Таблетки пиразинамид от чего они. Лекарственный справочник гэотар

Пиразинамид используется для лечения туберкулеза (туберкулостатик). Он тормозит развитие Mycobacterium tuberculosis на стадии внутриклеточного деления. Пиразинамид особенно эффективен на протяжении первых месяцев лечения. Его всегда назначают сочетанно с другими туберкулостатиками (изониазидом, этамбутолом, рифампицином) для того, чтобы предотвратить развитие стойких к пиразинамиду штаммов Mycobacterium tuberculosis .
Пиразинамид полностью всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация в крови достигается через 2 ч после перорального приема. Пиразинамид широко распространяется в тканях и жидкостях организма. Он метаболизируется в печени, его основной метаболит также активен в отношении Mycobacterium tuberculosis . Пиразинамид и его метаболиты выводятся в основном почками.
Пиразинамид полностью абсорбируется в ЖКТ. В ликворе достигается почти такая же концентрация, как и в сыворотке крови. Основной метаболит — фармакологически активная пиразиновая кислота. 70% препарата выводится с мочой.

Показания к применению препарата Пиразинамид

Пиразинамид применяется для лечения всех форм туберкулеза (в комбинации с другими туберкулостатиками).

Применение препарата Пиразинамид

Обычная доза Пиразинамида для взрослых — 15-30 мг/кг/сут; максимальная суточная доза не должна превышать 2 г. Возможны случаи применения повышенной дозы, то есть 50-70 мг/кг/сут 2-3 раза в неделю. При двухразовом приеме в неделю максимальная суточная доза не должна превышать 4 г; при трехразовом приеме — эта доза не должна превышать 3 г.
Обычная доза Пиразинамида для детей — 15-30 мг/кг/сут; максимальная суточная доза не должна превышать 2 г. Возможны случаи использования повышенной дозы — 50-70 мг/кг/сут 2-3 раза в неделю. При назначении 2 раза в неделю максимальная суточная доза не должна превышать 4 г; при назначении 3 раза в неделю максимальная доза не должна превышать 3 г.
У пациентов преклонного возраста обычно проводят терапию Пиразинамидом в дозах, близких к нижней границе обычной дозы для взрослых.
Обычная доза Пиразинамида для пациентов с умеренными нарушениями функции почек — 12-20 мг/кг/сут. Возможно также лечение дозами по 40 мг/кг/сут 3 раза в неделю и 60 мг/кг/сут 2 раза в неделю. Нужно избегать приема пиразинамида пациентам с клиренсом креатинина ≤50 мл/мин.
Для пациентов, которые находятся на гемодиализе или перитонеальном диализе, назначают обычную дозу для взрослых. Можно также использовать дозы по 40 мг/кг/сут 3 раза в неделю и 60 мг/кг/сут 2 раза в неделю, но их желательно применять за 24 ч до начала диализа.
Если пациенты с нарушениями функции печени принимают обычные дозы, пиразинамид накапливается в организме. Поэтому у таких больных нужно проводить терапию более низкими дозами.
Таблетки принимают, запивая водой, в виде разовой дозы после завтрака.
Для расчета суточной дозы всегда используют идеальную массу тела.

Противопоказания к применению препарата Пиразинамид

Повышенная чувствительность к пиразинамиду или другим составляющим препарата, тяжелое нарушение функции печени, острая подагра.

Побочные эффекты препарата Пиразинамид

Врач должен сообщить пациенту о возможных побочных эффектах и первой помощи при их появлении. Наиболее серьезными побочными эффектами являются нарушения функции печени (желтуха, увеличение печени, асимптоматическое повышение активности трансаминаз печени, единичные случаи острой атрофии печени и смерти), что зависит от дозы. Тошнота, анорексия и артралгия (как с повышением концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови, так и без него) являются обычными побочными эффектами терапии пиразинамидом. Реже отмечают рвоту, миалгию и артралгию с гипертермией, реакции повышенной чувствительности (высыпание на коже, крапивница, зуд, фоточувствительность), сидеробластную анемию и тромбоцитопению . Иногда побочными эффектами терапии Пиразинамидом являются угри, пеллагра, боль при мочевыделении (дизурия) и воспаление почек (интерстициальный нефрит).

Особые указания по применению препарата Пиразинамид

Если пациент чувствует себя хорошо, то очень важно принимать препарат регулярно и завершить полный курс лечения. При проведении лечения Пиразинамидом следует контролировать основные функциональные пробы печени и уровень мочевой кислоты. Функциональные пробы печени следует проводить каждые 2-4 нед и/или если возникают любые клинические признаки или симптомы печеночной недостаточности.
Пиразинамид задерживает экскрецию уратов почками, что может проявляться как гиперурикемия, обычно без признаков подагры.
При наличии симптомов нарушения функции печени или гиперурикемии (острая подагра) лечение следует прекратить. У пациентов с почечной недостаточностью может происходить накопление пиразинамида в организме.
Пиразинамид нужно с осторожностью назначать пациентам с сахарным диабетом, так как лечение сахарного диабета может усложниться во время терапии Пиразинамидом.
У больных порфирией Пиразинамид может послужить причиной острых приступов порфирии.
Пиразинамид следует с осторожностью назначать пациентам с известной повышенной чувствительностью к этионамиду, изониазиду, никотиновой кислоте или другому химически подобному лекарственному средству, поскольку такие пациенты могут оказаться гиперчувствительными также к пиразинамиду.
Период беременности и кормления грудью. Несмотря на то, что нет данных о вредном действии пиразинамида на плод, риск не может быть исключен. В период беременности можно принимать пиразинамид лишь в случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Пиразинамид выделяется в грудное молоко в небольших количествах, поэтому не рекомендуется кормление грудью во время лечения препаратом.

Взаимодействия препарата Пиразинамид

Пациентам следует воздерживаться от употребления алкогольных напитков во время лечения Пиразинамидом, поскольку это лекарственное средство может усилить вредное действие алкоголя.
Одновременное применение пиразинамида и изониазида может снизить концентрацию изониазида в сыворотке крови, особенно у пациентов с замедленным метаболизмом изониазида.
Параллельный прием пиразинамида и этионамида повышает риск поражения печени, особенно у больных сахарным диабетом. Во время лечения комбинацией этого препарата следует делать регулярные лабораторные анализы, определяющие функцию печени. Если возникнут любые признаки нарушения функции печени, лечение такой комбинацией лекарственных средств следует прекратить.
Пиразинамид снижает метаболизм циклоспорина и тем самым снижает уровень циклоспорина в сыворотке крови. У пациентов, которые лечатся циклоспорином, уровень циклоспорина в сыворотке крови следует контролировать от начала терапии пиразинамидом и после ее прекращения.
Параллельное применение пиразинамида и фенитоина может повысить концентрацию фенитоина в сыворотке крови и соответственно могут возникать признаки интоксикации фенитоином. Пиразинамид может снижать эффективность препаратов, которые применяются для лечения подагры, и средств, которые способствуют выведению мочевой кислоты из организма (аллопуринол, колхицин, пробенецид, сульфинпиразон). Это может повысить уровень мочевой кислоты в сыворотке крови пациентов с подагрой, принимающих пиразинамид. Для контроля гиперурикемии может оказаться необходимым изменение дозирования этих лекарственных средств, если препараты против подагры и лекарственное средство, которое способствовало выведению мочевой кислоты, применяются параллельно с Пиразинамидом.
Применение одновременно пиразинамида и аллопуринола может уменьшить метаболизм метаболитов пиразинамида. Метаболизм самого пиразинамида при этом существенно не изменяется.
Зидовудин может значительно снизить уровень пиразинамида в сыворотке крови и повысить риск анемии.
Пиразинамид мешает проведению тестов Ацетест и Кетостикс, так как он делает цвет пробы красно-коричневым.
Пиразинамид может мешать определению концентрации железа в сыворотке крови с помощью прибора Феррохем II.

Передозировка препарата Пиразинамид, симптомы и лечение

Если пациент принял большое количество таблеток и находится в сознании необходимо вызвать рвоту. Лечение симптоматическое. Гемодиализ является эффективным методом выведения пиразинамида из организма.

Условия хранения препарата Пиразинамид

При температуре до 25 °С.

Список аптек, где можно купить Пиразинамид:

Санкт-Петербург

"Пиразинамид" - это препарат для лечения туберкулеза. Это средство хорошо зарекомендовало себя и доказало свою эффективность. Оно помогает успешно излечить эту инфекционную патологию на ранних стадиях развития. Однако перечень побочных эффектов "Пиразинамида" довольно обширен. Это средство для химиотерапии туберкулеза, позволяющее быстро бороться с возбудителем болезни. Прием такого активного и сильнодействующего медикамента может спровоцировать нежелательные эффекты.

Что представляет собой препарат

"Пиразинамид" воздействует на микобактерии, вызывающие туберкулез. Его действующий компонент проникает в участки поражения и борется с инфекцией. Лекарство попадает внутрь организма бактерий и либо прекращает их размножение, либо полностью уничтожает. Это средство обычно используют вместе с другими бактерицидными и бактериостатическими медикаментами, так как возбудитель со временем вырабатывает устойчивость к "Пиразинамиду".

Препарат эффективен при туберкулезных поражениях различных органов: легких, костей, мочеполовой системы. Помогает он и при менингите, вызванном микобактериями. А также лекарство используют в комплексной терапии казеозной пневмонии и туберкуломы.

Однако при назначении этого лекарства необходимо учитывать противопоказания и побочные действия "Пиразинамида".

Противопоказания

Препарат запрещено применять для лечения малышей до 3 лет. Терапия детей более старшего возраста возможна только при весе ребенка свыше 30 кг.

Во время беременности это лекарство назначают лишь в тех случаях, когда польза для будущей матери больше, чем возможный риск для плода. Средство относится к категории С по возможному вредному воздействию на эмбрион. Это означает, что опыты на животных показали негативное влияние препарата на зародыш, но для людей исследования не были проведены. Если "Пиразинамид" необходимо принимать во время лактации, то нужно прервать грудное вскармливание.

А также препарат противопоказан при аллергии на его действующий компонент, тяжелых патологиях почек и печени, эпилептических приступах, подагре и психотических нарушениях.

Нежелательные эффекты

При приеме лекарства нередко развиваются негативные эффекты. Не все пациенты хорошо переносят это средство. Возможны следующие побочные действия "Пиразинамида" у взрослых и детей:

Препарат обладает гепатотоксическим действием, возможно появление желтушности кожи, болей в правом подреберье, диспепсических проявлений, горечи во рту. Такое нарушение называется лекарственным гепатитом. Поэтому во время терапии нужно постоянно проверять функцию печени.
Могут появиться признаки ухудшения общего самочувствия: тошнота, слабость, головокружение, повышение температуры.
Лекарство влияет на процесс образования мочевой кислоты, что приводит к подагрическим приступам.
"Пиразинамид" влияет на гематологические показатели. В анализе крови возможно уменьшение тромбоцитов, повышение эозинофилов и порфиринов. В биохимическом исследовании появляются отклонения в уровне функциональных проб печени.
У диабетиков препарат может вызвать гипогликемию.
Лекарство может спровоцировать появление суставных болей. Они могут быть довольно интенсивными. Кроме этого, на коже в области суставов появляется сыпь.
Препарат негативно сказывается на периферических сосудах. Возникает боль в нижних конечностях и выбухание вен.
Из-за задержки жидкости в организме отекают ноги и руки.
Может появиться болезненность при мочеиспускании.
Некоторые пациенты жалуются на небольшие мышечные боли.
У аллергиков появляются высыпания на коже, зуд и дерматит.
В редких случаях возможно такое серьезное осложнение, как пеллагра - авитаминоз никотиновой кислоты с тяжелыми поражениями кожи и нервной системы.

Все это говорит о том, что "Пиразинамид" - непростой препарат, который нужно применять с большой осторожностью.

Действие препарата на детский организм

Побочные действия "Пиразинамида" для детей те же, что и для взрослых, но неприятные симптомы сильнее выражены. По этой причине препарат нельзя назначать малышам первых трех лет жизни, а также детям с малым весом. Чаще всего у ребенка проявляются признаки ухудшения общего самочувствия: тошнота, рвота, головокружение. Нередко наблюдаются последствия гепатотоксического действия: боли в печени, диспепсические явления.

Чтобы избежать появления побочных действий "Пиразинамида" у детей, необходимо тщательно придерживаться назначенной дозировки и никогда ее не превышать. Нужное количество таблеток рассчитывается индивидуально, исходя из веса пациента. Если у ребенка появились неприятные симптомы после приема таблеток, необходимо сразу же сообщить об этом врачу.

Методы коррекции нежелательных эффектов

При нарушениях функции печени или приступах подагры препарат отменяют. После этого назначают лекарства для симптоматического лечения побочных действий "Пиразинамида". Проводят курс терапии витаминными препаратами группы В, никотиновой кислотой и гепатопротекторами. При болях в суставах назначают "Преднизолон", "Диклофенак", "Индометацин".

Передозировка

При превышении рекомендуемой дозы резко усиливаются побочные действия "Пиразинамида". Нарушается функция печени и центральной нервной системы. Наблюдается тошнота, рвота, галлюцинации. Необходимо промыть желудок, дать больному энтеросорбент и вызвать врача. В дальнейшем в стационаре проводится дезинтоксикационное лечение, гемодиализ и терапия гепатопротекторами.

Меры предосторожности

Чтобы избежать побочных действий "Пиразинамида", необходимо учитывать его совместимость с другими лекарственными средствами. Некоторые медикаменты усиливают токсическое влияние препарата на печень. К ним относятся:

противотуберкулезное лекарство "Этионамид";
средства от подагры "Пробенецид", "Аллопуринол";
антибиотики: "Рифампицин", "Офлоксацин", "Левофлоксацин".

У пожилых людей прием "Пиразинамида" чаще вызывает побочные явления. Поэтому пациентам старше 60 лет во время терапии делают анализы на показатели печеночных ферментов и уровень мочевой кислоты. При серьезных отклонениях от нормы в результатах исследований препарат отменяют.

Во время лечения этим средством категорически запрещается употреблять алкоголь, так как это резко усиливает токсическое воздействие на печень.

Лекарственная форма: Таблетки Состав: Активное вещество: пиразинамид 500 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный; повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный); магния стеарат; тальк.

Описание: Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской. Допускается "мраморность". Фармакотерапевтическая группа: Противотуберкулезное средство. АТХ:

J.04.A.K.01 Пиразинамид

Фармакодинамика: - синтетическое противотуберкулезное средство. Оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от концентрации и чувствительности микроорганизма. Более активен по туберкулостатической активности, чем ПАСК, хотя уступает изониазиду, стрептомицину, рифампицину. Действует на микобактерии, устойчивые к другим противотуберкулезным препаратам II ряда. Препарат хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения. Его активность не снижается в кислой среде казеозных масс, в связи с чем его часто назначают при казеозных лимфаденитах, туберкуломах и казеозно-пневмонических процессах. Фармакокинетика: хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь взрослым дозы 500 мг, пик концентрации пиразинамида в плазме крови в пределах 9-12 мкг/мл достигается в течение 2 часов, 7 мкг/мл - через 8 часов и 2 мкг/мл через 24 часа.

Пиразинамид проникает в ткани и жидкие среды организма, включая печень, легкие, цереброспинальную жидкость. Приблизительно 50% связывается с белками плазмы. Период полувыведения составляет 9-10 часов у тех пациентов, функции печени и почек которых не нарушены. В течение 24 часов, около 70% пероральной дозы выделяется почками. Около 4-14% дозы выделяется в неизменном виде. Остатки выделяются в качестве метаболитов.

Показания: Применяется для лечения туберкулеза.

В комбинации с другими противотуберкулезными препаратами назначают в следующих случаях:

Легочный туберкулез;

Туберкулезный менингит;

Туберкулез костей;

Мочеполовой туберкулез.

Противопоказания: - индивидуальная непереносимость;

Заболевания печени;

Подагра;

Гиперурикемия;

Беременность, лактация;

Детский возраст до 3-х лет.

Способ применения и дозы: Препарат применяют внутрь во время или после еды, один раз в день, предпочтительнее во время завтрака с небольшим количеством воды.

Взрослым назначают по 25-30 мг/кг массы тела, что соответствует для лиц с массой тела менее 50 кг - 1,5 г и для лиц с массой тела более 50 кг - 2 г.

Максимальная суточная доза - 2,5 г.

В случае неудовлетворительной переносимости назначают в 2-3 приема. У лиц пожилого и старческого возраста суточная доза пиразинамида не должна превышать 15 мг/кг массы. В этих случаях препарат целесообразно назначать через день.

Детям назначают по 15-20 мг/кг 1 раз в день (максимально до 1,5 г в день).

Пиразинамид применяют в комбинации с аминогликозидами ( или в дозе 15 мг/кг), изониазидом (10 мг/кг), рифампицином (10 мг/кг).

Курс лечения 3 месяца.

Побочные эффекты: Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, отсутствие аппетита, неприятный металлический привкус во рту, эпигастральные боли. Нарушение фукции печени. Обострение пептической язвы.

Со стороны центральной нервной системы: при длительном применении - головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, депрессии, нарушение сна, слабость; в отдельных случаях - спутанность сознания, галлюцинации, судороги;

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, сидеробластная анемия, вакуолизация эритроцитов, порфирия, гиперкоагуляция, спленомегалия;

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия;

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, интерстициальный нефрит;

Прочие: гипертермия, акне, повышение концентрации сывороточного железа.

Возможны аллергические реакции, артралгии, гиперурикемия, обострение подагры, фотосенсибилизация. Имеются данные о задержке в организме под влиянием пиразинамида мочевой кислоты и возможно появление в суставах болей подагрического характера. Поэтому целесообразно регулярно (не реже 1 раза в месяц) контролировать активность печеночных трансаминаз и содержание мочевой кислоты в крови.

Возможно развитие гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом.

При длительном применении может оказывать токсическое действие на печень.

Передозировка: Симптомы передозировки: тошнота, рвота, боли в животе, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов, острый отек легких, нарушение сознания, коматозное состояние, судороги, нарушение дыхания, гипергликемия, метаболический кетоацидоз.

Лечение: промывание желудка с введением внутрь активированного угля, форсированный диурез, общие меры по поддержанию жизненно важных функций, гемодиализ.

Взаимодействие: комбинируют с другими противотуберкулезными препаратами. В частности, при хронических деструктивных формах рекомендуется его сочетать с рифампицином (выраженный эффект) или этамбутолом (лучше переносимость). Усиливает противотуберкулёзное действие офлоксацина и ломефлоксацина.

Вероятность развития гепатотоксического действия препарата увеличивается при совместном применении с рифампицином. При одновременном применении с пробенецидом возможно снижение экскреции и, вследствие этого, усиление токсических реакций.

Форма выпуска/дозировка: Таблетки 500 мг. Упаковка: По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 50 или 100 таблеток в банку светозащитного стекла или в банку полимерную или во флакон полимерный.

Каждую банку, флакон, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона

Условия хранения: Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности: 3 года. Не использовать после срока, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛСР-002874/08 Дата регистрации: 18.04.2008 Дата аннулирования: 2018-07-02 Владелец Регистрационного удостоверения: СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА, ЗАО

Антибактериальные средства для системного применения. Против-туберкулезные средства. Пиразинамид.

Показания

Лечение всех форм туберкулеза (в комбинации с другими туберкулостатическими препаратами).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу, другим компонентам препарата или другим близким по химической структуре лекарственных средств (этионамид, изониазид, ниацин) тяжелые нарушения функции печени, острая подагра, бессимптомная гиперурикемия.

Способ применения и дозы

Таблетки принимать целиком, запивая водой, в виде разовой дозы после еды. Для расчета суточной дозы всегда использовать идеальную массу тела.

Суточная доза для взрослых и детей старше 15 лет составляет 20-30 мг / кг массы тела на прием. Препарат принимать 1-3 раза в день в зависимости от переносимости. Максимальная суточная доза не должна превышать 1,5 г.

Из-за возможного снижения функции почек и печени у пациентов пожилого возраста следует применять пиразинамид в дозах, близких к нижней границе обычной дозы для взрослых - 15 мг / кг массы тела в сутки.

Обычная доза пиразинамида для пациентов с умеренными нарушениями функции почек составляет от 12 до 20 мг / кг массы тела в день. Нужно избегать применения пиразинамиду пациентам с клиренсом креатинина ниже 50 мл / мин.

Для пациентов, находящихся на гемодиализе или перитонеальном диализе, назначать обычную дозу для взрослых. Желательно применять за 24 часа до начала диализа.

Если пациентам с нарушениями функции печени применять обычные дозы, пиразинамид накапливается в организме, поэтому им нужно применять более низкие дозы - 15 мг / кг массы тела в сутки. Необходимо проводить функциональные пробы печени перед началом терапии пиразинамидом и каждые 2-4 недели в течение применения препарата.

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания, переносимости препарата пациентом и определяется врачом (обычно 6-8 месяцев).

Побочные реакции

Желудочно-кишечные расстройства: диспепсические явления, боль в эпигастрии, желудка, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, диарея, язва, металлический привкус во рту.

Гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, повышение уровня печеночных трансаминаз, билирубина, тимоловой пробы; гепатомегалия; в единичных случаях - возникновение острой атрофии печени, зависит от дозы желтуха.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит в единичных случаях - миоглобина-ческих почечная недостаточность вследствие рабдомиолиза, дизурия, боль при мочеиспускании.

Неврологические расстройства: головокружение, головная боль, нарушение сна, повышенная возбудимость, депрессия в единичных случаях - галлюцинации, судороги, спутанность сознания, периферическая нейропатия, парестезии.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, эозинофилия, анемия, сиде-робластна анемия, вакуолизация эритроцитов, порфирия, повышение концентрации сывороточного железа, гиперкоагуляция, склонность к образованию тромбов, спленомегалия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, неприятные ощущения в области сердца, ощущение жара, гиперемия лица.

Со стороны органов дыхания: затрудненное дыхание, одышка, сухой кашель.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: артралгия, припухлость суставов, скованность в суставах, миалгия, рабдомиолиз, подагрические приступы.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: гиперемия, кожная сыпь, крапивница, зуд, фотосенсибилизация, акне, токсико-аллергический дерматит.

3 стороны иммунной системы: анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, лихорадка, в единичных случаях - анафилактический шок.

Другие: общая слабость, недомогание, гиперурикемия, пеллагра, гипертермичный синдром.

Передозировка

В отдельных случаях - нарушение функции печени и уровня трансаминаз. Эти нарушения исчезали после отмены препарата.

Также наблюдались возбуждения, диспепсические явления, нарушение функции печени, гиперурикемия, усиление проявлений других побочных реакций.

Лечение. Необходимо промыть желудок, принять активированный уголь, провести мониторинг функции печени и определить уровень уратов в сыворотке крови. Лечение симптоматическое. Важно, чтобы пациент употреблял много жидкости. Гемодиализ эффективен.

Применение в период беременности или кормления грудью

В период беременности и кормления грудью препарат противопоказан.

Дети

Препарат не применять детям до 15 лет.

Особенности применения

При лечении препаратом необходимо следить за функцией печени, проводить биохимические пробы каждые 2-4 недели (тимоловая проба, определение билирубина, исследования глутамин-щавелевокислого аминоферазы, АЛТ и АСТ в сыворотке крови), а также определения мочевой кислоты в крови. При изменениях функции печени следует немедленно прекратить применение препарата. Для уменьшения токсического действия пиразинамида следует назначать метионин, липокаин, глюкозу, витамин В 12 .

Пиразинамид следует с осторожностью применять пациентам с нарушением функции печени и тем, которые имеют повышенный риск поражения печени, связанного с приемом гепатотоксических препаратов и алкоголя. Пиразинамид может усилить токсическое действие алкоголя.

Пиразинамид задерживает выведение уратов почками, что может проявляться как гиперурикемия, обычно без признаков подагры. Пиразинамид следует с осторожностью принимать пациентам с подагрой в анамнезе.

Пиразинамид надо осторожно назначать больным сахарным диабетом из-за сложности поддерживать желаемые концентрации сахара в крови.

У больных порфирией пиразинамид может вызвать острые приступы порфирии.

У пациентов с почечной недостаточностью может происходить накопление пиразинамида в организме.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Во время лечения возникают побочные реакции со стороны нервной системы, поэтому в этот период следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение пиразинамида и этионамиду увеличивает риск поражения печени, особенно у диабетиков. Во время лечения комбинацией этих лекарств следует регулярно контролировать функцию печени. Если возникнут какие-либо признаки нарушения функции печени, лечение такой комбинацией лекарств следует прекратить.

Пиразинамид снижает метаболизм циклоспорина и тем самым снижает уровень циклоспорина в сыворотке. У пациентов, которые лечатся циклоспорином, уровень циклоспорина в сыворотке крови следует контролировать от начала терапии пиразинамидом и после ее прекращения.

Пиразинамид может уменьшать эффективность препаратов, применяемых для лечения подагры и средств, способствующих выведению мочевой кислоты из организма (аллопуринол, колхицин, пробенецид, сульфинпиразон). Это может повысить уровень мочевой кислоты в сыворотке крови пациентов, страдающих подагрой и лечатся пиразинамидом. Для контроля гиперурикемии может возникнуть необходимость изменить дозировку этих медикаментов, если препараты против подагры и лекарства, которые способствуют выведению мочевой кислоты, применяются вместе с пиразинамидом.

Применение пиразинамиду вместе с аллопуринолом может уменьшить метаболизм метаболитов пиразинамида. Метаболизм пиразинамиду при этом существенно не меняется.

Зидовудин может значительно уменьшить уровень пиразинамиду в сыворотке крови и увеличить риск анемии.

Пиразинамид мешает проведению тестов Ацетест ® и Кетостикс ® , поскольку он делает цвет пробы красно-коричневым.

Пиразинамид может мешать определению концентрации железа в сыворотке крови с помощью прибора Феррох ® II.

Пиразинамид можно широко комбинировать с другими противотуберкулезными средствами, например с изониазидом. В частности при хронических деструктивных формах рекомендуется его сочетать с рифампицином (выраженный эффект) или этамбутолом (лучшая переносимость).

При одновременном применении с лекарственными средствами, блокирующими канальцевую секрецию, возможно снижение их выведения и усиление токсических реакций. Усиливает противотуберкулезное действие офлоксацина и ломефлоксацина.

Совместное применение пиразинамиду и изониазида может уменьшить концентрацию изониазида в сыворотке, особенно у пациентов с замедленным метаболизмом изониазида.

Одновременное применение пиразинамида и фенитоина может увеличить концентрацию фенитоина в сыворотке и, соответственно, могут возникнуть признаки интоксикации фенитоином. Если во время сопутствующего приема пиразинамиду и фенитоина имеют место побочные эффекты со стороны ЦНС (например атаксия, гиперрефлексия, нистагм, тремор), то препараты следует отменить, определить концентрации фенитоина в сыворотке и соответственно корректировать дозу фенитоина.

Пиразинамид может повышать эффект гипогликемических лекарственных средств.

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Противотуберкулезное средство II ряда. Пиразинамид превращается в фармакологически активное пиразиноеву кислоту с участием микобактериальных пиразинамидаз в кислой среде макрофагов. В зависимости от концентрации пиразинамиду и чувствительности микобактерий туберкулеза проявляет бактериостатическое или бактерицидное действие. Активный только в отношении микобактерий туберкулеза.

Фармакокинетика.

Быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Связывание с белками плазмы составляет 10-20%. Максимальная концентрация в крови достигается через 2:00 и составляет около 35 мкг / мл в дозе 1,5 г и 66 мкг / мл в дозе 2 г

Хорошо проникает в различные органы и ткани, в том числе в головной мозг. В печени образует активный метаболит - пиразиноеву кислоту, которая затем окисляется в 5-гидроксипиразиноеву кислоту с потерей микостатичнои действия. Период полувыведения - 8-10 часов. Выводится преимущественно почками путем клубочковой фильтрации (3% - в неизмененном виде, 33% - в виде пиразиноевои кислоты, 36% - в виде других метаболитов).

Фармацевтические характеристики.

физико-химические свойства" type="checkbox">

Основные физико-химические свойства

Таблетки плоскоцилиндрические, с риской и фаской, белого или почти белого цвета.

Срок годности

Условия хранения

Не требует специальных условий хранения.

Латинское название: Pyrazinamidum
Код АТХ: J04AK01
Действующее вещество: Пиразинамид
Производитель: KRKA, Словения
Условие отпуска из аптеки: По рецепту

Пиразинамид – синтетический препарат 2 ступени, активность направлена на лечение туберкулеза. В зависимости от дозировки, оказывает бактериостатическое или бактерицидное воздействие на возбудителя. Основной компонент pyrazinamide представляет собой кристаллический порошок белого цвета, растворимы в воде при условии нагрева. Молекулярная масса 123 единицы, химическая формула C 5 H 5 N 3 O.

Показания

Пиразинамид предназначен для лечения всех форм туберкулеза:

В хронической стадии
Во время обострения
При интоксикации
Эффективен для больных с впервые выявленным деструктивным типом патологии
При нарушении структуры легочных тканей
Казеозный лимфоденит
При резистентности штамма к основным антитуберкулезным препаратам: Рифампицину, Ципрофлаксацину, Изониазиду
В комплексной терапии.

Состав

Одна таблетка Пиразинамида содержит 500 мг активного вещества пиразинкарбоновой кислоты амида. Вспомогательные и дополнительные компоненты:

Низкомолекулярный нерастворимый дезинтоксикатор поливинилпирролидон
Пирогенный диоксид кремнезема в коллоидной форме в качестве энтеросорбента
Дезинтрегрант для создания твердых лекарственных форм – гликолят натрия крахмала
Соединение соли магния и стеариновой кислоты в качестве эмульгатора
Очищенный тальк и гранулированная целлюлоза в таблетках – связывающие вещества.

Медикаментозные свойства

Пиразинамид воздействует на рост микобактерий, проникает в очаговые места поражения туберкулезом. Проявляет активность в кислотном слое внутри мезенхимных клеток, способных захватывать и переваривать микроорганизмы и токсичные частицы. Действующий компонент разрушает ядра и мембраны возбудителей на стадии клеточного деления. Сохраняет свойства только при значении рН 5.6 максимально.

В процессе лечения может возникнуть резистентность патогена, которая снижается при комплексном применении других антибиотиков. Это связано с повышением кислотного уровня макрофагов при постепенной регрессии заболевания. Когда среда не подходит для проявления свойств препарата, он теряет свои качества.

После применения перорально, наибольшее содержание в крови отмечается через 2 часа. Средство проникает во все ткани организма, хорошо усваивается цереброспинальной и другими жидкостями. Более 5% Пиразинамида соединяется с белковыми элементами крови. Вещественный обмен проходит в печени, где основным продуктом реакций является гидросипиразиновая кислота, действие которой также направлено на борьбу с микобактериями. Пиковый процент концентрации в плазме достигается спустя 6 часов после применения таблеток. Быстро абсорбируется из желудка и кишечника.

Полувыведение происходит через 9 часов. Выходит через почки на 70%, остальная часть экскретируется в неизменном виде.

Формы выпуска

Цена от 200 до 400 руб

Пиразинамид поступает в продажу в форме круглых белых таблеток с разделительной полосой с одной стороны. 250 мг фасуются в полипропиленовые банки по 100 штук. 500 мг помещены в блистеры из алюминиевой фольги по 10 штук или безячейковые пластины. В картонной пачке содержится одна банка или 10/20/50/100 таблеток в контурных упаковках и инструкция. Вкус нейтральный, нужно запивать водой во время приема.

Режим дозирования и способы применения

Пиразинамид назначают по индивидуальным показателям, рассчитывая массу тела, соответственно возрасту и состоянию пациента. Стандартное количество для взрослых и детей от 6 лет составляет 15-35 мг/кг в день. Суточная доза не превышает 1500 мг для больных с весом менее 50 кг и 2 000 мг – выше 60 кг. Таблетки пьют 1-2 раза в 24 часа после приема пищи. При двухразовом назначении в неделю максимальное количество оставляет 4000 мг.

Для пациентов преклонного возраста рассчитывается по нижним границам традиционной взрослой дозировки. С умеренными нарушениями почечной функциональности можно употреблять 10-20 мг/кг в сутки. При обострениях проводится ударное лечение по 40 мг/кг в день трижды в неделю или 60 мг/кг два раза в семь дней.

Для больных с печеночными патологиями терапия заключается в более низких дозах Пиразинамида – максимум 15 мг/кг в 24 часа.

Детям до 6 лет нужно принимать лекарство из расчета 20-30 мг на один кг массы тела, не более 1500 мг в сутки.

Возможность применения для беременных

При явной устойчивости патогена к другим антибиотикам этой группы назначение Пиразинамида может рассматриваться в качестве единственного способа ликвидации возбудителя. Препарат выделяется с молоком в незначительных количествах, поэтому врачи рекомендуют прекращать кормление грудью.

Противопоказания

Существует ряд заболеваний и состояний, при которых Пиразинамид не назначают:

Непереносимость компонентов
Подагра острого типа
Тяжелые дисфункции печени.

Сочетания с другими медикаментами

Препарат совместим с другими противотуберкулезными средствами для комплексной терапии при деструктивных формах. Но его не назначают при использовании других лекарств:

Одновременно принимают Рифампицин и Этамбутол. Но следует учитывать, что риск токсического воздействия на печень значительно возрастает.
Пиразинамид снижает эффективность циклоспорина и его концентрацию
Медикамент отменяет активность составов, выводящих мочевую кислоту из организма
Аллопуринол ухудшает метаболизм
Действие гипоклемических средств повышается.

Побочные реакции

Во время терапевтического курса возможны негативные явления, сказывающиеся на различных системах организма:

Желудок и кишечник: металлический привкус, тошнота, желтуха, снижение аппетита, патологическое увеличение размеров печени
Гемостаз: порфирия, сокращение тромбоцитных элементов с кровотечением, гипохромная анемия, цитоплазматическая вакуолизация, повышенная свертываемость крови, увеличение селезенки
Нервная система: расстройства сна, беспокойство, возбудимость, судороги
Костная система: обострение артрозов, миалгия
Уретральные органы: нарушение процесса мочеиспускания, неинфекционные воспаления почек
Аллергические проявления: высыпания, жжение, зуд кожных покровов
Прочие: чувствительность к ультрафиолету, накопление избыточного тепла, повышение мочевины.

Передозировка

Факторы превышения количества препарата малоизвестны. В редких случаях может наблюдаться увеличение трансаминаз. После прекращения употребления Пиразинамида активность элементов возвращается в норму. При передозировке принимают стандартные терапевтические меры симптоматической направленности: промывание желудка, восстановительные и укрепляющие процедуры. Гемодиализ наиболее эффективен.

Правила хранения

Лекарство пригодно к употреблению на протяжении 2 лет. По истечению срока медикамент категорически нельзя использовать Содержать нужно в затемненном месте, закрытом от детей, без доступа влажности, при температуре +25 0 С.

Аналоги

В список антитуберкулезных препаратов входит ряд медикаментов, механизм действия которых идентичен активности Пиразинамида:

Кавизид

Тата Фарма, Индия
Стоимость: Таблетки, банка 500 мг, № 100 – 250-300 руб.

Средство действует против бактерий туберкулеза. Хорошо проникает в участки поражения, работает по внутриклеточной схеме. В зависимости от дозировки способен приостанавливать размножение вируса или полностью уничтожать его. Применяется в комплексной терапии в связи с усилением эффекта других подобных медикаментов. Не назначается при подагре, серьезных нарушениях работы печени. При длительном курсе рекомендуется контролировать уровень эндогенных ферментов.

Таблетки круглые, белого цвета в тонкой пленочной оболочке расфасованы по 100 штук в пластиковые контейнеры с удобной крышкой. В картонную упаковку входит 1 банка и инструкция. Вкус нейтральный, принимать нужно после завтрака. Запивать водой.

Достоинства:

Разрешен для лечения детей
В комплексной схеме отменяет резистентность патогена.

Недостатки:

Редко появляется в аптеках
У пациентов с сахарным диабетом может спровоцировать гипогликемию.

Пирафат

Riemser Pharma GmbH, Германия
Стоимость: Таблетки, банка 500 мг, №100 – 600-800 руб.

Медикамент с основным активным компонентом – pyrazinamide. Относится к категории антитуберкулезных средств, эффективен при острых и хронических формах заболевания. Лучше всего проявляет себя в терапии деструктивных патологий. Быстро и полностью всасывается из желудка, концентрируется в плазме спустя 2 часа. Хорошо проникает во все ткани и жидкости организма. Подходит для комбинирования с аналогичными препаратами в целях противостояния резистентности штамма в период регрессии. При одновременном применении с пробеницидами повышается токсичность.

Таблетки выпуклые, круглые, белые, с глубокой разделительной чертой с одной стороны. Расфасованы в поливинилхлоридные прозрачные контейнеры коричневого цвета по 100 штук. Крышка тонкая черная из пропилена. В картонную, светлую коробку, с зелеными буквами, входит 1 банка и инструкция

Достоинства:

Лекарство активно против возбудителей в стадии размножения
Хорошо выводится из организма.

Недостатки:

Медикамент неэффективен против атипичных микобактерий и бовисов
Высокая стоимость.