Ультракаин ds форте кто производитель. Ультракаин дс форте, раствор для инъекций (картриджи)
Ультракаин Д-С форте: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Ultracain D-S forte
Код ATX: N01BB58
Действующее вещество: артикаин + эпинефрин (Articaine + Epinephrine)
Производитель: Санофи-Авентис Дойчланд, ГмбХ (Sanofi-Aventis Deutschland, GmbH) (Германия); Санофи-Винтроп Индастри (Sanofi-Winthrop Industrie) (Франция)
Актуализация описания и фото: 29.11.2018
Ультракаин Д-С форте – α- и β-адреномиметик, местный анестетик с сосудосуживающим компонентом, применяемый в стоматологии.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма препарата – раствор для инъекций: бесцветная прозрачная жидкость, практически свободная от частиц (по 1,7 мл в картриджах из бесцветного стекла, по 10 картриджей в блоках из гофрированного картона, 10 блоков в пачке из картона; по 2 мл в ампулах из бесцветного стекла, 10 ампул в пачке из картона; в каждой пачке также содержится инструкция по применению Ультракаина Д-С форте).
В 1 мл раствора содержатся:
- активные компоненты: артикаина гидрохлорид – 40 мг, эпинефрина гидрохлорид – 0,012 мг (соответствует содержанию основания эпинефрина – 0,01 мг, что эквивалентно содержанию эпинефрина в растворе 1:100 000);
- вспомогательные ингредиенты: хлорид натрия, метабисульфит натрия (дисульфит натрия), вода для инъекций.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Ультракаин Д-С форте представляет собой местноанестезирующее средство с комбинированным составом, применяемое в стоматологии для местной инфильтрационной и проводниковой анестезии. Активными компонентами препарата являются эпинефрин (сосудосуживающее средство) и артикаин (вещество амидного типа с местноанестезирующими свойствами). Эпинефрин обеспечивает пролонгированный эффект анестезии. Артикаин посредством блокады потенциалзависимых натриевых каналов в клеточной мембране ионов, приводящей к обратимому угнетению проводимости импульсов по нервному волокну и обратимой потере чувствительности, оказывает местноанестезирующее действие непосредственно в месте инъекции и вокруг него.
Амидная структура артикаина схожа со структурой прочих местноанестезирующих веществ, однако в его молекуле присутствует одна дополнительная эфирная группа, быстро гидролизующаяся в организме человека эстеразами. Скорое разрушение артикаина до артикаиновой кислоты (неактивный метаболит вещества) обеспечивает очень низкую системную токсичность препарата, позволяющую проводить инъекции раствора повторно.
Препарат имеет хорошую тканевую переносимость и оказывает сильное и быстрое (длительность латентного периода – 1–3 мин) анестезирующее действие. Продолжительность анестезии – не меньше 75 мин.
У детей, принимавших участие в клиническом исследовании (участвовало 210 детей в возрасте 3,5–16 лет), при проведении верхнечелюстной проводниковой или нижнечелюстной инфильтрационной анестезии применение Ультракаина Д-С форте в дозе 7 мг/кг массы тела позволяло обеспечить достаточное местное обезболивающее действие. Продолжительность анестезии зависела от введенного объема препарата и была сопоставима во всех возрастных группах.
Фармакокинетика
- всасывание: после подслизистого введения 2 мл препарата для артикаина среднее значение Cmax (максимальная концентрация) в плазме крови составляет примерно 0,4 мг/л; Т Сmах (время достижения максимальной концентрации) – 10–15 мин. Для артикаиновой кислоты среднее значение Сmах – 2 мг/л; показатель Т Сmах – 45 мин. Фармакокинетические данные, полученные у детей, сопоставимы с таковыми у взрослых пациентов. Имеющиеся между концентрациями в плазме артикаина и артикаиновой кислоты различия свидетельствуют о быстром гидролизе вещества в крови и тканях, по причине которого введенный артикаин в системный кровоток в основном поступает в виде неактивного метаболита;
- распределение: после подслизистого введения концентрации артикаина в крови в области альвеол зуба многократно превышают таковые в системном кровотоке. Существует обратная связь между концентрацией артикаина в зубной альвеоле и временем, прошедшим с момента инъекции. Артикаин связывается с белками плазмы на 95%. Через плацентарный барьер проникает в минимальных количествах, в грудное молоко практически не выделяется;
- метаболизм: артикаин посредством гидролиза в карбоксильной группе инактивируется в крови и тканях неспецифическими плазменными эстеразами. Так как гидролиз происходит очень быстро и начинается сразу же после введения, примерно 90% артикаина инактивируется данным способом. Остальные 10% метаболизируются микросомальными ферментами печени. В результате образуется главный метаболит артикаина – артикаиновая кислота, который не обладает местноанестезирующей активностью, его системная токсичность не выявлена;
- выведение: после подслизистого введения артикаин выводится экспоненциально, период полувыведения (T 1/2) составляет примерно 25 мин. Выведение происходит преимущественно почками: в виде неизмененного артикаина – 1,45 ± 0,77%; артикаиновой кислоты – 64,2 ± 14,4%; глюкуронида артикаиновой кислоты – 13,4 ± 5%. После инъекций раствора в слизистую полости рта общий клиренс артикаина равен 235 ± 27 л/ч.
Показания к применению
Ультракаин Д-С форте применяют для местной анестезии (инфильтрационной и проводниковой) при следующих стоматологических операциях на слизистой оболочке или костях с целью более выраженного гемостаза, или улучшения визуализации операционного поля:
- операции на пульпе зуба (экстирпация либо ампутация);
- продолжительные хирургические вмешательства (например, операция по Колдуэллу – Люку);
- удаление сломанного (остеотомия) или пораженного апикальным пародонтитом зуба;
- резекция верхушки корня зуба;
- чрескожный остеосинтез;
- вмешательства на слизистой оболочке десны;
- эксцизия кист;
- обработка полостей и обтачивание перед протезированием высокочувствительных зубов.
Противопоказания
Запрещено применять Ультракаин Д-С форте при гиперчувствительности к артикаину либо другим местноанестезирующим средствам амидного типа. Исключением могут быть случаи, когда при наличии повышенной чувствительности к данным веществам аллергия к артикаину была исключена при помощи проведенных с соблюдением всех необходимых правил и требований соответствующих исследований.
Ультракаин Д-С форте также противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к эпинефрину и вспомогательным компонентам раствора, в том числе к сульфитам (включая чувствительность, проявляющуюся в виде бронхиальной астмы).
Противопоказания, относящиеся к артикаину:
- тяжелые нарушения функции синусового узла или тяжелые нарушения проводимости (выраженная брадикардия, AV-блокада II и III степени);
- острая декомпенсированная сердечная недостаточность;
- тяжелая артериальная гипотензия;
- анемия (включая В 12 -дефицитную анемию);
- метгемоглобинемия;
- гипоксия;
- возраст до 4 лет (по причине отсутствия достаточного клинического опыта).
Противопоказания, относящиеся к эпинефрину:
- пароксизмальная тахикардия, тахиаритмия;
- совместный прием некардиоселективных β-адреноблокаторов, к примеру, пропранолола (возрастает риск развития гипертонического криза и тяжелой брадикардии);
- инфаркт миокарда, перенесенный в последние 3–6 месяцев;
- феохромоцитома;
- гипертиреоз;
- аортокоронарное шунтирование, проведенное не более 3 месяцев назад;
- тяжелая артериальная гипертензия;
- закрытоугольная глаукома.
С осторожностью Ультракаин Д-С форте применяют у пациентов со следующими заболеваниями: ХСН (хроническая сердечная недостаточность), ИБС (ишемическая болезнь сердца), стенокардия, атеросклероз, постинфарктный кардиосклероз, нарушения мозгового кровообращения, нарушения ритма сердца, инфаркт миокарда в анамнезе, инсульт в анамнезе, цереброваскулярные нарушения, артериальная гипертензия, хронический бронхит, эмфизема легких, сахарный диабет (из-за риска изменения концентрации глюкозы в крови), недостаточность холинэстеразы (допускается применять только в случае крайней необходимости, поскольку не исключено пролонгированное и чрезмерно сильное действие препарата), нарушения свертываемости крови, тяжелые нарушения печеночной/почечной функции, выраженное возбуждение, эпилепсия в анамнезе, совместный прием с галогенсодержащими средствами во время проведения ингаляционной анестезии.
Ультракаин Д-С форте, инструкция по применению: способ и дозировка
Ультракаин Д-С форте предназначен для применения в ротовой полости.
Выполнять инъекцию в воспаленные ткани запрещено.
Нельзя вводить раствор внутривенно (в/в).
Чтобы не допустить развития основных системных реакций, важно избегать случайного попадания препарата в кровеносные сосуды. Для этого перед каждой инъекцией проводят двухэтапную аспирационную пробу. После ее проведения медленно вводят Ультракаин Д-С форте в объеме 0,1–0,2 мл, а оставшуюся дозу так же медленно вводят спустя 20–30 секунд. Давление инъекции должно соответствовать чувствительности тканей.
- неосложненное удаление зубов верхней челюсти (без воспаления): как правило, достаточно создания депо препарата в области переходной складки посредством его введения в подслизистую с вестибулярной стороны (по 1,7 мл на зуб). Некоторым пациентам для достижения полной анестезии вводят Ультракаин Д-С форте повторно в дозе 1–1,7 мл, что в большинстве случаев позволяет избежать болезненной небной инъекции. Если требуется удалить несколько зубов, расположенных рядом, то количество инъекций обычно ограничивают;
- разрезы и наложение швов в области неба для создания небного депо: на каждую инъекцию приходится примерно 0,1 мл препарата;
- удаление премоляров нижней челюсти (без воспаления): обычно достаточно провести инфильтрационную анестезию (вместо мандибулярной), для чего выполняют инъекцию Ультракаина Д-С форте в дозе 1,7 мл на зуб. При условии отсутствия желаемого эффекта делают повторную инъекцию анестетика в дозе 1–1,7 мл в подслизистую в области переходной складки нижней челюсти с вестибулярной стороны. Если достичь полной анестезии после двух инъекций не удалось, осуществляют проводниковую блокаду нижнечелюстного нерва.
При проведении хирургических вмешательств дозу анестетика подбирают индивидуально, в зависимости от длительности и тяжести вмешательства.
Достаточная доза артикаина для выполнения одной лечебной процедуры у взрослых пациентов – до 7 мг/кг массы тела. Есть данные о хорошей переносимости доз до 500 мг (эквивалентно 12,5 мл раствора для инъекций).
У детей (старше 4 лет) рекомендуется использовать минимальные дозы Ультракаина Д-С форте, которые необходимы для достижения адекватной анестезии. Доза зависит от возраста и массы тела ребенка, но не должна быть выше 5 мг/кг массы тела.
У пациентов с тяжелой степенью почечной/печеночной недостаточности и пожилых больных возможно повышение концентраций артикаина в плазме, поэтому им следует применять Ультракаин Д-С форте в минимальной дозе, которая требуется для достижения достаточной глубины анестезии.
Побочные действия
Частота развития нижеперечисленных побочных эффектов определена в соответствии со следующей градацией: очень часто – > 1/10; часто – от > 1/100 до < 1/10; нечасто – от > 1/1000 до < 1/100; редко – от > 1/10 000 до < 1/1000; очень редко – < 1/10 000, включая отдельные сообщения; частота неизвестна – по имеющимся данным определить частоту встречаемости невозможно:
- центральная нервная система (ЦНС): часто – гипестезия, парестезия, головная боль, преимущественно по причине наличия в составе Ультракаина Д-С форте эпинефрина; нечасто – головокружение; частота неизвестна – дозозависимые реакции со стороны ЦНС (нервозность, ажитация, дыхательные расстройства вплоть до остановки дыхания, ступор, в некоторых случаях прогрессирующий до потери сознания, кома, мышечный тремор, мышечные подергивания, иногда прогрессирующие до генерализованных судорог). Есть сообщения, что нарушение правильной техники инъекции при введении местноанестезирующего средства в стоматологической практике приводило к повреждению лицевого нерва, что в свою очередь являлось причиной развития паралича лицевого нерва;
- орган зрения: частота неизвестна – зрительные расстройства (мидриаз, нечеткость зрительного восприятия, слепота, двоение в глазах), как правило, обратимые и возникающие во время инъекции анестетика или через короткое время после нее;
- ЖКТ (желудочно-кишечный тракт): часто – тошнота, рвота;
- сердце и сосуды: очень редко – развитие тахикардии, нарушений сердечного ритма, повышение артериального давления (из-за присутствия в составе Ультракаина Д-С форте эпинефрина); частота неизвестна – брадикардия, снижение АД (артериального давления), сердечная недостаточность, шок;
- иммунная система: частота неизвестна – аллергические и аллергоподобные реакции (могут проявляться в месте инъекции в виде воспаления слизистой оболочки или отечности), ангионевротический отек (отек нижней и/или верхней губы, щек, отек голосовых связок с ощущением «комка в горле» и затруднением глотания, крапивницей и затруднением дыхания; любые из этих эффектов могут прогрессировать до анафилактического шока), гиперемия кожных покровов, зуд, конъюнктивит, ринит (реакции, не связанные с местом введения);
- общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна – в отдельных случаях при непреднамеренном внутрисосудистом введении в месте инъекции возникали зоны ишемии, вплоть до некроза тканей.
В ходе проведенных исследований профиль безопасности у детей и подростков в возрасте 4–18 лет был сопоставим с таковым у взрослых пациентов. Однако у 16% детей, особенно в возрасте 3–7 лет, вследствие пролонгированной анестезии мягких тканей ротовой полости отмечалось более частое их повреждение. Ретроспективное исследование, в котором приняли участие 211 детей в возрасте 1–4 лет, выявило, что выполняющиеся с использованием 0,01 мг/мл эпинефрина и 4,2 мл 4% артикаина стоматологические вмешательства, побочных реакций не вызывали.
Передозировка
Симптомы токсического действия: первые проявления – головокружение, моторное возбуждение или ступор; возможно – резкое снижение АД, мышечные подергивания, брадикардия, тяжелые нарушения кровообращения, нарушения дыхания, генерализованные судороги, шок.
Лечение: при появлении первых симптомов во время инъекции анестетика следует немедленно прекратить его введение, уложить пациента на горизонтальную поверхность, нижние конечности оставить в приподнятом положении; обеспечить проходимость дыхательных путей и мониторинг показателей гемодинамики, таких как ЧСС (число сердечных сокращений) и АД; поставить в/в катетер (даже если симптомы интоксикации кажутся нетяжелыми; это позволит в случае необходимости быстро проводить в/в введение необходимых лекарственных средств).
- нарушения дыхания: в зависимости от их степени тяжести производят подачу кислорода, а при необходимости проведения искусственного дыхания – эндотрахеальную интубацию и ИВЛ (искусственную вентиляцию легких). Центральные аналептики противопоказаны;
- мышечные подергивания и генерализованные судороги: купируют в/в введением барбитуратов короткого или ультракороткого действия (данные препараты вводят медленно под постоянным контролем врача из-за риска возникновения угнетения дыхания и гемодинамических расстройств), одновременно осуществляя подачу кислорода и мониторинг гемодинамических показателей;
- брадикардия или резкое снижение АД: пациента укладывают на горизонтальную поверхность, оставляя нижние конечности в приподнятом положении;
- тяжелые нарушения кровообращения и шок: независимо от причины появления данных симптомов введение препарата немедленно прекращают, пациента переводят в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями. Осуществляют подачу кислорода, в/в введение электролитных растворов, ГКС (глюкокортикостероидов) (например, метилпреднизолона в дозе 250–1000 мг), в случае необходимости – альбумина, плазмозаменителей;
- циркуляторный коллапс и усиление брадикардии: контролируя ЧСС и АД, вводят раствор эпинефрина в дозе 0,002 5–0,1 мг медленно в/в, при необходимости более высоких доз (выше 0,1 мг) – инфузионно, отрегулировав скорость введения;
- тяжелые тахикардии и тахиаритмии: купируют введением антиаритмических препаратов (исключение составляют некардиоселективные β-адреноблокаторы);
- повышение АД у пациентов с артериальной гипертензией: при необходимости применяют вазодилататоры.
Особые указания
Инъекции Ультракаина Д-С форте запрещено проводить в воспаленную область.
Не допускается в/в введение раствора.
Врачу следует всегда проводить аспирационный тест, чтобы не допустить внутрисосудистого введения препарата.
Инъекционное давление должно соответствовать чувствительности ткани.
При заборе раствора из ампул необходимо использовать только новые стерильные шприцы и иглы, это поможет предотвратить инфицирование (в т. ч. вирусом гепатита).
Открытые картриджи запрещено использовать повторно для других пациентов!
Использовать для инъекций картридж с признаками повреждений нельзя.
Ультракаин Д-С форте целесообразно заменить такими препаратами, как Ультракаин Д или Ультракаин Д-С (содержит меньшие дозы эпинефрина), пациентам со следующими заболеваниями: болезни сердечно-сосудистой системы (ХСН, артериальная гипертония, нарушения ритма сердца, патология коронарных сосудов, стенокардия, инфаркт миокарда в анамнезе), атеросклероз, инсульт в анамнезе, цереброваскулярные нарушения, сахарный диабет, гипертиреоз, выраженное беспокойство, хронический бронхит, эмфизема.
Минимизировать риск развития побочных реакций можно путем применения наименьших эффективных доз препарата и проведения перед инъекцией Ультракаина Д-С форте двухэтапной аспирационной пробы.
Принимать пищу разрешается только после прекращения действия местной анестезии, к моменту полного восстановления чувствительности.
Врач должен предупредить детей и их родителей, что из-за длительного снижения чувствительности тканей вследствие действия Ультракаина Д-С форте повышается риск случайного повреждения мягких тканей зубами (прикусывание).
Необходимо учитывать, что 1 мл Ультракаина Д-С форте содержит менее 23 мг (1 ммоль) натрия.
Анестетик предназначен для применения в стоматологии. Запрещено его использование для анестезии дистальных отделов конечностей из-за риска развития ишемии (так как в состав препарата входит эпинефрин).
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Ультракаин Д-С форте, применяемый с целью местной анестезии, заметных отклонений от обычной способности к управлению транспортными средствами и работе со сложными механизмами не вызывает. Тем не менее решение о возвращении пациента после стоматологического вмешательства к вождению автомобиля и занятиям потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций и высокой концентрации внимания, принимает врач.
Применение при беременности и лактации
Артикаин проникает через плацентарный барьер.
Клинических данных о применении препарата в период беременности недостаточно, поэтому решение о назначении стоматологом Ультракаина Д-С форте может быть принято при условии превышения пользы для матери над риском для плода. Если во время вынашивания возникает необходимость в использовании данного лекарственного средства, рекомендуется предпочесть препараты, которые не содержат эпинефрин (Ультракаин Д), либо имеют меньшую его концентрацию (Ультракаин Д-С).
Поскольку в грудном молоке фармакологически значимых концентраций артикаина не обнаруживается, можно не прерывать грудное вскармливание при необходимости применения препарата.
Применение в детском возрасте
По причине отсутствия клинического опыта применять Ультракаин Д-С форте у детей младше 4 лет противопоказано.
При нарушениях функции почек
Больным с тяжелыми нарушениями почечной функции Ультракаин Д-С форте рекомендуется применять с осторожностью.
При нарушениях функции печени
Больным с тяжелыми нарушениями печеночной функции Ультракаин Д-С форте рекомендуется применять с осторожностью.
Применение в пожилом возрасте
У пациентов пожилого возраста возможно повышение концентраций артикаина в плазме, поэтому им следует применять Ультракаин Д-С форте в минимальной дозе, которая требуется для достижения достаточной глубины анестезии.
Лекарственное взаимодействие
Противопоказана комбинация Ультракаина Д-С форте с некардиоселективными β-адреноблокаторами (к примеру, пропранололом), поскольку возрастает риск развития выраженной брадикардии и гипертонического криза.
Комбинации, которые следует принимать во внимание:
- трициклические антидепрессанты или ингибиторы моноаминоксидазы (МАО): усиливают действие повышающих АД вазоконстрикторов (адреномиметиков), в том числе эпинефрина (подобные наблюдения были описаны для концентраций эпинефрина 1:80 000 и норэпинефрина 1:25 000 при их применении в качестве вазоконстрикторов). Хотя эпинефрин в препарате содержится в существенно меньшей концентрации (1:100 000), необходимо учитывать возможность усиления его действия;
- миорелаксанты: увеличивается интенсивность и длительность их действия;
- препараты, угнетающие ЦНС: под влиянием анестетиков усиливается их эффективность; опиоидные (наркотические) анальгетики, напротив, усиливают действие препарата, при этом повышая риск угнетения дыхания;
- ацетилсалициловая кислота, гепарин: возможно развитие кровотечений в месте инъекции;
- ингибиторы холинэстеразы: вероятно пролонгирование и выраженное усиление действия артикаина по причине замедления метаболизма;
- препараты для лечения миастении: требуется дополнительная коррекция лечения миастении при применении Ультракаина Д-С форте, особенно в высоких дозах, поскольку он проявляет антагонизм в отношении воздействия на скелетную мускулатуру;
- пероральные гипогликемические средства: возможно уменьшение их эффективности из-за ингибирования эпинефрином процесса высвобождения инсулина из β-клеток поджелудочной железы;
- средства для ингаляционной анестезии (галотан): после инъекций анестетика увеличивается риск появления нарушений сердечного ритма, поскольку галотан может повышать чувствительность миокарда к катехоламинам;
- дезинфицирующие растворы, содержащие тяжелые металлы: повышается риск развития местных реакций, таких как отек и болезненность, при обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы;
- прочие анестетики местного действия: происходит замедление их метаболизма.
Аналоги
Аналогами Ультракаина Д-С форте являются: Артикаин ДФ, Ультракаин Д-С , Артикаин с адреналином, Артикаин с адреналином форте, Артикаин ИНИБСА, Альфакаин СП, Артифрин , Артифрин форте, Ораблок, Септанест с адреналином, Брилокаин-адреналин, Цертакаин, Брилокаин-адреналин форте, Примакаин с адреналином, Убистезин , Убистезин форте , Артикаин-Бинергия с адреналином, Цитокартин, Артикаин-ЭГЕН с адреналином и др.
Сроки и условия хранения
Хранить в месте, недоступном для детей и защищенном от света, картриджи – при температуре до 30 °С, ампулы – до 25 °С.
Срок годности препарата в картриджах – 2,5 года, в ампулах – 3 года.
Применять препарат по истечении срока годности запрещено.
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Ультракаин ® ДС форте
Торговое название
Ультракаин ® ДС форте
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 1:100000
Состав
1 мл раствора содержит
активные вещества: артикаина гидрохлорида 40 мг
эпинефрина гидрохлорида 0,012 мг,
вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, натрия хлорид, кислота хлороводородная 10%, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная бесцветная жидкость
Фармакотерапевтическая группа
Анестетики. Анестетики местные. Амиды. Артикаин в комбинации с другими препаратами.
Код АТХ N01BB58
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Связывание артикаина с белками плазмы в сыворотке крови составляет 95%. Период полувыведения после введения под слизистую оболочку в полость рта составляет 25,3 ± 3,3 минуты.
10% артикаина метаболизируется в печени, в основном, плазменными и тканевыми эстеразами. Артикаин затем выводится через почки, главным образом в виде артикаиновой кислоты.
У детей, общее воздействие после вестибулярной инфильтрации схоже с воздействием у взрослых, но максимальная концентрация в сыворотке достигается быстрее.
Фармакодинамика
Ультракаин ® ДС и Ультракаин ® ДС форте представляют собой местные анестетики типа амидной кислоты, применяемые для терминальной и проводниковой анестезии в стоматологии. Это быстродействующие препараты (латентный период - 1-3 мин) с сильным обезболивающим эффектом и хорошей тканевой переносимостью. Длительность эффективной анестезии составляет примерно 45 минут для Ультракаина ДС и около 75 минут для Ультракаина ДС форте.
Механизм действия артикаина, предположительно, основывается на ингибировании проводимости нервных волокон вследствие блокады потенциало-зависимых каналов Na + в клеточной мембране.
Педиатрическая популяция
Клинические исследования с участием 210 пациентов в возрасте от 3,5 до 16 лет показали, что Ультракаин ® ДС при дозировке до 5 мг/кг артикаина и Ультракаин ® ДС при дозировке до 7 мг/кг обеспечивает достаточное местное обезболивание при (мандибулярной) инфильтрационной или (максиллярной) проводниковой анестезии. Продолжительность обезболивания была одинаковой во всех возрастных группах и зависела от объема введенного препарата.
Показания к применению
Ультракаин ® ДС
Обычные операции, например, неосложненное удаление одного или нескольких зубов, препарирование кариозных полостей и зубов под коронку.
Ультракаин ® ДС форте:
Операции на слизистой оболочке или на костях, требующие более интенсивной ишемии
Операции на пульпе зуба (ампутация и экстирпация)
Удаление сломанного зуба (остеотомия)
Длительные оперативные вмешательства
Чрескожный остеосинтез
Удаление кист
Мукогингивальные операции
Резекция верхушки корня зуба
Способ применения и дозы
При неосложненном удалении зубов верхней челюсти щипцами, если нет воспаления, обычно достаточно создания депо с вестибулярной стороны по 1,7 мл препарата на зуб. В отдельных случаях для достижения полной анестезии может потребоваться дополнительное введение с вестибулярной стороны от 1 мл до 1,7 мл. Обычно болезненная нёбная инъекция не требуется.
При разрезах или наложении швов в области нёба для создания нёбного депо достаточно около 0,1 мл препарата на каждую инъекцию.
При удалении нескольких рядом расположенных зубов в большинстве случаев количество необходимых вестибулярных инъекций можно ограничить.
В случае неосложненного удаления премоляров нижней челюсти при отсутствии воспаления мандибулярная анестезия не требуется, так как обычно достаточно анестезии путем инъекции 1,7 мл на зуб. Однако в случае неполной анестезии рекомендуется дополнительная вестибулярная инъекция 1-1,7 мл. Обычная анестезия методом нижнечелюстной блокады показана лишь в том случае, если вышеописанными способами не удалось достичь полной анестезии.
При обработке полостей и обтачивании зубов под коронки, за исключением нижних коренных зубов, показано вестибулярное введение Ультракаина ДС в дозе 0,5-1,7 мл на зуб, индивидуальная доза зависит от объема и длительности лечения.
В течение курса лечения взрослым можно вводить Ультракаин ® (артикаин) в дозе до 7 мг на 1 кг массы тела. Дозы до 500 мг (эквивалентно 12,5 мл инъекционного раствора) хорошо переносятся при применении аспирационной техники.
Пациенты пожилого возраста и пациенты с тяжелым нарушением функции печени и почек
У пациентов пожилого возраста и пациентов с тяжелым нарушением функции почек и печени возможно повышение концентрации артикаина в плазме. У таких пациентов препарат следует применять с особой осторожностью в минимальных дозах, необходимых для достижения достаточной глубины анестезии.
Педиатрическая популяция
Для детей Ультракаин ® ДС или Ультракаин ® ДС форте следует использовать в минимальном количестве, необходимом для достижения соответствующей анестезии; объем инъекции подбирается индивидуально, в зависимости от возраста и массы тела ребенка, но не более 7 мг артикаина на 1 кг массы тела. Эффективность и безопасность препарата не была установлена у детей младше 3,5 лет. Поэтому препарат не рекомендуется детям в возрасте младше 3,5 лет.
Способ применения
Ультракаин ® ДС и Ультракаин ® ДС форте предназначены для введения через слизистую ротовой полости.
Перед инъекцией всегда рекомендуется проводить аспирацию во избежание внутрисосудистого введения. Аспирация выполняется в два этапа, т.е. вращением иглы на 90° или даже лучше на 180°. В случае использования картриджей для этой цели особенно пригодны инъекционные шприцы Юниджект ® K или Юниджект ® K варио. Основных системных реакций в результате случайной внутрисосудистой инъекции можно избежать в большинстве случаев с помощью техники инъекции - после аспирации, медленное введение 0,1-0,2 мл и медленное введение оставшегося количества - не ранее чем через 20-30 секунд. Инъекционное давление должно соответствовать чувствительности тканей в месте инъекции.
Использование подходящих шприцов (Юниджект ® K или Юниджект ® K варио для инфильтрационной анестезии и Ультраджект ® для внутрисвязочной анестезии) обеспечивает максимальную защиту от разбивания стекла и равномерность введения. Нельзя использовать для инъекции поврежденные картриджи.
Во избежание риска инфицирования (например, передачи гепатита), шприцы и иглы, используемые для набора раствора, всегда должны быть новыми и стерильными. Это лекарственное средство не следует применять, если оно мутное или изменило цвет. Раствор должен быть прозрачным и бесцветным.
Рекомендуется хранить частично использованные многодозовые флаконы по указанию и обеспечить полное использование содержимого в течение 2 дней после первого использования. Дату первого использования содержимого ампулы следует отметить на этикетке.
Побочные действия
Частота неизвестна
Реакции гиперчувствительности (аллергического или псевдоаллергического характера) в виде отечности и/или воспалительной реакции в месте инъекции, эритема кожных покровов, зуд, конъюнктивит, ринит, отек лица (отёк Квинке) с отеком верхней и/или нижней губы и/или щек, отеком голосовых связок c ощущением «комка в горле» и затруднением глотания, крапивницей и затруднением дыхания, которые могут прогрессировать с развитием анафилактического шока.
Дозозависимые реакции (особенно при чрезмерно высокой дозе или непреднамеренной внутрисосудистой инъекции) со стороны центральной нервной системы: ажитация, нервозность, ступор (иногда прогрессирующий до потери сознания), кома, дыхательные расстройства, иногда прогрессирующие до остановки дыхания, мышечный тремор и мышечные подергивания, иногда переходящие в генерализованные судороги
Парез лицевого нерва, снижение вкусовой чувствительности, вследствие анатомических условий в месте инъекции или неправильной техники инъекции
Преходящие зрительные расстройства (нечеткость зрения, двоение в глазах, расширение зрачков, слепота)
Сердечная аритмия, повышение артериального давления, гипотензия, брадикардия, сердечная недостаточность и шок (возможно, с угрозой для жизни)
При случайном внутрисосудистом введении возможно появление зон ишемии в месте введения, иногда прогрессирующих до некроза тканей (см. «Способ введения и дозы»).
Часто (≥ 1/100 < 1/10)
Парестезия, гипестезия, головная боль (предположительно, вследствие наличия в составе препарата адреналина)
Тошнота, рвота
Нечасто (≥ 1/1000 < 1/100)
Головокружение
Тахикардия
Очень редко
Рвота, диарея, свистящее дыхание, острые приступы астмы, нарушение сознания или шок (аллергическая реакция на натрия метабисульфит)
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата
Поскольку Ультракаин ® ДС и Ультракаин ® ДС форте содержит артикаин, препараты не следует использовать в случаях:
- повышенная чувствительность к другим местноанестезирующим средствам амидного типа
- тяжелые нарушения формирования сердечного импульса и проводимости (например, атриовентрикулярная блокада 2 или 3 степени, выраженная брадикардия)
- острая декомпенсированная сердечная недостаточность (острая застойная сердечная недостаточность)
- тяжелая гипотензия
- у пациентов с закрытоугольной глаукомой
- у пациентов с гипертиреозом
- у пациентов с пароксизмальной тахикардией или абсолютными аритмиями с учащенным сердцебиением
У пациентов, недавно (от 3 до 6 месяцев) перенесших инфаркт миокарда
У пациентов, недавно (3 месяца назад) перенесших коронарное шунтирование
- у пациентов, принимающих некардиоселективные бета-адреноблокаторы, например, пропранолол (риск развития гипертонического криза или тяжелой брадикардии)
- у пациентов с феохромоцитомой
- у пациентов с тяжелой артериальной гипертензией
- при одновременном лечении трициклическими антидепрессантами или ингибиторами MAO (моноаминоксидазы), поскольку эти активные вещества могут усилить влияние эпинефрина на сердечно-сосудистую систему. Это может произойти в период до 14 дней после окончания терапии ингибиторами МАО
- противопоказано внутривенное введение
Лекарственные взаимодействия
Комбинация различных анестезирующих средств служит причиной аддитивного эффекта на сердечно-сосудистую систему и ЦНС (центральную нервную систему).
Действие сосудосуживающих, повышающих артериальное давление препаратов, типа симпатомиметиков (таких как эпинефрин), может усиливаться трициклическими антидепрессантами или ингибиторами МАО, поэтому их прием противопоказан.
Ультракаин ® ДС и Ультракаин ® ДС форте не должен использоваться у пациентов, принимающих некардиоселективные бета-блокаторы (например, пропранолол). Эпинефрин может ингибировать выделение инсулина поджелудочной железой, вследствие чего эффективность пероральных противодиабетических препаратов снижается.
Некоторые средства для ингаляционного наркоза, например, галотан, могут повышать чувствительность миокарда к катехоламинам и, таким образом, вызывать аритмию после приема Ультракаина ДС и Ультракаина ДС форте .
Следует помнить, что у пациентов, принимающих антитромботические средства (например, гепарин или ацетилсалициловую кислоту), случайный прокол сосуда во время местной анестезии может вызвать серьезное кровотечение (у таких пациентов, как правило, отмечается повышенная склонность к кровотечениям).
Особые указания
У пациентов с дефицитом холинэстеразы Ультракаин ® ДС и Ультракаин ® ДС форте должны применяться только по особым показаниям, так как существует вероятность пролонгирования и, иногда, чрезмерного усиления действия препарата.
Ультракаин ® ДС и Ультракаин ® ДС форте следует применять с особой осторожностью в случаях:
Нарушения свертываемости крови
Тяжелом нарушении функции печени и почек
Сопутствующего лечения галогенированными ингаляционными анестетиками (см. «Лекарственные взаимодействия»)
Эпилепсии в анамнезе (см. «Побочные действия»)
Кроме того, использование Ультракаина ДС и Ультракаина ДС форте следует назначать с осторожностью, с учетом минимального содержания эпинефрина для пациентов с:
Сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, с сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, стенокардией, инфарктом миокарда в анамнезе, сердечной аритмией, гипертензией)
Атеросклерозом
Нарушением мозгового кровообращения, инсультом в анамнезе
Хроническим бронхитом, эмфиземой легких
Сахарным диабетом
Сильным чувством беспокойства
Инъекции в воспаленные (инфицированные) участки не рекомендуются (отмечается усиленное поглощение Ультракаина ДС и Ультракаин ® ДС форте при пониженной эффективности).
Перед использованием настоящего препарата необходимо задать пациенту вопросы об истории заболевания, сопутствующем лечении, поддерживать диалог с пациентом и пробно вводить препарат в количестве соответствующем 5 или 10% дозы в случае риска развития аллергии.
Во избежание побочных явлений необходимо выполнять следующие правила:
- выбор наименьшей эффективной дозы
- двухэтапная аспирация перед инъекцией (для предотвращения случайной внутрисосудистой инъекции)
Повреждение нервов теоретически возможно при любой стоматологической операции вследствие анатомических условий в месте инъекции или неправильной техники инъекции. В таких случаях может повредиться лицевой нерв и может произойти его парез. Это может привести к снижению вкусовой чувствительности.
Преходящие зрительные расстройства (нечеткость зрения, двоение в глазах, расширение зрачков, слепота), возникающие во время или через короткое время после инъекции местноанестезирующего средства в области головы.
Метил-4-гидроксибензоат (Е.Ф.) может вызывать аллергические реакции (возможно, замедленные) и, в исключительных случаях, бронхоспазм.
Внутривенное введение противопоказано
Поскольку Ультракаин ® ДС и Ультракаин ® ДС форте содержит эпинефрин, препараты не назначают для анестезии конечностей (например, пальцев) из-за риска ишемии. Ультракаин ® ДС и Ультракаин ® ДС форте не должен применяться у больных бронхиальной астмой с гиперчувствительностью к сульфитам. У таких лиц Ультракаин ® ДС и Ультракаин ® ДС форте могут вызвать острые аллергические реакции с анафилактическими симптомами, такими как бронхоспазм.
Педиатрическая популяция
В опубликованных исследованиях профиль безопасности был схожим у детей и подростков в возрасте от 4 до 18 лет по сравнению с взрослыми. Тем не менее, случайные повреждения мягких тканей наблюдаются чаще (до 16 % детей), особенно у 3-7-летних детей, в связи с длительной анестезией мягких тканей. В ретроспективном исследовании 211 детей в возрасте от 1 года до 4 лет стоматологическое лечение проводилось с использованием дозы Ультракаина ДС или Ультракаина ДС форте до 4,2 мл, без побочных эффектов.
Воспитателей детей младшего возраста необходимо предупредить о риске случайного повреждения мягких тканей, связанном с самоприкусыванием из-за длительного онемения мягких тканей.
Эффективность и безопасность препарата не была установлена у детей младше 3,5 лет. Поэтому препарат не рекомендуется детям в возрасте младше 3,5 лет. Ультракаин ® ДС и Ультракаин ® ДС форте содержат натрий, но менее чем 1 ммоль (23 мг) натрия на 1 мл.
Беременность
Опыт применения артикаина у беременных женщин отсутствует, кроме случаев использования при родах. Доклинические исследования не выявили прямого или косвенного неблагоприятного влияния артикаина на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие ребенка; но показали, что эпинефрин оказывает токсическое действие на репродуктивную систему в дозах, превышающих максимально рекомендуемую. Эпинефрин и артикаин проникают через плацентарный барьер, хотя артикаин проникает в меньшей степени, чем другие местные анестетики. Концентрация артикаина в сыворотке крови, измеренная у новорожденных, составила примерно 30% от уровней концентрации у матерей. В случае случайного внутрисосудистого введения эпинефрина матери он может снизить маточную перфузию. Во время беременности Ультракаин ® ДС и Ультракаин ® ДС форте следует применять только после тщательного анализа соотношения пользы и риска.
Предпочтительнее использовать Ультракаин ® ДС (1:200,000) ввиду меньшего содержания эпинефрина.
Лактация
Вследствие быстрого снижения уровня концентрации в сыворотке крови и быстрого выведения, клинически значимые объемы артикаина в грудном молоке не обнаруживаются. Эпинефрин попадает в грудное молоко, но также имеет короткий период полувыведения. Обычно нет необходимости прерывать кормление грудью при кратковременном использовании.
Фертильность
Доклинические исследования с 40 мг/мл артикаина + 0,01 мг/мл эпинефрина не показали влияние на фертильность. В терапевтических дозах побочные действия на репродуктивную функцию человека не ожидаются.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
После применения Ультракаина ДС или Ультракаина ДС форте, стоматолог должен решить, когда пациент сможет вновь управлять автомобилем или механизмами. Беспокойство больного и стресс, обусловленный оперативным вмешательством, могут повлиять на способность к этим видам деятельности; хотя, в ходе соответствующих исследований местная анестезия артикаином не приводила к заметному нарушению способности к вождению.
Передозировка
Симптомы
Стимуляция ЦНС: возбужденное состояние, беспокойство, спутанность сознания, гиперпноэ, тахикардия, повышение артериального давления с покраснением лица, тошнота, рвота, тремор, мышечные подергивания, тонико-клонические эпилептические припадки.
Подавление ЦНС: головокружение, нарушение слуха, потеря речи, ступор, потеря сознания, мышечная атония, вазомоторный паралич (слабость, бледность), диспноэ, смерть от дыхательного паралича.
Подавление сердечно-сосудистой системы: брадикардия, аритмия, фибрилляция желудочков, снижение артериального давления, цианоз, остановка сердца.
Лечение: при первых проявлениях побочных эффектов или интоксикации, таких как головокружение, моторное возбуждение или ступор, следует прекратить инъекцию и перевести пациента в горизонтальное положение. Следует обеспечить проходимость дыхательных путей пациента и контролировать пульс и артериальное давление.
Даже если симптомы интоксикации кажутся не тяжелыми, рекомендуется поставить внутривенный катетер для немедленных внутривенных инъекций в случае необходимости.
При нарушениях дыхания, в зависимости от их тяжести, рекомендуется подача кислорода, а при необходимости - проведение искусственного дыхания, а также, в случае необходимости, проведение эндотрахеальной интубации и управляемой вентиляции лёгких.
Мышечные подергивания или генерализованные судороги могут быть купированы внутривенным введением спазмолитиков короткого действия (например, суксаметония хлорида, диазепама). Кроме того, рекомендуется искусственная вентиляция легких (кислородом).
Снижение артериального давления, тахикардия или брадикардия могут быть устранены простым переведением пациента в горизонтальное положение или положение со слегка опущенной головой.
При тяжелых нарушениях кровообращения и шоке, независимо от их причины, необходимо прекратить введение препарата и немедленно принять следующие неотложные меры:
Перевести пациента в горизонтальное положение или положение лежа головой вниз и обеспечить проходимость дыхательных путей (подачу кислорода)
Обеспечить внутривенную инфузию (сбалансированного электролитного раствора),
Внутривенное введение глюкокортикоидов (например, 250-1000 мг преднизолона или эквивалентный объем производного, например, метилпреднизолона),
Восполнение объема циркулирующей крови (дополнительно, в случае необходимости, плазмозаменители, человеческий альбумин).
В случае наступления сосудистого коллапса и нарастающей брадикардии показано немедленное внутривенное введение раствора эпинефрина (адреналина). Разбавить 1 мл 1:1000 стандартного раствора эпинефрина до 10 мл (вместо этого можно использовать 1:10000 раствор эпинефрина) и медленно ввести внутривенно 0,25-1 мл этого раствора (0,025-0,1 мг эпинефрина) с контролем пульса и артериального давления (возможно развитие сердечной аритмии). Не следует вводить более 1 мл (0,1 мг эпинефрина) за одну внутривенную инъекцию. При необходимости дополнительных доз рекомендуется вводить их вместе с инфузионным раствором (скорость инфузии регулируется с учетом частоты сердечных сокращений и артериального давления).
Тяжёлые формы тахикардии и тахиаритмии могут быть устранены применением антиаритмических препаратов, однако не следует использовать не кардиоселективные бета-блокаторы, такие как пропранолол (см. «Противопоказания»). В этих случаях необходимо применение кислорода и контроль показателей гемодинамики.
При повышении артериального давления у больных, страдающих гипертонией, следует, в случае необходимости, применять периферические вазодилататоры.
Раствор - 1 мл:
- Активные вещества: артикаина гидрохлорид 40 мг, эпинефрина гидрохлорид 12 мкг, эквивалентно содержанию основания эпинефрина 10 мкг, что соответствует содержанию эпинефрина в растворе 1:100 000.
- Вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит), натрия хлорид, вода д/и.
1.7 мл - картриджи бесцветного стекла (10) - блоки из гофрированного картона (10) - пачки картонные.
Описание лекарственной формы
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.
Фармакологическое действие
Комбинированный местноанестезирующий препарат, в состав которого входит артикаин (местноанестезирующее средство амидного типа) и эпинефрин (сосудосуживающее средство), которое добавляется в состав препарата для пролонгирования продолжительности анестезии.
Амидная структура артикаина подобна структуре других местноанестезирующих средств, но в его молекуле содержится одна дополнительная эфирная группа, которая в организме человека быстро гидролизуется эстеразами. С быстрым разрушением артикаина до его неактивного метаболита (артикаиновой кислоты) связана очень низкая системная токсичность препарата, позволяющая проводить повторные инъекции препарата.
Местноанестезирующие средства вызывают обратимую потерю чувствительности вследствие прекращения или уменьшения проводимости сенсорных нервных импульсов непосредственно в месте инъекции и вокруг него. Они обладают мембраностабилизирующим эффектом за счет снижения проницаемости мембран нервных клеток для ионов натрия.
Препарат оказывает быстрое (латентный период - от 1 до 3 мин) и сильное анестезирующее действие и имеет хорошую тканевую переносимость. Продолжительность анестезии составляет не менее 45 мин.
Вследствие очень низкого содержания в препарате эпинефрина влияние последнего на сердечно-сосудистую систему выражено незначительно: почти не отмечается повышения АД и увеличения ЧСС.
Фармакокинетика
Всасывание
После подслизистого введения 2 мл препарата Тmах артикаина в плазме крови составляет 10-15 мин, а среднее значение в плазме крови Сmаx артикаина составляет приблизительно 400 мкг/л, Тmах артикаиновой кислоты составляет 45 мин, а среднее значение Сmах артикаиновой кислоты составляет 2000 мкг/л. У детей были получены сопоставимые фармакокинетические данные. Различия между плазменными концентрациями артикаина и артикаиновой кислоты отражают быстрый гидролиз артикаина в тканях и крови, так что введенный артикаин поступает в системный кровоток в основном в виде неактивного метаболита.
Распределение
После подслизистого введения концентрации артикаина в крови в области зубных альвеол в тысячи раз превышает концентрации артикаина в системном кровотоке. Выявлена обратная связь между временем после инъекции и концентрацией артикаина в альвеоле зуба.
Связывание артикаина с белками плазмы составляет 95%.
Метаболизм
Все местноанестезирующие средства амидного типа метаболизируются в микросомах печени. Кроме этого артикаин в тканях и крови еще инактивируется неспецифическими плазменными эстеразами путем гидролиза в карбоксильной группе. Т.к. гидролиз происходит очень быстро и начинается сразу после введения, около 90% артикаина инактивируется этим способом. Образующийся в результате главный метаболит артикаина - артикаиновая кислота - не обладает местноанестезирующей активностью, и у него не выявлено системной токсичности.
Выведение
После подслизистого введения выведение артикаина происходит экспоненциально с T1/2 приблизительно 25 мин. Артикаин выводится главным образом почками в виде артикаиновой кислоты (64.2±14.4%), глюкуронида артикаиновой кислоты (13.4±5%) и неизмененного артикаина (1.45±0.77%).
После инъекций препарата в слизистую полости рта общий клиренс артикаина составляет 235±27 л/ч.
Клиническая фармакология
Местный анестетик с сосудосуживающим компонентом для применения в стоматологии.
Показания к применению Ультракаин дс форте
Инфильтрационная и проводниковая анестезия при стоматологических операциях на слизистой оболочке или костях, когда требуется создание условий более выраженной ишемии:
- операции на пульпе зуба (ампутация или экстирпация);
- удаление сломанного зуба (остеотомия);
- удаление зуба, пораженного апикальным пародонтитом;
- продолжительные хирургические вмешательства (например, операция по Колдуэллу-Люку);
- чрескожный остеосинтез;
- эксцизия кист;
- вмешательства на слизистой оболочке десны;
- резекция верхушки корня зуба;
- обработка полостей и обтачивание перед протезированием высокочувствительных зубов.
Противопоказания к применению Ультракаин дс форте
- Повышенная чувствительность к артикаину или к другим местноанестезирующим средствам амидного типа, за исключением случаев, когда при гиперчувствительности к данным средствам аллергия к артикаину была исключена с помощью соответствующих исследований, проведенных с соблюдением всех необходимых правил и требований;
- повышенная чувствительность к эпинефрину;
- повышенная чувствительность к вспомогательным компонентам препарата, в т.ч. к сульфитам (включая проявляющуюся в виде бронхиальной астмы).
Противопоказания, относящиеся к артикаину
- тяжелые нарушения функции синусового узла или тяжелые нарушения проводимости (такие как выраженная брадикардия, AV-блокада II и III степени);
- острая декомпенсированная сердечная недостаточность;
- резко выраженная артериальная гипотензия;
- анемия (в т.ч. В12-дефицитная анемия);
- метгемоглобинемия;
- гипоксия;
- детский возраст до 4 лет (отсутствие клинического опыта);
Противопоказания, относящиеся к эпинефрину
- пароксизмальная тахикардия, тахиаритмия;
- закрытоугольная глаукома;
- прием некардиоселективных бета-адреноблокаторов, например, пропранолола (риск развития гипертонического криза и тяжелой брадикардии);
- гипертиреоз;
- феохромоцитома;
- тяжелая артериальная гипертензия.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов со стенокардией, атеросклерозом, постинфарктным кардиосклерозом, нарушениями мозгового кровообращения, инсультом в анамнезе, хроническим бронхитом, эмфиземой легких, сахарным диабетом, недостаточностью холинэстеразы (применение возможно только в случае крайней необходимости, т.к. возможно пролонгированное и чрезмерно сильное действие препарата), нарушениями свертываемости крови, тяжелыми нарушениями функции печени и почек, выраженным возбуждением.
Ультракаин дс форте Применение при беременности и детям
Артикаин проникает через плацентарный барьер.
Ввиду недостаточности клинических данных решение о назначении препарата стоматологом может быть принято только в том случае, если потенциальная польза от его применения оправдывает потенциальный риск для плода. В случае необходимости применения артикаина при беременности предпочтительно использовать Ультракаин® Д-С с меньшей концентрацией эпинефрина по сравнению с препарпатом Ультракаин® Д-С форте или препарат, не содержащий его (Ультракаин® Д).
В период лактации нет необходимости прерывать грудное вскармливание, т.к. в грудном молоке не обнаруживается клинически значимых концентраций артикаина.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей в возрасте до 4 лет (отсутствие клинического опыта).
Ультракаин дс форте Побочные действия
Со стороны ЦНС: дозозависимые реакции - ступор, иногда прогрессирующий до потери сознания, дыхательные расстройства, иногда прогрессирующие до остановки дыхания, мышечный тремор, мышечные подергивания иногда прогрессирующие до генерализованных судорог; возможны - головокружение, парестезия, гипестезия, преходящие зрительные расстройства (нечеткость зрительного восприятия, слепота, двоение в глазах), возникающие во время или через короткое время после инъекции местноанестезирующего средства.
Иногда при нарушении правильной техники инъекции при введении местноанестезирующего средства в стоматологической практике возможно повреждение нерва, в частности, в таких случаях возможно повреждение лицевого нерва, которое может привести к развитию паралича лицевого нерва.
Часто - головная боль, главным образом, вследствие наличия в составе препарата эпинефрина.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, брадикардия, сердечная недостаточность, шок. Очень редко вследствие содержания в составе препарата эпинефрина возможно развитие тахикардии, нарушений сердечного ритма, повышение АД.
Аллергические реакции: возможны - гиперемия кожных покровов, конъюнктивит, ринит и ангионевротический отек. Ангионевротический отек может проявляться отеком верхней и/или нижней губ, щек, отеком голосовых связок с ощущением "комка в горле" и затруднениями глотания, крапивница, затруднение дыхания. Любые из этих проявлений могут прогрессировать до анафилактического шока.
Местные реакции: отечность или воспаление слизистой оболочки в месте инъекции. В отдельных случаях при случайном внутрисосудистом введении возможно появление зон ишемии в месте введения, вплоть до некроза тканей.
Лекарственное взаимодействие
Противопоказанные комбинации
Противопоказана комбинация с кардионеселективными бета-адреноблокаторами, например, пропранололом, т.к. имеется риск развития гипертонического криза и выраженной брадикардии.
Взаимодействия, которые следует принимать во внимание
Возможно усиление действия вазоконстрикторов, повышающих АД, таких как эпинефрин, при одновременном применении трициклических антидепрессантов или ингибиторов МАО. Подобные наблюдения были описаны для концентраций норэпинефрина 1:25 000 и эпинефрина 1:80 000 при их применении в качестве вазоконстрикторов. Концентрация эпинефрина в препарате Ультракаин® Д-С ниже - 1:200 000. Однако учитывать возможности такого усиления действия необходимо.
Местноанестезирующие средства усиливают действие лекарственных средств, угнетающих ЦНС. Опиоидные анальгетики усиливают действие местноанестезирующих средств, однако повышают риск угнетения дыхания.
При проведении инъекций препарата Ультракаин® Д-С пациентам, получающим гепарин или ацетилсалициловую кислоту, возможно развитие кровотечений в месте инъекции.
Ультракаин® Д-С увеличивает интенсивность и длительность действия миорелаксантов.
Ультракаин® Д-С проявляет антагонизм в отношении воздействия на склелетную мускулатруру с препаратами для лечения миастении, поэтому при его применении, особенно в высоких дозах, требуется дополнительная коррекция лечения миастении.
Ультракаин® Д-С вызывает замедление метаболизма местноанестезирующих лекарственных средств.
При одновременном применении с ингибиторами холинэстеразы происходит замедление метаболизма местноанестезирующих лекарственных средств.
Эпинефрин способен ингибировать высвобождение инсулина из бета-клеток поджелудочной железы и уменьшать эффекты гипогликемических средств для приема внутрь.
Галотан может повышать чувствительность сердца к катехоламинам и поэтому повышать риск развития нарушений сердечного ритма после инъекций препарата Ультракаин® Д-С.
При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местных реакций - отека, болезненности.
Дозировка Ультракаин дс форте
Препарат предназначен для применения в ротовой полости и может вводиться только в ткани, где отсутствует воспаление. Нельзя проводить инъекцию в воспаленные ткани.
Препарат нельзя вводить в/в.
Для анестезии при неосложненном удалении зубов верхней челюсти при отсутствии воспаления обычно достаточно создания депо препарата Ультракаин®Д-С (Ультракаин® Д-С форте) в области переходной складки путем его введения в подслизистую с вестибулярной стороны - по 1.7 мл препарата на зуб. В редких случаях для достижения полной анестезии может потребоваться дополнительное введение от 1 мл до 1.7 мл. В большинстве случаев это позволяет не проводить болезненной небной инъекции. При удалении нескольких рядом расположенных зубов количество инъекций обычно удается ограничить.
Для анестезии при разрезах и наложении швов в области неба с целью создания небного депо необходимо около 0.1 мл препарата на каждую инъекцию.
В случае удаления премоляров нижней челюсти при отсутствии воспаленияможно обойтись без мандибулярной анестезии, т.к. обычно достаточной является инфильтрационная анестезия, обеспечиваемая инъекцией 1.7 мл препарата на зуб. Если же таким путем не удалось достичь желаемого эффекта, следует выполнить дополнительную инъекцию 1-1.7 мл препарата в подслизистую в области переходной складки нижней челюсти с вестибулярной стороны. Если же и в этом случае не удалось достичь полной анестезии, необходимо провести проводниковую блокаду нижнечелюстного нерва.
При обработке полостей и обтачивании зубов под коронки, за исключением нижних коренных зубов, в зависимости от объема и продолжительности лечения показано введение препарата Ультракаин® Д-С с меньшим содержанием эпинефрина в область переходной складки с вестибулярной стороны в дозе 0.5-1.7 мл на зуб.
При выполнении одной лечебной процедуры взрослым можно вводить артикаин в дозе до 7 мг на 1 кг массы тела. Отмечено, что пациенты хорошо переносили дозы до 500 мг (соответствует 12.5 мл раствора для инъекций).
У детей старше 4 лет дозу препарата подбирают в зависимости от возраста и массы тела ребенка; доза не должна превышать 5 мг артикаина на 1 кг массы тела.
У пациентов пожилого возраста и пациентов с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью возможно создание повышенных плазменных концентраций артикаина. У этих пациентов препарат следует применять в минимальной дозе, необходимой для достижения достаточной глубины анестезии.
Для того чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, всегда перед его введением следует проводить аспирационную пробу.
Давление инъекции должно соответствовать чувствительности тканей.
Передозировка
Симптомы: первые проявления токсического действия - головокружение, моторное возбуждение или ступор; возможны брадикардия, резкое снижение АД, нарушения дыхания, мышечные подергивания, генерализованные судороги, тяжелые нарушения кровообращения, шок.
Лечение: при первых проявлениях симптомов токсического действия во время введения препарата, следует прекратить его введение и перевести пациента в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями. Следует обеспечить проходимость дыхательных путей и мониторировать показатели гемодинамики (ЧСС и АД). Рекомендуется всегда, даже если симптомы интоксикации кажутся нетяжелыми, ставить в/в катетер для того, чтобы в случае необходимости, иметь возможность немедленно провести в/в введение необходимых лекарственных средств.
При нарушениях дыхания, в зависимости от их тяжести, рекомендуется подача кислорода, а при возникновении показаний к проведению искусственного дыхания - проведение эндотрахеальной интубации и ИВЛ.
Введение аналептиков центрального действия противопоказано.
Мышечные подергивания и генерализованные судороги могут быть купированы в/в введением барбитуратов короткого или ультракороткого действия. Рекомендовано вводить эти препараты медленно, под постоянным врачебным контролем (риск гемодинамических расстройств и угнетения дыхания) и с одновременной подачей кислорода и мониторированием гемодинамических показателей.
Часто брадикардия или резкое снижение АД могут быть устранены при простом переведении пациента в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями.
При тяжелых нарушениях кровообращения и шоке, вне зависимости от их причины, введение препарата следует прекратить и пациент должен быть переведен в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями. Необходимо обеспечить подачу кислорода, в/в введение растворов электролитов, ГКС (250-1000 мг метилпреднизолона), при необходимости, плазмозаменителей, в т.ч. альбумина.
При развитии коллапса и усилении брадикардии показано медленное в/в введение раствора эпинефрина (0.0025-0.1 мг) под контролем сердечного ритма и АД. При необходимости введения в дозах, превышающих 0.1 мг, эпинефрин следует вводить инфузионно, отрегулировав скорость введения под контролем ЧСС и АД.
Тяжелые тахикардии и тахиаритмии можно купировать введением антиаритмических препаратов, за исключением кардионеселективных бета-адреноблокаторов.
Повышение АД у пациентов с артериальной гипертензией при необходимости следует снижаться с помощью вазодилататоров.
Меры предосторожности
Препарат нельзя вводить в/в. Нельзя проводить инъекцию в воспаленную область. Во избежание внутрисосудистого введения необходимо всегда проводить аспирационный тест.
Инъекционное давление должно соответствовать чувствительности ткани.
Для предотвращения занесения инфекций (в т.ч. вирусного гепатита) необходимо следить за тем, чтобы при заборе раствора из ампул всегда использовались новые стерильные шприцы и иглы. Открытые картриджи нельзя использовать снова для других пациентов.
Нельзя использовать для инъекций поврежденный картридж.
У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, патология коронарных сосудов, стенокардия, нарушения ритма сердца, инфаркт миокарда в анамнезе, артериальная гипертензия), цереброваскулярными расстройствами, наличием инсульта в анамнезе, хроническим бронхитом, эмфиземой, сахарным диабетом, гипертиреозом, а также при наличии выраженного беспокойства целесообразно использование препарата Ультракаин® Д, не содержащего эпинефрина.
Принимать пищу можно лишь после прекращения действия местной анестезии (восстановления чувствительности).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Местная анестезия препаратом Ультракаин® Д-С, как показали испытания, не вызывает какого-либо заметного отклонения от обычной способности к управлению автомобилем и участию в уличном движении. Однако решение о том, когда пациент после стоматологического вмешательства сможет вернуться к вождению автотранспорта и занятиям потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, должен принимать врач.
- Код 20003
- Производитель Санофи-Авентис Дойчланд ГмбХ
- Страна ГЕРМАНИЯ
- Технические характеристики "Ультракаин Д-С форте" 1/100 1,7 мг (100 карпул) (синий) - местный анестетик для применения в стоматологии. Состав: Артикаина гидрохлорид – 40 мг/мл, эпинефрина гидрохлорид – 12 мкг/мл Прочие ингредиенты: натрия бисульфит, натрия хлорид, вода для инъекций.режим хранения до +30
