Ципрофлоксацин в форме уколов: инструкция по применению внутривенно. Ципрофлоксацин

Ципрофлоксацин - противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Действует бактерицидно. Препарат ингибирует фермент ДНК-гиразу бактерий, вследствие чего нарушаются репликация ДНК и синтез клеточных белков бактерий. Ципрофлоксацин действует как на размножающиеся микроорганизмы, так и на находящиеся в фазе покоя.
Ципрофлоксацин активен в отношении грамотрицательных аэробных бактерий: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp., Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.; внутриклеточных возбудителей: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intracellulare; грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, устойчивы и к ципрофлоксацину.
К препарату умеренно чувствительны Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis.
К препарату устойчивы Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides.
Действие препарата в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно.
Фармакокинетика
Раствор для инфузий Ципрофлоксацин
После внутривенных инфузий 200 мг или 400 мг ТCmax - 60 минут, Cmax - 2.1 мкг/мл и 4.6 мкг/мл, соответственно. Vd - 2-3 л/кг, связь с белками плазмы - 20-40%.
Хорошо распределяется в тканях организма (исключая ткань, богатую жирами, например, нервную ткань). Содержание в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, матке, семенной жидкости, ткани простаты, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где его концентрация при невоспаленных мозговых оболочках составляет 6-10% от таковой в сыворотке крови, а при воспаленных - 14-37%. Ципрофлоксацин также хорошо проникает в глазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке. Активность несколько снижается при кислых значениях рН.
Метаболизируется в печени (15-30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин).
При внутривенном введении T1/2 - 5-6 часов, при хронической почечной недостаточности - до 12 часов. Выводится в основном почками путем тубулярной фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде (при внутривенном введении - 50-70%) и в виде метаболитов (при внутривенном введении - 10%), остальная часть - через ЖКТ. Небольшое количество выводится с грудным молоком. После внутривенного введения концентрация в моче в течение первых 2 ч после введения почти в 100 раз больше, чем в сыворотке, что значительно превосходит МПК для большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей.
Почечный клиренс - 3-5 мл/мин/кг; общий клиренс - 8-10 мл/мин/кг.
При хронической почечной недостаточности (КК выше 20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата снижается, но кумуляция в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и выведения с каловыми массами. Больным с тяжелой почечной недостаточностью (КК ниже 20 мл/мин/1.73 кв.м) необходимо назначать половину суточной дозы.
Таблетки Ципрофлоксацин
При пероральном приеме ципрофлоксацин быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность препарата составляет 50-85%. Cmax препарата в сыворотке крови здоровых добровольцев при пероральном приеме (до еды) 250 мг, 500 мг, 750 мг и 1000 мг препарата, достигается через 1-1.5 часа и составляет 1.2 мкг/мл, 2.4 мкг/мл, 4.3 мкг/мл и 5.4 мкг/мл соответственно.
Перорально принятый ципрофлоксацин распределяется в тканях и жидкостях организма. Высокие концентрации препарата наблюдаются в желчи, легких, почках, печени, желчном пузыре, матке, семенной жидкости, ткани простаты, миндалинах, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках. Концентрация препарата в этих тканях выше, чем в сыворотке. Ципрофлоксацин также хорошо проникает в кости, глазную жидкость, бронхиальный секрет, слюну, кожу, мышцы, плевру, брюшину, лимфу.
Накапливающаяся концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке.
Vd в организме составляет 2-3.5 л/кг. В спинномозговую жидкость препарат проникает в небольшом количестве, где его концентрация составляет 6-10% от таковой сыворотки.
Степень связывания ципрофлоксацина с белками плазмы составляет 30%.
У больных с неизмененной функцией почек T1/2 составляет обычно 3-5 часа. При нарушении функции почек T1/2 увеличивается.
Основной путь выведения ципрофлоксацина из организма - почки. С мочой выводится 50-70%. От 15 до 30% выводится с калом.
Больным с тяжелой почечной нелостаточностью (клиренс креатинина ниже 20 мл/минуту) необходимо назначать половину суточной дозы препарата.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Ципрофлоксацин являются: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к Ципрофлоксацину микроорганизмами: дыхательных путей; уха, горла и носа; почек и мочевыводящих путей; половых органов; пищеварительной системы (в т.ч. рта, зубов, челюстей); желчного пузыря и желчевыводящих путей; кожных покровов, слизистых оболочек и мягких тканей; опорно-двигательного аппарата.
Ципрофлоксацин показан для лечения сепсиса и перитонита, а также для профилактики и лечения инфекций у больных со сниженным иммунитетом (при терапии иммунодепрессантами).

Способ применения

Таблетки Ципрофлоксацин:
Доза Ципрофлоксацина зависит от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния организма, возраста, веса и функции почек у пациента. Рекомендуемые обычно дозы: Ципрофлоксацин в лекарственной форме таблетки по 250 мг и 500 мг для перорального приема:
Неосложненные заболевания почек и мочевыводящих путей - по 250 мг, а в осложненных случаях по 500 мг, 2 раза в сутки;
Заболевания нижних отделов дыхательных путей средней тяжести - по 250 мг, а в более тяжелых случаях по 500 мг, 2 раза в сутки;
Для лечения гонореи рекомендуется однократный прием Ципрофлоксацина в дозе 250-500 мг;
Гинекологические заболевания, энтериты и колиты с тяжелым течением и высокой температурой, простатиты, остеомиелиты - по 500 мг 2 раза в сутки (для лечения банальной диареи можно использовать в дозе 250 мг 2 раза в сутки).
Препарат следует принимать натощак, запивая достаточным количеством жидкости. Пациентам с выраженными нарушениями функции почек следует назначать половинную дозу препарата. Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, но лечение всегда должно продолжаться как минимум еще два дня после исчезновения симптомов болезни.

Обычно продолжительность лечения составляет 7-10 дней.
Раствор для инфузий Ципрофлоксацин:
Препарат следует вводить внутривенно капельно в течение 30 минут (доза 200 мг) и 60 минут (доза 400 мг).
Раствор для инфузии можно совмещать с 0.9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% и 10% раствором декстрозы (глюкозы), 10% раствором фруктозы, раствором, содержащим 5% раствор декстрозы с 0.225% или 0.45% раствором натрия хлорида.
Разовая доза составляет 200 мг, при тяжелых инфекциях - 400 мг. Кратность введения - 2 раза/сутки; продолжительность лечения - 1-2 недели, при необходимости возможно увеличение курса лечения.
При острой гонорее препарат назначают внутривенно однократно в дозе 1000 мг.
Для профилактики послеоперационных инфекций - за 30-60 минут до операции внутривенно в дозе 200-400 мг.
Больным с тяжелой почечной недостаточностью (КК необходимо назначать половину суточной дозы.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, рвота, абдоминальные боли, метеоризм, анорексия, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, тревожность, тремор, бессонница, "кошмарные" сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), потливость, повышение внутричерепного давления, тревожность, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, проявления психотических реакций (иногда прогрессирующие до состояний, в которых пациент может причинить себе вред), мигрень, обморок, тромбоз церебральных артерий.
Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушения сердечного ритма, снижение АД, приливы крови к коже лица.
Со стороны кроветворной системы: лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.
Со стороны лабораторных показателей: гипопротромбинемия, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия.
Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, уретральные кровотечения, гематурия, снижение азотвыделительной функции почек, интерстициальный нефрит.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, миалгия.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, образование волдырей, сопровождающихся кровотечениями, папул, образующих струпья, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния (петехии), отек лица или гортани, одышка, эозинофилия, повышенная светочувствительность, васкулит, узловая эритема, экссудативная мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Прочие: артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, общая слабость, миалгия, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит), боль и жжение в месте введения, флебит.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Ципрофлоксацин являются: дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; псевдомембранозный колит; детский возраст до 18 лет (до завершения процесса формирования скелета); беременность; период лактации (грудного вскармливания); повышенная чувствительность к Ципрофлоксацину или другим препаратам из группы фторхинолонов.
С осторожностью следует назначать препарат при выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушениях мозгового кровообращения, психических заболеваниях, судорожном синдроме, эпилепсии, выраженной почечной и/или печеночной недостаточности, пациентам пожилого возраста.

Беременность

Ципрофлоксацин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах, ципрофлоксацин повышает концентрацию и удлиняет период полувыведения теофиллина и других ксантинов (например, кофеина), пероральных гипогликемических препаратов, непрямых антикоагулянтов, способствует снижению протромбинового индекса.
При одновременном применении с НПВС (за исключением ацетилсалициловой кислоты) повышается риск развития судорог.
Метоклопрамид ускоряет абсорбцию ципрофлоксацина, что приводит к уменьшению времени достижения максимальной концентрации последнего.
Совместное назначение урикозурических препаратов приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина.
При сочетании с другими противомикробными препаратами (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм. Поэтому Ципрофлоксацин может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином, азлоциллином и другими бета-лактамными антибиотиками - при стрептококковых инфекциях; с изоксазолпенициллинами и ванкомицином - при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином - при анаэробных инфекциях.
Ципрофлоксацин усиливает нефротоксическое действие циклоспорина, также отмечается увеличение сывороточного креатинина, поэтому у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю.
При одновременном приеме Ципрофлоксацин усиливает действие непрямых антикоагулянтов.
Фармацевтическое взаимодействие
Инфузионный раствор препарата фармацевтически несовместим со всеми инфузионными растворами и препаратами, которые физико-химически неустойчивы при кислой среде (рН инфузионного раствора ципрофлоксацина - 3.5-4.6). Нельзя смешивать раствор для в/в введения с растворами, имеющими рН более 7.

Передозировка

Лечение передозировки Ципрофлоксацина : специфический антидот неизвестен. Необходимо тщательно контролировать состояние больного, сделать промывание желудка, проводить обычные меры неотложной помощи, обеспечить достаточное поступление жидкости. С помощью гемо- или перитонеального диализа может быть выведено лишь незначительное (менее 10%) количество препарата.

Условия хранения

Препарат Ципрофлоксацин хранить в защищенном от света месте при температ.

Форма выпуска

Таблетки Ципрофлоксацин : в упаковке 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 таблеток.
Раствор для инфузий Ципрофлоксацин : во флаконах по 100 мл.

Состав

1 таблетка Ципрофлоксацин , покрытая оболочкой, содержит: активное вещество: ципрофлоксацина гидрохлорид (в пересчете на ципрофлоксацин) - 250 или 500 мг;
1 мл раствора для инфузий Ципрофлоксацин содержит: активное вещество: ципрофлоксацина гидрохлорид (в пересчете на ципрофлоксацин) - 2 мг.

Дополнительно

При возникновении во время или после лечения Ципрофлоксацином тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.
В период лечения Ципрофлоксацином необходимо обеспечить достаточное количество жидкости при соблюдении нормального диуреза.
В период лечения Ципрофлоксацином следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами.
Больным с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС Ципрофлоксацин следует назначать только по жизненным показаниям.
При возникновении во время или после лечения Ципрофлоксацином тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.
При возникновении болей в сухожилиях или при появлении первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить в связи с тем, что описаны отдельные случаи воспаления и даже разрыва сухожилий во время лечения фторхинолонами.
Раствор в виде глазных капель не предназначен для внутриглазных инъекций. При использовании других офтальмологических лекарственных средств интервал между их введением должен составлять не менее 5 мин. Препарат нельзя вводить субконъюнктивально или прямо в переднюю камеру глаза. Если после применения капель длительное время продолжается или нарастает конъюнктивальная гиперемия, то следует прекратить использование препарата и обратиться к врачу. В период лечения препаратом не рекомендуется ношение мягких контактных линз. При использовании жестких линз следует снять их перед закапыванием и вновь надеть через 15-20 мин после инстилляции препарата. Пациентам, у которых после аппликации временно теряется четкость зрения, не рекомендуется водить машину или работать со сложной техникой, станками или каким-либо другим сложным оборудованием, требующим четкости зрения сразу после закапывания препарата.
Флакон необходимо закрывать после каждого использования.
Не следует прикасаться кончиком пипетки к глазу.

Основные параметры

Название:	ЦИПРОФЛОКСАЦИН
Код АТХ:	J01MA02 -

Ципрофлоксацин - это антибиотик второго поколения фторхинолонов, эффективный в лечении некоторых инфекций, вызванных бактериями. Спектр его активности включает значительную часть штаммов бактериальных патогенов, повинных в инфекциях мочевыводящих и дыхательных путей, ЖКТ и брюшной полости, в том числе грамотрицательных (Haemophilus influenzae , Escherichia coli , Klebsiella pneumoniae , Moraxella catarrhalis , Legionella pneumophila , Pseudomonas aeruginosa и Proteus mirabilis ), и грамположительных (метициллин-чувствительный, но не метициллин-устойчивый золотистый стафилококк, Streptococcus pneumoniae , Staphylococcus epidermidis , Enterococcus faecalis и Streptococcus pyogenes ) бактериальные патогены. Ципрофлоксацин, как и другие фторхинолоны, ценится за этот широкий спектра действия, отличное проникновение в ткани и доступность в форме пероральных и внутривенных составов.

Ципрофлоксацин отдельно или в сочетании с другими антибактериальными препаратами в эмпирическом лечении инфекций, для которых бактериальный возбудитель не был идентифицирован, в том числе инфекции мочевыводящих путей и брюшные инфекции среди прочих. Он также используется для лечения инфекций, вызванных специфическими патогенами, известными, как чувствительные.

Ципрофлоксацин представляет собой наиболее широко используемый препарат из второго поколения хинолоновых антибиотиков, которые попали в клиническую практику в конце 1980-х и начале 1990-х годов. В 2010 г. на ципрофлоксацин было выписано более 20 миллионов амбулаторных рецептов, что делает его 35-м наиболее часто назначаемым препаратом и 5-м наиболее часто назначаемым средством в США . Ципрофлоксацин был впервые запатентован в 1983 г. компанией Bayer AG и впоследствии в 1987 г. одобрен FDA (Управление по контролю за продуктами и лекарствами США). Ципрофлоксацин одобрен FDA для 12 применений и применения в ветеринарии, но он часто используется и для неодобренного использования (не по прямому назначению).

В целом по безопасности ципрофлоксацин и другие фторхинолоны, по-видимому, схожи с другими антибиотиками, но при случае возникают серьезные неблагоприятные эффекты. Существуют некоторые разногласия в литературе относительно того, производят ли фторхинолоны серьезные неблагоприятные эффекты с более высокой скоростью, чем другие антибиотики с широким спектром действия. FDA добавило на этикетку препарата предупреждение о повышенной опасности повреждения и/или разрыва сухожилия и обострения мышечной слабости у пациентов с миастенией, разновидностью неврологического расстройства .

Применение в медицине

Ципрофлоксацин применяется для лечения разнообразных инфекционных проблем, в том числе инфекций костей и суставов, эндокардита, гастроэнтерита, злокачественного наружного отита, инфекций дыхательных путей, воспаления рыхлой клетчатки, инфекций мочевыводящих путей, простатита, сибирской язвы и мягкого шанкра.

Ципрофлоксацин лечит только бактериальные инфекции, он не лечит вирусные инфекции, например, простуду. Хотя для некоторых видов применения, в том числе при остром синусите, инфекциях нижних дыхательных путей и неосложненной гонорее, ципрофлоксацин не считается агентом первой линии.

Этот антибиотик занимает важное место в рекомендациях по лечению, выпущенных крупными медицинскими обществами в отношении серьезных инфекций, в особенности, тех, которые могут быть вызваны грам-отрицательными бактериями, в том числе синегнойной палочкой. Например, в сочетании с метронидазолом ципрофлоксацин является одним из нескольких агентов первой линии антибиотикотерапии, согласно рекомендациям Американского общества инфекционных заболеваний для лечения внебольничных брюшной инфекций у взрослых. Он также занимает видное место в руководстве по лечению острого пиелонефрита, сложной или нозокомиальной инфекции мочевыводящих путей, острого или хронического простатита, некоторых видов эндокардита, некоторых кожных инфекций и инфекций протезов суставов.

В других случаях, принципы лечения являются более строгими, рекомендуя в большинстве случаев, что старые препараты с более узким спектром могут применяться в качестве терапии первой линии при менее тяжелых инфекциях, чтобы минимизировать развитие устойчивости к фторхинолонам. Например, Американское общество инфекционных заболеваний рекомендует, чтобы применение ципрофлоксацина и других фторхинолонов при инфекциях мочевыводящих путей придерживалось для случаев доказанного или ожидаемого сопротивления к препаратам узкого спектра, среди которых нитрофурантоин или триметоприм-сульфаметоксазол. По рекомендациям Европейской ассоциации урологии, можно применять ципрофлоксацин в качестве альтернативы при неосложненных инфекциях мочевых путей, однако, следует учитывать потенциал нежелательных явлений.

Хотя ципрофлоксацин одобрен регулирующими органами для лечения респираторных инфекций, он не рекомендуется для респираторных инфекций в большинстве руководств по лечению отчасти из-за своего скромного действия против общего дыхательного патогена пневмококка. Дыхательные хинолоны, такие как левофлоксацин, имеющие большую активность против этого патогена, рекомендуются как агенты первой линии при внебольничной пневмонии у больных с важными сопутствующими заболеваниями и у больных, нуждающихся в госпитализации (Американское общество инфекционных заболеваний, 2007 г.). Точно так же, ципрофлоксацин не рекомендуется в качестве агента первой линии при остром синусите.

Ципрофлоксацин одобрен для лечения гонореи во многих странах, но эта рекомендация широко рассматривается, как устаревшая из-за развития резистентности.

Доступные формы

Ципрофлоксацин для системного введения доступен в виде таблеток с немедленным высвобождением, таблеток с пролонгированным действием, в виде пероральной суспензии и в виде раствора для вливания внутривенно. Он также доступен для местного введения в форме глазных капель и ушных капель.

Беременность

FDA классифицирует ципрофлоксацин в категорию C в отношении беременности. Эта категория включает препараты, для которых нет адекватных и контролируемых исследований человека при беременности, и для которых исследования на животных показали потенциал вреда для плода, но потенциальные выгоды могут гарантировать применение препарата у беременных, несмотря на потенциальные риски. В экспертизе опубликованных данных по опыту использования ципрофлоксацина во время беременности, проведенной Teratogen Information System, было сделано заключение, что терапевтические дозы во время беременности вряд ли представляют существенный тератогенный риск (количество и качество данных = справедливо), но этих данных недостаточно, чтобы утверждать, что никакого риска существует.

Два небольших постмаркетинговых эпидемиологических исследования в основном краткосрочного воздействия в первом триместре обнаружили, что фторхинолоны не увеличивают риск серьезных пороков развития, самопроизвольных абортов, преждевременных родов, пониженного веса при рождении. Однако отмечается, что эти исследования недостаточны, чтобы надежно оценить окончательную безопасность или риск менее распространенных дефектов от ципрофлоксацина у беременных и развивающегося плода.

Грудное вскармливание

Также сообщалось, что фторхинолоны присутствуют в молоке матери и передаются детям на грудном вскармливании. FDA рекомендует из-за риска развития серьезных нежелательных реакций (в том числе суставного повреждения) для младенцев на грудном вскармливании, матери которых принимают ципрофлоксацин, должно быть принято решение, прекращать ли кормление или отказаться от лекарства , учитывая его значение для матери.

Дети

Ципрофлоксацин для перорального и внутривенного введения утвержден FDA для применения у детей только для двух показаний в связи с риском хронических повреждений опорно-двигательного аппарата:

Легочная форма сибирской язвы (после контакта)
Осложненные инфекции мочевых путей и пиелонефрит из-за кишечной палочки, но не как препараты первой линии. В текущих рекомендациях Американской академии педиатрии отмечается, что системное введение ципрофлоксацина у детей должно быть ограничена инфекциями, вызванными лекарственно устойчивыми возбудителями или при отсутствии доступных безопасных или эффективных альтернатив.

Видео о ципрофлоксацине

Побочные эффекты ципрофлоксацина

В целом безопасность ципрофлоксацина и других фторхинолонов, по-видимому, аналогична другим антибиотикам, но при случае возникают серьезные неблагоприятные эффекты. Некоторые разногласия были описаны в литературе о том, производят ли фторхинолоны серьезные неблагоприятные события с более высокой скоростью, чем другие антибиотики с широким спектром действия.

В клинических испытаний до получения одобрения 49038 пациентов прошли курс лечения ципрофлоксацином. Большинство нежелательных явлений отличались лишь легкой или средней степенью тяжести и ослабли вскоре после прекращения приема средства, и не требовали лечения. Ципрофлоксацин был прекращен из-за неблагоприятных событий в 1% пациентов, принимавших препарат перорально. Наиболее часто сообщалось о таких событиях, связанных с препаратами из клинических испытаний всех составов, всех дозировок, всех периодов продолжительности приема и для всех показаний терапии ципрофлоксацином, как тошнота (в 2,5% случаев), диарея (в 1,6% случаев), аномальные результаты функциональных тестов печени (1,3%), рвота (1%) и сыпь (1%). Другие неблагоприятные события составили <1%.

FDA предупреждает о повышенном риске тендинита и разрыва сухожилия, особенно у пациентов после 60 лет, больных, которые также используют кортикостероиды, и у пациентов с трансплантатами почек, легких или сердца. Разрыв сухожилия возможен как во время терапии, так и спустя месяцы после ее завершения. В исследовании случай-контроль с использованием базы данных системы здравоохранения Соединенного Королевства, было установлено, что использование фторхинолонов было связано с 1,9-кратным увеличением проблем с сухожилием. Относительный риск увеличивается до 3,2 у тех, кто старше 60 лет, и до 6,2 у тех, в этом возрасте также принимают кортикостероиды. Среди 46766 хинолоновых пользователей в исследовании, были выявлены 38 (0,1%) случаев разрыва ахиллова сухожилия. В исследовании с использованием базы данных системы здравоохранения Италии достигнуты качественно аналогичные выводы.

Другое предупреждение – ципрофлоксацин не следует применять у пациентов с миастенией из-за возможного обострения мышечной слабости, которая может привести к проблемам с дыханием, смерти или ИВЛ . Фторхинолоны, как известно, блокируют нервно-мышечную передачу.

Вызванная Clostridium difficile диарея является серьезным побочным эффектом ципрофлоксацина и других фторхинолонов; неясно, выше ли риск по сравнению с другими антибиотиками широкого спектра активности.

Ярлык FDA 2013 г. предупреждает о действии на нервную систему. Ципрофлоксацин, наряду с другими фторхинолонами, как известно, вызывает судороги или снижает судорожный порог и может вызвать другие побочные явления со стороны ЦНС. По сообщениям, головная боль , бессонница и головокружение достаточно часто становились предметом сообщений в обзорных статей после получения одобрения, наряду с гораздо более низкой частотой серьезных неблагоприятных эффектов для ЦНС, таких как тремор, психоз , беспокойство, галлюцинации, паранойя и попытки самоубийства, особенно при более высоких дозах. Как и другие фторхинолоны, оно также вызывает периферическую невропатию, которая может быть необратимой, такую как слабость , жгучую боль, покалывание или онемение.

Широкий ассортимент редких, но потенциально смертельных нежелательных явлений, о которых спонтанно сообщалось в FDA, или предметы тематических докладов, опубликованных в медицинских журналах, включают, не ограничиваясь ими, токсический эпидермальный некролиз, сердечные аритмии (трепетание-мерцание или удлинение интервала QT), синдром Стивенса-Джонсона, аллергический пневмонит, подавление костного мозга, гепатит или печеночную недостаточность и фототоксичность/светочувствительность. Терапия препаратом подлежит завершению, если возникают сыпь, желтуха или другие признаки гиперчувствительности.

Дети и пожилые люди находятся в гораздо большей опасности возникновения побочных реакций.

Противопоказания

Два противопоказания встречаются на листке-вкладыше 2013 г.:

Одновременное введение с тизанидином противопоказано.
Противопоказан любому человеку с историей гиперчувствительности к любому члену хинолонового класса антимикробных препаратов, в том числе ципрофлоксацину, или любому из компонентов продукта.

Ципрофлоксацин также противопоказан в педиатрической популяции, при беременности, кормящим матерям, (за исключением показаний, изложенных выше) и у пациентов с эпилепсией или другими судорожными расстройствами.

Исследования генотоксичности и канцерогенности

Ципрофлоксацин активен в шести из восьми проб в пробирке, используемых в качестве быстрых экранов для обнаружения генотоксических эффектов, но не активен в естественных условиях в анализах генотоксичности. Результатом долгосрочных исследований канцерогенности на грызунах стало отсутствие канцерогенных или онкогенных эффектов, связанных с ципрофлоксацином при ежедневных пероральных дозах до 250 и 750 мг/кг у крыс и мышей, соответственно (выше примерно в 1,7 и 2,5 раза самой высокой рекомендуемой терапевтической дозы, основанной на мг/м2). Результаты фототестирования соканцерогенности показывают, что ципрофлоксацин не сокращает время до появления УФ-индуцированных кожных опухолей по сравнению с контрольной средой.

Взаимодействие

Ципрофлоксацин взаимодействует с некоторых продуктами питания и рядом других препаратов, приводящих к нежелательному увеличению или уменьшению уровня или распределения одного или обоих препаратов в сыворотке крови.

Ципрофлоксацин нельзя принимать с антацидами, имеющих в составе магний или алюминий, препаратами с высоким содержанием буферных веществ (севеламер, карбонат лантана, сукральфат, диданозин) или с добавками, в составе которых имеется кальций , железо или цинк . Его следует принимать за два часа до или через шесть часов после этих продуктов. Антациды с магнием или алюминием превращают ципрофлоксацин в нерастворимые соли, которые не поглощаются легко ЖКТ, уменьшая пиковые концентрации в сыворотке на 90% или более, что приводит к терапевтической неудаче. Кроме того, не следует запивать его молочными продуктами или кальций-содержащими соками, так как пиковая концентрация в сыворотке крови и площадь под кривой концентрации-времени сыворотки могут быть снижены до 40%. Тем не менее, ципрофлоксацин можно принимать с молочными продуктами или кальций-содержащими соками, если они являются частью приема пищи.

Ципрофлоксацин тормозит метаболизирующий препарат фермент CYP1A2 и, таким образом, может уменьшить клиренс препаратов, метаболизирующихся этим ферментом. Субстраты CYP1A2, которые демонстрируют увеличение в сыворотке крови у больных, которых лечат ципрофлоксацином, включают тизанидин, теофиллин, кофеин , метилксантины, клозапин, оланзапин и ропинирол. Совместное введение ципрофлоксацина с субстратом CYP1A2, тизанидин (занафлекс), противопоказано из-за 583% увеличения пиковой концентрации сыворотки тизанидина при введении с ципрофлоксацином по сравнению с введением тизанидина в одиночку. Имеется предупреждение об использовании ципрофлоксацина в отношении больных, принимающих теофиллин, из-за его узкого терапевтического индекса. Авторы одного обзора рекомендовали, чтобы пациенты, проходящие лечение ципрофлоксацином, уменьшали потребление кофеина. Свидетельства значимых взаимодействий с несколькими другими субстратам CYP1A2, такими как циклоспорин, двусмысленные или противоречивые.

Комитет по безопасности лекарственных средств и FDA предупреждают, что неблагоприятные эффекты со стороны ЦНС, в том числе риск судорог, могут участиться, если НСПВП сочетаются с хинолонами. Механизм этого взаимодействия может включать синергетический повышенный антагонизм нейротрансмиссии ГАМК.

Измененные сывороточные уровни противоэпилептических препаратов фенитоина и карбамазепина (повышенные и пониженные) были зарегистрированы у пациентов, получающих сопутствующий ципрофлоксацин.

Передозировка

Передозировка ципрофлоксацином может привести к обратимой токсичности для почек. Лечение передозировки включает опорожнение желудка путем рвоты или промывания желудка, а также введения алюминий-, магний- или кальций-содержащих антацидов, чтобы уменьшить поглощение лекарственного средства. Следует держать под контролем почечную функцию и рН мочи. Важная поддержка включает достаточную гидратацию и подкисление мочи при необходимости для предотвращения кристаллурии. Гемодиализ или перитонеальный диализ может удалить только менее 10% ципрофлоксацина. Ципрофлоксацин может быть количественно определен в плазме или сыворотке для слежения за кумуляцией препарата у пациентов с нарушенной функцией печени или подтверждения диагноза отравления у пострадавших от острой передозировки.

Химические свойства

Препарат является 1-циклопропил-6-фтор -1,4-дигидро-4-оксо-7-(1-пиперазинил)-3-хинолинкарбоновой кислотой. Его эмпирическая формула C 17 H 18 FN 3 O 3 , молекулярный вес 331,4 г/моль. Это кристаллическое вещество от слегка желтоватого до светло-желтого оттенка. Соль моногидрохлорида моногидрата ципрофлоксацина представляет собой кристаллическое вещество от слегка желтоватого до светло-желтого оттенка с молекулярной массой 385,8 г/моль. Эмпирическая формула C 17 H 18 FN 3 O 3 HCl.H 2 O.

Механизм действия

Ципрофлоксацин является антибиотиком широкого спектра, активным против грамположительных и грамотрицательных бактерий. Он действует путем ингибирования ДНК -гиразы, типа II топоизомеразы и топоизомеразы IV, это ферменты , необходимые для отделения бактериальной ДНК, тем самым препятствуя делению клеток.

Фармакокинетика ципрофлоксацина

Ципрофлоксацин для системного введения доступен в форме с немедленным высвобождением, таблеток с пролонгированным действием, пероральной суспензии и в качестве раствора для внутривенного введения. При введении в течение одного часа в виде внутривенной инфузии ципрофлоксацин быстро распределяется в ткани, при этом уровни в некоторых тканей превышают уровни в сыворотке. Проникновение в ЦНС относительно умеренное, уровни в цереброспинальной жидкости составляют обычно менее 10% от пиковых концентраций в сыворотке крови. Период полураспада ципрофлоксацина в сыворотке составляет около 4-6 часов, 50-70% введенной дозы выводится с мочой в неизменном виде. Кроме того, 10% выводится в моче в форме метаболитов. Мочевая экскреция практически завершается к 24 ч после введения. Коррекция дозы не нужна пожилым людям и лицам с нарушенной функцией почек.

Ципрофлоксацин слабо связан с белками сыворотки (20-40%), но является ингибитором метаболизирующего препарат фермента цитохрома P450 1А2, что приводит к потенциалу имеющих клиническую значимость лекарственных взаимодействий с препаратами, метаболизируемыми этим ферментом.

Доступность ципрофлоксацина составляет около 70% при пероральном введении, поэтому необходима немного более высокая доза для достижения того же воздействия при переключении с внутривенного на пероральное введение. Таблетка в дозировке 750 мг с немедленным высвобождением для перорального приема вводится каждые 12 часов и производит примерно такую же площадь под кривой концентрации в сыворотке (AUC) и максимальная концентрацию в сыворотке крови (C max), как в дозировке 400 мг каждые 8 часов внутривенно. Таблетки с пролонгированным действием позволяют введение раз в сутки , выпуская препарат более медленно в желудочно-кишечном тракте. Эти таблетки содержат 35% от введенной дозы в форме с немедленным освобождением и 65% в матрице с медленным высвобождением. Максимальные концентрации в сыворотке достигаются между 1 и 4 ч после введения. По сравнению с таблетками с немедленным высвобождением дозировкой 250 и 500 мг, таблетки XR 500 и 1000 мг обеспечивает более высокую C max , но AUC 24 часа эквивалентны.

В таблетках с немедленным высвобождением ципрофлоксацин содержится в виде гидрохлорида, и таблетки XR содержат смесь хлористоводородной соли в виде свободного основания.

История

Первые члены класса хинолоновых антибактериальных средств были препаратами относительно низкой силы, такими как налидиксовая кислота, используемая в основном для лечения инфекционных болезней мочевыводящих путей вследствие их почечной экскреции и склонности к концетрации в моче. В 1979 г. публикация патента, поданного фармацевтическим филиалом компании Kyorin Seiyaku Kabushiki Kaisha, раскрыла открытие норфлоксацина и демонстрацию того, что некоторые структурные модификации, в том числе прикрепление атома фтора к хинолоновому кольцу, приводят к значительному повышению антибактериальной активности. Вследствие этого раскрытия несколько других фармацевтических компаний инициировали научно-исследовательские программы с целью обнаружения дополнительных антибактериальных агентов класса фторхинолонов.

Фторхинолоновая программа в Bayer сосредоточилась на изучении последствий очень незначительных изменений в структуре норфлоксацина. В 1983 г. компания опубликовала данные о силе препарата в пробирке для ципрофлоксацина, фторхинолонового антибактериального препарата, имеющего химическую структуру, отличающуюся от норфлоксацина наличием одного атома углерода. Это небольшое изменение привело к 2-10-кратному увеличению активности против большинства штаммов грамотрицательных бактерий. Важно отметить, что это структурное изменение привело к четырехкратному повышению активности в отношении важного грамотрицательного патогена Pseudomonas aeruginosa , что делает ципрофлоксацин одним из самых мощных известных препаратов для лечения этого по сути устойчивого к антибиотикам патогена.

Пероральная таблетированная форма ципрофлоксацина была утверждена в октябре 1987 г., только через год после утверждения норфлоксацина. В 1991 г. был представлен препарат для внутривенного введения. Продажи ципрофлоксацина достигли пика около 2 млрд. евро в 2001 г., что составляет 34% от общего объема фармацевтических доходов компании Bayer, прежде чем ее патент истек в 2004 г., после чего годовой объем продаж составил в среднем около 200 млн. евро.

Общество и культура

24 октября 2001 г. организация Prescription Access Litigation (PAL) подала иск, чтобы отменить соглашение между Bayer и тремя его конкурентами, которые производили непатентованные версии препаратов (Barr Laboratories, Rugby Laboratories и Hoechst-Marion-Roussel), что, по утверждению PAL, блокировало доступ к адекватному снабжению и поступление более дешевых, непатентованных версий ципрофлоксацина. Истцы утверждали, что компания Bayer Corporation, подразделение Bayer AG, незаконно заплатила трем конкурирующим компаниям в общей сложности 200 млн. долларов США, чтобы помешать ввозу на рынок более дешевых, непатентованных версий ципрофлоксацина, а также манипулировать его ценой и поставкой. К судебному процессу присоединились многочисленные группы по защите прав потребителей. 15 октября 2008 г. через пять лет после того, как истек патент компании Bayer, Окружной суд США в Восточном округе Нью-Йорка разрешил Bayer и другим ответчикам подать ходатайство об упрощенном судопроизводстве, считая, что любые антиконкурентные последствия, вызванные соглашением по урегулированию между Bayer и другими соответчиками, были в пределах исключительной области действия патента и, таким образом, не могут быть исправлены посредством федерального антимонопольного законодательства, в силу защиты компании Bayer с ее конкурентами.

Устойчивость бактерий

В результате его широкого использования для лечения незначительных инфекций, легко излечимых посредством старых антибиотиков с менее широким спектром действия, многие бактерии выработали устойчивость к этому препарату в последние годы, в результате чего он стал значительно менее эффективным, чем это было бы в противном случае.

Устойчивость к ципрофлоксацину и другим фторхинолонам может отличаться быстрым развитием даже в период терапии. Многочисленные патогены, включая энтерококки, Streptococcus pyogenes и Klebsiella pneumoniae (с устойчивостью к хинолону) сейчас проявляют стойкость. Под влиянием оказалось и широкое применение фторхинолонов в ветеринарии, особенно в Европе. В то же время, у некоторых штаммов Burkholderia cepacia , Clostridium innocuum и Enterococcus faecium развилась устойчивость к ципрофлоксацину в разной степени.

В 2002 г. фторхинолоны стали самым часто назначаемым классом антибиотиков для взрослых. Почти половина (42%) рецептов была для состояний, не одобренных FDA, например, для острого бронхита, воспаления среднего уха и острой инфекции верхних дыхательных путей, согласно данным исследования, проведенного при частичной поддержке Агентства по исследованиям и качеству здравоохранения. Кроме того, они часто назначались для медицинских состояний, которые даже не были бактериальными для начала, такие как вирусные инфекции, или те, для которых не было доказанной пользы.

Судебные иски

В 20012 г. против компании Bayer AG был подан групповой иск по поручению работников почтамта Брентвуда в Вашингтоне, округ Колумбия, работников Капитолия, а также сотрудников American Media, Inc., штат Флорида, и почтовых работников в целом, которые якобы пострадали от серьезных побочных явлений из-за принятия ципрофлоксацина (препарат ципро) в период после угрозы заражения сибирской язвой. Иск основывался на предположении, что производитель не предупредил о возможных побочных эффектах препарата, тем самым нарушая Законы о нечестных торговых практиках и защите потребителей Пенсильвании. Групповой иск, в итоге, был отклонен. Аналогичный иск был подан в 2003 г. в Нью-Джерси четырьмя почтовыми работниками Нью-Джерси, но был отклонен из-за отсутствия оснований, поскольку рабочие были проинформированы о рисках ципро, когда им дали возможность принимать препарат.

Латинское название: Ciprofloxacinum
Код АТХ: G01AX13
Действующее вещество:
гидрохлорид
Производитель: Ромфарм, Румыния/
Балканфарма, Болгария и др.
Условие отпуска из аптеки: По рецепту
Цена: от 15 до 60 руб.

«Ципрофлоксацин» — антибиотик широкого спектра действия. Препарат обладает бактерицидными свойствами. Он воздействует на бактерии путем нарушения репликации ДНК и синтеза клеточных белков бактерии.

Показания к применению

В качестве системного лечения «Ципрофлоксацин» используется перорально или внутривенно в следующих случаях:

Против венерических инфекций:

Мягкого шанкра
Хламидиоза
Гонореи

При кожных болезнях:

Абсцессе
Ранах
Флегмоне
Ожогах
Язвах

Против легочных инфекций:

Бронхита
Бронхоэктатической
Муковисцидоза
Пневмонии

Против группы заболеваний органов брюшной полости:

Шигеллеза
Кампилобактериоза
Сальмонеллеза
Внутрибрюшных абсцессов
Инфекций желудка и кишечника
Холеры, брюшного тифа
Иерсиниоза
Перитонита
Заболеваний желчного пузыря и протоков

При суставных болезнях:

Септическом артрите
Остеомиелите

Против заболеваний органов малого таза:

Тубулярного абсцесса
Оофорита
Цистита и пиелонефрита
Аднексита
Пельвиоперитонита
Эндометрита
Сальпингита
Простатита

Против инфекций верхних дыхательных путей:

Тонзиллита
Синусита
Гайморита и фарингита
Мастоидита
Ангины
Фронтита
Среднего отита.

Также «Ципрофлоксацин» применяется против глазных и ушных инфекций и в качестве послеоперационной терапии.

Состав

Одна таблетка состоит из 250 или 500 мг основного действующего средства и дополнительных компонентов, входящих в состав антибиотика: титана диоксида (Е 171), кремния диоксида, натрия кроскармеллозы, гипромеллозы, картофельного и кукурузного крахмала, полисорбата 80, полиэтиленгликоль 6000, магния стеарата, гипромеллозы и целлюлозы микрокристаллической.

Раствор для капельницы включает в себя 200 мг ципрофлоксацина.

Лечебные свойства

Препарат имеет выраженное противомикробное действие (даже лучше, чем у норфлоксацина). «Ципрофлоксацин» абсорбируется в кишечнике за короткое время, особенно если принимать его на голодный желудок. Наибольшая концентрация препарата в крови достигается через один или два часа после приема или 30 минут после инъекции.

Период полувыведения антибиотика составляет примерно четыре часа. Препарат легко проникает во все клетки и ткани тела, включая мозг. За сутки 40% антибиотика выводится с мочой практически в неизменном состоянии.

Средняя цена от 20 до 45 руб.

Глазные и ушные капли “Ципрофлоксацин”

Раствор капель имеет 0,3% концентрацию, разливается по 10 мл или 5 мл в удобные флаконы-капельницы.

Глазной раствор имеет желтый или желтовато-зеленый оттенок.

Способ применения

Глазные растворы закапывают в конъюктивальный мешок больного глаза по одной–две капли с промежутком в четыре часа. Если болезнь протекает очень тяжело, нужно капать по две капли в глаз с промежутком в час. Дозировку снижают после того как симптомы становятся менее выраженными.

“Ципрофлоксацин”, капли для уха закапывают по 5 капель трижды в день. Лечение антибиотиком нужно продолжать еще двое суток после того как состояние больного нормализуется.

Средняя цена от 20 до 40 руб.

Раствор для инфузий “Ципрофлоксацин”

Растворов для внутривенных инъекций, в 1 мл которых содержится 2 мг ципрофлоксацина гидрохлорида. Разливаются в баночки по 100 мл.

Способ применения

Если ангина или другая болезнь протекает тяжело или больной не в состоянии принять лекарство перорально, его применяют внутривенно. Для чего средство для инфузий используют по 200 мг в течение получаса (если же инфекция протекает тяжело, то 400 мг за час) дважды в день.

Средняя цена от 15 до 60 руб.

Таблетки “Ципрофлоксацин”

Таблеток, действующих пролонгированно (длительно), заключенных в пленочную оболочку. В каждой из них содержится по 500 или 1000 мг вещества ципрофлоксацина. Они упакованы в пачки по пять или семь штук.

А таблетки, содержащие по 250 или 500 мг основного средства, и упакованны в пачки по 10 штук. Таблетки «Ципрофлоксацин» имеют белый оттенок, покрыты оболочкой, выпуклые с двух сторон.

Способ применения

Таблетки проглатывают, выпивая при этом нужное количество воды, по 250 мг (если ангина или другая инфекция протекает тяжело, то по 500–750 мг) дважды или трижды в день.

Таблетки с длительным вариантом действия принимают единожды в день. Если у больного инфекция мочевого пузыря и мочеточников, необходима доза в 250 мг дважды в день. При острой форме гонорейного уретрита принимают 500 мг единоразово.

Для лечения острой формы гонореи и цистита, не имеющих осложнений, курс антибиотика составляет один день. При ангине и инфекциях мочевого пузыря, мочеточника, почек и органов брюшной полости курс длится неделю. Пациенты с пониженной иммунной защитой организма должны принимать «Ципрофлоксацин» столько, сколько нужно для окончания нейтропенической фазы. Принимать антибиотик нужно не дольше двух месяцев при остеомиелите, и одной–двух недель при ангине и в остальных случаях. Если пациент страдает хламидиозом или стрептококковой инфекцией, ему прописывают курс, длящийся десять дней.

При наличии тяжелых поражений почек лекарственную дозу снижают вдвое, а людям пожилого возраста - на 30%. Продолжать прием препарата желательно еще как минимум трое суток после того как температура тела нормализуется и исчезнут другие симптомы.

Противопоказания

«Ципрофлоксацин» используется для взрослых, противопоказан при наличии непереносимости его компонентов, во время беременности и грудного вскармливания, при нехватке глюкозо-фосфатдегидрогеназы, детям и подросткам до восемнадцати лет. Нельзя использовать внутривенное вливание в продолжение всего периода активного роста организма.

Глазные капли запрещено закапывать детям до одного года и при вирусном кератите.

При беременности и грудном вскармливании

Поскольку лекарство свободно проникает сквозь плаценту и в грудное молоко, применять его во время беременности и кормления грудью запрещается.

Меры предосторожности

Применять лекарство нужно осторожно при следующих заболеваниях:

Эпилепсии
Атеросклерозе сосудов головного мозга
Тяжелых поражениях печени и почек
Болезнях психики
Во время беременности и кормления грудью.

Употреблять ципрофлоксацин и алкоголь одновременно недопустимо, так как антибиотик усилит влияние спиртного и увеличит токсичное воздействие на печень. К тому же это увеличит вероятность возникновения побочных эффектов.

Взаимодействие с другими лекарствами

«Ципрофлоксацин» хуже всасывается в кишечнике и, соответственно, его эффективность снижается при его использовании одновременно с:

Антацидами
Диданозином
Препаратами с содержанием ионов железа, алюминия, магния и цинка.

Вследствие этого принимать их с «Ципрофлоксацином» нужно с промежутком в четыре часа. Также, одновременное использование препарата удлиняет период выведения и, следовательно, усиливает токсическое действие следующих лекарств:

Циклоспорина
Теофиллина.

Побочные эффекты

Глотание таблеток и проведение внутривенной инфузии может нарушить нормальное функционирование различных систем организма.

Опорно-двигательная: может возникнуть миалгия, тендовагинит или артралгия

Кровеносная: возникновение тромбоцитоза, анемии, тахикардии, аритмии, кардиоваскулярного коллапса, а также понижение артериального давления

ЖКТ: возможны тошнота, рвота, понос, запоры, сухость во рту, боли в животе, гепатит

Мочеполовая: вагинит, геморрагический цистит, ацидоз, учащенное или затрудненное мочеиспускание

Дыхательная: бронхоспазм, диспноэ, легочная эмболия

Иногда проявляется аллергия: крапивница, отеки губ, шеи, лица, рук и ног, высыпания на коже, зуд, анафилактический шок.

Возможные последствия применения капель для глаз и ушных растворов: инфильтрация роговицы глаз, ухудшение зрения, неприятные вкусовые ощущения, отечность век, слезотечение, зуд, жжение в глазах.

Передозировка

Последствия передозировки «Ципрофлоксацина» схожи с проявлениями побочных действий: боли в голове, усталость, головокружение, судороги, спутанность сознания. Специфическим симптомом является интоксикация паренхимы почек. Прием препарата в количестве 16 г вызывает тяжелое поражение почек. Поэтому помимо промывания желудка назначают антациды с содержанием магния и кальция, что снижает всасываемость антибиотика в организме.

Условия и срок хранения

«Ципрофлоксацин» хранится в темном месте с низкой влажностью, недосягаемом для детей, при температуре воздуха, не превышающей 25°C. Раствор для глаз годен в течение двух лет со дня изготовления. Таблетки и раствор для внутривенных инфузий - в течение трех лет.

Аналоги

Ranbaxy Laboratories Limited, Индия
Цена от 44 до 360 руб.

В составе одной таблетки «Цифрана» (250 мг) присутствует 297,07 мг основного вещества - ципрофлоксацина гидрохлорида. «Цифран» выпускается: в таблетках (250 или 500 мг) и виде раствора для введения внутривенно. «Цифран» выдается по предъявлении рецепта.

Плюсы

Эффективен против инфекционно-воспалительных болезней
«Цифран» разрешен к применению детям старше пяти лет, страдающих муковисцидозом легких и сибирской язвой

Минусы

Горбькие на вкус и большие по объему таблетки
Возможны последствия употребления «Цифрана» в виде тошноты, рвоты и диареи и др.

Северная звезда, Россия/Natur Product Europe, Нидерланды и др.
Цена от 84 до 500 руб.

Основное действующее средство - амоксициллин, амоксициллина тригидрат. «Амоксициллин» продается в форме таблеток, гранул для изготовления сиропа, растворов для уколов, которые делают внутримышечно.

Плюсы

Обладает антибактериальным эффектом, используется против ангины, бронхита и других инфекций
Устойчив к воздействию кислот

Минусы

Принимать необходимо каждые 8 часов — неудобно
Негативно влияет на ЖКТ.

КРКА, Словения
Цена от 144 до 307 руб.

Основное действующее средство «Нолицина» - норфлоксацин (500 мг). «Нолицин» выпускается в таблетках по 10 шт. в упаковке. Уложены по 2 упаковки в пачке.

Плюсы

«Нолицин» эффективен против инфекций и воспалений мочеполовой системы
80% препарата выводится из организма почками в неизменном состоянии

Минусы

Таблетки большие — трудно глотать
«Нолицин» не рекомендуется во время беременности и кормления грудью.

Никомед, Дания и др.
Цена от 13 до 129 руб.

Каждая таблетка имеет в своем составе метронидазола 500 мг. «Метронидазол» выпускается в различных формах (таблетки, крем и др.).

Плюсы

Помогает уничтожению опухоли во время лучевой терапии
Используется для взрослых, при лечении бактериальных инфекций и алкоголизма

Минусы

«Метронидазол» противопоказан при беременности, нарушениях центральной двигательной системы, эпилепсии, печеночной недостаточности
Таблетки обладают горьким вкусом
Свечи вытекают на нижнее белье.

Препарат Ципрофлоксацин - антибиотик, относящийся к группе фторхинолонов . Препарат обладает выраженным бактерицидным действием, вступая в реакцию с клеточными белками вредных микроорганизмов.

Препарат выпускается в самых различных формах: таблетки 250, 500 и 750 мг активного вещества; ушные и глазные капли 3 мг в 1 мл ; раствор для приготовления инфузий 2 мг в 1 мл ; мазь глазная 3 мг в 1 мл .

Выраженное антибактериальное действие препарата позволяет использовать его в лечении заболеваний, возбудителями которых являются различные бактерии. Препарат можно назначать и детям, но прием средства и его дозировка должны быть четко прописаны лечащим врачом.

Ципрофлоксацин: можно ли давать детям

Препарат Ципрофлоксацин можно назначать детям, но только по достижении ими 5 лет . В более раннем возрасте антибиотик не выписывается либо назначается с особой осторожностью и применяется под присмотром врача. Препарат действует в следующих случаях :

пневмония, другие заболевания нижнего отдела дыхательных путей;
отиты, синуситы и прочие ЛОР-заболевания;
пиелонефрит, цистит;
кишечные инфекции;
перитонит;
сибирская язва;
сепсисы;
комплексное лечение туберкулеза;
инфекции костей и кожных покровов.

При инфекциях слизистой оболочки глаза назначаются глазные капли. Препарат может спровоцировать некоторые побочные эффекты, поэтому его не прописывают, если бактериальная инфекция протекает в легкой форме .

Что касается лечения туберкулеза у детей, то специалисты советуют начинать терапию Ципрофлоксацином только с 15 лет . Средство используется в качестве препарата третьей или четвертой очереди, т. е. оно является вспомогательным медикаментом в терапии этого заболевания.

Справка. Ципрофлоксацин детям назначают преимущественно при первичном и милиарном туберкулезе .

Инструкция по применению для детей, дозировка

Препарат выпускается в разнообразных составах и формах, поэтому дозировка и схема приема будут различными .

Таблетки

Суточная доза препарата варьируется — от 500 мг до 1,5 г , в зависимости от конкретного заболевания. Максимальное доза лекарства для детей не должно превышать 1,5 грамма . Суточная дозировка делится на два приема , между которыми должно пройти порядка 12 часов .

Фото 1. Упаковка Ципрофлоксацина в форме таблеток дозировкой 250 мг. Производитель «Фармлэнд».

Оптимальное время приема препарата — через два часа после приема пищи . Если пить таблетки вместе с едой, это может привести к снижению эффективности средства . Запивать необходимо большим количеством жидкости, но только не молоком.

Прием препарата должен длиться до полного исчезновения симптоматики заболевания плюс несколько дней после купирования. Продолжительность курса зависит от конкретного недуга, но в среднем она составляет от 5 до 15 дней . Если у ребенка остеомиелит, то курс продлевается до двух месяцев , а если поражения костной ткани, то до 6 недель.

Глазные и ушные капли

При офтальмологических заболеваниях нужно закапывать по одной и две капли препарата в конъюнктивальный мешок . Перед процедурой стоит провести гигиенические процедуры — умыться, вымыть с мылом руки и только после приступать к закапыванию глаза. Повторять процедуру следует каждые четыре часа . Дозировка в виде двух капель используется в том случае, если инфекция протекает в тяжелой форме.

Перед закапыванием в уши сначала необходимо тщательно их очистить от серы. Дозировка составляет три или четыре капли в каждое ухо . Закапывать нужно не более четырех раз в день, т. е. максимальная суточная дозировка составляет от 12 до 16 капель . После того как вы закапаете ребенку капли в ухо, он должен полежать какое-то время на противоположном боку.

Фото 2. Упаковка Ципрофлоксацина в форме глазных и ушных капель дозировкой 300 мг/ 5 мл. Производитель «Rampharm».

Что касается продолжительности терапии, то для ушных и глазных заболеваний она составляет порядка 10 дней.

Препарат Ципрофлоксацин бывает только в виде глазных и ушных капель, в форме капель в нос он не выпускается.

Раствор для инфузий

Раствор для приготовления инфузий выпускается во флаконах емкостью 200 мл. В одном таком флаконе находится 400 мг активного действующего вещества.

Что касается приема внутривенно, то здесь все зависит от массы ребенка . Дозировка рассчитывается из расчета 10 мг на 1 килограмм веса. Препарат вводится три раза в день , но максимальная суточная доза не должна превышать 400 мг .

Рекомендации даны для лечения инфекций при муковисцидозе. Что касается легочной формы сибирской язвы, то схема лечения идентична, только препарат нужно вводить два раза в день. Продолжительность лечения составляет порядка 10—12 дней .

Вам также будет интересно:

Суспензия

Суспензия применяется только после тщательного взбалтывания флакона на протяжении 15—20 секунд. Рекомендуется употреблять два раз в день , спустя каждые 12 часов. Дозировка не должна превышать 1, 5 грамма.

Обязательно стоит учесть, что лекарство принимается не менее чем за полчаса до и через час после еды . Лечение может продолжаться до 14 дней .

Противопоказания

Основным противопоказанием к приему Ципрофлоксацина у детей является индивидуальная непереносимость препарата .

Внимание! Средство назначают детям только с определенного возраста, что объясняется влиянием компонентов медикамента на развитие костной ткани . Иными словами, когда ребенок находится в активной фазе роста, то назначать его не рекомендуется.

Но эти ограничения условны, если речь идет о некоторых недугах вроде муковисцидоза .

Это заболевание носит наследственный характер, оно отличается нарушением выработки секрета в бронхах. Подобная патология очень часто приводит к развитию тяжелых инфекций. Использование других антибиотиков в терапии муковисцидоза может оказаться попросту неэффективным , так как единственной альтернативой является именно Ципрофлоксацин. Есть и другие бактериальные заболевания, микроорганизмы которых оказываются восприимчивы только к этому препарату.

Антибиотик считается безопасным, ведь он влияет на клетки бактерий, не затрагивая здоровые ткани организма. Но его нужно с особой осторожностью назначать :

при почечной недостаточности;
при печеночной недостаточности;
при эпилепсии;
при различных психических заболеваниях.

Но детский организм не так сильно защищен, как взрослый, поэтому у малышей могут развиваться различные побочные реакции.

Важно! При появлении побочных эффектов нужно купировать состояние пациента, после чего обратиться к врачу , чтобы он пересмотрел схему лечения либо назначил другой препарат.

Это правило касается раствора для инфузий и таблеток, которые и могут вызывать негативные реакции организма. В отношении каплей для ушей и глаз особенных противопоказаний нет . Если у ребенка есть непереносимость компонентов самого препарата, то, вероятнее всего, появится аллергическая реакция , поэтому нужно будет менять медикамент на другое средство.

Побочные эффекты

Препарат хорошо переносится, особенно в более зрелом возрасте, когда организм обладает сильным иммунитетом. Но Ципрофлоксацин влияет на развитие костной структуры , поэтому некоторые врачи не рекомендуют его принимать вплоть до совершеннолетия.

В большинстве случаев, если того требует состояние больного и клиническая картина заболевания, препарат назначают в значительно раннем возрасте. При муковисцидозе минимальным порогом является 5 лет , а при остальных заболевания — 12 лет . Рекомендация относится к введению препарата внутривенно и перорально, а что касается капель, то их выписывают с 15 лет .

чувства общей усталости;
головокружения;
болей в голове;
тремора верхних конечностей;
повышенной возбудимости нервной системы.

Подобные явления достаточно распространены, но в них нет особой опасности для здоровья ребенка. Редко могут встречаться:

повышение выделение пота;
расстройства желудочно-кишечного тракта — диарея, рвота и тошнота;
повышенное газообразование;
боли в животе;
аллергические реакции;
нарушение зрения
необоснованное чувство паники и т. д.

Среди побочных эффектов глазных капель можно отметить жжение, зуд, отечность и ощущение дискомфорта. Реже наблюдается кратковременное покраснение глаза, слезоточивость и сильный зуд. В очень редких случаях изменяется структура крови — уменьшается количество лейкоцитов и лимфоцитов.

Существует вероятность анафилактического шока , но она практически приближается к нулю. Это наиболее опасное проявление аллергии, которое вызвано реакцией организма на введенные компоненты препарата. Если вовремя не оказать помощь больному, существует реальная опасность его гибели.

При приеме препарата возможно обострение хронических недугов , в частности, болезней кишечно-желудочного тракта, почечной недостаточности, острого гепатита и муковисцидоза. Побочные эффекты могут зависеть от возраста ребенка, его состояния. Чем меньше малыш, тем больше вероятность того, что у него возникнут побочные эффекты от действия препарата. Возрастает риск побочных явлений, если болезнь более тяжелой формы.

Аналоги препарата

Ципрофлоксацин — действенный антибиотик, способный влиять на самые различные заболевания. Препарат используется в терапии туберкулеза у детей, но лишь в качестве вспомогательного компонента в комплексном лечении. Это средство относится к группе фторхинолонов, поэтому его можно заменять препаратами-аналогами , входящими в эту же группу.

Фото 3. Упаковки Левофлоксацина в форме таблеток дозировкой 250 и 500 мг. Производитель «Вертекс».

В лечении туберкулеза у детей может использоваться препарат Левофлоксацин , который является препаратом второго ряда в терапии заболевания. Применяются аналогичные таблетки Лекхим, Цифран, суспензия Офлоксацин, Ципролет, Тинидазол и порошок для приготовления раствора, который вводится внутривенно и внутримышечно — Промед . Терапия заболевания длительная, поэтому нужно быть морально готовыми к тому, что лечение займет от одного года до двух лет .

Ципрофлоксацин (ciprofloxacin)
- ципрофлоксацин (в форме гидрохлорида) (ciprofloxacin)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, с риской, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро от белого до слегка желтоватого цвета.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 10.8 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный - 90 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 129.3 мг, кросповидон - 23.1 мг, магния стеарат - 11.4 мг, лактозы моногидрат - 39.9 мг, тальк - 22.2 мг.

Вспомогательные вещества пленочной оболочки: гипромеллоза - 17.34 мг, полиэтиленгликоль 6000 - 7.32 мг, титана диоксид - 2.67 мг, полисорбат 80 - 2.67 мг.

5 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
5 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
5 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - банки (1) - пачки картонные.
20 шт. - банки (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Средство широкого спектра действия группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие. Подавляет ДНК-гиразу и угнетает синтез бактериальной ДНК.

Высокоактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae.

Активен в отношении Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, метициллин-резистентные штаммы), некоторых штаммов Enterococcus spp., Campylobacter spp., Legionella spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Mycobacterium spp.

Ципрофлоксацин активен в отношении бактерий, продуцирующих β-лактамазы.

К ципрофлоксацину резистентны Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Действие в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность после приема внутрь составляет 70%. Прием пищи незначительно влияет на всасывание ципрофлоксацина. Связывание с белками составляет 20-40%. Распределяется в тканях и жидкостях организма. Проникает в спинномозговую жидкость: концентрации ципрофлоксацина при невоспаленных мозговых оболочках достигают 10%, при воспаленных - до 37%. Высокие концентрации достигаются в желчи. Выделяется с мочой и желчью.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами, в т.ч. заболевания дыхательных путей, брюшной полости и органов малого таза, костей, суставов, кожи; септицемия; тяжелые инфекции ЛОР-органов. Лечение послеоперационных инфекций. Профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом.

Для местного применения: острые и подострые конъюнктивиты, блефароконъюнктивиты, блефариты, бактериальные язвы роговицы, кератиты, кератоконъюнктивиты, хронические дакриоциститы, мейбомиты. Инфекционные поражения глаз после травм или попадания инородных тел. Предоперационная профилактика в офтальмохирургии.

Противопоказания

Беременность, лактация (грудное вскармливание), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к ципрофлоксацину и другим препаратам хинолонового ряда.

Дозировка

Индивидуальный. Внутрь - по 250-750 мг 2 раза/сут. Продолжительность лечения - от 7-10 дней до 4 недель.

Для в/в введения разовая доза - 200-400 мг, кратность введения - 2 раза/сут; продолжительность лечения - 1-2 недели, при необходимости и более. Можно вводить в/в струйно, но более предпочтительно капельное введение в течение 30 мин.

При местном применении закапывают по 1-2 капли в нижний конъюнктивальный мешок пораженного глаза каждые 1-4 ч. После улучшения состояния интервалы между инстилляциями можно увеличить.

Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 1.5 г.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, ЛДГ, билирубина, псевдомембранозный колит.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, чувство усталости, расстройства сна, кошмарные сновидения, галлюцинации, обмороки, расстройства зрения.

Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, гломерулонефрит, дизурия, полиурия, альбуминурия, гематурия, транзиторное увеличение содержания в сыворотке крови креатинина.

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, изменение количества тромбоцитов.

Cо стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушения ритма, артериальная гипотензия.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, артралгии.

Побочные реакции, связанные с химиотерапевтическим действием: кандидоз.

Местные реакции: болезненность, флебит (при в/в введении). При применении глазных капель в некоторых случаях возможны легкая болезненность и гиперемия конъюнктивы.

Прочие: васкулит.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении ципрофлоксацина с всасывание ципрофлоксацина снижается вследствие образования комплексонов ципрофлоксацина с содержащимися в диданозине алюминиевыми и магниевыми буферами.

При одновременном применении с варфарином возрастает риск развития кровотечения.

При одновременном применении ципрофлоксацина и возможно повышение концентрации теофиллина в плазме крови, увеличению T 1/2 теофиллина, что приводит к увеличению риска развития токсического действия, связанного с теофиллином.

Одновременный прием , а также препаратов, содержащих ионы алюминия, цинка, железа или магния, может вызвать снижение всасывания ципрофлоксацина, поэтому интервал между назначением этих препаратов должен быть не менее 4 ч.

Особые указания

У пациентов с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования. С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, при атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушениях мозгового кровообращения, эпилепсии, судорожном синдроме неясной этиологии.

Во время лечения пациенты должны получать достаточное количество жидкости.

В случае упорной диареи ципрофлоксацин следует отменить.

При одновременном в/в введении ципрофлоксацина и барбитуратов необходим контроль ЧСС, АД, ЭКГ. В процессе лечения необходим контроль концентрации в крови мочевины, креатинина, печеночных трансаминаз.

В период лечения возможно снижение реакционной способности (особенно при одновременном применении с алкоголем).

Не допускается введение ципрофлоксацина субконъюнктивально или непосредственно в переднюю камеру глаза.

С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.