Тирозол на что влияет. Тирозол — инструкция по применению

Форма выпуска

Таблетки

Состав

Действующее вещество: Тиамазол (Thiamazole)Концентрация действующего вещества (мг): 5

Фармакологический эффект

Антитиреоидный препарат. Нарушает синтез гормонов щитовидной железы, блокируя фермент пероксидазу, участвующую в йодировании тиронина в щитовидной железе с образованием трийод- и тетрайодтиронина. Поэтому препарат эффективен при симптоматической терапии тиреотоксикоза (за исключением случаев развития заболевания вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы после лечения радиоактивным йодом или при тиреоидите).Тирозол не влияет на процесс высвобождения синтезированных тиронинов из фолликулов щитовидной железы. Этим объясняется латентный период различной продолжительности, который может предшествовать нормализации уровня T3 и Т4 в плазме крови, т.е. улучшению клинической картины.Препарат снижает основной обмен, ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и секреции гипофизом ТТГ, что может сопровождаться некоторой гиперплазией щитовидной железы.Продолжительность действия препарата после однократного приема составляет почти 24 ч.

Фармакокинетика

ВсасываниеПосле приема препарата внутрь тиамазол быстро и практически полностью всасывается. Сmax в плазме достигается в течение 0.4-1.2 ч.РаспределениеПрактически не связывается с белками плазмы крови. Кумулирует в щитовидной железе.Небольшие количества тиамазола обнаруживают в грудном молоке.МетаболизмМедленно метаболизируется в щитовидной железе, а также в почках и печени.ВыведениеT1/2 составляет около 3-6 ч. Тиамазол выводится c мочой (в течение 24 ч 70% препарата, причем 7-12% в неизмененном виде) и желчью.Фармакокинетика в особых клинических случаяхУ пациентов с печеночной недостаточностью T1/2 увеличивается.Фармакокинетические показатели препарата не зависят от функционального состояния щитовидной железы.

Показания

Тиреотоксикоз;- подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза;- подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом;- терапия в латентный период действия радиоактивного йода - проводится до начала действия радиоактивного йода (в течение 4-6 мес);- в исключительных случаях длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза, когда в связи с общим состоянием или по индивидуальным причинам невозможно выполнить радикальное лечение;- профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата и к производным тиомочевины;- агранулоцитоз во время ранее проводившейся терапии карбимазолом или тиамазолом;- гранулоцитопения (в т.ч. в анамнезе);- холестаз перед началом лечения;- терапия тиамазолом в комбинации с левотироксином при беременности;- детский возраст до 3 лет.Тирозол содержит лактозу, поэтому не рекомендуется его применение у пациентов с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Меры предосторожности

С осторожностью следует применять препарат при зобе очень больших размеров с сужением трахеи (только кратковременное лечение в период подготовки к операции), при печеночной недостаточности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Отсутствие лечения гиперфункции щитовидной железы при беременности может привести к серьезным осложнениям: преждевременные роды, пороки развития плода. Тем не менее, гипотиреоз, вызванный лечением неадекватными дозами, может привести к невынашиванию беременности.Тиамазол проникает через плацентарный барьер и в крови плода достигает такой же концентрации, как у матери. Поэтому при беременности препарат следует назначать только после полной оценки пользы и риска его применения, в минимальной эффективной дозе (до 10 мг/сут) и без дополнительного применения левотироксина натрия.Тиамазол в дозах, значительно превышающих рекомендованные, может вызвать образование зоба, гипотиреоз у плода, а у новорожденного возможна пониженная масса тела при рождении.В период лактации лечение тиреотоксикоза препаратом Тирозол при необходимости может быть продолжено. Поскольку тиамазол выделяется с грудным молоком и может достигать в нем концентрации, соответствующей уровню тиамазола в крови матери, у новорожденного возможно развитие гипотиреоза. Необходимо регулярно контролировать функцию щитовидной железы у новорожденных.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь после приема пищи. Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.Суточную дозу назначают в 1 прием или разделяют на 2-3 разовые дозы. В начале лечения разовые дозы принимают в течение дня в строго определенное время. Поддерживающую дозу следует принимать в один прием после завтрака.При тиреотоксикозе в зависимости от тяжести заболевания препарат назначают в дозе 20-40 мг/сут в течение 3-6 нед. После нормализации функции щитовидной железы (обычно через 3-8 недель) переходят на прием поддерживающей дозы 5-20 мг/сут. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина натрия.При подготовке к хирургическому лечению тиреотоксикоза назначают 20-40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина натрия. С целью сокращения времени, необходимого для подготовки к операции, дополнительно назначают бета-адреноблокаторы и препараты йода.При подготовке к лечению радиоактивным йодом назначают 20-40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния.При терапии в латентный период действия радиоактивного йода в зависимости от тяжести заболевания назначают 5-20 мг/сут до наступления действия радиоактивного йода (4-6 мес).При длительной тиреостатической поддерживающей терапии Тирозол назначают в дозах 1.25-2.5-10 мг/сут с дополнительным приемом левотироксина натрия в небольших дозах. При лечении тиреотоксикоза длительность терапии составляет от 1.5 до 2 лет.С целью профилактики тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе Тирозол назначают в дозе 10-20 мг/сут и перхлорат калия 1 г/сут в течение 8-10 дней перед приемом йодосодержащих средств.Детям в возрасте от 3 до 17 лет Тирозол назначают в начальной дозе 0.3-0.5 мг/кг массы тела в 2-3 равных разделенных дозах ежедневно. Максимальная рекомендуемая доза для детей с массой тела более 80 кг - 40 мг/сут. Поддерживающая доза - 0.2-0.3 мг/кг/сут. При необходимости дополнительно назначают левотироксин натрия.Не рекомендуется применение у детей в возрасте от 0 до 3 лет.При беременности препарат назначают в минимальных дозах: разовая - 2.5 мг, суточная - 10 мг.При печеночной недостаточности препарат назначают в минимальной эффективной дозе под тщательным врачебным контролем.При подготовке к операции пациентов с тиреотоксикозом лечение препаратом проводится до достижения эутиреоидного состояния в течение 3-4 недель до запланированного дня операции (в отдельных случаях - более длительно) и заканчивается за день до нее.

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения: нечасто - агранулоцитоз (симптомы могут появиться даже спустя недели и месяцы после начала лечения и привести к необходимости отмены препарата); очень редко - генерализованная лимфаденопатия, тромбоцитопения, панцитопения.Со стороны эндокринной системы: очень редко - инсулиновый аутоиммунный синдром с гипогликемией.Со стороны нервной системы: редко - обратимое изменение вкусовых ощущений, головокружение; очень редко - неврит, полиневропатия.Со стороны пищеварительной системы: очень редко - увеличение слюнных желез, рвота.Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - холестатическая желтуха и токсический гепатит.Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - генерализованные высыпания на коже, алопеция, волчаночноподобный синдром.Аллергические реакции: кожные проявления (зуд, покраснение, высыпания).Со стороны костно-мышечной системы: часто - медленно прогрессирующая артралгия без клинических признаков артрита.Общие реакции: редко - повышение температуры, слабость, увеличение массы тела.

Передозировка

Симптомы: при длительном применении препарата в высоких дозах возможно развитие субклинического и клинического гипотиреоза, а также увеличение размеров щитовидной железы вследствие повышения уровня ТТГ в крови. Этого можно избежать путем снижения дозы препарата до достижения состояния эутиреоза или, если это необходимо, дополнительным назначением препаратов левотироксина натрия. Как правило, после отмены препарата Тирозол наблюдается спонтанное восстановление функции щитовидной железы. Прием тиамазола в очень высоких дозах (около 120 мг/сут) может приводить к развитию миелотоксических эффектов. Препарат в таких дозах следует применять только по специальным показаниям (тяжелые формы заболевания, тиреотоксический криз).Лечение: отмена препарата, промывание желудка, симптоматическая терапия, при необходимости, переключение на антитиреоидный препарат другой группы.

Взаимодействие с другими препаратами

При назначении препарата после применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств в высокой дозе возможно ослабление действия тиамазола.Недостаток йода усиливает действие тиамазола.У пациентов, принимающих Тирозол по поводу тиреотоксикоза, после достижения эутиреоидного состояния (нормализации содержания гормонов щитовидной железы в сыворотке крови) может возникнуть необходимость уменьшения принимаемых доз сердечных гликозидов (дигоксина и дигитоксина), аминофиллина, а также увеличения принимаемых доз варфарина и других антикоагулянтов - производных кумарина и индандиона (фармакодинамическое взаимодействие).Препараты лития, бета-адреноблокаторы, резерпин, амиодарон повышают эффект тиамазола (требуется коррекция его дозы).При одновременном применении с сульфаниламидами, метамизолом натрия и миелотоксическими лекарственными средствами повышается риск развития лейкопении.Лейкоген и фолиевая кислота при одновременном применении с тиамазолом уменьшают риск развития лейкопении.Гентамицин усиливает антитиреоидное действие тиамазола.Данные о влиянии других лекарственных средств на фармакокинетику и фармакодинамику препарата отсутствуют. Однако следует иметь в виду, что при тиреотоксикозе ускоряется метаболизм и элиминация веществ. Поэтому в ряде случаев необходимо корректировать дозу других препаратов.

Особые указания

Пациентам со значительным увеличением щитовидной железы, сужающей просвет трахеи, Тирозол назначают кратковременно в комбинации с левотироксином натрия, т.к. при длительном применении возможно увеличение зоба и еще большее сдавление трахеи. Необходимо проводить тщательное наблюдение за больным (контроль уровня ТТГ и трахеального просвета).В период лечения препаратом необходим регулярный контроль картины периферической крови.Тиамазол и производные тиомочевины могут снижать чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии.Если во время лечения препаратом внезапно появляются боли в горле, затрудненное глотание, повышение температуры тела, признаки стоматита или фурункулез (возможные симптомы агранулоцитоза) следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.При появлении во время лечения подкожных кровоизлияний или кровотечений неясного генеза, генерализованной кожной сыпи и зуда, упорной тошноты или рвоты, желтухи, сильных болей в эпигастральной области и выраженной слабости требуется отмена препарата.В случае раннего прекращения лечения возможен рецидив заболевания.Появление или ухудшение течения эндокринной офтальмопатии не является побочным действием адекватного лечения препаратом Тирозол, проводимого должным образом.В редких случаях после окончания лечения может возникнуть поздний гипотиреоз, который не является побочным действием препарата, а связан с воспалительными и деструктивными процессами в ткани щитовидной железы, протекающими в рамках основного заболевания.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиТиамазол не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Форма выпуска

Таблетки

Состав

Действующее вещество: Тиамазол (Thiamazole)Концентрация действующего вещества (мг): 10

Фармакологический эффект

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

Меры предосторожности

Применение при беременности и кормлении грудью

Способ применения и дозы

Побочные действия

Передозировка

Взаимодействие с другими препаратами

Особые указания

Антитиреоидное средство. Блокирует фермент пероксидазу, которая принимает участие в йодировании тиреоидных гормонов, что приводит к нарушению синтеза тироксина и трийодтиронина.
После приема внутрь хорошо всасывается в ЖКТ. Период полувыведения — 6 ч. В организме подвергается метаболизму и выводится с мочой в виде метаболитов (70% на протяжении 48 ч) и неизмененного вещества.

Показания к применению препарата Тирозол

Диффузный токсический зоб; тиреотоксический криз; смешанный токсический зоб (в составе комбинированной терапии с тиреоидными гормональными препаратами, в составе комбинированной терапии с радиоактивным йодом), подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза.

Применение препарата Тирозол

Суточная доза определяется индивидуально, в зависимости от показаний. При тиреотоксикозе в зависимости от тяжести заболевания взрослым назначают в дозе 20-40 мг/сут на протяжении 3-6 нед. После нормализации функции щитовидной железы (через 3-8 нед) переходят на прием в поддерживающей дозе — 5-20 мг/сут. Рекомендуется одновременно применять левотироксин. Продолжительность терапии составляет 1,5-2 года. При подготовке к оперативному лечению тиреотоксикоза препарат назначают в дозе 20-40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния, на протяжении 3-4 нед до запланированной операции и заканчивают принимать за день до нее. В исключительных случаях, когда невозможно провести хирургическое лечение, проводят продолжительную тиреостатическую поддерживающую терапию: назначают препарат в дозе 1,25-2,5-10 мг/сут одновременно с левотироксином. При подготовке к лечению радиоактивным йодом Тирозол назначают в дозе 20-40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния. В латентный период действия радиоактивного йода, в зависимости от тяжести заболевания, препарат назначают в дозе 5-20 мг/сут до начала действия радиоактивного йода (4-6 мес).
Детям Тирозол назначают в начальной дозе 0,3-0,5 мг/кг в сутки. Поддерживающая доза составляет 0,2-0,3 мг/кг в сутки. При необходимости дополнительно назначают левотироксин.
Суточную дозу назначают в один прием или разделяют на 2-3 разовых дозы. В начале лечения разовые дозы принимают в определенное время в течение дня. Поддерживающую дозу принимают в один прием, после завтрака.
Таблетки нужно принимать после еды не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Противопоказания к применению препарата Тирозол

Повышенная чувствительность к препарату, выраженная лейкопения или агранулоцитоз .

Побочные эффекты препарата Тирозол

аллергические реакции: возможна кожная сыпь, редко — лихорадка, в единичных случаях — красная волчанка.
Система кроветворения: редко — нарушения кроветворения (лейкопения , агранулоцитоз); в единичных случаях — генерализованная лимфаденопатия.
ЖКТ: редко — нарушения вкуса, в единичных случаях — нарушения функции печени, тошнота, рвота.
Центральная и периферическая нервная системы: в единичных случаях — неврит , полиневрит , головная боль .
Эндокринная система: возможно развитие гиперплазии щитовидной железы.

Особые указания по применению препарата Тирозол

Во время лечения необходимо регулярно контролировать картину периферической крови. При зобе больших размеров с сужением трахеи лечение тиамазолом должно быть кратковременным, поскольку при продолжительном лечении возможен рост зоба.
Перед началом лечения больного необходимо предупредить о необходимости обязательного обращения к врачу при появлении лихорадки, боли в горле, воспаления слизистой оболочки полости рта, фурункулов , которые могут свидетельствовать о развитии агранулоцитоза .
За 1-2 нед до операции тиамазол необходимо отменить и продолжить подготовку к струмэктомии йодсодержащими препаратами.
Следует отметить, что дефицит йода повышает, а избыток — ослабляет выраженность эффектов тиамазола.
Выделяется с грудным молоком.

Взаимодействия препарата Тирозол

При одновременном применении тиамазола с амидопирином, сульфаниламидами повышается риск развития лейкопении .
Лейкоген и фолиевая кислота при одновременном применении с тиамазолом снижают риск развития лейкопении .
Гентамицин усиливает антитиреоидное действие тиамазола.

Передозировка препарата Тирозол, симптомы и лечение

Может вызывать развитие зоба и гипотиреоидизма. В таком случае необходимо снизить дозу тиамазола и дополнительно назначить левотироксин.

Условия хранения препарата Тирозол

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Срок годности — 5 лет.

Список аптек, где можно купить Тирозол:

Санкт-Петербург

«Тирозол» является довольно-таки известным и широко применяемым антитиреоидным препаратом. Он проявляет впечатляющую эффективность в лечении тиреотоксикоза. Что входит в его состав? Как его надо принимать? Возможны ли побочные эффекты? Сейчас следует подробно изучить инструкцию по применению «Тирозола» и обсудить все, что касается данного препарата.

Состав и форма выпуска

Медикамент представляет собой таблетированный препарат, продающийся в картонных упаковках. В каждой из них - по 2 или 5 блистеров с 10 пилюлями (соответственно, 20 или 50 штук).

Главным действующим веществом «Тирозола» является тиамазол. Дополнительно в состав входят такие компоненты:

Карбоксиметилкрахмал натрия.
Гипромеллоза 2910/15.
Моногидрат лактозы.
Стеарат магния.
Коллоидный диоксид кремния.
Порошок целлюлозы.
Кукурузный крахмал.
Тальк.
Диоксид титана.
Диметикон 100.
Макрогол 400.
Желтый или красный оксид железа.

Что касательно количества действующего вещества? Есть «Тирозол» с 5 мг, а существует и вариант с 10 мг. Какой именно стоит принимать пациенту, зависит от индивидуальных особенностей его организма, а также от уровня прогрессивности заболевания. В любом случае назначением лечения и дальнейшей корректировкой дозы может заниматься только врач.

Действие медикамента

В инструкции по применению «Тирозола» подробно рассказывается о том, как влияет на организм это средство. Данный препарат относится к антитиреоидным лечебным средствам, активное вещество которого нарушает процессы гормонального синтеза, происходящие в щитовидной железе. Происходит это посредством блокирования фермента пероксидазы, который участвует в йодировании тиронина (в результате которого формируется тетрайодтиронин и трийодтиронин).

Все это позволяет использовать «Тирозол 5 мг» (или 10 мг) в рамках симптоматического лечения тиреотоксикоза. Кроме тех случаев, когда гормоны высвобождаются из-за разрушения клеточной структуры щитовидной железы, что наблюдается после применения радиоактивного йода и при тиреоидите.

Следует оговориться, что таблетки «Тирозол» не оказывают влияния на процессы высвобождения синтезированных тиронинов из фолликулов щитовидной железы. Это объясняет различную продолжительность латентного периода, который предшествует нормализации плазменного уровня Т4 и Т3 - показателя улучшения клинической картины процесса.

Вследствие воздействия на организм «Тирозола» (10 мг или 5 мг) происходит следующее:

В щитовидной железе уменьшается основной обмен.
Повышается реципрокная активация процессов секреции и синтеза гипофизом тиреотропного гормона.
Ускоряется выведение йодидов.

Действует средство, кстати, в течение 24 часов. Активное вещество быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ (с белками в плазме связывается незначительно). Эффект наступает через временной промежуток, варьирующийся от 25 до 75 минут.

К слову, кумуляция действующего вещества происходит в щитовидной железе - именно там тиамазол претерпевает первичные метаболические преобразования. Зависимость кинетики компонента от функциональности органа не выявлено. Но если у пациента выявлена недостаточность печеночной функции, то этот процесс удлиняется.

В дальнейшем препарат метаболизируется в печени и почках, а экскреция осуществляется с мочой и желчью. В течение 24 часов почки выводят порядка 70 % тиамазола. И примерно 7-12 % выпадает на долю неизменного препарата.

Показания

Теперь можно перейти к изучению инструкции по применению «Тирозола». Данный препарат назначается эндокринологом при таких состояниях, как:

Тиреотоксикоз.
Профилактика данного заболевания.
Подготовка человека к терапии тиреотоксикоза, подразумевающей применение радиоактивного йода.
Автономные аденомы.
Латентный период в лечении радиоактивным йодом. Необходимо пить данный препарат в течение 4-6 месяцев до его начала.
Подготовка пациента к хирургическому вмешательству на щитовидной железе.

Также «Тирозол» 10 мг или 5 мг врач может назначить, если считает, что его пациенту нужна поддерживающая терапия тиреотоксикоза.

Это действительно необходимо, если состояние здоровья и прочие причины индивидуального характера являются препятствием для проведения радикального лечения.

Противопоказания

Они также описаны в инструкции по применению «Тирозола». Абсолютно противопоказано использование данного препарата при таких состояниях, как:

Агранулоцитоз, который пациент лечит карбимазолом или тиамазолом.
Гранулоцитопения.
Персональная гиперчувствительность к тиамазолу, производным тиомочевины и другим вспомогательным ингредиентам, присутствующим в составе.
Холестаз, если он был диагностирован перед началом лечения.
Параллельное употребление левотироксина натрия в состоянии беременности.
Патологии, которые связаны с непереносимостью сахаров.
Слишком юный возраст (до 3 лет).

Также есть относительные противопоказания. Таблетки «Тирозол» надо принимать с особой осторожностью, если у пациента:

Зоб крупных размеров.
Печеночная недостаточность.
Суженная трахея.

Нельзя пренебрегать инструкцией «Тирозола», иначе придется столкнуться не только с нежелательными реакциями организма, но и с серьезными последствиями.

Побочные действия

О них должен быть предупрежден каждый пациент. При приеме «Тирозола» побочные эффекты возникают не всегда, однако вероятность их появления есть, и вот с чем может столкнуться пациент:

Повышенная температура.
Холестатическая желтуха.
Генерализованная лимфаденопатия.
Агранулоцитоз. Признаки этой патологии могут возникнуть даже спустя недели или месяцы после начала лечения препаратом.
Увеличение слюнных желез.
Полинейропатия.
Тромбоцитопения.
Панцитопения.
Генерализованные кожные высыпания.
Рвота.
Болезнь Хирата, сопровождающаяся гипогликемией.
Изменение вкусовых предпочтений.
Синдром, подобный волчанке.
Слабость.
Интенсивный набор веса.
Неврит.
Головокружения.
Алопеция.
Проявления аллергической реакции (высыпания, зуд, покраснения).
Медленно прогрессирующая артралгия.
Гепатит токсического характера.

Разумеется, каждый побочный эффект «Тирозола» чреват своими, не менее серьезными последствиями. Именно поэтому важно постоянно наблюдаться у эндокринолога во время лечения, дабы в случае чего можно было быстро отменить препарат и устранить возникшие, но не успевшие развиться проблемы.

Как принимать препарат?

Изучив побочные эффекты «Тирозола», можно перейти к рассмотрению главного вопроса. В целом все рекомендации по приему этого препарата можно выделить в такой перечень:

Таблетки необходимо принимать после еды, запивая стаканом воды.
Суточную дозировку лучше разбивать на 2-3 раза, но можно выпивать и за один раз.
В первое время надо принимать препарат по строгому графику.
Если врач назначил медикамент в рамках поддерживающей терапии, то достаточно однократного употребления - сразу же после завтрака.

Какое количество средства нужно принимать в сутки? Об этом точно не говорится в инструкции по применению «Тирозола». 5 мг и 10 мг - это указание количества действующего вещества, данный нюанс надо учитывать. Потому что на основе этой информации рассчитывается и то, сколько таблеток пациенту придется употреблять в сутки. В зависимости от тяжести заболевания, назначают от 20 до 40 мг в день на протяжении 3-6 недель. Все индивидуально.

Обычно нормализация функций щитовидной железы регистрируется в период от 3 до 8 недель. Как только эндокринолог замечает результат, пациента переводят на прием поддерживающей дозы. Она варьируется от 5 до 20 мг. Также дополнительно назначают левотироксин.

Прием препарата в рамках подготовки

Как уже упоминалось ранее, его могут назначить и в этих целях. Обычно для подготовки пациента к хирургической операции назначают «Тирозол 10 мг». В инструкции по применению говорится, что суточная дозировка составляет от 20 до 40 мг - необходимо добиться эутиреоидного состояния щитовидной железы. Параллельно также показан левотироксин.

Дабы сократить время, которое уйдет на подготовку, пациенту назначают еще бета-адреноблокаторы и препараты йода.

Еще «Тирозол» необходимо пить в других случаях. А именно когда пациент готовится к терапии, подразумевающей использование радиоактивного йода. Дозировка та же - от 20 до 40 мг.

В рамках длительного поддерживающего лечения это средство тоже принимают, но в меньших количествах. Суточные дозы составляют 10, 2,5 или 1,25 мг. В данном случае удобен «Тирозол» с содержанием 5 мг активного вещества в таблетке - такую удобней разделить. Параллельно тоже принимается пресловутый левотироксин. В подобных случаях терапия длится порядка полутора-двух лет.

Профилактика тиреотоксикоза.
Лечение автономных аденом.
Латентный тиреотоксикоз.
Наличие данного заболевания в анамнезе.

В таких случаях параллельно необходимо пить калий перхлорат в количестве 1000 мг. И обязательно в течение 8-10 дней, которые предшествуют приему препаратов с содержанием йода.

Что касательно возрастных указаний? В инструкции по применению лекарства «Тирозол» сказано, что пациентам, находящимся в возрасте от 3 до 17 лет, показан суточный прием в количестве 0,3-0,5 мг на 1 кг веса. Делить это количество нужно на 2-3 приема.

Если ребенок весит более 80 кг, то за сутки максимум можно принять 40 мг средства.

Поддерживающая дозировка составляет 0,2-0,3 мг на 1 кг веса. Терапия может дополниться левотироксином.

Особые указания содержатся в инструкции по применению таблеток «Тирозол» для беременных. Им нужно употреблять минимальные дозы препарата. Рекомендуемое разовое количество - 2,5 мг. А максимальная суточная дозировка - 10 мг.

Но еще более осторожно принимать препарат нужно пациентам с недостаточностью печеночной функции.

Передозировка

Она тоже возможна. Ни в коем случае нельзя превышать рекомендованную врачом дозировку «Тирозола», иначе может возникнуть отравление, характеризующееся следующими симптомами:

Субклинический и клинический гипотиреоз.
Повышение содержания ТТГ, чреватое разрастанием щитовидной железы.
Развитие миелотоксических явлений.

Повышенные дозировки опасны, и их применяют лишь в критических случаях - при очень тяжелом течении заболевания и тиреотоксическом кризе.

Если произошло отравление, то срочно происходит отмена препарата и дальнейшая очистка органов ЖКТ. После этого врачи все силы прилагают для того, чтобы купировать негативные симптомы. Достигается это посредством использования адекватных лекарственных препаратов. Если специалисты считают нужным, то пациента переводят на применение антитиреоидного препарата из другой группы.

Когда негативные проявления передозировки удается выявить рано, то нормализируют состояние, назначением пациенту левотироксина натрия. Либо и вовсе можно ограничиться уменьшением количества «Тирозола» до достижений щитовидкой состояния эутиреоза.

Благо дело, если препарат отменяют, то железа самостоятельно восстанавливается и продолжает нормально функционировать.

Взаимодействие с другими препаратами

Об этом также рассказывается в инструкции по применению «Тирозола». Побочные действия, а также многие другие нюансы рассмотрены - теперь стоит изучить и эту тему.

Важно знать, что таблетки могут быть не столь эффективны, если пациент будет их принимать после использования медикаментов с высоким содержанием в них рентгеноконтрастных йодсодержащих веществ. Их дефицит, наоборот, увеличивает действие препарата. То же самое можно сказать про бета-адреноблокаторы, препараты лития и амиодарон. Если человек принимает и эти средства, то может потребоваться корректировка дозировок. Это же придется сделать в случае достижения щитовидкой эутиреоидного состояния при употреблении пациентом сердечных гликозидов и аминофиллина.

Применение «Варфарина», индандиона и иных антикоагулянтов, которые являются производными кумарина, дозировку, наоборот, придется увеличить.

Следует еще отметить, что совместный прием с «Гентамицином» повышает антитиреоидное действие препарата.

Не стоит комбинировать «Тирозол» с миелотоксическими препаратами, сульфаниламидами и метамизолом натрия, поскольку из-за этого может увеличиться риск формирования лейкопении. А вот снижает эту вероятность применение лейкогена и фолиевой кислоты.

Пока что нет сведений, который могли бы прояснить, как воздействуют другие лечебные препараты на фармакодинамические и фармакокинетические параметры «Тирозола». Однако обязательно нужно принимать во внимание тот факт, что при тиреотоксикозе может ускоряться элиминация и метаболизм веществ. Из-за этого часто возникает необходимость корректировать дозировки других препаратов.

Особые указания

Итак, от чего «Тирозол» помогает - ясно. Изучив многие нюансы, касающиеся данного препарата, можно рассмотреть дополнительную информацию. Вот в какой перечень стоит выделить особые указания:

Пациентам с существенно увеличенной щитовидной железой, которая давит на просвет трахеи, «Тирозол» нужно принимать кратковременно, и обязательно сочетая его с левотироксином натрия. Иначе зоб может увеличиться, что чревато повышением давления на просвет.
Пациентам, которым «Тирозол» надо принимать с осторожностью, должны постоянно наблюдаться у врача, который будет контролировать трахеальный просвет и уровень ТТГ, а еще регулярно исследовать периферическую кровь.
Аккуратно необходимо пить таблетки при проведении лучевой терапии. Потому что «Тирозол» снижает восприимчивость щитовидной железы к данной процедуре. Впрочем, как и производные тиомочевины.
Прервать терапию необходимо при появлении на фоне приема «Тирозола» затрудненного глотания, повышения температуры, болей в горле, а также признаков стоматита или фурункулеза.
Если будут обнаружены подкожные кровоизлияния или другие кровотечения неизвестного генеза, также надо отменить лечение. Это же необходимо сделать при зуде и сыпи на коже, эпигастральных болях, сильной слабости, желтухе, тошноте и рвоте.

Однако если у пациента все в порядке, нужно до конца пройти терапевтический курс. Преждевременное его прекращение чревато рецидивом заболевания.

Еще важно помнить, что правильно проводимая терапия не может стать причиной ухудшения или возникновения эндокринной офтальмопатии.

Лишь в единичных случаях завершение лечения препаратом было чревато поздним гипотиреозом. Но это состояние оказывалось не побочным действием, а результатом воспалительных и деструктивных процессов, протекавших в щитовидной железе.

Прочие нюансы

Можно ли «Тирозол» принимать детям? Терапевт назначает данный препарат лишь тем пациентам младшего возраста, которые старше 3 лет.

Допустимо ли пить алкоголь на фоне приема таблеток? Несмотря на то что в инструкции противопоказания к употреблению спиртного нет, его сочетание с «Тирозолом» к хорошему результату не приведет. Наоборот, скорей всего, появятся побочные реакции.

Что касательно беременности? Если в то время, когда женщина вынашивает плод и страдает от нарушений щитовидной железы, не начать терапию, то ее будущий ребенок может пострадать. В лучшем случае будут ранние роды, в худшем разовьются пороки развития у младенца либо он и вовсе не появится на свет.

Однако беременным женщинам «Тирозол» назначают в редких случаях - обычно подбирают мягко действующие аналоги. Потому что входящий в состав тиамазол проникает через плацентарный барьер и попадает в кровь плода.

«Тирозол» беременная может начать принимать, если будет проведена полноценная оценка пользы и риска его использования как для нее, так и для плода. Но дозировки обязательно назначат минимальные. То же самое касается применения медикамента в лактационный период.

Тирозол(табл.п.о. 5мг N20) Германия Мерк КГаА для Никомед

Торговое название: Тирозол

Международное название: Тиамазол

Производитель: Мерк КГаА для Никомед

Страна: Германия

Упаковка таблетки покрытые оболочкой 5 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные

Регистрационный номер П N014893/01-2003

Дата регистрации 21.04.2003

Код EAN4022536645940

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с поперечной насечкой с одной стороны. 1 таб.

тиамазол 5 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала гликолат, магния стеарат, метилгидроксипропилцеллюлоза, тальк, целлюлоза, крахмал кукурузный, лактоза, железа оксид желтый, диметикон 100, макрогол 400, титана диоксид.

Таблетки, покрытые оболочкой серо-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с поперечной насечкой с одной стороны. 1 таб.

тиамазол 10 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала гликолат, магния стеарат, метилгидроксипропилцеллюлоза, тальк, целлюлоза, крахмал кукурузный, лактоза, железа оксид желтый, железа оксид красный, диметикон 100, макрогол 400, титана диоксид.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Антитиреоидный препарат

код ATX: H03BB02

Регистрационные №№:

таб., покр. оболочкой, 5 мг: 20 или 50 шт. - П №014893/01-2003, 21.04.03

таб., покр. оболочкой, 10 мг: 20 или 50 шт. - П №014893/01-2003, 21.04.03

Описание препарата утверждено компанией-производителем для издания 2006 г.

Фармакологическое действие

Антитиреоидный препарат. Нарушает синтез гормонов щитовидной железы, блокируя фермент пероксидазу, участвующую в йодировании тиронина в щитовидной железе с образованием трийод- и тетрайодтиронина. Препарат эффективен при симптоматической терапии тиреотоксикоза различной этиологии. Тирозол не влияет на процесс высвобождения синтезированных тиронинов из фолликулов щитовидной железы. Этим объясняется латентный период различной продолжительности, который может предшествовать нормализации уровня T3 и Т4 в плазме крови и улучшению клинической картины. Тирозол не влияет на тиреотоксикоз, развившийся вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы (после лечения радиоактивным йодом или при тиреоидите).

Препарат снижает основной обмен, ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и секреции гипофизом тиреотропного гормона, что сопровождается некоторой гиперплазией щитовидной железы.

Продолжительность действия препарата после однократного приема составляет около 24 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь тиамазол быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Сmax достигается в течение 0.4-1.2 ч.

Распределение и метаболизм

Практически не связывается с белками плазмы. Кумулирует в щитовидной железе, где медленно биотрансформируется, в связи с чем на фармакокинетической кривой образуется плато концентрации.

Выведение

T1/2 составляет около 3 ч. Тиамазол выводится почками и с желчью. Почками в течение 24 ч выводится до 70% тиамазола, причем 7-12% в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с печеночной недостаточностью T1/2 увеличивается.

Фармакокинетические показатели препарата не зависят от функционального состояния щитовидной железы.

Показания

Тиреотоксикоз;

Подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза;

Подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом;

Терапия в латентный период действия радиоактивного йода (проводится до начала действия радиоактивного йода /в течение 4-6 мес/);

В исключительных случаях - длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза, когда в связи с общим состоянием или по индивидуальным причинам невозможно выполнить радикальное лечение;

Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе.

Режим дозирования

Таблетки следует принимать после приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Суточную дозу назначают в 1 прием или разделяют на 2-3 разовые дозы. В начале лечения разовые дозы принимают в течение дня в строго определенное время. Поддерживающую дозу следует принимать в 1 прием после завтрака.

При тиреотоксикозе в зависимости от тяжести заболевания назначают 20-40 мг/сут в течение 3-6 нед. После нормализации функции щитовидной железы (обычно через 3-8 нед.) переходят на прием поддерживающей дозы 5-20 мг/сут. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина.

При подготовке к хирургическому лечению тиреотоксикоза назначают 20-40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина. С целью сокращения времени, необходимого для подготовки к операции, дополнительно назначают бета- адреноблокаторы и препараты йода.

При подготовке к лечению радиоактивным йодом назначают 20-40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния. Следует иметь в виду, что тиамазол и производные тиомочевины могут снижать чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии.

При терапии в латентный период действия радиоактивного йода в зависимости от тяжести заболевания назначают 5-20 мг/сут до наступления действия радиоактивного йода (4-6 мес).

При длительной тиреостатической поддерживающей терапии Тирозол назначают в дозах 1.25-2.5-10 мг/сут с дополнительным приемом левотироксина в небольших дозах.

С целью профилактики тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодосодержаших рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе Тирозол назначают в дозе 10-20 мг/сут и калия перхлорат 1 г/сут в течение 8-10 дней перед приемом йодосодержащих средств.

Детям Тирозол назначают в начальной дозе 0.3-0.5 мг/кг массы тела ежедневно. Поддерживающая доза - 0.2-0.3 мг/кг/сут. При необходимости дополнительно назначают левотироксин.

При беременности препарат назначают в минимальных дозах: разовая - 2.5 мг, суточная - 10 мг.

При печеночной недостаточности назначают минимальную эффективную дозу препарата.

Длительность применения Тирозола при лечении тиреотоксикоза составляет от 1.5 до 2 лет.

При подготовке к операции больных с тиреотоксикозом лечение препаратом проводится до достижения эутиреоидного состояния в течение 3-4 недель до запланированного дня операции (в отдельных случаях - более длительно) и заканчивается за день до нее. Во всех случаях длительность лечения препаратом определяет врач.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: иногда - головокружение; в отдельных случаях - неврит, полиневропатия.

Со стороны пищеварительной системы: иногда - рвота; редко - обратимое изменение вкусовых ощущений; в единичных случаях - холестатическая желтуха и токсический гепатит; в отдельных случаях - острое увеличение слюнных желез.

Аллергические реакции: возможны зуд, покраснение, высыпания.

Со стороны системы кроветворения: 0.3-0.6% - агранулоцитоз (симптомы могут появиться даже спустя недели и месяцы после начала лечения и привести к необходимости отмены препарата); в отдельных случаях - тромбоцитопения, панцитопения.

Со стороны эндокринной системы: в отдельных случаях - аутоиммунный синдром с гипогликемией; при приеме в высоких дозах - субклинический и клинический гипотиреоз, увеличение щитовидной железы, что связано с увеличением содержания ТТГ в крови.

Со стороны костно-мышечной системы: в единичных случаях - артралгия (развивалась, как правило, медленно и постепенно, спустя несколько месяцев после начала лечения). Клинические признаки артрита отсутствовали.

Прочие: возможно слабость, увеличение массы тела; редко - повышение температуры тела; в отдельных случаях - генерализованная лимфаденопатия, волчаночноподобный синдром.

Противопоказания

Агранулоцитоз во время ранее проводившейся терапии карбимазолом или тиамазолом;

Гранулоцитопения (в т.ч. в анамнезе);

Холестаз перед началом лечения;

Лактация (период грудного вскармливания);

Повышенная чувствительность к тиамазолу или к производным тиомочевины.

Относительное противопоказание: кожные аллергические реакции к производным тиомочевины в анамнезе.

С осторожностью следует применять у больных с зобом очень больших размеров с сужением трахеи (только кратковременное лечение в период подготовки к операции), при печеночной недостаточности.

Беременность и лактация

Тиамазол проникает через плацентарный барьер и в крови плода достигает такой же концентрации, как у матери. Поэтому при беременности препарат следует применять только в случаях крайней необходимости в минимально эффективной дозе.

Тиамазол в высоких дозах может вызвать образование зоба и гипотиреоз у плода.

Тератогенного действия тиамазола не наблюдалось.

Тиамазол выделяется с грудным молоком, где может достичь концентрации, соответствующей уровню в крови у матери. При необходимости продолжения лечения тиреотоксикоза в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Особые указания

Пациентам со значительным увеличением щитовидной железы, суживающей просвет трахеи, Тирозол назначают кратковременно в комбинации с левотироксином, т.к. при длительном применении возможно увеличение зоба и еще большее сдавление трахеи. Необходимо проводить тщательное наблюдение за больным (контроль уровня ТТГ, трахеального просвета).

В период лечения препаратом необходим регулярный контроль картины периферической крови.

Если во время лечения препаратом внезапно появляются боли в горле, затрудненное глотание, повышение температуры тела, признаки стоматита или фурункулез (возможные симптомы агранулоцитоза) следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

При появлении во время лечения подкожных кровоизлияний или кровотечений неясного генеза, генерализованной кожной сыпи и зуда, упорной тошноты или рвоты, желтухи, сильных эпигастральных болей и выраженной слабости требует отмены препарата.

В случае раннего прекращения лечения возможен рецидив заболевания.

Появление или ухудшение течения эндокринной офтальмопатии не является побочным действием адекватного лечения Тирозолом.

В редких случаях после окончания лечения может возникнуть поздний гипотиреоз, который не является побочным действием препарата, а связан с воспалительными и деструктивными процессами в ткани щитовидной железы, протекающими в рамках основного заболевания.

Передозировка

Симптомы: хроническая передозировка Тирозолом приводит к увеличению щитовидной железы и развитию гипотиреоза.

Лечение: отмена препарата. Заместительную терапию левотироксином проводят в том случае, если это оправдывается степенью тяжести гипотиреоза. Как правило, после отмены Тирозола наблюдается спонтанное восстановление функции щитовидной железы.

Лекарственное взаимодействие

При назначении препарата после применения йодосодержащих рентгеноконтрастных средств в высокой дозе возможно ослабление действия Тирозола.

Недостаток йода усиливает действие Тирозола.

У пациентов, принимающих Тирозол по поводу тиреотоксикоза, после достижения эутиреоидного состояния (нормализации содержания гормонов щитовидной железы в сыворотке крови) может возникнуть необходимость уменьшения принимаемых доз сердечных гликозидов (дигоксина и дигитоксина), аминофиллина, а также увеличения принимаемых доз варфарина и других антикоагулянтов - производных кумарина и индандиона (фармакодинамическое взаимодействие).

Препараты лития, бета-адреноблокаторы, резерпин, амиодарон повышают эффект тиамазола (требуется коррекция его дозы).

При одновременном применении с сульфаниламидами и метамизолом натрия повышается риск развития лейкопении.

Лейкоген и фолиевая кислота при одновременном применении с тиамазолом уменьшают риск развития лейкопении.

Гентамицин усиливает антитиреоидное действие тиамазола.

Данные о влиянии других лекарственных средств на фармакокинетику и фармакодинамику препарата отсутствуют. Однако следует иметь в виду, что при тиреотоксикозе ускоряется метаболизм и элиминация веществ. Поэтому в ряде случаев необходимо корректировать дозу других препаратов.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей сухом месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.