Нипертен - инструкция по применению, аналоги, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, дозировка, состав. От чего эти таблетки нипертен

Среди многочисленных гипотензивных и сердечно-сосудистых лекарственных средств должного внимания заслуживает препарат Нипертен. Инструкция по применению к лекарству указывает, что оно замедляет сердечный ритм, снижает артериальное давление (АД) и способствует устранению сердечной боли.

В настоящей статье будут рассмотрены основные требования инструкции по применению лекарственного средства, обязательные к выполнению всеми пациентами.

Бисопролол, как действующее вещество, определяет показания к назначению лекарства Нипертен. От чего эти таблетки - подробно описано в инструкции по применению: бисопролол обладает противоишемическим, противоаритмическим и гипотензивным действием.

Препарат применяется для нормализации АД и коррекции сердечного ритма, в качестве монопрепарата или в комплексном лечении сердечно-сосудистых заболеваний.

Показания

Бисопролол является веществом, действие которого направлено на блокирование бета-адренорецепторов первого типа - это то, что определяет лечебное действие препарата Нипертен. Показания к применению включают традиционные для позиции:

  • диагностированная (АГ);
  • подтвержденная в стабильной форме;

Так как бисопролол снижает проводимость атриовентрикулярного узла и возбудимость миокарда, Нипертен часто назначается кардиологами при , тахикардиях. Препарат применяется длительными курсами.

Инструкция по применению

Нипертен выпускается в виде таблеток в пленочной оболочке по 2.5, 5 или 10 мг бисопролола по 10, 30, 50 или 100 шт. в упаковке. Владельцем товарного знака является словенская компания КРКА, имеющая собственные заводы в Словении, Польше, Хорватии, Германии и России.

Как принимать лекарство?

Правила приема препарата Нипертен определяются его фармакокинетическими свойствами:

  • действующее вещество характеризуется высокой биодоступностью (около 90%) и длительностью действия (24 часа);
  • биодоступность бисопролола не зависит от наличия пищи в пищеварительной системе;
  • максимальная концентрация в крови достигается через 3 часа после приема;
  • период полувыведения - 12 часов;
  • бисопролол выводится почками: половина поступившего вещества - в неизменном виде, половина - в виде метаболитов.

Исходя из перечисленного, можно выделить следующие особенности, как принимать таблетки Нипертен по инструкции по применению:

  • однократно в сутки;
  • до завтрака, во время или после него;
  • запивать половиной стакана воды;
  • таблетка проглатывается целиком, не разжевывается;
  • при почечной недостаточности в тяжелой форме требуется корректировка дозы.

Дозировка

Подбор дозы осуществляется строго индивидуально. При длительном лечебном курсе дозировка препарата корректируется при осуществлении постоянного контроля его эффективности.

В инструкции по применению акцентируется внимание на том, что терапия АГ и стенокардии обязательно должна сопровождаться контролем над сердечным ритмом пациента. Первоначальная рекомендуемая доза препарата Нипертен - 5 мг в день одноразово.

В терапии ХСН он комбинируется с другими лекарствами в составе комплексного лечения:

  1. Начальная доза - 1,25 мг однократно.
  2. При неэффективности лечения и отсутствии побочных явлений дозировку повышают на 1,25 мг каждые две недели, пока не будет достигнут требуемый эффект или пока доза не достигнет 10 мг, что по инструкции по применению является максимальной рекомендованной дозировкой при ХСН.

В течение всего периода титрования (подбора) дозы требуется контроль ЧСС и АД пациента, а также проявленности симптомов ХСН. Инструкция по применению предупреждает, что если во время терапии Нипертеном происходит утяжеление клинических признаков сердечной недостаточности, то дозу получаемого лекарства необходимо снизить, провести повторную корректировку или продолжить лечение в той дозировке, которая хорошо переносится пациентом и оказывает максимальный положительный эффект.

Продолжительность лечебного курса Нипертеном определяется лечащим врачом в каждом случае индивидуально. В основном он назначается длительно с целью предотвращения обострений заболеваний сердца.

Особые указания для пациентов

Эффективность применения Нипертена зависит не только от его свойств, но и от правильности его приема. Поэтому категорически запрещено принимать данный препарат по собственной инициативе без указания врача.

Лекарство Нипертен должно назначаться при условии постоянного медицинского контроля над состоянием пациента.

  1. Необходимо осуществлять ежедневный контроль ЧСС и АД.
  2. Обязательным является мониторинг ЭКГ.
  3. Мониторинг уровня сахара в крови у диабетических больных.
  4. Больным преклонного возраста необходим регулярный контроль функционирования почек.
  5. Если имеется понижение АД и брадикардия, то есть основания снизить дозу препарата или полностью отменить его прием.
  6. У пациентов с бронхолегочными патологиями перед применения терапии необходимо исследовать внешнее дыхание. Так как у них передозировка препарата может вызвать бронхоспазм.
  7. При тиреотоксикозе принимающие Нипертен могут не чувствовать ухудшения состояния, так как основной симптом, тахикардия, нивелируется приемом бета1-адреноблокаторов. Резкий отказ от приема препарата у таких пациентов может привести к выраженному проявлению симптомов основного заболевания.
  8. При развитии депрессивных явлений Нипертен рекомендуется отменить.
  9. Особые указания имеются по поводу его назначения беременным женщинам. Он должен назначаться специалистом строго индивидуально ввиду возможного риска развития побочных эффектов. Длительное применение лекарства Нипертен беременным запрещено. Это объясняется потенциально негативным влиянием бисопролола на развивающийся плод. Препарат может вызывать развитие таких патологий, как внутриутробная задержка развития, гипогликемия и брадикардия у плода. Если Нипертен назначается женщине в лактационный период, то вскармливание ребенка материнским молоком необходимо прекратить.
  10. При назначении препарата обязательно учитывается его лекарственное взаимодействие с другими медикаментами, использующимися в лечении пациента. Не рекомендуется назначение таблеток Нипертен совместно с другими средствами, урежающими сердечный ритм и угнетающими проводимость и возбудимость сердца, а также с различными гипотензивными средствами, если иное не показано с целью достижения терапевтической цели.
  11. Препарат нельзя резко отменять во избежание развития такого осложнения, как синдром отмены, сопровождающегося тяжелой и повышенным риском развития на фоне .
  12. Доказано снижение эффективности лечения препаратом у курящих пациентов.

Побочные действия

Немаловажным для потребителей является вопрос о том, имеет ли Нипертен побочные действия. Как у любого лекарственного препарата, бисопрололсодержащие таблетки могут оказывать нежелательные эффекты. В инструкции по применению они дифференцированы по частоте встречаемости, которая была зафиксирована в процессе проведения клинических исследований.

Основным побочным действием, проявляющимся у каждого десятого пациента с ХСН и чаще, является брадикардия. У больных АГ или стенокардией данный нежелательный эффект проявляется редко (менее чем у одного из 100 пациентов).

Побочные действия, отмеченные в инструкции по применению пометой «часто»:

  • выраженная утомляемость, приступы головокружения и головной боли;
  • астения, усугубление симптомов сердечной недостаточности;
  • существенное снижение АД, похолодание или чувство онемения в конечностях;
  • диспепсические явления.

Другие побочные эффекты достаточно редки (реже чем у 1 из 100 человек). Для ознакомления с полным списком обратитесь к официальной инструкции по применению, прилагаемой к лекарству.

Последствия гипертонической болезни

Нипертен - это лекарственный препарат, относящийся к фармакологической группе бета-адреноблокаторов. Медикаментозное средство обладает гипотензивным, антиангинальным, а также антиаритмическим терапевтическим действием. Клинический эффект достигается в результате способности определенных действующих компонентов препарата блокировать бета1-адренорецепторы. Нипертен широко используется для борьбы с заболеваниями, поражающими середечно-сосудистую систему. Препарат назначают пациентам, страдающим сердечной недостаточностью в хронической форме, артериальной гипертензией, а также ишемической болезнью сердца.

1. Фармакологическое действие

Лекарственная группа:

Изирательный бета-адреноблокатор.

Лечебные эффекты:

  • Гипотензивный;
  • Антиаритмический;
  • Антиангинальный;
  • Антиатерогенный.

Особенности:

  • Препарат слабо проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, а также выделяется с грудным молоком.

Связывание с плазменными белками крови:

Выведение: почки, жёлчь.

2. показания к применению

Препарат применяется для:

  • Вторичной профилактики инфаркта миокарда;
  • Лечения нарушений ритма сердца, ИБС, гипертензии, стенокардии напряжения.

    Средняя дозировка:

    По 2,5-10 мг 1 раза в день.

Особенности применения:

  • Согласно инструкции, во время применения препарата необходим периодический мониторинг ЧСС и АД (вначале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3 месяца);
  • Отмена препарата должна проходить постепенно.

4. Побочные действия

    Нервная система:

    Слабость, головокружение, головные боли, кошмарные сновидения, спутанность сознания, кратковременная потеря памяти, астения, утомляемость, сонливость или бессонница, депрессия, беспокойство, галлюцинации, парестезии;

    Дыхательная система:

    Затруднение дыхания, заложенность носа, бронхоспазм;

    Сердечно-сосудистая система:

    Синусовая брадикардия, аритмия, ослабление сократимости миокарда, усугубление или развитие хронической сердечной недостаточности, снижение или повышение АД, ангиоспазм, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, атриовентрикулярная блокада, ортостатическая гипотензия, боли в груди, усиление приступов стенокардии;

    Пищеварительная система:

    Рвота, боли в животе, запор, нарушение деятельности печени, тошнота, сухость слизистых оболочек ротовой полости, изменение вкуса;

    Эндокринная система:

    Гипер- или , гипотиреоидное состояние;

    Репродуктивная система:

    Ослабление либидо, снижение потенции;

    Система крови:

    Снижение количества лейкоцитов, гранулоцитов и тромбоцитов;

    Органы чувств:

    Болезненность и сухость глаз, нарушения зрения, уменьшение секреции слёзной жидкости;

    Поражения кожных покровов:

    Зуд, высыпания, обострение , гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные реакции;

    Опорно-двигательный аппарат:

    Боли в спине, артралгия, ;

    Результаты лабораторных исследований:

    Изменение активности ферментов печени и количества билирубина;

    Потливость.

5. Противопоказания

6. При беременности и лактации

Беременным женщинам и кормящим матерям принимать препарат возможно в исключительных случаях , кормящим матерям принимать препарат противопоказано.

7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

  • НПВС: ослабление эффективности Нипертена;
  • Сердечными гликозидами, Резерпином, Верапамилом, антиаритмическими ЛС, Метилдопой, Гуанфацином, или Амиодароном:брадикардия, АВ-блокада, остановка сердца, ;
  • Нифедипином, диуретиками, Гидралазином, Клонидином, гипотензивными ЛС или симпатолитиками: чрезмерное падение АД;
  • Недеполяризующими миорелаксантами или кумариновыми антикоагулянтами: удлинение их действия;
  • Трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, антипсихотическими, седативными и снотворными ЛС или Этанолом: угнетение ЦНС;
  • Эрготамином или негидрированными алкалоидами спорыньи: нарушения периферического кровообращения;
  • : повышение концентрации препарата;
  • Рифампицином: снижение периода полувыведения Нипертена.

8. Передозировка

Симптомы:

    Нервная система:

    Головокружение, обморочные состояния, судороги;

    Дыхательная система:

    Затруднение дыхания, бронхоспазм;

    Сердечно-сосудистая система:

    Аритмия, желудочковая , хроническая , выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада, снижение АД;

    Поражения кожных покровов:

    Цианоз ладоней или ногтей.

Специфическое противоядие: нет данных.

Лечение передозировки Нипертеном:

  • Промывание желудка в первые несколько часов;
  • Приём Активированного угля или других сорбирующих ЛС в максимально возможной дозировке;
  • Поддержание жизненно важных показателей в пределах нормы;
  • Симптоматическое лечение.
Гемодиализ: данных нет.

9. Форма выпуска

  • Таблетки покрытые оболочкой, 5 мг+5 мг - 28, 30, 56, 60, 84 или 90 шт; 2.5, 5 или 10 мг - 30 или 100 шт; 5 мг+10 мг - 28, 30, 56, 60, 84 или 90 шт; 10 мг+10 мг - 28, 30, 56, 60, 84 или 90 шт.

10. Условия хранения

  • Нахождение препарата вдали от источников тепла;
  • Сухое тёмное место без доступа детей.

Различный, зависит от производителя, указывается на упаковке.

11. Состав

1 таблетка:

  • бисопролола фумарат (2:1) - 2.5, 5 или 10 мг;
  • Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

12. Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

* Инструкция по медицинскому применению к препарату Нипертен опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ

Препарат Нипертен - селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием, оказывает антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое, бета-адреноблокирующее действие.
Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке). Нипертен оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах β1-адренорецепторы сердца, Нипертен уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, снижает AV-проводимость и возбудимость.
При превышении терапевтической дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие.
В начале применения препарата Нипертен в первые 24 ч ОПСС увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов), через 1-3 сут возвращается к исходному уровню, а при длительном применении - снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии терапевтический эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.
Антиангинальный эффект препарата Нипертен обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС и снижения сократимости миокарда, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмический эффект препарата Нипертен обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлении через AV-узел) и по дополнительным путям.
При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, Нипертен оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), и на углеводный обмен; не вызывает задержки ионов натрия в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбция составляет 80-90%, прием пищи не влияет на всасывание. Cmax в плазме крови наблюдается через 1-3 ч. Биодоступность составляет примерно 85-90% после приема внутрь, прием пищи не влияет на биодоступность. Концентрации бисопролола в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 мг до 20 мг.
Cвязывание с белками плазмы крови - около 30%. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая.
50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
T1/2 составляет 10-12 ч. Около 98% выводится почками, при этом 50% выводится в неизмененном виде; менее 2% - с желчью.

Показания к применению:
Показаниями к применению препарата Нипертен являются: артериальная гипертензия; ИБС: профилактика приступов стенокардии напряжения; хроническая сердечная недостаточность.

Способ применения:
Препарат Нипертен принимают внутрь, утром натощак, не разжевывая, 1 раз/сут.
Артериальная гипертензия и ИБС: профилактика приступов стенокардии напряжения
Рекомендуемая доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза - 20 мг.
У пациентов с нарушением функции почек при КК менее 20 мл/мин, или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза - 10 мг.
Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.
Хроническая сердечная недостаточность
Начало лечения хронической сердечной недостаточности препаратом Нипертен требует обязательного проведения специального периода подбора доз. Предварительные условия для начала терапии следующие:
- хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения в предшествующие 6 недель;
- практически неизменяемая базисная терапия в предшествующие 2 недели;
- лечение оптимальными дозами ингибиторов АПФ (и сосудорасширяющих средств, в случае непереносимости ингибиторов АПФ), диуретиков и, при необходимости, сердечных гликозидов.
Лечение назначают в соответствии с указанной схемой подбора доз. Возможна индивидуальная реакция пациента на назначенную терапию, т.е. дозу можно увеличивать только в случае хорошей переносимости предыдущей дозы.
1 неделя - 1.25 мг - 1/2 таб. 2.5 мг - 1 раз/сут
2 неделя - 2.5 мг - 1 раз/сут
3 неделя - 3.75 мг - 1 раз/сут
4-7 неделя - 5 мг - 1 раз/сут
8-11 неделя - 7.5 мг - 1 раз/сут
12 неделя и далее - 10 мг - 1 раз/сут в качестве поддерживающей терапии
Максимальная рекомендуемая доза препарата Нипертен составляет 10 мг 1 раз/сут.
После начала лечения препаратом в дозе 1.25 мг (1/2 таб. 2.5 мг) пациента следует наблюдать в течение около 4 ч (контроль ЧСС, АД, нарушения проводимости на ЭКГ, симптомов ухудшения хронической сердечной недостаточности).
Во время периода подбора доз или после него может произойти временное ухудшение течения хронической сердечной недостаточности, задержка жидкости в организме, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, обратить внимание на подбор дозы сопутствующей базисной терапии (оптимизировать дозу диуретика и/или ингибитора АПФ), перед снижением дозы препарата Нипертен. Лечение препаратом следует прерывать только в случае крайней необходимости.
После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование, либо продолжить лечение.
Продолжительность лечения для всех показаний
Терапия препаратом Нипертен обычно является длительной.

Побочные действия:
Очень часто (≥1/10): синусовая брадикардия; синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение АД).
Часто (≥1/100 до <1/10): нарушение проводимости миокарда, ослабление сократимости миокарда; головокружение, головная боль; сухость слизистой оболочки полости рта, изменения вкуса, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея; проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно); астения, повышенная утомляемость.
Нечасто (≥1/1000 до <1/100): нарушение AV-проводимости, сердцебиение, аритмии, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп; одышка), снижение АД; заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов - ларинго- и бронхоспазм; миастения, тремор, судороги (в т.ч. икроножных мышц); ортостатическая гипотензия; расстройства сна, депрессия.
Редко (≥1/10 000 до <1/1000): беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации; нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз (следует учитывать при ношении пациентом контактных линз); аллергические реакции (ринит, кожный зуд, сыпь, крапивница); изменение активности ферментов печени (повышение АЛТ, ACT), повышение билирубина, триглицеридов; нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз); гипергликемия (у больных инсулиннезависимым диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние; усиление потоотделения, гиперемия кожи; ослабление либидо, снижение потенции.
Очень редко (<1/10 000): парестезии в конечностях (у пациентов с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно); боль в груди; конъюнктивит; экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция; тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения; внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия; боль в спине, артралгия.

Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Нипертен являются: повышенная чувствительность к бисопролола фумарату, другим бета-адреноблокаторам и другим компонентам препарата; шок (в т.ч. кардиогенный); коллапс; отек легких; острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; AV-блокада II и III степени; синоатриальная блокада; СССУ; выраженная брадикардия (ЧСС <50 уд./мин); стенокардия Принцметала; кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности); артериальная гипотензия (систолическое АД до 100 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда); тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ в анамнезе; одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением МАО-В); поздние стадии нарушения периферического кровообращения; болезнь Рейно; феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов); метаболический ацидоз; детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, миастении, тиреотоксикозе, сахарном диабете, AV-блокаде I степени, депрессии (в т.ч. в анамнезе), псориазе, аллергических реакциях (в анамнезе), у пациентов пожилого возраста.

Беременность:
Применение Нипертена при беременности и в период лактации возможно в том случае, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода или грудного ребенка.
Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Следует внимательно контролировать кровоток в плаценте и матке, а также следить за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае опасных проявлений в отношении течения беременности или развития плода, принимать альтернативные терапевтические меры. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы снижения уровня глюкозы в крови и ЧСС.
Данных о выделении бисопролола с грудным молоком или безопасности воздействия бисопролола на грудных детей нет. Поэтому применение препарата Нипертен® не рекомендуется женщинам в период лактации (грудного вскармливания).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бисопролол.
Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Фенитоин при в/в введении, средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия бисопролола и вероятность снижения АД.
Препарат изменяет эффективность инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).
Бисопролол снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме теофиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Гипотензивный эффект ослабляют НПВС (задержка ионов натрия и блокада синтеза простагландина почками), ГКС и эстрогены (задержка ионов натрия).
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.
Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.
Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и повышает антикоагулянтный эффект кумаринов.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные препараты усиливают угнетение ЦНС.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО, вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.
Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
При одновременном применении эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения.
Сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме крови.
Рифампицин уменьшает Т1/2 бисопролола.

Передозировка:
Симптомы передозировки препаратом Нипертен : аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств. Симптоматическая терапия: при развившейся AV-блокаде - в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или временная постановка кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты класса I A не применяются); при снижении АД - пациент должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких - в/в введение плазмозамещающих растворов, при неэффективности - введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах - в/в диазепам; при бронхоспазме - бета2-адреностимуляторы ингаляционно.

Условия хранения:
Препарат Нипертен следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.

Форма выпуска:
Нипертен - таблетки, 2,5 мг, 5 мг, 10 мг.
Упаковка: по 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой; 2, 3, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок помещены в картонную пачку.

Состав:
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой Нипертен содержит активное вещество: бисопролола фумарат 2,5 мг; 5 мг или 10 мг.
Вспомогательные вещества: МКЦ — 95,5/93/186 мг; карбоксиметилкрахмал натрия — 15/15/30 мг; повидон — 2/2/4 мг; кремния диоксид коллоидный — 1/1/2 мг; магния стеарат — 1/1/2 мг.
Оболочка пленочная: гипромеллоза — 1,33/1,33/2,66 мг; макрогол 400 — 0,42/0,42/0,84 мг; титана диоксид (Е171) — 0,42/0,42/0,84 мг; тальк — 0,83/0,83/1,66 мг.

Дополнительно:
У пациентов с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза - 10 мг.
У пациентов с нарушением функции почек при КК менее 20 мл/мин максимальная суточная доза - 10 мг.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста.
Применение препарата противопоказано в детском и подростковом возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Не следует резко прерывать лечение препаратом Нипертен и менять рекомендованную дозировку без предварительной консультации с врачом, т.к. это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, то дозу следует снижать постепенно.
Следует контролировать состояние пациентов, получающих Нипертен: измерение ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем - 1 раз в 3-4 мес), проведение ЭКГ, определение уровня глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пациентов пожилого возраста рекомендуется контролировать функцию почек (1 раз в 4-5 мес).
Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.
Перед началом лечения рекомендуется провести исследование функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом.
Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины - выраженный коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./мин) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.
У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
При применении препарата у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).
При тиреотоксикозе Нипертен может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку возможно усиление симптомов.
При сахарном диабете Нипертен может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.
При одновременном применении с клонидином прием последнего может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата Нипертен.
Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если пациент принял Нипертен перед хирургическим вмешательством, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.
Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).
Лекарственные препараты, снижающие запасы катехоламинов (в т.ч. резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациентам, получающим такие сочетания лекарственных препаратов, требуется постоянное наблюдение врача на предмет выявления выраженного понижения АД или брадикардии.
Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные бета-адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.
В случае выявления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), выраженного понижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV-блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.
Рекомендуется прекратить терапию препаратом Нипертен при развитии депрессии.
Не следует резко прерывать лечение из-за опасности развития синдрома отмены (тяжелой аритмии и инфаркта миокарда). Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).
Нипертен следует отменить перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат (особенно в начале лечения, в связи с возможностью развития головокружения).

Таблетки 20 мг

  • - Таблетки 25,50,100 или 200 мг
  • - Таблетки 50 мг, 100 мг
  • - Раствор для внутривенного введения 1 мг/мл
  • - Таблетки 50 мг, 100 мг
  • - Таблетки 50 мг
  • - Таблетки 25 мг, 50 мг
  • - Таблетки 50 мг
  • - Таблетки 50, 100 мг
  • - Таблетки 5 мг
  • - Таблетки 5 мг
  • - Таблетки 5 мг
  • - Таблетки 5 мг
  • - Таблетки
  • - Таблетки 5,45 мг
  • - Таблетки 5 мг
  • - Таблетки 25 мг, 50 мг, 100 мг
  • - Таблетки 12.5 мг, 25 мг, 50 мг
  • Показания к применению препарата Нипертен

    артериальная гипертензия;

    Форма выпуска препарата Нипертен

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
    бисопролола фумарат (2:1) 2,5 мг
    5 мг
    10 мг
    вспомогательные вещества: МКЦ; карбоксиметилкрахмал натрия; повидон; кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат
    оболочка: гипромеллоза; макрогол; титана диоксид; тальк

    В упаковках контурных ячейковых 10 шт.; в пачке картонной 2, 3, 5 или 10 упаковок.

    Фармакодинамика препарата Нипертен

    Селективный β1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, урежает ЧСС (в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах β1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция (Са2+), оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, снижает AV проводимость и возбудимость.

    При превышении терапевтической дозы оказывает β2-адреноблокирующее действие. ОПСС в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов), через 1–3 сут возвращается к исходному, а при длительном применении снижается. Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2–5 дней, стабильное действие отмечается через 1–2 мес.

    Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости миокарда, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).

    Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлении через AV узел) и по дополнительным путям.

    При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных β-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), и на углеводный обмен; не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

    Фармакокинетика препарата Нипертен

    Абсорбция - 80–90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. Cmax в плазме крови наблюдается через 1–3 ч, связывание с белками плазмы крови - около 30 %. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер - низкая.

    50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, T1/2 - 10–12 ч. Около 98% выводится почками, из них 50% - в неизмененном виде; менее 2% - с желчью.

    Использование препарата Нипертен во время беременности

    Применение при беременности и в период лактации возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.

    Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

    Противопоказания к применению препарата Нипертен

    артериальная гипертензия;

    ИБС: профилактика приступов стенокардии напряжения;

    ХСН.
    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим β-адреноблокаторам;

    Шок (в т.ч. кардиогенный);

    Коллапс;

    Отек легких;

    Острая сердечная недостаточность, ХСН в стадии декомпенсации;

    AV блокада II–III степени;

    Синоатриальная блокада;

    Синдром слабости синусового узла;

    Выраженная брадикардия;

    Стенокардия Принцметала;

    Кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);

    Артериальная гипотензия (сАД менее 100 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда);

    Тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в анамнезе;

    Одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением МАО-В);

    Поздние стадии нарушения периферического кровообращения;

    Болезнь Рейно;

    Феохромоцитома (без одновременного использования α-адреноблокаторов);

    Метаболический ацидоз;

    Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

    С осторожностью: печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, миастения, тиреотоксикоз, сахарный диабет, AV блокада I степени, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, аллергические реакции (в анамнезе), пожилой возраст.

    Побочные действия препарата Нипертен

    Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с «перемежающейся» хромотой и синдромом Рейно), тремор, судороги (в т.ч. икроножных мышц).

    Со стороны органа зрения: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) ХСН (отечность лодыжек, стоп; одышка), снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.

    Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.

    Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов - ларинго- и бронхоспазм.

    Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулинонезависимым диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.

    Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.

    Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция.

    Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности ферментов печени (повышение АЛТ, ACT, уровня билирубина, триглицеридов.

    Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

    Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

    Способ применения и дозы препарата Нипертен

    Внутрь, утром натощак, не разжевывая, однократно.

    Артериальная гипертензия и ИБС: профилактика приступов стенокардии напряжения. Рекомендуется принимать 5 мг однократно. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 20 мг.

    У пациентов с нарушением функции почек при Cl креатинина менее 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза - 10 мг.

    Коррекция дозы у пожилых пациентов не требуется.

    ХСН: начало лечения ХСН препаратом Нипертен требует обязательного проведения специального периода подбора доз. Предварительные условия для начала терапии следующие:

    ХСН без признаков обострения в предшествующие 6 нед;

    Практически неизменяемая базисная терапия в предшествующие 2 нед;

    Лечение оптимальными дозами ингибиторов АПФ (и сосудорасширяющих средств, в случае непереносимости ингибиторов АПФ), диуретиков и, при необходимости, сердечных гликозидов.

    Лечение назначается в соответствии с указанной схемой подбора доз.

    Возможна индивидуальная реакция пациента на назначенную терапию, т.е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

    1-я нед - 1,25 мг (1/2 табл. по 2,5 мг) 1 раз в день;

    2-я нед - 2,5 мг 1 раз в день;

    3-я нед - 3,75 мг 1 раз в день;

    С 4-й по 7-ю нед - 5 мг 1 раз в день;

    С 8-й по 11-ю нед - 7,5 мг 1 раз в день;

    Максимальная рекомендованная доза препарата Нипертен составляет 10 мг 1 раз в день. После начала лечения препаратом в дозе 1,25 мг (1/2 табл. 2,5 мг) пациента следует наблюдать в течение около 4 ч (контроль ЧСС, АД, нарушения проводимости на ЭКГ, признаков ухудшения ХСН).

    Во время периода подбора доз или после нее может произойти временное ухудшение течения ХСН, задержка жидкости в организме, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, обратить внимание на подбор дозы сопутствующей базисной терапии (оптимизировать дозу диуретика и/или ингибитора АПФ) перед снижением дозы препарата Нипертен. Лечение препаратом следует прерывать только в случае крайней необходимости.

    После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование либо продолжить лечение.

    Передозировка препаратом Нипертен

    Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, выраженное снижение АД, ХСН, цианоз ногтей, пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.

    Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде - в/в введение 1–2 мг атропина, эпинефрина или временная постановка кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты IA класса не применяются); при снижении АД - больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких - в/в введение плазмозамещающих растворов, при неэффективности - введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хроно- и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах - в/в диазепам; при бронхоспазме - β2-адреностимуляторы ингаляционно.

    Взаимодействия препарата Нипертен с другими препаратами

    Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бисопролол.

    Фенитоин при в/в введении, средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

    Изменяет эффективность инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардия, повышение АД). Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме теофиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

    Гипотензивный эффект ослабляют НПВП (задержка ионов натрия (Na+) и блокада синтеза ПГ почками), ГКС и эстрогены (задержка Na+). Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

    Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

    Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.

    Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и повышает антикоагулянтный эффект кумаринов.

    Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.

    Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

    Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

    Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме крови; рифампицин уменьшает Т1/2.

    Особые указания при приеме препарата Нипертен

    Контроль больных, принимающих препарат Нипертен, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем - 1 раз в 3–4 мес), проведение ЭКГ, определение уровня глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4–5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4–5 мес). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.

    Примерно у 20 % больных стенокардией β-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины: выраженный коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./мин) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток. У курильщиков эффективность β-адреноблокаторов ниже.

    Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

    При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная α-адреноблокада).

    При тиреотоксикозе бисопролол может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных β-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

    При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата Нипертен.

    Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед хирургическим вмешательством, ему следует подобрать ЛС для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием. Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1–2 мг).

    ЛС, снижающие запасы катехоламинов (в т.ч. резерпин), могут усилить действие β-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания ЛС, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного понижения АД или брадикардии.

    Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные β-адреноблокаторы в случае непереносимости и /или неэффективности других гипотензивных средств. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

    В случае выявления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин.), выраженного понижения АД (сАД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

    Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития синдрома отмены (тяжелых аритмий и инфаркта миокарда). Отмену следует проводить постепенно, снижая дозу в течение 2 нед и более (снижают дозу на 25% в 3–4 дня). Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.

    Влияние на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами. Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат (особенно в начале лечения, в связи с возможностью развития головокружения).

    Условия хранения препарата Нипертен

    Список Б.: При температуре не выше 30 °C.

    Срок годности препарата Нипертен

    Принадлежность препарата Нипертен к ATX-классификации:

    C Сердечно-сосудистая система

    C07 Бета-адреноблокаторы

    C07A Бета-адреноблокаторы

    C07AB Селективные бета1-адреноблокаторы


    В зависимости от формы выпуска в химическом составе одной таблетки Нипертена (МНН Бисопролол) может содержаться 2,5 мг. 5 мг. или 10 мг. активно действующего лекарственного соединения фумарата .

    Повидон , стеарат магния , карбоксиметилкрахмал , а также МКЦ и коллоидный диоксид кремния (безводный) входят в состав Нипертена в качестве вспомогательных веществ.

    В пленочной оболочке таблеток Нипертена содержится диоксид титана, макрогол и тальк.

    Форма выпуска

    Препарат выпускают в форме двояковыпуклых таблеток, номинальным объёмом в 2,5 мг., 5 мг. и 10 мг., покрытых оболочкой светлого белого цвета, поверх которой с одной стороны нанесена риска (с одной стороны).

    Фармакологическое действие

    Нипертен обладает гипотензивным, бета-адреноблокирующим, антиангинальным , а также антиаритмическим фармакологическим действием.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    По своей сути Нипертен – это бета1-адреноблокатор , относящийся к селективным соединениям, он не обладает без собственной симпатомиметической активности мембраностабилизирующими свойствами . Данное лекарство помогает снизить уровень в крови, а также уменьшает потребность миокарда в кислороде .

    Лекарственное средство оказывает ярко выраженное антиаритмическое, гипотензивное и антиангинальное воздействие на организм. Благодаря своим отличительным свойствам Нипертен может влиять на интенсивность ионного тока кальция на внутриклеточном уровне, а также блокирует бета1-адренорецепторы, образующиеся в небольших дозах в сердце , тем самым замедляя процесс образования цАМФ (циклический аденозинмонофосфат) из АТФ .

    Антиаритмический эффект Нипертена обусловлен способностью лекарственного средства увеличивать количество циклического аденозинмонофосфата , а также устранять такие аритмогенные факторы, как , гипертензия , повышенная активность нервной системы . Под воздействием Нипертена потребность миокарда в кислороде становится меньше в результате снижается сократимость главной сердечной мышцы, за счет чего и достигается антиангинальный эффект лекарственного средства .

    Лекарственное соединение достигает гипотензивного эффекта за счет уменьшения объёма крови (за 1 мин.), восстановления чувствительности (результат влияния на ЦНС и снижения АД ), а также благодаря стимуляции периферических кровеносных сосудов . Под воздействием активных α-адренорецепторов , а также при снижении стимуляции β2-адренорецепторов в первые 24 часа после приема препарата увеличивается ОПСС (общее периферическое сосудистое сопротивление).

    Однако уже через 3 суток показатели возвращаются в норму, а при длительном терапевтическом лечении – понижаются. Замечено, что в сравнении с аналогичными препаратами Нипертен оказывает менее выраженное влияние на углеводный обмен , а также такие органы, содержащие в своих тканях β2-адренорецепторы , как: бронхи, поджелудочная железа, периферические артерии, матка.

    Лекарственное соединение абсорбируется на 80-90%. Около половины дозы препарата метаболизируется с участием печени на протяжении 12 часов. В дальнейшем почки выводят около 98% активно действующего соединения из организма.

    Показания к применению

    От чего таблетки? Нипертен показан при:

    • гипертензии;
    • ишемической болезни сердца;
    • сердечной недостаточности;
    • профилактике приступов .

    Противопоказания

    • коллапсе;
    • повышенной чувствительности к бета-адреноблокаторам и другим компонентам препарата;
    • отеке легких ;
    • синоатриальной блокаде ;
    • брадикардии ;
    • кардиомегалии ;
    • слабости синусного узла ;
    • стенокардии Принцметала ;
    • нарушении периферического кровообращения ;
    • феохромоцитоме;
    • AV блокаде II–III степени .

    Нипертен противопоказан пациентам, которые не достигли 18 лет. Ко всему прочему, особо внимательно к дозировкам и режиму приема лекарственного средства нужно подходить пациентам с , а также , а также людям пожилого возраста.

    Побочные действия

    Применение лекарственного средства вызывает такие побочные действия как:

    • слабость, повышенная и ;
    • и нарушения памяти;
    • и ;
    • судороги;
    • снижение зрения;
    • конъюнктивит;
    • брадикардия;
    • боль в груди;
    • рвота и тошнота;
    • или ;
    • изменение вкуса;
    • затруднение дыхания;
    • гипергликемия при диабете;
    • гипогликемия;
    • гипотиреоидное состояние;
    • высыпания на коже;
    • лейкопения;
    • тромбоцитопения;
    • артралгия;
    • снижение потенции;
    • боль в спине.

    Нипертен, инструкция по применению (Способ и дозировка)

    В соответствии с инструкцией по применению Нипертена, лекарственное средство принимают один раз в сутки натощак перед завтраком. Дозировка лекарственного средства зависит от заболевания и состояния пациента. Рекомендованная дозировка лекарственного средства в 5 мг. может быть постепенно увеличена максимум до 20 мг. в сутки.

    Передозировка

    При передозировке препаратом появляются следующие симптомы: брадикардия, аритмия, затруднение дыхания, головокружение, судороги, обморочные состояния. При проявлении выше указанных симптомов пациент должен немедленно обратиться к врачу.

    Взаимодействие

    Во избежание осложнений или побочных эффектов при лечении Нипертеном стоит избегать:

    • аллергенов , которые используются в ;
    • йодсодержащих рентгеноконтрастных средств для внутривенного введения лекарственных средств;
    • фенитоина, средства для ;
    • гипотензивных средств ;
    • , седативных и снотворных лекарственных средств;
    • негидрированных алкалоидов спорыньи ;
    • эрготамина ;
    • антиаритмических средств .

    Активно действующее лекарственное средство изменяет эффективность инсулина , а также увеличивает в крови концентрацию ксантинов и клиренс лидокаина .