Дезлоратадин – антигистаминное лекарственное средство, блокирующее Н1-специфические рецепторы гистамина, локализованные в гладких мышцах, эндотелии, ЦНС и вызывающие расширение сосудов, спазм гладкой мускулатуры бронхов, раздвижение клеток эндотелия (соответственно, дезлоратадин вызывает обратные эффекты). Подавляет цепочку реакций гиперчувствительности, вызывающих воспаление и повреждение тканей. Предупреждает их развитие и делает менее выраженным их протекание. Устраняет зуд, снижает экссудацию, делает менее проницаемыми стенки кровеносных сосудов, предупреждает отечность и резкое повышение тонуса гладких мышц, которое сопровождается сокращением самой мышцы и болью. На ЦНС воздействия не оказывает, сонливости не вызывает, не замедляет психомоторные реакции. Действие препарата развивается в течение получаса после перорального приема и продолжается в течение суток. Дезлоратадин хорошо всасывается в гастроинтестинальном тракте. Наличие в ЖКТ пищевого содержимого на скорость абсорбции не влияет и не изменяет фармакокинетические характеристики лекарственного средства. Дезлоратадин показан при сезонном аллергическом риноконъюнктивите, аллергическом рините с постоянной симптоматикой (круглогодичном) для устранения или смягчения симптомов (чихание, затрудненное носовое дыхание, обильное слизеотделение из носовых ходов, гиперемия глаз, зуд неба и носовых ходов, слезотечение). Препарат применяют также при хронической крапивнице невыясненной этиологии. В педиатрической практике использование дезлоратадина возможно, начиная с 12-летнего возраста. Препарат принимают 1 раз в день через равные временные интервалы. Дезлоратадин не потенцирует тормозящее действие этанола на центральную нервную систему.

Клинические исследования препарата продемонстрировали его высокую эффективность при сезонном аллергическом рините, бронхиальной астме. Использование препарата в течение 4 недель рамках одного из таких исследований привело к более выраженному купированию симптомов в группе, принимающей дезлоратадин в отличие от контрольной группы. Препарат хорошо переносился пациентами и практически не вызывал клинически значимых побочных эффектов, за исключением головной боли (развилась у 5% участников исследования). Дезлоратадин успешно используется для лечения аллергической патологии в педиатрической практике. В одном из исследований с участием детей в возрасте от 2 до 16 лет, оценивалась эффективность дезлоратадина в купировании симптомов персистирующего аллергического ринита. Испытание показало хороший контроль симптомов аллергического ринита со стороны дезлоратадина. Наилучшие результаты были достигнуты в отношении симптомов, индуцированных гистамином: зуда, чихания, обильного слизеотделения из носовых ходов. Эффективность дезлоратадина у пациентов с аллергическим ринитом без сопуствстующей легочной симптоматики была выше, нежели у пациентов с бронхиальной астмой. Дезлоратадин присутствует в европейских протоколах лечения аллергического ринита, крапивницы и атопического дерматита (в последнем случае – в качестве вспомогательного средства в рамках краткосрочного курса, целью которого является устранение зуда). Удобная схема применения дезлоратадина (1 раз в сутки независимо от приема пищи) повышает комплаентность (приверженность пациентов к лечению). Для эффективного контроля за симптомами аллергичесого ринита и крапивницы достаточно 5 мг дезлоратадина в сутки.

Фармакология

Блокатор гистаминовых Н 1 -рецепторов (длительного действия). Является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриена С 4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным и противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Практически не обладает седативным эффектом и при приеме в дозе 7.5 мг не влияет на скорость психомоторных реакций. В сравнительных исследованиях дезлоратадина и лоратадина качественных или количественных различий токсичности двух препаратов в сопоставимых дозах (с учетом концентрации дезлоратадина) не выявлено.

Фармакокинетика

После приема внутрь начинает определяться в плазме через 30 мин. Пища не оказывает влияния на распределение. Биодоступность пропорциональна дозе в диапазоне от 5 мг до 20 мг. Связывание с белками плазмы составляет 83-87%. После однократного приема в дозе 5 мг или 7.5 мг C max достигается через 2-6 ч (в среднем через 3 ч). Не проникает через ГЭБ. Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом, лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится почками (<2%) и с калом (<7%). T 1/2 – 20-30 ч (в среднем - 27 ч). При применении дезлоратадина в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз/сут в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции не выявлено.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, круглые, двояковыпуклые; на одной стороне белыми чернилами нанесена надпись "D5", другая сторона без надписи.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 67 мг, крахмал прежелатинизированный 25 мг, кремния диоксид коллоидный 0.5 мг, тальк 2.5 мг.

Состав пленочной оболочки: Опадрай II 32B30509 голубой 3 мг, в т. ч. лактозы моногидрат 1.2 мг, гипромеллоза 15 cP 0.84 мг, индигокармин лак алюминиевый 0.4332 мг, титана диоксид 0.2868 мг, макрогол-400 0.24 мг.
Состав чернил: Опакод S-1-18086 белые (шеллак 59%, титана диоксид 25%, изопропанол 13.35%, бутанол 1.4%, пропиленгликоль 1.25%).

7 шт. - блистеры (1) из ОПА/Ал/ПВХ и алюминиевой фольги - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (2) из ОПА/Ал/ПВХ и алюминиевой фольги - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (3) из ОПА/Ал/ПВХ и алюминиевой фольги - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (4) из ОПА/Ал/ПВХ и алюминиевой фольги - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (1) из ОПА/Ал/ПВХ и алюминиевой фольги - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) из ОПА/Ал/ПВХ и алюминиевой фольги - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) из ОПА/Ал/ПВХ и алюминиевой фольги - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (4) из ОПА/Ал/ПВХ и алюминиевой фольги - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) из ОПА/Ал/ПВХ и алюминиевой фольги - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (6) из ОПА/Ал/ПВХ и алюминиевой фольги - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (9) из ОПА/Ал/ПВХ и алюминиевой фольги - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) из ОПА/Ал/ПВХ и алюминиевой фольги - пачки картонные.

Дозировка

Взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше назначают внутрь, независимо от приема пищи, в дозе 5 мг/сут.

Детям в возрасте от 1 года до 5 лет - 1.25 мг 1 раз/сут, в возрасте от 6 до 11 лет - 2.5 мг 1 раз/сут.

Взаимодействие

Изучение взаимодействия с кетоконазолом и эритромицином клинически значимых изменений не выявило.

Не влияет на эффекты этанола.

Действующим веществом препарата является дезлоратадин.

Лекарственное средство выпускается в таблетированном виде и в сиропе. Таблетки «дезлоратадина» круглые, голубого цвета. На одной стороне белыми чернилами написано «D5».

В состав каждой таблетки входит 5 мг активного вещества, а также микрокристаллическая целлюлоза, прежелатинизированный крахмал, диоксид кремния коллоидный и тальк. Для изготовления пленки, которая покрывает таблетки, и чернил используются, в частности, Опадрай II, гипромеллоза, индигокармин лак алюминиевый и диоксид титана.

Сиропы выпускаются во флаконах емкостью 60 и 120 мл, к ним прилагаются мерные ложки.

Фармакологическое действие

Принадлежа к числу блокаторов гистаминовых Н1-рецепторов длительного действия, «дезлоратадин» является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибируя высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток, действующее вещество лекарственного средства предупреждает возникновение и эффективно облегчает течение аллергических реакций.

Препарат обладает противоаллергическим, противозудным и противоэкссудативным действием. Снижая уровень проницаемости капилляров, «дезлоратадин» также предупреждает отечность тканей и снимает спазм гладкой мускулатуры. При этом он практически не обладает седативным эффектом, не изменяя скорость психомоторных реакций (при приеме в дозе 7.5 мг).

Как показали сравнительные исследования «дезлоратадина» и «лоратадина», препараты не имеют клинически значимых качественных либо количественных различий токсичности.

Фармакокинетический механизм

Действующее вещество препарата определяется в составе плазмы уже через полчаса после перорального приема. При этом пища не оказывает какого-либо заметного влияния на процесс распределения лекарственного средства в организме пациента.

Уровень биодоступности пропорционален дозе диапазона 5-20 мг. При этом порядка 83-87% связывается с белками плазмы. Максимальная концентрация препарата (после однократного приема 5 или 7.5 мг) в большинстве случаев достигается спустя три часа.

«Дезлоратадин» не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Лекарственное средство интенсивно метаболизируется в печени. В результате его гидроксилирования образуется 3-ОН-дезлоратадина, соединенный с глюкуронидом. Небольшая часть принятого внутрь препарата выводится через почки (не более 2%) и через кишечник (менее 7%).

Действие лекарственного средства в большинстве случаев начинается спустя 30 минут после приема и сохраняется на протяжении суток.

По результатам лабораторных исследований клинически значимой кумуляции у пациентов, которым «дезлоратадин» назначался ежедневно в дозировке от 5 мг до 20 мг на протяжении двух недель, выявлено не было.

Показания

Лекарственный препарат «дезлоратадин» обычно применяется при сезонном аллергическом рините и хронической идиопатической крапивнице. Лекарственное средство эффективно устраняет такие болезненные проявления, как

• заложенность носа;
• чихание;
• обильное выделение слизи из носа;
• зуд в носу и ротовой полости;
• покраснение глаз;
• повышенное слезотечение.

При крапивнице «дезлоратадин» уменьшает или полностью устранят зуд кожных покровов и высыпания.

Режим дозирования

«Дезлоратадин» назначается взрослым пациентам и подросткам старше двенадцати лет в дозировке 5 мг в сутки. Препарат можно принимать, независимо от употребления пищи.

Детям возраста от одного года до пяти лет «дезлоратадин» выписывают в дозе 1.25 мг один раз в сутки, в возрасте от шести до одиннадцати лет - 2.5 мг один раз в сутки.

Таблетку необходимо проглатывать целиком, не разжевывая, запивать рекомендуется водой.

Возможные побочные действия

У пациентов, использующих лекарственное средство «дезлоратадин», могут наблюдаться головная боль;

• галлюцинации;
• психомоторная гиперреактивность;
• судороги и другие проявления со стороны центральной нервной системы.

В числе наиболее распространенных побочных действий также выделяют сухость во рту, развитие повышенной чувствительности кожных покровов и слизистых оболочек к действию ультрафиолетового или видимого излучений (фотосенсибилизация), одышку, мышечные боли, ощущение усталости.

В некоторых случаях у пациентов после применения «дезлоратадина» было зафиксировано возникновение гепатита.

Кроме того, достаточно редко были выявлены такие побочные действия как тахикардия, сердцебиение, абдоминальная боль, гипербилирубинемия, рост уровня активности печеночных ферментов.

Передозировка

После приема слишком большой дозы препарата могут в более выраженном виде проявиться различные побочные действия. В качестве лечения обычно назначается промывание желудка и симптоматическая терапия.

Противопоказания к применению

«Дезлоратадин» не используется для лечения пациентов, у которых диагностирована фенилкетонурия. Противопоказанием к назначению препарата также являются:

• период беременности и грудного вскармливания,
• возраст до года,
• гиперчувствительность к дезлоратадину либо другим веществам, входящим в состав лекарственного средства.

С осторожностью «дезлоратадин» применяют у пациентов с нарушениями функции почек в тяжелой форме.

При назначении пациентам с диагностированной почечной недостаточностью в тяжелой степени необходим врачебный контроль.

Какого-либо негативного влияния на способность к вождению автотранспорта и другим потенциально опасным видам деятельности, требующим быстрой реакции и высокой концентрации, при применении «дезлоратадина» зафиксировано не было.

Лекарственное взаимодействие

На сегодняшний день проводились лишь исследования о взаимодействия «дезлоратадина» с кетоконазолом и эритромицином. По их результатам при одновременном приеме этих препаратов каких-либо клинически значимых изменений выявлено не было.

Лекарственное средство «дезлоратадин» никак не влияет на эффекты после употребления этанола.

Стоимость препарата и аналогов

Препараты отечественного производства, в состав которых входит действующее вещество дезлоратадин, можно приобрести по цене от ста рублей. Импортные аналоги могут стоить от пятисот до девятисот рублей.

В нашей стране «дезлоратадин» также известен под торговыми названиями «алергостоп», «кларамакс», «лордестин», «неоКларитин», «эриус» и ряд других. Среди производителей препаратов, представленных в российских аптеках, есть, в частности, бельгийские, канадские, мальтийские и турецкие фармакологические компании.

Лекарственное средство «эриус», выпускаемое бельгийской компанией Шеринг-Плау Лабо Н.В. в виде сиропа и таблеток, можно приобрести по цене от четырехсот до семисот рублей. В состав сиропа оранжевого цвета, продающегося во флаконах емкостью 60 мл, помимо микронизированного дезлоратадина в дозировке 500 мкг, входят пропиленгликоль, сорбитол, лимонная кислота, сахароза и ряд других вспомогательных веществ. К флакону из темного стекла прилагается мерная ложка, имеющая градуировку на 2.5 и 5 мл. Упаковка таблеток того же производителя в среднем составляет в среднем четыреста рублей.

Примерная цена таблеток «Дезлоратадин-Тева», производимых канадской компанией Фармасайнс Инк., в российских аптеках составляет от четырехсот до восьмисот рублей.

Условия хранения и срок годности

Лекарственное средство должно находиться в месте, недоступном для детей, и защищенном от попадания прямых солнечных лучей. Температура хранения не должна превышать 25°С.

Срок годности таблетированного препарата «дезлоратадин» и его аналогов, в зависимости от производителя, может составлять от трех до четырех лет. Сиропы можно хранить три года.

Совет 2: Дезлоратадин: инструкция по применению, показания, цена

Аллергия не оставляет шансов? Хочется гулять по цветущему саду, но чихание и зуд в носовой полости не дают это сделать с комфортом? Тогда вам непременно стоит попробовать препараты на основе дезлоратадина.

«Дезлоратадин» относится к препаратам, обладающим антигистаминной активностью. В качестве формообразующих веществ использованы:

• Микрокристаллическая целлюлоза.
• Окись магния.
• Гипромеллоза.
• Стеарат цинка.

«Дезлоратадин» выпускается в двух формах выпуска: таблетки для перорального приёма и раствор.

Фармакологическое действие препарата, фармакокинетика

«Дезлоратадин» относится к блокаторам Н1 - гистаминовых рецепторов. Препарат является активным производным лоратадина. «Дезлоратадин» имеет более длительное действие, превышающее силу лоратадина в 3–4 раза. Лекарственное средство ингибирует высвобождение веществ, вызывающих аллергическое воспаление. К ним можно отнести: цитокины, интерлейкины, хемокины и простагландины.

Препарат обладает ярко выраженным противоотёчным и противозудным действием. Он способен снижать бронхоспазм, снижая гиперреактивность бронхов. Действие «Дезлоратадина» продолжается в течении 24 часов. Лекарственное средство не обладает седативным действием, что делает его более предпочтительным для людей, находящихся за рулём.

«Дезлоратадин» всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови обнаруживается спустя 3 часа.

Выводится лекарственное вещество преимущественно с мочей и калом в неизменном виде. Период полного выведения лекарства составляет от 20 до 32 часов.

Основные показания к применению лекарственного средства

Препарат относится к лекарствам безрецептурного отпуска. К основным его показаниям можно отнести:

• Аллергические реакции различного генеза.
• Поллиноз.
• Аллергические риниты.
• Дерматиты.

Противопоказания к использованию «Дезлоратадина»

• Индивидуальная непереносимость дезлоратадина или других компонентов препарата.
• Детский возраст до 12 лет (таблетки).
• Детский возраст до 2 лет (для сиропа).
• Беременность.
• Кормление грудью.
• Глюкозо-галактозная мальабсорбция.
• Непереносимость лактозы.

Побочные эффекты препарата

«Дезлоратадин» обычно довольно хорошо переносится, однако, возможно проявление следующих побочных реакций:

• Головокружение.
• Головная боль.
• Аллергическая сыпь.
• Диспептические явления.
• Повышенная утомляемость.
• Судороги.
• Боли в мышцах.

Приём препарата, режим дозирования

«Дезлоратадин» принимается перорально один раз в сутки. Суточная доза для взрослого человека составляет 5 мг, что равносильно одной таблетке. Детская дозировка зависит от возраста пациента. Препарат назначается с 2- летнего возраста по 2,5 мг в сутки. Приём лекарства не зависит от приёма пищи.

Препарат циркулирует в организме человека 24 часа, поэтому его приём должен осуществляться в примерно одинаковое время. Курс лечения составляет 5–7 дней.

Аналоги препарата и ценовая категория

«Дезлоратадин» на данный момент набрал наибольшую популярность среди противоаллергических препаратов. Среди торговых наименований можно выделить следующие лекарственные средства:

• «Эриус».
• «Дезал».
• «Лордестин».
• «Блогир-3».
• «Дезлоратадин - Тева».
• «Дезлоратадин - Вертекс».

Препарат может использоваться без назначения врача. Однако, стоит помнить о возможности проявления индивидуальных побочных эффектов. Стоимость препаратов на основе дезлоратадина варьирует от 200 до 800 рублей.

Видео по теме

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Дезлоратадин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Дезлоратадина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Дезлоратадина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения аллергического ринита или насморка, крапивницы и других проявлений аллергии у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав антигистаминного препарата.

Дезлоратадин - блокатор гистаминовых Н1-рецепторов (длительного действия). Является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным и противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Практически не обладает седативным эффектом и при приеме в дозе 7.5 мг не влияет на скорость психомоторных реакций. В сравнительных исследованиях дезлоратадина и лоратадина качественных или количественных различий токсичности двух препаратов в сопоставимых дозах (с учетом концентрации дезлоратадина) не выявлено.

Состав

Дезлоратадин + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь начинает определяться в плазме через 30 минут. Пища не оказывает влияния на распределение. Биодоступность пропорциональна дозе в диапазоне от 5 мг до 20 мг. Связывание с белками плазмы составляет 83-87%. После однократного приема в дозе 5 мг или 7.5 мг Cmax достигается через 2-6 ч (в среднем через 3 ч). Не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом, лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится почками (менее 2%) и с калом (менее 7%). При применении дезлоратадина в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции не выявлено.

Показания

• сезонный и круглогодичный аллергический ринит
• хроническая идиопатическая крапивница.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 5 мг.

Других лекарственных форм, будь то сироп, капли или капсулы не существует.

Инструкция по применению и дозировка

Взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше назначают внутрь, независимо от приема пищи, в дозе 5 мг в сутки.

Детям в возрасте от 1 года до 5 лет - 1,25 мг 1 раз в сутки, в возрасте от 6 до 11 лет - 2,5 мг 1 раз в сутки.

Побочное действие

• головная боль;
• галлюцинации;
• психомоторная гиперреактивность;
• судороги;
• сухость во рту;
• гепатит;
• фотосенсибилизация;
• миалгия;
• одышка;
• чувство усталости.

Противопоказания

• фенилкетонурия;
• беременность;
• лактация;
• детский возраст до 1 года;
• повышенная чувствительность к дезлоратадину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Дезлоратадин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 1 года.

Особые указания

С осторожностью назначают дезлоратадин при тяжелой почечной недостаточности.

Одновременный прием пищи не влияет на распределение дезлоратадина в организме.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Неблагоприятного воздействия на управление автомобилем или сложными техническими устройствами не отмечалось.

Лекарственное взаимодействие

При изучении лекарственного взаимодействия при многократном совместном применении с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином и циметидином клинически значимых изменений концентрации дезлоратадина в плазме не выявлено.

Дезлоратадин не усиливает действие алкоголя на ЦНС.

Аналоги лекарственного препарата Дезлоратадин

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Алестамин;
• Блогир 3;
• Дезал;
• Дезлоратадин Канон;
• Дезлоратадин Тева;
• Дезлоратадин Фармаплант;
• Дезлоратадина гемисульфат;
• Лордестин;
• Налориус;
• Эзлор;
• Элизей;
• Эриус.

Аналоги по фармакологической группе (H1 антигистаминные препараты):

• Азеластина гидрохлорид;
• Аллегра;
• Аллергодил;
• Аллергоферон;
• Аллертек;
• Астемизол;
• Виброцил;
• Гистаглобин;
• Гисталонг;
• Гистафен;
• Гифаст;
• Гленцет;
• Диазолин;
• Димедрол;
• Дименгидринат;
• Дифенгидрамина гидрохлорид;
• Доксиламина сукцинат;
• Драмина;
• Зинцет;
• Зиртек;
• Зодак;
• Кестин;
• Кларитин;
• Кларифер;
• Клемастин;
• Ксизал;
• Левоцетиризин;
• Ломилан;
• Лоратадин;
• Лордестин;
• Мебгидролин;
• Опатанол;
• Парлазин;
• Пипольфен;
• Рупафин;
• Супрастинекс;
• Супрастин;
• Тавегил;
• Телфаст;
• Фексадин;
• Фексофенадин;
• Фемизол;
• Фенирамина малеат;
• Фенистил;
• Фенкарол;
• Фенспирид;
• Хлоропирамин;
• Хлорфенамина малеат;
• Цетиризин;
• Цетрин;
• Эладон;
• Эреспал;
• Эриспирус;
• Эролин.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Лекарственная форма:   таблетки, покрытые пленочной оболочкой Состав:

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активное вещество: дезлоратадин 5,0 мг;

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат 53,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 27,5 мг, крахмал кукурузный 11,0 мг, тальк 2,5 мг, магния стеарат 1,0 мг;

пленочная оболочка: сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая поливиниловый спирт (40,0%), титана диоксид (22,1%), макрогол 3350 (полиэтиленгликоль 3350) (20,2%), тальк (14,8%), лак алюминиевый на основе красителя индигокармин (2,8%), железа оксид желтый (железа оксид) (0,1%) 3,0 мг.

Описание:

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: Противоаллергическое средство - H1-гистаминовых рецепторов блокатор АТХ:  

R.06.A.X Прочие антигистаминные препараты для системного применения

R.06.A.X.27 Дезлоратадин

Фармакодинамика:

H 1 -гистаминовых рецепторов блокатор длительного действия. Является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в том числе высвобождение провоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, высвобождение провоспалительных хемокинов (RANTES ), продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, IgE -опосредованное высвобождение гистамина, простагландина D 2 и лейкотриена С 4 . Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.

Препарат не оказывает воздействия на центральную нервную систему, практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций. Не вызывает удлинения интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ).

Действие лекарственного препарата начинается в течение 30 минут после приема внутрь и продолжается в течение 24 часов.

Фармакокинетика:

Всасывание

После приема препарата внутрь хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, при этом определяемые концентрации дезлоратадина в плазме крови достигаются в течение 30 минут, а максимальная концентрация - приблизительно через 3 часа.

Распределение

Связывание дезлоратадина с белками плазмы крови составляет 83-87%. При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз в сутки клинически значимой кумуляции препарата не отмечается. Одновременный прием пищи или одновременное употребление грейпфрутового сока не влияет на биодоступность и распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7,5 мг 1 раз в сутки). Не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

Подвергается интенсивному метаболизму в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. не является ингибитором изоферментов CYP 3A 4 и CYP 2D 6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина.

Выведение

Выводится из организма в виде глюкуронидного соединения. В небольшом количестве в неизмененном виде выводится почками (<2%) и через кишечник (<7%). Период полувыведения - 20-30 часов (в среднем - 27 часов).

Показания:

- А ллергический ринит (устранение или облегчение чихания, заложенности носа, выделения слизи из носа, зуда в носу, зуда неба, зуда и покраснения глаз, слезотечения);

Крапивница (уменьшение или устранение кожного зуда, сыпи).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов, входящих в состав препарата, и к лоратадину;

Беременность и период грудного вскармливания;

Возраст до 12 лет.

С осторожностью:

Тяжелая почечная недостаточность.

Беременность и лактация:

Применение препарата при беременности противопоказано в связи с отсутствием клинических данных о безопасности его применения во время беременности.

Дезлоратадин выделяется с грудным молоком, поэтому применение лекарственного препарата в период грудного вскармливания противопоказано. Способ применения и дозы:

Внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Препарат желательно принимать в одно и то же время суток, независимо от времени приема пищи.

Взрослым и подросткам от 12 лет - по 1 таблетке (5 мг) 1 раз в сутки.

Длительность терапии зависит от длительности симптоматики.

При сезонном (интермиттирующем) аллергическом рините (наличие симптомов продолжительностью менее 4 дней в неделю или их общая продолжительность менее 4 недель в году) и крапивнице необходимо оценивать течение заболевания. При исчезновении симптомов прием препарата следует прекратить, при повторном появлении симптомов прием препарата необходимо возобновить.

При круглогодичном (персистирующем) аллергическом рините (наличие симптомов продолжительностью более 4 дней в неделю или их общая продолжительность более 4 недель в году) лечение может продолжаться в течение всего периода воздействия аллергенов.

Для определения длительности терапии препаратом необходимо проконсультироваться с лечащим врачом.

Побочные эффекты:

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

очень часто	> 1/10 ;
	от ≥ 1/100 до < 1/10;
	от ≥ 1/1000 до < 1/100;
	от ≥ 1/10000 до < 1/1000;
очень редко	< 1/10000, включая отдельные сообщения
частота неизвестна	По имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.

Аллергические реакции :

очень редко - анафилаксия, ангионевротический отек, одышка, кожный зуд, сыпь, в том числе крапивница;

частота неизвестна - фотосенсибилизация.

Со стороны центральной нервной системы:

нечасто - головная боль;

очень редко - головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперреактивность, галлюцинации, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

очень редко - тахикардия, ощущение сердцебиения;

частота неизвестна - удлинение интервала QT .

Пострегистрационный период. Дети: частота неизвестна - удлинение интервала QT , аритмия, брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы :

нечасто - сухость во рту;

очень редко - боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, гепатит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

очень редко - миалгия.

Лабораторные показатели :

очень редко - повышение активности "печеночных" ферментов, повышение концентрации билирубина.

Прочие:

часто - повышенная утомляемость; очень редко - фарингит, дисменорея.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка:

Симптомы

Прием дозы, превышающей рекомендованную в 5 раз, не приводил к появлению каких-либо симптомов. Ежедневное применение дезлоратадина у взрослых и подростков в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. Применение дезлоратадина в дозе 45 мг в сутки (в 9 раз выше рекомендуемой) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QT и не сопровождалось появлением серьезных побочных эффектов.

Лечение

При случайном приеме внутрь большого количества препарата необходимо незамедлительно обратиться к врачу. Рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля, при необходимости - симптоматическая терапия. не выводится при гемодиализе, эффективность перитонеального диализа не установлена.

Взаимодействие:

Взаимодействия с другими лекарственными средствами не выявлено в исследованиях с азитромицином, кетоконазолом, эритромицином, флуоксетином и циметидином.

Прием пищи не оказывает влияния на эффективность препарата.

Дезлоратадин не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему.

Особые указания:

Исследований эффективности дезлоратадина при ринитах инфекционной этиологии не проводилось.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

При приеме дезлоратадина в рекомендованной дозе неблагоприятного воздействия на управление транспортными средствами и механизмами не отмечалось. Однако в редких случаях у некоторых пациентов при приеме лекарственного препарата отмечается сонливость и головокружение, что может повлиять на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг.

Упаковка:

7, 10, 15 или 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

7, 10, 15 или 30 таблеток в банке из полиэтилена высокой плотности.

1 контурная ячейковая упаковка по 7 таблеток, 1 или 3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток, 2 контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток, 1 контурная ячейковая упаковка по 30 таблеток или 1 банка вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Допускается комплектация по 2, 3 или 4 пачки из картона в групповой упаковке из картона.

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек: Без рецепта Регистрационный номер: ЛП-002473 Дата регистрации: 22.05.2014 / 30.06.2015 Дата окончания действия: Инструкции

ЛП-001627

Торговое название: Дезлоратадин-Тева

Международное непатентованное название:

дезлоратадин

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество : дезлоратадин 5,000 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 65,800 мг, магния оксид 2,250 мг, крахмал прежелатинизированный 4,750 мг, лактоза 4,500 мг, гипромеллоза-4 тыс. 1,700 мг, цинка стеарат 1,000 мг;
пленочная оболочка: Опадрай голубой 03В90819 2,975 мг (гипромеллоза 60,00 %, титана диоксид 27,21 %, макрогол-400 8,00 %, индигокармин (лак алюминиевый Е132) 4,79 %).

Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, с гравировкой "D" на одной стороне и гладкие с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа:

противоаллергическое средство - Н1-гистаминовых рецепторов блокатор

Код АТХ: R06AX27

Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Антигистаминный препарат длительного действия, Н1-гистаминовых периферических рецепторов блокатор. Дезлоратадин является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в т.ч. высвобождение провоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, высвобождение провоспалительных хемокинов, продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, IgE - опосредованное высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4. Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и антиэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.
Препарат не оказывает воздействия на центральную нервную систему (ЦНС), практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций, не вызывает удлинения интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ).
Действие дезлоратадина начинается в течение 30 мин после приема внутрь и продолжается в течение 24 ч.

Фармакокинетика
Всасывание.
После приема препарата внутрь дезлоратадин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), при этом определяемые концентрации дезлоратадина в плазме крови достигаются в течение 30 мин, а максимальная концентрация в плазме (C max) - приблизительно через 3 ч. Прием пищи или алкоголя практически не изменяет фармакологические свойства препарата.
Распределение.
Связывание дезлоратадина с белками плазмы составляет 83-87%. При применении в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции дезлоратадина не выявлено. Одновременный прием пищи или одновременное употребление грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7,5 мг 1 раз в сутки). Не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).
Метаболизм.
Подвергается интенсивному метаболизму путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. Не является ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина.
Выведение. Выводится из организма в виде глюкуронидного соединения и в небольшом количестве в неизмененном виде, небольшая часть выводится почками (2%) и с каловыми массами (7%). Период полувыведения (T1/2) составляет в среднем 27 ч (20-30 ч).

Показания к применению

Сезонный (поллиноз) и круглогодичный аллергические риниты (устранение или облегчение чиханья, заложенности носа, выделения слизи из носа, зуда в носу, зуда неба, зуда и покраснения глаз, слезотечения).

Хроническая идиопатическая крапивница (уменьшение или устранение кожного зуда, сыпи). Противопоказания
Повышенная чувствительность к дезлоратадину и другим компонентам препарата, беременность, период грудного вскармливания, возраст до 12 лет, непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. С осторожностью
Почечная недостаточность тяжелой степени. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата Дезлоратадин-Тева противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания (недостаточно данных об эффективности и безопасности). Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи в одно и то же время суток. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.
Взрослым и детям старше 12 лет: по 5 мг 1 раз в сутки. Побочное действие
Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко - менее 0,01%.
Со стороны иммунной системы: очень редко - сыпь, в том числе крапивница, ангионевротический отек, диспноэ, анафилактический шок.
Со стороны ЦНС: нечасто - головная боль; очень редко - головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги, галлюцинации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - тахикардия, ощущение сердцебиения.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - сухость во рту; очень редко - тошнота, рвота, диспепсия, диарея, боль в животе, повышение активности "печеночных трансаминаз", повышение концентрации билирубина, гепатит.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: очень редко - миалгия.
Прочие: часто - повышенная утомляемость. Передозировка
Симптомы: прием дозы, превышающей рекомендованную в 5 раз, не приводил к появлению каких-либо симптомов.
В ходе клинических исследований ежедневное применение у взрослых и подростков дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы.
В клинико-фармакологическом исследовании применение дезлоратадина в дозе 45 мг в сутки (в 9 раз выше рекомендуемой) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QT и не сопровождалось появлением серьезных побочных эффектов.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости - симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность перитонеального диализа не установлена. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Клинически значимое взаимодействие с другими лекарственными препаратами не выявлено.
Дезлоратадин не усиливает действия этанола на ЦНС.
Прием пищи не оказывает влияния на эффективность препарата. Особые указания
Для защиты таблеток от света блистеры следует хранить в картонной пачке. Влияние на способность к управлению транспортом и работу с техникой
При развитии нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы, таких как сонливость, головокружение, галлюцинации, не рекомендуется выполнение действий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг.
По 7 или 10 таблеток в блистер из ПВХ/ПХТФЭ/алюминиевой фольги.
По 1, 2 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. Условия хранения
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек
Без рецепта. Юридическое лицо, на имя которого выдано РУ:
Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль

Производитель:

Фармасайнс Инк., 6111, Авеню Роялмаунт, офис 100, Монреаль, Квебек, Канада, Н4Р 2Т4 Адрес для приема претензий:
119049, Москва, ул. Шаболовка, 10, корп. 1.