Антибиотики нового поколения в уколах цефотаксима. Отзывы к цефотаксим Цефотаксим инъекции инструкция по применению

Производитель: Arterium (Артериум) Украина

Код АТС: J01DA10

Фарм группа:

Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.

Общие характеристики. Состав:

Цефотаксима натриевой соли стерильной в пересчете на цефотаксим - 1 г.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Препарат Цефотаксим по химической природе близок к цефалоспориновым антибиотикам первого и второго поколений, однако особенности структуры обеспечивают высокую активность его по отношению к грамотрицательным бактериям, устойчивость к действию продуцируемых ими бета-лактамаз. Препарат действует бактерицидно. Обладает широким спектром действия, в том числе в отношении микроорганизмов, которые устойчивы к другим цефалоспоринам и антибиотикам пенициллинового ряда. Активен по отношению к грамположительным микроорганизмам (Staphylococcus spp., включая продуцирующие бета-лактамазы, Streptococcus spp., за исключением группы D), к грамотрицательным микроорганизмам (Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., в том числе K. рneumoniae, Moraxella spp., Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, Proteus spp.), к анаэробным микроорганизмам (Fusobacterium spp., Veillonella spp.). К действию препарата непостоянно чувствительны Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Helicobacter pylori, Bacteroides fragilis и Clostridium difficile.
К действию препарата устойчивы стрептококки группы D, Listeria spp. и метициллиноустойчивые стафилококки.

Фармакокінетика. При внутримышечном введении препарат быстро всасывается: пик концентрации его в плазме крови наблюдается через 30 минут после инъекции. Бактерицидная концентрация в крови сохраняется более 12 часов. Препарат хорошо проникает в ткани и жидкости организма; в эффективных концентрациях обнаруживается в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях. Период полувыведения препарата составляет 1-1,5 часа. Выводится в значительном количестве с мочой в неизмененном виде (около 30%) и в виде активных метаболитов (около 20%). Частично выводится с желчью. У пациентов с почечной недостаточностью и у лиц пожилого возраста время полувыведения препарата увеличивается примерно в 2 раза. Прием препарата Цефотаксим-КМП в течение 14 суток в дозе 1 г каждые 6 часов не приводит к существенному накоплению препарата в организме.

Показания к применению:

Лечение инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами:
- инфекции бронхолегочной системы (бронхит, );
- менингиты;
- инфекции уха, горла, носа;
- инфекции мочевыводящих путей, почек;
- гинекологические инфекции;
- инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов, брюшной полости;
- острая неосложненная .
В хирургической практике препарат Цефотаксим применяется для снижения риска послеоперационных инфекций, особенно при операциях желудочно-кишечного тракта и урологических операциях.

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Цефотаксим вводят внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). Для внутримышечной инъекции растворяют 1 г препарата Цефотаксим не меньше чем в 3 млстерильной воды для инъекций. Вводят глубоко в ягодичную мышцу. Для внутривенного струйного введения растворяют 1 г не меньше чем в 4 мл стерильной воды для инъекций. Вводят медленно в течение 3-5 минут. Для внутривенного капельного введения растворяют 2 г препарата в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы, вводят в течение 50-60 минут. Приготовленные растворы стабильны до 24 часов при хранении в холодильнике (4-6 °С) и 12 часов при температуре не выше 23°С. Желтовато-янтарный цвет готового раствора не влияет на эффективность и безопасность антибиотика. Обычная доза препарата Цефотаксим для взрослых и детей старше 12 лет - 1 г через каждые 12 часов. В тяжелых случаях дозу увеличивают до 2 г через каждые 12 часов или увеличивают число введений до 3-4 раз в сутки, доводя общую суточную дозу до максимальной - 12 г. Обычная суточная доза для новорожденных и детей младшего возраста - 50-100 мг/кг массы тела, которая делится на отдельные приемы с промежутками между ними от 12 до 6 часов. Для недоношенных детей суточная доза не должна превышать 50 мг/кг. В случае нарушений функции почек дозу уменьшают. При начальной анурии (клиренс креатинина - 5 мл/мин) дозу, обычно, уменьшают наполовину.

Особенности применения:

С осторожностью назначать пациентам с гиперчувствительностью к пенициллинам или другим аллергенам в анамнезе. При необходимости применение Цефотаксима- КМП женщине, кормящей грудью, грудное вскармливание следует прекратить, так как Цефотаксим-КМП проникает в грудное молоко. Данные о нефротоксичности Цефотаксима отсутствуют, однако у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек дозировка препарата должна определяться степенью повреждения почек. Осторожность cледует соблюдать при лечении пациентов с заболеваниями желудочно- кишечного тракта в анамнезе. Как и другие цефалоспорины, цефотаксим может обуcловливать положительный результат прямого теста Кумбса. При определении уровня глюкозы в моче методом восстановления могут быть получены ложноположительные результаты. Во избежание этого cледует использовать ферментативный метод. В исследованиях не выявлено неблагоприятного влияния Цефотаксима на плод, однако, рекомендуется назначать препарат беременным с осторожностью. Цефотаксим-КМП не влияет на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами.

Побочные действия:

Возможны аллергические реакции, повышение показателей печеночных тестов, уровня щелочной фосфатазы, содержания азота в моче. Могут развиться явления раздражения в местах инъекций, повышение температуры тела.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Цефотаксим при одновременном применении с антикоагулянтами непрямого действия действует синергически. Антибиотики - аминогликозиды и диуретики усиливают нефротоксические свойства препарата. Раствор препарата Цефотаксим несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице.

Противопоказания:

Применение препарата Цефотаксим противопоказано при повышенной чувствительности к препаратам группы цефалоспоринов. Следует соблюдать осторожность при наличии повышенной чувствительности к пенициллинам (возможность аллергических реакций).

Передозировка:

При использовании препарата в высоких дозах существует риск возникновения обратимой . Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое.

Условия хранения:

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 15 °С до 25 °С. Срок годности -2 год.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

По 1 г во флаконах. 10 флаконов в пачке.

В фармакологической группе с цефалоспоринами нашлось место препарату Цефотаксим . Он оказывается антибактериальной и бактерицидной действие. Врачом может быть выбрана одна из предлагаемых форм – уколы или таблетки. Средняя суточная дозировка этого лекарства равна 4 г. Если вы введете больше, чем установленный максимум в инструкции применения, то есть риск передозировки с соответствующими симптомами: судороги, энцефалопатия, тремор и повышение мышечной возбудимости. Название на латинском в описании правильно звучит как Cefotaximum .

Показания к применению Цефотаксим

В инструкции применения указаны следующие показания для этого лекарства или его аналогов: бактериальные инфекции, инфекции лор-органов, кожи, малого таза, а также дыхательных путей. Его стоит использовать при септицемии, бактериемии, отите, перитоните, болезней Лайма, тифозной лихорадке и т.д..

Противопоказания к применению

Инструкция применения включает в себя определенные противопоказания: гиперчувствительность к пенициллинам, его аналогам и другим подобным веществам из состава препарата. Также запрещено лекарство при беременности, лактации, а также детям до 2,5 лет при внутримышечном введении.

Состав и форма выпуска

Цефотаксим антибиотик, который состоит из основного активного вещества под названием цефотаксим безводный. Выпускается в виде раствора для уколов и в виде таблеток.

Цефотаксим: инструкция по применению

Цефотаксим как разводить новокаином? Именно 1% лидокаин при внутримышечном введении уколов служит растворителем (на 0,5 мг – 1 мл – то есть 1 к 4).

Цефотаксим как разводить лидокаином?

По инструкции для уколов применяют стерильную воду и вводят в ягодичную мышцу (1 г препарата в 4 мл).

Для детей до 12 лет суточная дозировка рассчитывается как 50-100 мг/кг в сутки. Промежуток для введения 6-12 часов. Для недоношенных новорожденных суточная доза – 50 мг/кг. Для тех, кто старше 12 лет, дозировка – 1 г через 12 часов.

Дозировка при беременности

Цефотаксим при беременности, как правило, не назначают, так как точных исследований влияния препарата на эмбрион нет. Поэтому во избежание побочных эффектов лучше не пользоваться данными таблетками или уколами для внутримышечного либо внутривенного введения.

Лечение при ангине

Цефотаксим антибиотик, которым можно лечиться при ангине или даже гнойной ангине. Как правило, при этом показании применяют путем внутримышечного введения в ягодичную мышцу. Для детей при ангине суммарная доза 50-180 мг разделяется на 5-6 приемов в день. Взрослым при ангине препарат вводят по 1 г каждые 8-12 часов.

Цефотаксим таблетки

Таблетки применяются по инструкции при легкой форме инфекции. Большой разницы между таблетками и уколами нет. Дозировка для таблеток та же, что и для уколов. В зависимости от заболевания назначают от 2 до 12 г в день.

Сколько стоит?

Порошок для приготовления суспензии, которую вводят внутримышечно, стоит порядка 30 рублей. Речь идет про однограммовый флакон. За упаковку из 5 флаконов необходимо заплатить 155 рублей.

Аналоги антибиотика Цефотаксим

В аптеках есть достаточно много разнообразных аналогов данного лекарства. К аналогам относят: Интратаксим, Клафобрин, Кефотекс, Клафоран, Лифоран, Оритакс, Оритаксим. Также в списке аналогов можно отыскать такие лекарственные средства как Цефабол, Цефантрал, Цефосин. Есть среди аналогов различные формы Цефотаксима – Лек, ДС, натрия, Сандоз, Эльфа.

На странице представлена инструкция по применению Цефотаксима . Он выпускается в различных лекарственных формах препарата (уколы в ампулах для инъекций 500 мг и 1 г), а также имеет ряд аналогов. Данная аннотация проверена специалистами. Оставляйте ваши отзывы по поводу использования Цефотаксима, которые помогут другим посетителям сайта. Препарат применяется при различных заболеваниях (пневмония, эндокардит, сепсис и другие инфекционные заболевания). Средство имеет ряд побочных эффектов и особенностей взаимодействия с другими веществами. Дозы препарата различаются для взрослых и у детей. Имеются ограничения по применению лекарства при беременности и в период кормления грудью. Лечение Цефотаксимом может быть назначено только квалифицированным врачом. Длительность терапии может различаться и зависит от конкретного заболевания. Способы разведения антибиотика (на воде или новокаине) и действие препарата.

Инструкция по применению и дозировка

Препарат вводят внутривенно (струйно или капельно (в капельнице) и внутримышечно.

Препарат назначают взрослым и детям в возрасте старше 12 лет (с массой тела ≥50 кг)

При неосложненных инфекциях, а также при инфекциях мочевыводящих путей - в/м или в/в по 1 г каждые 8-12 ч.

При неосложненной острой гонорее - в/м в дозе 1 г однократно.

При инфекциях средней тяжести - в/м или в/в по 1-2 г каждые 12 ч.

При тяжелом течении инфекций, например, при менингите - в/в по 2 г каждые 4-8 ч, максимальная суточная доза -12 г. Продолжительность лечения устанавливают индивидуально.

С целью профилактики развития инфекций перед хирургической операцией вводят во время вводного наркоза однократно в дозе 1 г. При необходимости, введение повторяют через 6-12 ч.

При кесаревом сечении - в момент наложения зажимов на пупочную вену - в/в в дозе 1 г, затем через 6 и 12 ч после первой дозы - дополнительно по 1 г.

Недоношенным и новорожденным в возрасте до 1 недели- в/в в дозе 50 мг/кг каждые 12 ч; в возрасте 1-4 недели - в/в в дозе 50 мг/кг каждые 8 ч. Детям с массой тела ≤50 кг - в/в или в/м (детям в возрасте старше 2.5 лет) 50-180 мг/кг в 4-6 введений.

При тяжелом течении инфекций (в т.ч. при менингите) суточную дозу при назначении детям увеличивают до 100-200 мг/кг, в/м или в/в за 4-6 инъекций, максимальная суточная доза - 12 г.

Правила приготовления инъекционных растворов (как разводить Цефотаксим)

Для внутривенной инъекции: 1 г препарата разводят в 4 мл стерильной воды для инъекций; препарат вводят медленно в течение 3-5 мин.

Для внутривенной инфузии: 1-2 г препарата разводят в 50-100 мл растворителя. В качестве растворителя используют 0.9% раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы (глюкозы). Продолжительность инфузии - 50 - 60 мин.

Для в/м введения: 1 г растворяют в 4 мл растворителя. В качестве растворителя используют воду для инъекций или 1% раствор лидокаина (новокаина).

Формы выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций) 250 мг, 500 мг и 1 грамм порошка для разведения в воде для инъекций или на новокаине.

Цефотаксим - цефалоспориновый антибиотик 3 поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Механизм действия обусловлен ацетилированием мембраносвязанных транспептидаз и нарушением перекрестной сшивки пептидогликанов, необходимой для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.

Высокоактивен в отношении грамотрицательных бактерий (устойчивых к действию других антибиотиков): Escherichia coli (кишечная палочка), Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Klebsiella spp., Serratia spp., некоторые штаммы Pseudomonas spp., Haemophilus influenzae.

Менее активен в отношении Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bacteroides spp.

Устойчив к действию большинства бета-лактамаз.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из места инъекции. Связывание с белками плазмы составляет 40%. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Достигает терапевтических концентраций в спинномозговой жидкости, особенно при менингите. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. 40-60% дозы выводится с мочой в неизмененном виде через 24 ч, 20% - в виде метаболитов.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч.:

• инфекции ЦНС (менингит);
• инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов;
• инфекции мочевыводящих путей;
• инфекции костей и суставов;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• инфекции органов малого таза;
• абдоминальные инфекции;
• перитонит;
• сепсис;
• эндокардит;
• гонорея;
• инфицированные раны и ожоги;
• сальмонеллезы;
• болезнь Лайма;
• инфекции на фоне иммунодефицита;
• профилактика инфекций после хирургических операций (в т.ч. урологических, акушерско-гинекологических, на органах ЖКТ).

Противопоказания

• беременность;
• детский возраст до 2.5 лет (для внутримышечного введения);
• повышенная чувствительность (в т.ч. к пенициллинам, другим цефалоспоринам, карбапенемам).

Особые указания

В первые недели лечения может возникнуть псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой длительной диареей. При этом прекращают прием препарата и назначают адекватную терапию, включая ванкомицин или метронидазол.

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

При лечении препаратом более 10 дней необходим контроль картины периферической крови.

Во время лечения цефотаксимом возможно получение ложноположительной пробы Кумбса и ложноположительной реакции мочи на глюкозу.

Во время лечения нельзя употреблять алкоголь, поскольку возможны эффекты, сходные с действием дисульфирама (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).

Побочное действие

• головная боль;
• головокружение;
• нарушение функции почек;
• олигурия;
• тошнота, рвота;
• диарея или запоры;
• метеоризм;
• боль в животе;
• дисбактериоз;
• стоматит;
• глоссит;
• псевдомембранозный энтероколит;
• гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
• потенциально жизненно опасные аритмии после быстрого болюсного введения в центральную вену;
• повышение концентрации мочевины в крови;
• положительная реакция Кумбса;
• флебит;
• болезненность по ходу вены;
• болезненность и инфильтрат в месте внутримышечного введения;
• крапивница;
• озноб или лихорадка;
• сыпь;
• кожный зуд;
• бронхоспазм;
• эозинофилия;
• анафилактический шок;
• суперинфекция (вагинальный и оральный кандидоз).

Лекарственное взаимодействие

Цефотаксим увеличивает риск кровотечений при сочетании с антиагрегантами, нестероидными противовоспалительными средствами.

Риск поражения почек увеличивается при одновременном приеме аминогликозидов, полимиксина В и "петлевых" диуретиков.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают плазменные концентрации цефотаксима и замедляют его выведение.

Фармацевтическое взаимодействие

Фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице.

Аналоги лекарственного препарата Цефотаксим

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Интратаксим;
• Кефотекс;
• Клафобрин;
• Клафоран;
• Клафотаксим;
• Лифоран;
• Оритакс;
• Оритаксим;
• Резибелакта;
• Спирозин;
• Такс о бид;
• Талцеф;
• Тарцефоксим;
• Тиротакс;
• Цетакс;
• Цефабол;
• Цефантрал;
• Цефосин;
• Цефотаксим Лек;
• Цефотаксим натрия;
• Цефотаксим Сандоз;
• Цефотаксим Виал;
• Цефотаксима натриевая соль.

Применение у детей

Противопоказан детям в возрасте до 2,5 лет (для внутримышечного введения).

Применение при беременности и кормлении грудью

Цефотаксим противопоказан к применению при беременности.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Никто не застрахован от заражения инфекционными заболеваниями, поэтому стоит разобраться, безопасен ли цефотаксим при беременности. Ведь в данный период с особой осторожностью необходимо применять любые лекарственные средства.

Можно ли применять препарат беременным?

Антибиотик цефотаксим относят к третьему поколению цефалоспориновых антибактериальных препаратов. Для него характерен бактерицидный эффект и широкий спектр действия. Препарат отличается высокой активностью в отношении грамотрицательных патогенных микробов, которые устойчивы к прочим группам антибиотиков. К примеру, Citrobacter spp., E. coli, Klebsiella spp., Providencia spp., Proteus indole, Serratia spp., Pseudomonas spp.

Цефотаксим широко используют для терапии следующих инфекционных заболеваний:

• Поражение мочевыводящих путей.
• Инфекции ЛОР-органов.
• Поражение костной ткани.
• Гинекологическая инфекция.
• Инфицирование органов дыхательной системы (бронхит, плеврит, абсцесс легкого, пневмония).

Цефотаксим может быть использован во время вынашивания ребенка, если у женщины было диагностировано инфекционное заболевание. Однако в первом триместре беременности препарат абсолютно противопоказан, потому что в данное время происходит закладка всех органов и систем плода. Этот период является наиболее важным, поэтому принимать любые лекарственные средства нельзя без назначения врача.

Во 2 и 3 триместре необходимость приема цефотаксима должна определяться доктором в индивидуальном порядке.

Это позволит врачу взвесить риск нанесения вреда развивающемуся плоду и пользу для матери. ВОЗ запрещает любые испытания препаратов с участием женщин, которые вынашивают ребенка. Однако благодаря проведенным исследованиям на беременных самках мышей удалось доказать отсутствие у препарата эмбриотоксического и тератогенного воздействия. Но детеныши рождались со значительно меньшей массой. Проведенные лабораторные испытания позволили отнести цефотаксим к группе В, то есть к препаратам, разрешенным во время беременности.

Отметим, что антибиотик противопоказан во время лактации, потому что ингредиенты препарата могут проникать в грудное молоко. Именно поэтому цефотаксим назначают лишь при условии прекращения грудного вскармливания. После парентерального введения препарата (дозировка 1 г) спустя 2 часа концентрация активного вещества в грудном молоке составляет около 0,32 мкг/мл. Данная концентрация способна оказать отрицательное влияние на орофарингеальную микрофлору младенца.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускают в форме желтоватого порошка, который используется для приготовления инъекционных растворов. Действующим веществом является цефотаксима натриевая соль. В одном флаконе может содержаться 500 мг или 1 г активного ингредиента.

Инструкция по применению

Антибиотик противопоказан в первом триместре беременности.

Это позволит предотвратить возможное негативное влияние на плод. Со 2 триместра препарат широко применяется для терапии инфекционных заболеваний. Цефотаксим используют парентерально: внутривенно или внутримышечно. В качестве растворителя при внутримышечном введении используют стерильную воду для инъекций (1 г антибиотика на 4 мл воды) или 1% раствор лидокаина или новокаина (1 г на 4 мл местного анестетика).

Капельное введение предполагает использование 100 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора. Время инфузии должно составлять около 60 минут. Внутривенная инъекция предполагает использование стерильной воды в качестве растворителя в соотношении 1:4. Антибиотик вводится медленно в течение 2-5 минут.

Препарат назначают в дозировке 2 г в сутки, разделенные на 2 укола. В зависимости от тяжести заболевания допустимо увеличение максимальной суточной дозы до 12 г. Если у беременной диагностировано нарушение работы почек, то дозировку необходимо уменьшить вдвое. Длительность терапии во время вынашивания ребенка не должна превышать 5 суток.

Перед использованием цефотаксима врач должен собрать аллергологический анамнез в отношении бета-лактамных препаратов. Если у больной есть аллергия на пенициллин, то перед использованием любого антибиотика цефалоспоринового ряда необходимо провести кожную пробу. Если во время применения цефотаксима была зарегистрирована реакция повышенной чувствительности, то необходимо его отменить.

Основные противопоказания

Препарат нельзя применять в следующих случаях:

• Наличие в анамнезе аллергии к другим препаратам цефалоспоринового ряда.
• Кровотечение органов желудочно-кишечного тракта.
• Энтероколит в анамнезе.
• Нарушение функции печени.

Аналоги

Заменить цефотаксим можно следующими лекарственными средствами: кефотекс, лифоран, оритакс, телцеф, спирозин, цетакс, интратаксим, клафобрин и прочие. Эти препараты являются гомологичными по одному или нескольким компонентам.

Цефотаксим имеет высокую тропность к пенициллинсвязывающим белкам оболочки клеток бактерий, оказывает блокирующее действие на полимеразу пептидогликана, нарушает образование мукопептида оболочки клеток микроорганизмов.

При однократном введении внутримышечно здоровым добровольцам 0,5 или 1 г максимальная концентрация достигалась в течение 0,5 часа и составляла соответственно 11,7 и 20,5 мкг/мл. Через 5 минут при введении внутривенно 0,5; 1 или 2 г препарата максимальная концентрация составляет соответственно 38,9; 101,7 и 214,4 мкг/мл. С белками плазмы цефотаксим связывается на 25–40% (в основном с альбуминами). Препарат создает терапевтические концентрации во многих жидкостях (перикардиальная, синовиальная, перитонеальная, плевральный выпот, спинномозговая, мокрота, желчь, моча) и тканях (кости, миокард, желчный пузырь, мягкие ткани, кожа) организма; через плаценту цефотаксим проникает и выделяется с грудным молоком. Период полувыведения из плазмы составляет около 1 часа и не зависит от способа введения. Выводится цефотаксим почками - примерно 60% дозы выводится в течение 6 часов после начала инфузии. 20–36% препарата выводится в неизмененном виде, 15–25% в виде основного метаболита дезацетилцефотаксима, который имеет антибактериальную активность, 20–25% - в виде двух других метаболитов - М2 и М3, которые являются неактивными. При повторных введениях внутривенно 1 г препарата каждые 6 часов в течение 2 недель накопления цефотаксима в организме не наблюдается. При однократном введении 50 мг/кг препарата в течение 10–15 минут новорожденным (с массой тела ≥1500 г) период полувыведения цефотаксима составлял 3,4 часа и был более длительным (4,6 часа) при массе тела менее 1500 г (вне зависимости от возраста). У больных старше 80 лет период полувыведения цефотаксима составляет 2,5 часа; при почечной недостаточности период полувыведения не превышает 2,5 часов.

Цефотаксим имеет широкий спектр противомикробного действия, устойчив к пенициллиназе стафилококков и 4 (из 5) бета-лактамазам грамотрицательных микроорганизмов. Цефотаксим активен в отношении Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (включая и вырабатывающих пенициллиназу), некоторых штаммов Enterococcus spp., Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы А), Streptococcus pneumoniaе (в особенности Diplococcus pneumoniaе), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы B), Bacillus mycoides, Bacillus subtilis, Corynebacterium diphtheriae, Eubacterium, Erysipelothrix insidiosa, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Acinetobacter spp., Klebsiella oxytoca, Haemophilus influenzae (в том числе и ампициллинрезистентные штаммы), Klebsiella pneumoniae, Haemophilus parainfluenzae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae (включая и штаммы, которые вырабатывают пенициллиназу), Propionibacterium, Neisseria meningitidis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Proteus inconstans, многие штаммы Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp., Citrobacter spp., Providencia rettgeri, Serratia spp., Shigella spp., Veillonella, Bordetella pertussis, Yersinia, Moraxella, Fusobacterium, Aeromonas hydrophilia, Bacteroides spp., Peptostreptococcus species, Clostridium species, Peptococcus spp. Цефотаксим может действовать на мультирезистентные штаммы, которые устойчивы к цефалоспоринам первых поколений, пенициллинам и аминогликозидам. Против грамположительных кокков цефотаксим менее активен, чем цефалоспорины 1 и 2 поколения. К цефотаксиму устойчивы: Bacteroides fragilis, Acinetobacter baumannii, Clostridium difficile, Gram negative anaerobes, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Pseudomonas aeruginosa, cepacia, Methi-R staphylococcus, Stenothrophomonas maltophilia.

Продолжительные исследования на животных по оценке канцерогенного действия цефотаксима отсутствуют. Мутагенного действия цефотаксима не выявлено (в микроядерном тесте на мышах и тесте Эймса). Не обнаружено действия на фертильность у мышей при введении внутривенно до 2000 мг/кг/сут (0,7 МРДЧ, в мг/м2) и у крыс при введении подкожно до 250 мг/кг/сут (0,2 МРДЧ, в мг/м2).

Показания

Тяжелые бактериальные инфекции, которые вызваны чувствительными микроорганизмами: лор-органов и дыхательных путей (кроме энтерококковых), мягких тканей и кожи (в том числе и инфицированные ожоги и раны), суставов и костей, органов малого таза, мочевыводящих путей, акушерско-гинекологические (включая и хламидиоз, гонорею, в том числе и вызванная микроорганизмами, которые выделяют пенициллиназу), септицемия, бактериемия, перитонит, бактериальный менингит (кроме листериозного), интраабдоминальные инфекции, эндокардит, тифозная лихорадка, болезнь Лайма, инфекции при иммунодефиците; профилактика инфекций при проведении хирургических операций, в том числе и на желудочно-кишечном тракте.

Способ применения цефотаксима и дозы

Цефотаксим вводится внутривенно (капельно или струйно) и внутримышечно. Длительность терапии и режим дозирования определяются индивидуально, в зависимости от тяжести инфекции, показаний, чувствительности микроорганизма. Взрослым обычно по 1–2 г через 8–12 часов, максимальная суточная доза составляет 12 г (в 3–4 введения); для детей дозы рассчитываются в зависимости от массы тела и возраста. Необходима корректировка дозы при почечной недостаточности.

При использовании цефалоспоринов необходим сбор аллергологического анамнеза (реакции гиперчувствительности к бета-лактамным антибиотикам, аллергический диатез). Если у пациента появилась реакция гиперчувствительности, то терапию необходимо прекратить. Применение цефотаксима строго противопоказано у больных, которые имеют в анамнезе на цефалоспорины реакцию гиперчувствительности немедленного типа. При каких-либо сомнениях во время первого введения препарата обязательно присутствие врача из-за возможности развития анафилактической реакции. Существует перекрестная аллергия между пенициллинами и цефалоспоринами, возникающая в 5–10% случаев. У пациентов, которые в анамнезе имеют указание на аллергию к пенициллинам, цефотаксим используют с крайней осторожностью. В первые недели терапии может развиться псевдомембранозный колит, который проявляется длительной и тяжелой диареей. Диагноз подтверждается при проведении гистологического исследования или/и колоноскопии. Данное осложнение расценивается как очень серьезное: немедленно отменяют цефотаксим и назначают адекватное лечение, которое включает пероральный прием метронидазола или ванкомицина. Сочетание цефотаксима с нефротоксичными средствами требует мониторинга функционального состояния почек, использование больше 10 дней - мониторинга клеточного состава крови. Ослабленным и пожилым пациентам необходимо назначить витамин К (для профилактики гипокоагуляции). При терапии цефотаксимом возможна ложноположительная реакция мочи на глюкозу и ложноположительная проба Кумбса.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая и к пенициллинам, карбапенемам, другим цефалоспоринам), кормление грудью, беременность, возраст до 2,5 лет (для внутримышечного введения).

Ограничения к применению

Хроническая почечная недостаточность, наличие в анамнезе энтероколита (в особенности неспецифического язвенного колита), период новорожденности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности возможно использование цефотаксима, если прогнозируемые эффекты лечения для матери выше возможного риска для плода (строго контролируемые и адекватные исследования безопасности использования препарата у беременных женщин отсутствуют). В исследованиях репродукции при введении внутривенно беременным самкам крыс до 1200 мг/кг/сут (0,8 МРДЧ, в мг/м2) или при введении внутривенно беременным самкам мышей до 1200 мг/кг/сут (0,4 МРДЧ, в мг/м2) доказательств тератогенного и эмбриотоксического действия не обнаружено. В исследованиях постнатального и перинатального развития у крыс было выявлено, что при дозе 1200 мг/кг/сут при рождении была значительно меньше масса тела детенышей и оставалась меньше в течение 3 недель вскармливания, чем в контрольной группе. На время терапии цефотаксимом необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия цефотаксима

Нервная система: головокружение, головная боль; система пищеварения: тошнота, боли в животе, рвота, запор/ диарея, метеоризм, транзиторное увеличение в плазме крови активности трансаминаз печение, ЛДГ, билирубина, ЩФ, дисбактериоз, редко - стоматит, псевдомембранозный колит, глоссит; кровь и система кровообращения: сердечные аритмии (при струйном быстром введении), транзиторная лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, аутоиммунная гемолитическая анемия, гипопротромбинемия;
мочеполовая система: интерстициальный нефрит, увеличение содержания азота в плазме крови креатинина и мочевины, олигурия, нарушение функционального состояния почек;
аллергические реакции: гиперемия, сыпь, крапивница, многоформная экссудативная эритема, эозинофилия, синдром Стивенса - Джонсона, лихорадка/ озноб, токсический эпидермальный некролиз, анафилактический шок, ангионевротический отек; прочие: оральный и вагинальный кандидоз, суперинфекция;
реакции в месте введения: при введении внутривенно: флебит, при введении внутримышечно: уплотнение, боль и воспаление тканей в месте введения.

Взаимодействие цефотаксима с другими веществами

При совместном использовании цефотаксима с петлевыми диуретиками, полимиксином В, аминогликозидами усиливается нефротоксичность. Повышается вероятность развития кровотечений при сочетании с цефотаксима антиагрегантами (включая и нестероидные противовоспалительные препараты). Пробенецид тормозит выведение, увеличивает содержание в плазме и период полувыведения цефотаксима (повышается риск развития побочных явлений). Фармацевтически цефотаксим несовместим в одном инфузионном растворе или шприце с растворами других антибиотиков.

Передозировка

При передозировке цефотаксимом появляются тремор, судороги, повышение нервно-мышечной возбудимости, энцефалопатия (особенно у больных с почечной недостаточностью). Необходимо проведения поддерживающего и симптоматического лечения; специфического антидота нет.