсвязывающих белков. Так как клеточные мембраны повреждаются в период размножения и роста, отмечается лизис бактериальных агентов.

Токсический эффект после применения отсутствует.

Препарат не проявляет активность против цитробактерий, клебсиеллы, протеи, бактероидов, энтерококков, моракселлы, хламидии, микоплазмы, псевдомонады.

После употребления активный компонент всасывается в тонкой кишке. Прием пищи не сказывается на скорости абсорбции. Начинает действовать через 30 минут. Максимальной концентрации достигает через 1-2 часа.

Равномерно распределяется в жидкостях, тканях и внутренних органах. Проходит через плацентарный барьер и проникает в грудное молоко. Наивысшая концентрация наблюдается в желчи, гное и мокроте.
Амоксициллин в виде неактивного метаболита выводится вместе с мочой. Полностью выводится через 5-20 часов.

Показания к применению Оспамокса 1000

Медикамент применяется для лечения заболеваний инфекционного характера, которые вызваны восприимчивыми к пенициллину бактериями.

Препарат назначается:

при пневмонии, абсцессе легких, остром или хроническом бронхите, отите, фарингите, синусите;
при простатите, уретрите, цистите, пиелонефрите;
при эндометрите, гонорее неосложненного характера;
при рожистом воспалении, дерматите;
при холецистите, паратифе, шигеллезе, сальмонелезе, брюшном тифе;
при листериозе, лептоспирозе, инфекционном эндокардите.

Антибиотик назначается пациентам с септицемией или бактериальным менингитом. Применяется в качестве профилактики после хирургических манипуляций.

Как принимать Оспамокс 1000

Таблетки предназначены для внутреннего применения. Запиваются большим количеством воды. Дозировку подбирает доктор в зависимости от возраста больного и тяжести заболевания.

При острых болезнях средней степени тяжести назначается по 500 мг трижды в день. Принимается лекарство через равные промежутки времени.

Если у пациента диагностирована острая гонорея, то однократно употребляется 3 г амоксициллина в сочетании с 1 г пробенецида.

При поражении органов мочеполовой системы взрослым рекомендуется принимать по 3 г амоксициллина. Кратность применения - 2 раза в сутки.

Если заболевание вызвано стрептококками, то использовать антибиотик нужно не меньше 10 суток.

После того как признаки болезни спали, употреблять лекарство необходимо еще в течение 2-3 дней.

Оспамокс используется для лечения детей старше 10 лет. Дозировка составляет 1000 мг в сутки. Подросткам старше 14 лет назначается по 500 мг, но кратность применения увеличивается до 3 раз.

Особые указания

Перед тем как начать антибактериальную терапию, следует сделать тест на восприимчивость к пенициллинам.

Чтобы избежать нарушения кишечной микрофлоры и работы пищеварительного тракта, нужно принимать препараты с бифидобактериями.

При болезнях почек замедляется процесс выведения действующих веществ. В таких ситуациях лечение необходимо прекратить или понизить дозировку.

При продолжительном применении наблюдается чрезмерное размножение дрожжевых грибков. Есть риск возникновения суперинфекции.

Если производится лечение большими дозами, то нужно принимать много жидкости для профилактики кристаллурии. Еще рекомендуется проводить контроль показателей крови.

Побочные действия Оспамокса 1000

Таблетки хорошо переносятся пациентами. В редких случаях диагностировались побочные эффекты в виде:

тошноты, рвотных позывов, болезненного чувства в области живота, метеоризма, нарушения стула;
сухости в ротовой полости, изменения вкусовых качеств, временного окрашивания языка в черный цвет;
головокружения, гиперкинезии, обморока;
высыпаний на кожном покрове и зуда;
крапивницы, эритемы или дерматита;
возникновения лихорадочного состояния, грибкового поражения слизистых оболочек, кандидоза.

В тяжелых случаях наблюдаются судороги, анафилактический шок, отек Квинке, токсический эпидермальный некролиз, агранулоцитоз, суперинфекция.

При возникновении любых побочных эффектов антибиотик отменяется. Следует обратиться за помощью к доктору.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами

В инструкции указано, что пациент во время антибактериальной терапии должен соблюдать осторожность во время вождения автомобиля и работы с опасными приборами.

Противопоказания

Принимать Оспамокс 1000 можно не всем пациентам. Существует несколько ограничений в виде:

гиперчувствительности к действующим и вспомогательным компонентам;
наличия аллергических реакций на пенициллины в анамнезе;
детского возраста младше 10 лет;
инфекционного мононуклеоза;
эпилепсии;
тяжелых инфекций пищеварительного с развитием поноса и рвоты;
аллергического диатеза;
бронхиальной астмы;
вирусных заболеваний;
сенной лихорадки.

Запрещен пациентам с острым лимфобластным лейкозом. Препарат с осторожностью назначается пациентам с менингитом, нарушенной функцией почек и болезнями желудка.

Передозировка

Если медикамент принимать в больших дозах, то у больного появляются тошнота, диарея, рвота. Этот процесс опасен обезвоживанием и нарушением водно-солевого баланса. В таких случаях промывается желудок, дается солевое слабительное и энтеросорбент.

При нарушении водно-солевого баланса принимаются меры по восстановлению уровня электролитов и жидкости. Возможно проведение гемодиализа.

Взаимодействие и совместимость

Если антибиотик принимается с фенилбутазоном, пробенецидом, оксифенбутазоном, ацетилсалициловой кислотой, сульфинпиразоном, то происходит увеличение периода полувыведения действующих веществ.

В комбинации с кларитромицином, тетрациклином или макролидами наблюдается нейтрализация бактерицидного воздействия амоксициллина.

Нельзя пить таблетки с Аллопуринолом. Это позволит избежать появления аллергии.

Противопоказано принимать Оспамокс с Дисульфирамом.

С осторожностью антибиотик сочетается с гормональными пероральными контрацептивами. Наблюдается понижение эффективности последнего, поэтому рекомендуется использовать дополнительные методы защиты.