От чего помогает Метопролол? Инструкция по применению. Метопролол-ратиофарм - инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, дозировка, состав

Лечение артериальной гипертензии должно быть комплексным. Неотъемлемая часть терапии – бета-адреноблокаторы, основным представителем которых является Метопролол-ратиофарм. Он применяется при гипертонической болезни, аритмиях, ишемических изменениях миокарда. Препарат назначается врачом по строгим показаниям.

Групповая принадлежность

Метопролол относится к группе бета-адреноблокаторов, действует селективно, то есть преимущественно на бета-2-адренорецепторы, которые расположены в сердце. Благодаря этому препарат имеет меньше побочных действий, в частности, не вызывает бронхоспазм.

Метопролол ратиофарм не обладает внутренней симпатомиметической активностью, в результате чего он более эффективен, действие на организм сильнее. Симпатомиметическая активность подразумевает не только блокировку рецепторов, но и одновременную их активацию. Таким образом, они действуют более мягко. Метопролол же лишен этой особенности.

Механизм действия

Лекарственное средство снижает частоту сокращений сердца, замедляет возникновение и проведение электрического импульса, сердце сокращается не так интенсивно. Как результат, снижается давление, потребность миокарда в кислороде, что играет ключевую роль в лечении не только артериальной гипертензии, но и стенокардии, ишемической болезни сердца.

Применение метопролола при инфаркте миокарда снижает зону некроза, предотвращает распространение процесса . Риск смерти, развития аритмий значительно уменьшается.

Распределение в организме

Препарат употребляется внутрь, всасывается в желудочно-кишечном тракте. Эффект достигается быстро, уже через 20 минут начинает снижаться систолическое давление, диастолическое приходит в норму немного позже. Достаточная концентрация в организме поддерживается на протяжении 10-11 часов. Биологически активные вещества, которые входят в состав, метаболизируются в печени, выводятся почками. Метопролол ратиофарм проникает через гематоэнцефалический барьер, оказывая центральное гипотензивное действие. Также компоненты препарата выявляются в грудном молоке, потому во время кормления грудью препарат следует отменить или заменить другим.

Показания

Показаний к применению достаточно много, ведь лекарственное средство хорошо снижает давление, уменьшает ишемию тканей, нормализует сердечный ритм. В инструкции к препарату четко указаны заболевания, при которых прием метопролола просто необходим.

• Артериальная гипертензия. Допускается как самостоятельное применение препарата, так и в комбинации с другими лекарствами. За счет уменьшения выброса крови в большой круг кровообращения снижается давление. Также подавляется влияние барорецепторов аорты на сердце.
• Приступ стенокардии. Метопролол ратиофарм разгружает сердце, оно сокращается не так быстро, нагрузка на орган уменьшается, требуется меньше кислорода. Препарат является обязательным элементом лечения при появлении болей за грудиной, дискомфорта в сочетании с одышкой, страхом смерти.
• Профилактический прием лекарства, например, при гипертонической болезни, снижает риск развития ишемии миокарда.
• Аритмии. Нарушения ритма – частое явление у пожилых людей. Метопролол показан при тахикардии, экстрасистолии, фибрилляции предсердий. Биологически активные вещества замедляют работу синусового узла, препятствуют возникновению дополнительных (эктопических) очагов, замедляют проведение импульса между предсердиями и желудочками.
• Препарат нашел применение при гипертиреозе в составе комплексной терапии, основной эффект – снижение частоты сокращений сердца.
• Метопролол ратиофарм помогает предотвратить приступы мигрени.
• При инфаркте миокарда возникает очаг некроза, ткани вокруг него повреждены. Препарат помогает сохранить еще живые клетки, уменьшает площадь поражения, увеличивает кровоток, разгружает сердце.

Принимать метопрлол можно только по назначению врача, самостоятельно подбирать дозировку, кратность приема запрещено!

Противопоказания

• Абсолютное противопоказание – непереносимость компонентов препарата, которая проявляется аллергической реакцией, отеком Квинке.
• Брадикардия (ЧСС <50). Последствия резкого снижения частоты сердечных сокращений отрицательно влияют на организм. Ткани и органы в таком случае недостаточно кровоснабжаются.
• Слабость синусового узла, AV-блокада II-III степени.
• Артериальная гипотензия.
• Тяжелая сердечная, почечная или печеночная недостаточность.
• Кардиогенный шок.
• Период лактации (метопролол проникает в грудное молоко).
• Метаболический ацидоз.

Обратите внимание! Запрещено принимать метопролол вместе с антиаритмическими препаратами из группы блокаторов кальциевых каналов (дилтиазем, верапамил).

Побочные явления:

• Аллергическая реакция в виде сыпи, зуда, покраснения кожи, отека Квинке.
• Тошнота, рвота, сухость во рту.
• Головная боль, расстройство сна, головокружение, слабость.
• Резкое снижение давления (гипотония), брадикардия, сердечная недостаточность.
• У больных сахарным диабетом существует риск развития гипогликемической комы.

Способ применения

Таблетки выпускаются в дозировке 50 мг. Как правило, начальная доза – 100 мг (за 2 приема), при необходимости доза повышается до 200 мг в день. В инструкции обозначено, что максимально допустимая доза метопролола – 400 мг в сутки.

Длительность приема определяет врач в зависимости от патологии. При артериальной гипертензии возможно длительное применение, в случае инфаркта или стенокардии препарат назначается курсом.

Меры предосторожности

Препарат назначается строго по показаниям. Перед покупкой рекомендовано ознакомиться с инструкцией, сделать это можно в аптеке или же в интернете. Начинают прием с минимальной дозировки, после чего обязательно нужно измерить давление и пульс. Показатели не должны резко снижаться. Если пульс падает меньше 50, а систолическое давление ниже 100 мм рт. ст., необходимо сообщить врачу, дозу в таком случае уменьшают. Правильно подобранная доза и кратность применения увеличивают шансы на выздоровление.

Артериальная гипертензия умеренной и средней тяжести (монотерапия или в сочетании с другими гипотензивными средствами), ИБС, гиперкинетический кардиальный синдром, нарушение сердечного ритма (синусовая тахикардия, желудочковая и суправентрикулярная аритмия, включая пароксизмальную тахикардию, суправентрикулярную тахикардию, экстрасистолию, трепетание и мерцание предсердий, предсердную тахикардию), гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, инфаркт миокарда (профилактика и лечение), мигрень (профилактика), тиреотоксикоз (комплексная терапия); лечение акатизии, вызванной нейролептиками.

Форма выпуска препарата Метопролол-ратиофарм

таблетки 50 или 100 мг; блистер 10 пачка картонная 3,50 или 10;

Фармакодинамика препарата Метопролол-ратиофарм

Уменьшает автоматизм синусового узла, урежает ЧСС, замедляет AV-проводимость, понижает сократимость и возбудимость миокарда, сердечный выброс, потребность миокарда в кислороде. Ослабляет стимулирующий эффект катехоламинов на миокард при физической и психоэмоциональной нагрузке.

Фармакокинетика препарата Метопролол-ратиофарм

Метопролола тартрат быстро и почти полностью (95%) всасывается при приеме внутрь, подвергается интенсивному пресистемному метаболизму. Биодоступность составляет около 50% при первом приеме и возрастает до 70% при повторном применении. Около 12% связывается с альбуминами плазмы крови. Быстро распределяется в тканях, проникает через ГЭБ (уровень в ЦНС составляет 78% плазменной концентрации), плацентарный барьер, грудное молоко (концентрации превышают плазменные). Объем распределения - 5,5 л/кг. Cmax достигается через 1–2 ч после приема, уровень в крови значительно варьирует. T1/2 - от 3 до 7 ч. Биотрансформируется в печени, с образованием двух активных метаболитов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, Cl - 1 л/мин. При приеме внутрь менее 5% экскретируется с мочой в неизмененном виде, при в/в инфузии - около 10%. При нарушении функции почек биодоступность не изменяется, но может уменьшаться скорость экскреции метаболитов. У пациентов с циррозом печени метаболизм и общий клиренс замедляются (коррекции режима дозирования не требуется). Не удаляется при гемодиализе. При в/в инфузии метопролола тартрата в течение 10 мин и более максимальное действие развивается через 20 мин, урежение сердечного ритма при дозах 5 и 10 мг составляет 10 и 15% соответственно. После приема внутрь в одинаковых дозах Cmax метопролола сукцината составляет 1/4–1/2 Cmax метопролола тартрата, но более длительно сохраняется. Биодоступность в дозах 50–400 мг (1 раз в сутки) на 23% меньше от таковой после приема аналогичной дозы тартрата. Фармакокинетические параметры не зависят от возраста пациентов.

Использование препарата Метопролол-ратиофарм во время беременности

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению препарата Метопролол-ратиофарм

Гиперчувствительность, AV-блокада II и III степени, синоаурикулярная блокада, брадикардия, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность II и III стадии, острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, выраженные нарушения периферического кровообращения; одновременный прием ингибиторов МАО.

Побочные действия препарата Метопролол-ратиофарм

Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, утомляемость, головная боль, головокружение, депрессия, расстройства сна, кошмарные сновидения, судороги, ощущение холода и парестезия в конечностях, конъюнктивит, уменьшение секреции слезной жидкости.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: брадикардия, артериальная гипотензия, нарушение AV-проводимости, сердечная недостаточность с периферическими отеками, тромбоцитопения.

Со стороны респираторной системы: ринит, симптомы бронхиальной обструкции (у предрасположенных пациентов).

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, рвота, диарея или запор, нарушение функции печени.

Аллергические реакции: сыпь, зуд.

Прочие: гипогликемические состояния (у больных сахарным диабетом).

Способ применения и дозы препарата Метопролол-ратиофарм

Внутрь, лечение начинают с дозы 100 мг в 1–2 приема. При недостаточной выраженности терапевтического эффекта суточную дозу постепенно увеличивают. Максимальная суточная доза 400 мг.

Передозировка препаратом Метопролол-ратиофарм

Симптомы: артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, брадикардия, остановка сердца, AV блокада, кардиогенный шок, бронхоспазм, нарушение дыхания и сознания/кома, тошнота, рвота, генерализованные судороги, цианоз (проявляются через 20 мин - 2 ч после приема).

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия: введение атропина сульфата (в/в быстро 0,5–2 мг) - при брадикардии и нарушении AV проводимости; глюкагона (1–10 мг в/в, затем в/в капельно 2–2,5 мг/ч) и добутамина - в случае снижения сократимости миокарда; адреномиметиков (норадреналин, адреналин и др.) - при артериальной гипотензии; диазепам (в/в медленно) - для устранения судорог; ингаляция бета-адреномиметиков или в/в струйное введение эуфиллина для купирования бронхоспастических реакций; кардиостимуляция.

Взаимодействия препарата Метопролол-ратиофарм с другими препаратами

Гипотензию потенцируют симпатолитики, нифедипин, нитроглицерин, диуретики, гидралазин и другие гипотензивные препараты. Антиаритмические и наркозные средства повышают риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии. Препараты наперстянки потенцируют замедление AV проводимости. Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца. Бета-адреномиметики, аминофиллин, кокаин, эстрогены, индометацин и другие НПВС ослабляют антигипертензивный эффект. Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов. Сочетание с алкоголем приводит к взаимному усилению угнетающего влияния на ЦНС. Аллергены повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии. Изменяет эффективность инсулина и пероральных противодиабетических средств и повышает риск развития гипогликемии. Пероральные противозачаточные средства, циметидин, ранитидин, фенотиазины - повышают уровень метопролола в крови, рифампицин - уменьшает. Понижает клиренс лидокаина, эффективность бета2-адреномиметиков (необходимо увеличение дозы последних). Несовместим с ингибиторами МАО типа А.

Меры предосторожности при приеме препарата Метопролол-ратиофарм

С осторожностью назначают при сахарном диабете (особенно при лабильном течении), болезни Рейно, нарушении периферического кровообращения, феохромоцитоме, выраженных нарушениях функции печени и почек. Больным, пользующимся контактными линзами, необходимо учитывать возможное уменьшение продукции слезной жидкости. Продолжительное лечение следует прекращать постепенно (минимум в течение 10 дней).

При проведении на фоне лечения оперативного вмешательства, средством выбора должно стать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. В случае предполагаемого использования для наркоза хлороформа или эфира необходимо прекратить прием препарата за несколько дней.

Условия хранения препарата Метопролол-ратиофарм

Список Б.: В сухом месте, при температуре не выше 30 °C. В закрытой упаковке.

Срок годности препарата Метопролол-ратиофарм

Принадлежность препарата Метопролол-ратиофарм к ATX-классификации:

C Сердечно-сосудистая система

C07 Бета-адреноблокаторы

C07A Бета-адреноблокаторы

C07AB Селективные бета1-адреноблокаторы

Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает наблюдение за ЧСС и АД (в начале приема – ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), концентрацией глюкозы в крови у больных диабетом (1 раз в 4-5 мес). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50/мин

Возможно усиление выраженности аллергических реакций (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина.

У пожилых пациентов рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 раз в 4-5 мес). Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения. Пациентам с нарушениями сердечного ритма, у которых систолическое АД ниже 100 мм рт.ст., следует вводить в/в только при соблюдении особых мер предосторожности (существует риск дальнейшего снижения АД). Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней.

При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 мес.

При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке – не более 110 уд/мин. У "курильщиков" эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза. При дозе выше 200 мг/сут уменьшается кардиоселективность.

Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой в качестве сопутствующей терапии используют бета2-адреностимуляторы; при феохромоцитоме – альфа-адреноблокаторы.

При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии (выбор ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмена препарата не рекомендуется.

Реципрокную активацию n.vagus можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).

ЛС, снижающие запасы катехоламинов (например резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания ЛС, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения АД или брадикардии.

В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при появлении кожных высыпаний и развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторами.

Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение АД). Особое внимание при отмене препарата необходимо уделить больным стенокардией.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Во время беременности назначают только по строгим показаниям (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Лечение необходимо прерывать за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Метопролол-ратиофарм – лекарственный препарат из группы кардиоселективных бета1-адреноблокаторов.

Какие у медикамента Метопролол-ратиофарм состав и форма выпуска?

Фармацевтическая промышленность производит медикамент в таблетках, где активным компонентом является метопролола тартрат. Среди вспомогательных соединений лекарства можно отметить такие вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кукурузный крахмал, кроме того, натрия карбоксиметилцеллюлоза, диоксид кремния высокодисперсный и магния стеарат.

Препарат Метопролол-ратиофарм выпускается в контурных упаковках. Отпускается медикамент по рецепту. Срок реализации лекарственного средства составляет пять лет, по прошествии чего от дальнейшего использования таблеток нужно отказаться.

Какое у таблеток Метопролол-ратиофарм действие?

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор Метопролол-ратиофарм обладает гипотензивным эффектом, кроме того, оказывает антиангинальное и противоаритмическое воздействие.

Активное вещество лекарства снижает автоматизм синусового узла, а также потребность миокарда в кислороде, кроме того, уменьшает ЧСС, несколько замедляет AV-проводимость, понижает сократимость сердечной мышцы. После двухнедельного использования таблеток у пациента стабилизируется гипотензивный эффект.

При стенокардии напряжения активное вещество медикамента снижает частоту приступов и их тяжесть. При мерцании предсердий лекарственный препарат нормализует ритм сердца. При инфаркте миокарда снижает риск развития тяжелых аритмий, а также способствует ограничению ишемизированного участка сердечной мышцы.

После приема Метопролол-ратиофарм внутрь, его активное соединение быстро всасывается из ЖКТ. В кровяном русле максимальная концентрация достигается спустя пару часов. В печени происходит интенсивная метаболизация лекарственного средства с образованием ряда метаболитов в неактивной форме.

Период полувыведения метопролола тартрата из плазмы не превышает четырех часов. Более 95% от принятой дозы выделяется с мочой, из них лишь три процента - в неизмененном виде.

Какие у препарата Метопролол-ратиофарм показания к применению?

Перечислю состояния, когда Метопролол-ратиофарм показан к применению:

Артериальная гипертензия;
Профилактика мигрени;
Профилактика приступов стенокардии;
Эффективно лекарство при нарушении сердечного ритма, например, экстрасистолия или наджелудочковая тахикардия;
В качестве вторичной профилактики после перенесенного инфаркта.

Кроме того, медикамент назначают при гиперкинетическом кардиальном синдроме, в том числе и при диагностированном гипертиреозе.

Какие у средства Метопролол-ратиофарм противопоказания к применению?

Существуют следующие состояния, когда медикамент Метопролол-ратиофарм инструкция по применению запрещает использовать:

AV-блокада;
Повышенная чувствительность к лекарственному препарату;
Синоатриальная блокада;
Выраженная брадикардия;
Метаболический ацидоз;
Не назначают таблетки при гипотензии;
При хронической и при острой сердечной недостаточности;
Во время кардиогенного шока.

Кроме того, средство не используют при выраженном нарушении со стороны периферического кровообращения.

Какие у лекарства Метопролол-ратиофарм применение и дозировка?

При приеме Метопролол-ратиофарм внутрь обычно дозировка равна 100 мг в сутки на один или два приема, доктор может повысить дозу при необходимости до 200 миллиграммов, в зависимости от клинической картины заболевания. Максимальные дозировка - 400 мг.

При одновременном применении Метопролол-ратиофарм с антигипертензивными медикаментами, диуретиками, нитратами, антиаритмическими средствами, у больного возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии, а также брадикардии.

При совместном использовании с опиоидными анальгетиками может взаимно усиливаться так называемый кардиодепрессивный эффект. При одновременном применении с норэпинефрином, с эпинефрином может повышаться кровяное давление.

Какие от Метопролол-ратиофарм побочные эффекты?

Медикамент Метопролол-ратиофарм вызывает следующие побочные действия: возможна брадикардия, диарея или запор, артериальная гипотензия, присоединяется нарушения AV-проводимости, отмечается сухость во рту, характерна тошнота, рвота, тромбоцитопения, кроме того, нарушения функции печени, а также не исключено гипогликемическое состояние у лиц с диабетом.

Прочие проявления: слабость, утомляемость, возможна кожная сыпь, головокружение, ринит, головная боль, присоединяются мышечные судороги, характерна депрессия, ощущение холода, нарушение сна, а также парестезии в конечностях.

Передозировка от Метопролол-ратиофарм

При передозировке таблеток Метопролол-ратиофарм пациенту нужно в срочном порядке промыть желудок, после чего следует проконсультироваться с доктором, при ухудшении состояния показано симптоматическое лечение.

Особые указания

На фоне терапии препаратом Метопролол-ратиофарм может снижаться продукция слезной жидкости, что важно для лиц, использующих контактные линзы.

Чем заменить Метопролол-ратиофарм, аналоги какие использовать?

Препарат Корвитол 100, Эгилок С, кроме того, Эгилок, Метопролол Зентива, Метозок, Беталол, Вазокардин, Эгилок Ретард, Метокард, Сердол, Метопролола сукцинат, Метопролол, Метопролол-Акри, Беталок ЗОК, Метокор Адифарм, Метопролола тартрат, Эмзок, Беталок, Лидалок, Метолол, Вазокардин ретард, Метопролол-OBL, Корвитол 50, а также Атеналол относятся к аналогам.

Заключение

Прежде чем принимать лекарственное средство пациенту следует обратиться на консультацию к специалисту.